lacydypina
Lacydypina to lek z grupy antagonistów wapnia (blokerów kanałów wapniowych), należący do pochodnych dihydropirydyny. Działanie farmakologiczne lacydypiny polega na blokowaniu kanałów wapniowych typu L w błonie komórkowej miocytów naczyń, co prowadzi do zahamowania napływu jonów wapnia do wnętrza komórki. Skutkuje to rozkurczem mięśni gładkich naczyń krwionośnych i obniżeniem oporu obwodowego.
Lek znajduje zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Charakteryzuje się długim czasem działania, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lacydypina wykazuje większą selektywność w stosunku do naczyń obwodowych niż wieńcowych, dlatego rzadziej powoduje tachykardię odruchową. W porównaniu do innych pochodnych dihydropirydyny, cechuje się dobrą tolerancją i mniejszym ryzykiem wystąpienia obrzęków obwodowych.
W badaniach klinicznych wykazano, że lacydypina, oprócz działania hipotensyjnego, może wykazywać korzystny wpływ na regresję przerostu lewej komory serca oraz poprawę funkcji śródbłonka naczyniowego. Lek jest metabolizowany w wątrobie przez cytochrom P450, a jego metabolity są wydalane głównie z żółcią. Najczęstsze działania niepożądane obejmują bóle głowy, zawroty głowy, uderzenia gorąca i obrzęki kończyn dolnych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lacipil 4 mg
Lacipil (lacydypina) w dawce 4 mg w formie tabletek powlekanych posiada istotne przeciwwskazania, które muszą być ściśle przestrzegane podczas kwalifikacji pacjenta do terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na lacydypinę lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (255,25 mg/tabletkę), co wyklucza stosowanie u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u chorych z ciężką stenozą aortalną ze względu na ryzyko pogorszenia hemodynamiki i niedokrwienia mięśnia sercowego, wynikające z mechanizmu działania lacydypiny jako antagonisty wapnia z grupy dihydropirydyn. Tabletki o mocy 4 mg można dzielić na dwie równe dawki, co umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii, jednak u pacjentów z trudnościami w połykaniu należy rozważyć inne formy leków przeciwnadciśnieniowych.
antagonista wapnia, badanie echokardiograficzne, dysfagia, działanie naczyniorozszerzające, Lacipil, lacydypina, laktoza jednowodna, lek przeciwnadciśnieniowy, nadwrażliwość na substancję czynną, nagły zgon sercowy, niedobór laktazy, niedokrwienie mięśnia sercowego, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, perfuzja wieńcowa, pochodna dihydropirydyny, stenoza aortalna, tabletka powlekana, terapia przeciwnadciśnieniowa, zaburzenie czynności wątroby, zespół chorego węzła zatokowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie zastawki aortalnej - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Lacipil 6 mg
Lacipil, zawierający lacydypinę, jest dostępny w dawkach 2 mg, 4 mg oraz 6 mg w formie tabletek powlekanych i stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Zalecana dawka początkowa wynosi 2 mg raz na dobę, najlepiej podawana rano, niezależnie od posiłków. W zależności od odpowiedzi pacjenta i nasilenia choroby, dawkę można stopniowo zwiększać do 4 mg, a następnie do maksymalnej dawki 6 mg na dobę, z odstępem co najmniej 3-4 tygodni, aby ocenić pełny efekt farmakologiczny. W wyjątkowych sytuacjach klinicznych możliwe jest szybsze zwiększenie dawki. Leczenie może być kontynuowane długoterminowo bez ograniczeń czasowych.
dawka początkowa, dawkowanie leku, efekt farmakologiczny, lacydypina, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pacjent geriatryczny, pacjent w podeszłym wieku, populacja pediatryczna, tabletka powlekana, terapia długoterminowa, upośledzenie funkcji nerek, upośledzenie funkcji wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Lacipil 6 mg
Lacydypina, będąca pochodną dihydropirydyny i metabolizowana głównie przez izoenzym CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Współpodawanie z beta-adrenolitykami, lekami moczopędnymi oraz inhibitorami ACE może nasilać efekt hipotensyjny, co wymaga regularnego monitorowania ciśnienia tętniczego. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, zwiększają stężenie lacydypiny w osoczu, potencjalnie nasilając działania niepożądane, natomiast induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna) obniżają jej stężenie, osłabiając efekt terapeutyczny. Ponadto, lacydypina może przeciwdziałać nefrotoksycznemu działaniu cyklosporyny, poprawiając przesączanie kłębuszkowe i przepływ nerkowy u pacjentów po przeszczepie nerki. Należy unikać jednoczesnego spożywania soku grejpfrutowego, który zwiększa biodostępność leku, oraz zachować ostrożność przy stosowaniu kortykosteroidów i tetrakozaktydu, które mogą osłabiać jego działanie hipotensyjne.
albumina, alfa-1-glikoproteina, antykoagulant doustny, beta-adrenolityk, białko osocza, biodostępność leku, cyklosporyna, cymetydyna, CYP3A4, cytochrom P450, digoksyna, działanie niepożądane, działanie terapeutyczne, efekt hipotensyjny, gospodarka wodno-elektrolitowa, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, kortykosteroid, lacydypina, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, pochodna dihydropirydyny, pochodna sulfonylomocznika, przepływ nerkowy, przesączanie kłębuszkowe, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, terapia wielolekowa, tetrakozaktyd, tolbutamid, warfaryna, wazodylatacja - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lacydyna 6 mg
Lacydyna, zawierająca 6 mg lacydypiny, jest antagonistą wapnia z grupy dihydropirydyn, stosowanym w terapii nadciśnienia tętniczego. Podstawowym przeciwwskazaniem do jej stosowania jest nadwrażliwość na lacydypinę lub substancje pomocnicze, w tym 387,50 mg laktozy jednowodnej w każdej tabletce, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów ze zwężeniem zastawki aorty, wstrząsem kardiogennym, niestabilną dławicą piersiową, ostrym zawałem mięśnia sercowego (oraz w okresie miesiąca po nim) oraz ciężką niewydolnością lewej komory serca, ze względu na ryzyko pogorszenia stanu klinicznego i powikłań sercowo-naczyniowych.
antagonista wapnia, choroba niedokrwienna serca, choroba sercowo-naczyniowa, dławica piersiowa, efekt inotropowy, kontrola kardiologiczna, lacydypina, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, niewydolność lewej komory serca, pochodne dihydropirydyny, reakcja krzyżowa, rozszerzenie naczyń, stenoza aortalna, wstrząs kardiogenny, zawał mięśnia sercowego, zwężenie zastawki aorty - Leksykon substancji czynnych
Lacydypina – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Lacydypina, jako antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami automatyzmu i przewodzenia w układzie bodźco-przewodzącym serca, zwłaszcza u osób z dysfunkcją węzła zatokowo-przedsionkowego oraz przedsionkowo-komorowego. Lek może potencjalnie wpływać na wydłużenie odstępu QT, dlatego należy unikać jego stosowania u pacjentów z wrodzonym lub nabytym wydłużeniem QT oraz u tych przyjmujących leki wydłużające QT, takie jak antyarytmiki klasy I i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwpsychotyczne, erytromycynę czy terfenadynę. Ponadto, lacydypina powinna być stosowana ostrożnie u pacjentów z graniczną wydolnością serca, niestabilną dławicą piersiową oraz po niedawno przebytym zawale mięśnia sercowego, z koniecznością ścisłego monitorowania stanu klinicznego. Nie zaleca się stosowania lacydypiny w nadciśnieniu złośliwym ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa w tej grupie chorych.
antagonista wapnia, działanie hipotensyjne, działanie przeciwnadciśnieniowe, kontrola cukrzycy, lacydypina, laktoza bezwodna, laktoza jednowodna, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, nadciśnienie złośliwe, niedobór laktazy, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, pochodna dihydropirydyny, tolerancja glukozy, układ bodźco-przewodzący serca, węzeł przedsionkowo-komorowy, węzeł zatokowo-przedsionkowy, węzeł zatokowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lapixen 4 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa lacydypiny, antagonisty kanałów wapniowych, wykazały charakterystyczne dla tej grupy leków działania farmakologiczne i toksyczne, które były w większości odwracalne. U szczurów i psów zaobserwowano zmniejszoną kurczliwość mięśnia sercowego oraz rozrost dziąseł przy wysokich dawkach, znacznie przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi. W badaniach toksyczności reprodukcyjnej u szczurów dawka 15 mg/kg m.c. powodowała wewnątrzmaciczną śmierć płodu oraz zwiększenie masy łożyska, przy czym poziom NOAEL ustalono na 2,5 mg/kg m.c. U królików dawka 18 mg/kg m.c. skutkowała zmniejszeniem masy ciała płodu, z NOAEL na poziomie 9 mg/kg m.c. Ponadto, u szczurów podawanie lacydypiny przed porodem i podczas karmienia skutkowało zmniejszeniem przyrostu masy ciała młodych oraz hamowaniem intensywności skurczów macicy.
antagonista wapnia, badanie genotoksyczności, badanie kancerogenności, gruczolak, guz z komórek śródmiąższowych jąder, hamowanie skurczów macicy, in vitro, in vivo, lacydypina, mechanizm endokrynologiczny, NOAEL, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, rozrost dziąseł, rozrost komórek śródmiąższowych, toksyczność reprodukcyjna, wewnątrzmaciczna śmierć płodu, zaparcie, zmniejszenie masy ciała płodu, zwiększenie masy łożyska - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lapixen 2 mg
Lek Lapixen zawiera lacydypinę, antagonistę wapnia z grupy dihydropirydyn, dostępny w dawkach 2 mg, 4 mg oraz 6 mg w formie tabletek powlekanych. Podstawowym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na lacydypinę lub substancje pomocnicze, w tym laktozę bezwodną, której zawartość wynosi odpowiednio 137 mg, 274 mg i 411 mg w kolejnych dawkach. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z nietolerancją laktozy oraz u osób z historią reakcji alergicznych na inne pochodne dihydropirydyny ze względu na ryzyko reakcji krzyżowej. Tabletki 4 mg można dzielić na dwie równe dawki, co umożliwia dostosowanie terapii u pacjentów z ograniczeniami dotyczącymi pełnej dawki.
antagonista wapnia, dihydropirydyna, lacydypina, laktoza bezwodna, lek hipotensyjny, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, ostry zawał mięśnia sercowego, perfuzja wieńcowa, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, tętnica wieńcowa, wstrząs kardiogenny, zwężenie zastawki aorty - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lapixen 6 mg
Lacydypina, substancja czynna leku Lapixen dostępnego w dawkach 2 mg, 4 mg oraz 6 mg w formie tabletek powlekanych, jest antagonistą kanałów wapniowych, który może wywoływać zawroty głowy jako istotne działanie niepożądane. Objawy te mogą znacząco upośledzać zdolność pacjenta do bezpiecznego prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn, wpływając negatywnie na koordynację wzrokowo-ruchową, czas reakcji oraz ocenę sytuacji na drodze. Zawroty głowy i powiązane zaburzenia równowagi mogą pojawić się niezależnie od dawki leku (2 mg, 4 mg, 6 mg) i w różnym czasie od momentu przyjęcia, co wymaga od lekarza szczegółowego poinformowania pacjenta o ryzyku oraz konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku wystąpienia tych objawów.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Lacydyna 6 mg
Lacydyna, zawierająca 6 mg lacydypiny, jest lekiem z grupy antagonistów wapnia (pochodne dihydropirydyny) stosowanym w terapii pierwotnego nadciśnienia tętniczego. Preparat dostępny jest w postaci tabletek powlekanych, każda zawiera 6 mg substancji czynnej oraz 387,50 mg laktozy jednowodnej, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. Lacydyna może być stosowana zarówno w monoterapii jako lek pierwszego wyboru, szczególnie u pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją innych leków przeciwnadciśnieniowych, jak i w terapii skojarzonej w przypadkach opornego nadciśnienia tętniczego. Wskazania obejmują nowo rozpoznane nadciśnienie, brak kontroli ciśnienia przy innych lekach oraz konieczność terapii skojarzonej.
antagonista wapnia, beta-adrenolityk, cukrzyca, diuretyk, działanie niepożądane, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, lacydypina, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, monoterapia nadciśnienia tętniczego, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, oporne nadciśnienie tętnicze, pierwotne nadciśnienie tętnicze, pochodna dihydropirydyny, receptor beta-adrenergiczny, tabletka powlekana, terapia pierwszego rzutu, terapia skojarzona - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lacipil 6 mg
Badania przedkliniczne lacydypiny wykazały, że jej profil toksyczności jest zgodny z charakterystyką antagonistów kanałów wapniowych, z odwracalnymi efektami toksycznymi obserwowanymi przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne. Główne objawy toksyczności obejmowały zaparcia u szczurów, zmniejszoną kurczliwość mięśnia sercowego u szczurów i psów oraz rozrost dziąseł. W badaniach reprodukcyjnych nie stwierdzono bezpośredniej toksyczności u ciężarnych szczurów i królików, jednak embriotoksyczność pojawiła się przy dawkach toksycznych dla samic. Ponadto, duże dawki lacydypiny wpływały na przebieg ciąży i porodu, wydłużając okres ciąży i powodując zaburzenia porodowe, co jest zgodne z mechanizmem działania antagonistów wapnia na mięśniówkę gładką macicy.
antagonista wapnia, badanie in vitro, badanie in vivo, dawka terapeutyczna, działanie embriotoksyczne, działanie mutagenne, działanie toksyczne, gruczolak, guz z komórek śródmiąższowych jąder, kanał wapniowy, kurczliwość mięśnia sercowego, lacydypina, mechanizm endokrynologiczny, mięśniówka gładka, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, rozrost dziąseł, toksyczność ogólna, wpływ na rozrodczość, zaparcie - Leksykon leków
Działania niepożądane – Lacydyna 4 mg
Lacydypina w dawce 4 mg, będąca antagonistą kanału wapniowego z grupy dihydropirydyn, jest stosowana głównie w terapii nadciśnienia tętniczego. Lek charakteryzuje się dobrym profilem tolerancji, choć może wywoływać działania niepożądane, najczęściej związane z rozszerzeniem naczyń obwodowych, takie jak zawroty głowy, bóle głowy, nagłe zaczerwienienie twarzy oraz obrzęki, które zwykle są przemijające. Często obserwuje się kołatanie serca i tachykardię, a niezbyt często omdlenia i dławicę piersiową, z ryzykiem nasilenia istniejącej choroby niedokrwiennej serca, co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania. W zakresie układu pokarmowego często występują dyskomfort w jamie brzusznej i nudności, a niezbyt często rozrost dziąseł. Reakcje skórne, takie jak wysypka, rumień i świąd, pojawiają się często, natomiast poważniejsze reakcje nadwrażliwości, jak obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka, są rzadkie, ale wymagają natychmiastowego odstawienia leku.
antagonista kanału wapniowego, ból głowy, choroba niedokrwienna serca, ciężka reakcja skórna, depresja, dławica piersiowa, drżenie, dyskomfort w jamie brzusznej, fosfataza alkaliczna, kołatanie serca, kurcz mięśni, lacydypina, nadciśnienie tętnicze, nagłe zaczerwienienie, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nudności, obrzęk, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, pochodna dihydropirydyny, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, reakcja skórna, rozrost dziąseł, rozszerzenie naczyń obwodowych, rumień, świąd, tachykardia, wielomocz, wysypka, zawroty głowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Lacipil
Lacipil, zawierający lacydypinę – antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami automatyzmu i przewodzenia w układzie bodźcoprzewodzącym serca, mimo braku jednoznacznych dowodów na wpływ na węzeł zatokowy i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z wrodzonym lub nabytym wydłużeniem odstępu QT, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków wydłużających QT, takich jak leki przeciwarytmiczne klasy I i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwpsychotyczne, erytromycyna oraz terfenadyna. Lacipil powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów z graniczną niewydolnością serca ze względu na potencjalny wpływ na kurczliwość mięśnia sercowego oraz u osób z niestabilną dławicą piersiową i po świeżym zawale mięśnia sercowego, gdzie konieczne jest ścisłe monitorowanie stanu klinicznego. Nie potwierdzono skuteczności Lacipilu w leczeniu nadciśnienia złośliwego oraz we wtórnej prewencji zawału serca, co wymaga rozważenia ryzyka i korzyści przed zastosowaniem u tych pacjentów.
antagonista wapnia, choroba wieńcowa, graniczna wydolność serca, kurczliwość mięśnia sercowego, lacydypina, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwbakteryjny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, nadciśnienie złośliwe, niedobór laktazy, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, pochodna dihydropirydyny, repolaryzacja mięśnia sercowego, świeży zawał mięśnia sercowego, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ bodźcoprzewodzący serca, węzeł przedsionkowo-komorowy, węzeł zatokowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Lacipil 4 mg
Lacipil (lacydypina) jest lekiem stosowanym w terapii nadciśnienia tętniczego, dostępnym w formie tabletek powlekanych o dawkach 2 mg, 4 mg oraz 6 mg. Terapia powinna być rozpoczynana od dawki początkowej 2 mg raz na dobę, najlepiej rano, niezależnie od posiłków. W zależności od odpowiedzi klinicznej i nasilenia choroby, dawkę można stopniowo zwiększać do 4 mg, a następnie do maksymalnej dawki 6 mg na dobę, z zachowaniem odstępu 3-4 tygodni między kolejnymi zwiększeniami, co pozwala na pełne osiągnięcie efektu farmakologicznego. Tabletki 4 mg są owalne, białe i powlekane, z możliwością podziału na dwie równe dawki, co umożliwia elastyczne dostosowanie terapii.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Lapixen 4 mg
Lek Lapixen (lacydypina) jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 2 mg, 4 mg oraz 6 mg, stosowanych w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Zalecana dawka początkowa wynosi 2 mg raz na dobę, z możliwością stopniowego zwiększania do maksymalnej dawki 6 mg na dobę, przy czym kolejne zwiększenie dawki powinno nastąpić po co najmniej 3-4 tygodniach terapii, aby ocenić pełne działanie farmakologiczne. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dawkę początkową również ustala się na poziomie 2 mg/dobę, jednak konieczne jest staranne monitorowanie ze względu na zwiększoną biodostępność leku i potencjalnie nasilone działanie hipotensyjne; w ciężkich przypadkach może być wymagana redukcja dawki. U pacjentów z niewydolnością nerek oraz osób w podeszłym wieku nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Stosowanie u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia nie jest zalecane z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
biodostępność leku, choroba nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, droga doustna, działanie farmakologiczne leku, działanie hipotensyjne, efekt terapeutyczny, kontrola ciśnienia tętniczego, lacydypina, leczenie nadciśnienia, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, przestrzeganie zaleceń terapeutycznych, tabletka powlekana, terapia nadciśnienia, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lapixen 6 mg
Badania przedkliniczne lacydypiny, antagonisty kanałów wapniowych, wykazały odwracalne działania toksyczne związane z mechanizmem farmakologicznym leku, obejmujące zmniejszoną kurczliwość mięśnia sercowego, rozrost dziąseł u szczurów i psów oraz zaparcia u szczurów. W badaniach reprodukcyjnych u szczurów dawka NOAEL wynosiła 2,5 mg/kg mc., przy dawce 15 mg/kg mc. obserwowano wewnątrzmaciczną śmierć płodów i zwiększenie masy łożyska. U królików dawka NOAEL wynosiła 9 mg/kg mc., a dawka 18 mg/kg mc. powodowała zmniejszenie masy ciała płodów. Ponadto, lacydypina hamowała skurcze macicy u szczurów oraz wpływała na zmniejszenie przyrostu masy ciała i rozwój fizyczny potomstwa przy podawaniu przed porodem i w okresie karmienia.
antagonista wapnia, badanie przedkliniczne, genotoksyczność, gruczolak, kurczliwość mięśnia sercowego, lacydypina, potencjał genotoksyczny, potencjał karcynogenny, potencjał rakotwórczy, rozrost dziąseł, rozrost komórek śródmiąższowych, skurcz macicy, śmierć płodu, śmiertelność wewnątrzmaciczna, toksyczność, wpływ na reprodukcję - Leksykon leków
Skład i postać leku – Lacipil 6 mg
Lacipil to lek w postaci tabletek powlekanych, zawierający 6 mg lacydypiny jako substancji czynnej w każdej tabletce. Tabletki są białe, owalne, z oznaczeniem „GX CX3” i zawierają znaczącą ilość laktozy jednowodnej – 382,88 mg na tabletkę, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Rdzeń tabletki składa się z laktozy jednowodnej (wypełniacz), powidonu K30 (substancja wiążąca) oraz magnezu stearynianu (substancja poślizgowa). Otoczka to mieszanka polimerów i substancji pomocniczych (Opadry White YS-1-18043), w tym hypromelozy, dwutlenku tytanu (E171), PEG 400 oraz polisorbat 80, które zapewniają ochronę, estetykę i odpowiednią elastyczność powłoki.
blister leku, charakterystyka produktu leczniczego, dwutlenek tytanu, glikol polietylenowy, hypromeloza, lacydypina, laktoza jednowodna, niezgodność farmaceutyczna, opadry white, podanie doustne, polisorbat 80, powidon K30, stabilność leku, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, substancja wiążąca, tabletka powlekana - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Lacipil
Lacipil (lacydypina), jako antagonista wapnia o wysokiej selektywności naczyniowej, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami automatyzmu i przewodzenia serca, mimo braku jednoznacznych dowodów na wpływ na węzeł zatokowy czy przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Szczególnie istotne jest monitorowanie pacjentów z wrodzonym lub nabytym wydłużeniem odstępu QT, zwłaszcza jeśli stosują oni jednocześnie leki mogące wydłużać QT, takie jak antyarytmiki klasy I i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwpsychotyczne, erytromycyna czy terfenadyna. U pacjentów z graniczną niewydolnością serca należy uwzględnić potencjalne ryzyko nasilenia objawów niewydolności serca, mimo że lacydypina wykazuje głównie działanie naczyniowe. W przypadku niestabilnej dławicy piersiowej oraz świeżego zawału mięśnia sercowego zaleca się regularne monitorowanie i rozważenie modyfikacji terapii, gdyż lek nie jest rekomendowany do prewencji wtórnej zawału serca. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa Lacipilu w leczeniu nadciśnienia złośliwego, które wymaga intensywnego monitorowania i specyficznego podejścia terapeutycznego.
antagonista wapnia, dławica piersiowa, działanie hipotensyjne, działanie inotropowe ujemne, graniczna wydolność serca, kanał potasowy, lacydypina, laktoza jednowodna, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwbakteryjny, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, nadciśnienie złośliwe, niedobór laktazy, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, prewencja zawału serca, repolaryzacja komór, węzeł przedsionkowo-komorowy, węzeł zatokowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie automatyzmu serca, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Lapixen 6 mg
Produkt leczniczy Lapixen zawiera lacydypinę, antagonista kanału wapniowego, stosowaną w terapii nadciśnienia tętniczego, dostępny w dawkach 2 mg, 4 mg oraz 6 mg w formie tabletek powlekanych. Każda tabletka zawiera odpowiednio 2 mg, 4 mg lub 6 mg lacydypiny oraz laktozę bezwodną w ilościach 137 mg, 274 mg i 411 mg, co jest istotne ze względu na potencjalne reakcje u pacjentów z nietolerancją laktozy. Skład pomocniczy obejmuje powidon K30, magnezu stearynian oraz otoczkę z hypromelozy, talku, glikolu propylenowego i tytanu dwutlenku (E171). Tabletki różnią się kształtem i oznaczeniami: 2 mg – okrągłe, bez linii podziału; 4 mg – owalne z linią podziału umożliwiającą podział na dwie dawki po 2 mg; 6 mg – owalne z wytłoczonym oznaczeniem „6 mg”.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lapixen 2 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa lacydypiny wykazały, że działania toksyczne leku są odwracalne i zgodne z farmakologicznym profilem antagonistów wapnia. Główne efekty obejmowały zmniejszoną kurczliwość mięśnia sercowego, rozrost dziąseł oraz zaparcia, obserwowane przy dużych dawkach. W badaniach reprodukcyjnych u szczurów dawki 15 mg/kg masy ciała do 14 dnia ciąży powodowały wewnątrzmaciczną śmierć płodu oraz zwiększenie masy łożyska, przy czym NOAEL ustalono na 2,5 mg/kg. U królików dawki 18 mg/kg między 6 a 18 dniem ciąży skutkowały zmniejszeniem masy ciała płodu (NOAEL 9 mg/kg). Ponadto, u szczurów obserwowano zmniejszenie przyrostu masy ciała potomstwa oraz hamowanie skurczów macicy, co jest zgodne z mechanizmem działania antagonistów wapnia na mięśnie gładkie.
antagonista wapnia, badanie genotoksyczności, badanie karcynogenności, badanie przedkliniczne, blokowanie kanałów wapniowych, działanie toksyczne, gruczolak, kurczliwość mięśnia sercowego, lacydypina, łożysko, mięsień gładki, NOAEL, potencjał genotoksyczny, potencjał karcynogenny, rozrost dziąseł, rozrost komórek śródmiąższowych, ryzyko genotoksyczne, skurcz macicy, śmierć wewnątrzmaciczna płodu, toksyczność reprodukcyjna, wpływ na rozrodczość, zaparcie - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lapixen 4 mg
Lapixen, zawierający lacydypinę w dawkach 2 mg, 4 mg i 6 mg, jest antagonistą kanałów wapniowych stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Lek ten może wywoływać działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, przede wszystkim zawroty głowy, które znacząco upośledzają zdolności psychomotoryczne pacjenta, takie jak koncentracja, koordynacja ruchowa oraz czas reakcji. Obniżenie ciśnienia tętniczego indukowane przez lacydypinę może prowadzić do tych objawów, co bezpośrednio wpływa na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. W praktyce klinicznej konieczne jest dokładne poinformowanie pacjenta o ryzyku oraz zalecenie powstrzymania się od czynności wymagających pełnej sprawności psychomotorycznej w przypadku wystąpienia zawrotów głowy lub podobnych symptomów.
antagonista kanału wapniowego, charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, farmakoterapia, lacydypina, monitorowanie pacjenta, nadciśnienie tętnicze, obniżenie ciśnienia tętniczego, ośrodkowy układ nerwowy, rozszerzenie naczyń krwionośnych, spowolnienie reakcji, substancja czynna, tabletka powlekana, terapia hipotensyjna, zaburzenia koncentracji, zaburzenia koordynacji ruchowej, zaburzenia percepcji, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lacipil 4 mg
Lacydypina, zawarta w preparacie Lacipil, jest wybiórczym antagonistą wapnia z grupy dihydropirydyn o dominującym działaniu naczyniowym, koncentrującym się na mięśniówce gładkiej tętnic. Mechanizm jej działania polega na rozszerzaniu tętniczek obwodowych, co prowadzi do obniżenia oporu obwodowego i w efekcie do redukcji ciśnienia tętniczego. W badaniach klinicznych wykazano, że doustne podanie dawki 4 mg lacydypiny powoduje nieznaczne wydłużenie odstępu QT w EKG, co należy uwzględnić u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca lub stosujących leki wpływające na przewodnictwo elektryczne serca.
antagonista wapnia, ciśnienie tętnicze, działanie hipotensyjne, działanie przeciwmiażdżycowe, efekt przeciwmiażdżycowy, grubość błony wewnętrznej i środkowej, IMT, lacydypina, nadciśnienie tętnicze, odstęp QT, opór obwodowy, powikłania sercowo-naczyniowe, proces miażdżycowy, tętnica szyjna, tętniczki obwodowe, zaburzenia rytmu serca, zapis elektrokardiograficzny, zmiany miażdżycowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Lacydyna 4 mg
Przedawkowanie lacydypiny, antagonisty kanału wapniowego dostępnego w postaci tabletek powlekanych 4 mg (Lacydyna), prowadzi do przedłużonego rozszerzenia naczyń obwodowych, co skutkuje istotnym niedociśnieniem tętniczym oraz odruchową tachykardią. U niektórych pacjentów może wystąpić bradykardia (<60 uderzeń/min) lub zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, pomimo spodziewanego przyspieszenia akcji serca. Mechanizm tych objawów opiera się na blokadzie kanałów wapniowych w mięśniówce gładkiej naczyń oraz wpływie na układ przewodzący serca. Warto podkreślić, że nie istnieje specyficzna odtrutka na lacydypinę, a leczenie opiera się na monitorowaniu parametrów hemodynamicznych i objawowym postępowaniu, w tym płynoterapii, lekach wazopresyjnych (np. noradrenalina), atropinie oraz czasowej stymulacji serca w razie potrzeby.
antagonista kanału wapniowego, blok przewodzenia, bradykardia, drożność dróg oddechowych, EKG, lacydyna, lacydypina, lek wazopresyjny, niedociśnienie tętnicze, noradrenalina, parametry hemodynamiczne, płynoterapia dożylna, rozszerzenie naczyń obwodowych, tachykardia, układ przewodzący serca, wazodilatacja, węzeł zatokowo-przedsionkowy, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lapixen 4 mg
Lacydypina, antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn, wykazuje szereg przeciwwskazań, które należy uwzględnić w terapii nadciśnienia tętniczego. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę, której zawartość wynosi 137 mg w tabletce 2 mg, 274 mg w tabletce 4 mg oraz 411 mg w tabletce 6 mg, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją tego cukru. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią reakcji alergicznych na inne pochodne dihydropirydyny ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych. W przypadku wystąpienia objawów nadwrażliwości terapia powinna zostać natychmiast przerwana.
antagonista wapnia, farmakoterapia, lacydypina, laktoza bezwodna, Lapixen, nadciśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, perfuzja wieńcowa, pochodna dihydropirydyny, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, substancja czynna, tabletka powlekana, tętnica wieńcowa, wstrząs kardiogenny, zawał mięśnia sercowego, zwężenie zastawki aorty - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lacipil 2 mg
Stosowanie lacydypiny, substancji czynnej preparatu Lacipil (dawka 2 mg), może istotnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn ze względu na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy i inne objawy neuropsychiatryczne. Zawroty głowy zaburzają koncentrację, koordynację wzrokowo-ruchową oraz sprawność psychomotoryczną, co bezpośrednio przekłada się na bezpieczeństwo pacjenta i osób trzecich. Charakterystyka produktu leczniczego podkreśla konieczność informowania pacjentów o tych potencjalnych skutkach oraz zaleca powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku wystąpienia wymienionych objawów.
błąd medyczny, charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, interakcja lekowa, koordynacja wzrokowo-ruchowa, Lacipil, lacydypina, modyfikacja dawkowania, objawy neuropsychiatryczne, sprawność psychomotoryczna, układ nerwowy, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie sensoryczne, zawroty głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lacydyna 4 mg
Lacydypina, antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn, w dawce 4 mg w tabletkach powlekanych, wymaga ostrożnej kwalifikacji pacjentów do terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancję czynną lub pomocniczą, w tym laktozę jednowodną (258,33 mg/tabletkę). Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z historią reakcji alergicznych na inne dihydropirydyny ze względu na ryzyko reakcji krzyżowej. Stenoza aortalna jest istotnym przeciwwskazaniem, gdyż leki z tej grupy mogą pogarszać przepływ wieńcowy i hemodynamikę. Ponadto, lacydypina jest przeciwwskazana w ostrym zawale mięśnia sercowego, okresie rekonwalescencji po zawale (przez co najmniej miesiąc) oraz w ciężkiej niewydolności lewej komory serca.
antagonista wapnia, hipotensja, lacydypina, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na substancję czynną, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność lewej komory serca, ostry zawał mięśnia sercowego, pochodna dihydropirydyny, powikłanie sercowo-naczyniowe, przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, stenoza aortalna, wstrząs kardiogenny, zaburzenie przewodzenia, zwężenie zastawki aorty - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Lapixen
Lapixen (lacydypina), antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności węzła zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego, mimo braku jednoznacznych dowodów na wpływ na automatyzm i przewodzenie serca. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko wydłużenia odstępu QT, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków takich jak antyarytmiki klasy I i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwpsychotyczne, erytromycyna oraz terfenadyna. U pacjentów z ograniczoną rezerwą sercową lacydypina może nasilać niewydolność serca ze względu na działanie inotropowe ujemne. Nie zaleca się stosowania Lapixen w nadciśnieniu tętniczym złośliwym oraz w prewencji wtórnej zawału mięśnia sercowego, ze względu na brak potwierdzonej skuteczności i bezpieczeństwa w tych wskazaniach.
antagonista wapnia, działanie inotropowe ujemne, kanał jonowy, kanał potasowy, kanał wapniowy, lacydypina, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwpsychotyczny, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze złośliwe, nietolerancja galaktozy, odstęp QT, pochodna dihydropirydyny, repolaryzacja mięśnia sercowego, terapia hipotensyjna, tolerancja glukozy, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, węzeł przedsionkowo-komorowy, węzeł zatokowo-przedsionkowy, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Lacipil 6 mg
Lacipil, zawierający 6 mg lacydypiny, jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego zarówno w monoterapii, jak i terapii skojarzonej. Lacydypina, będąca antagonistą kanału wapniowego z grupy dihydropirydyn, działa selektywnie na mięśniówkę gładką naczyń, powodując ich rozszerzenie i zmniejszenie oporu naczyniowego. Preparat dostępny jest w postaci białych, owalnych tabletek powlekanych z oznaczeniem „GX CX3”, zawierających 6 mg substancji czynnej oraz 382,88 mg laktozy jednowodnej, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.
angiotensyna I, angiotensyna II, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, beta-bloker, bloker kanału wapniowego, diuretyk, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, lacydypina, laktoza jednowodna, lek hipotensyjny, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, mięśniówka gładka naczyń, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, opór naczyniowy, pochodna dihydropirydyny, receptor beta-adrenergiczny, rozszerzenie naczyń obwodowych, terapia skojarzona - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lacydyna 6 mg
Lacydypina, będąca wybiórczym antagonistą kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn, wykazuje silne działanie naczyniowe poprzez selektywne blokowanie kanałów wapniowych w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych. Mechanizm ten prowadzi do rozszerzenia tętniczek obwodowych i zmniejszenia oporu naczyniowego, co skutkuje obniżeniem ciśnienia tętniczego. W badaniach klinicznych u pacjentów po przeszczepie nerki lacydypina wykazała działanie nefroprotekcyjne, zapobiegając ostrym spadkom nerkowego przepływu osocza oraz wskaźnika przesączania kłębuszkowego przez około 6 godzin po podaniu cyklosporyny, mimo braku istotnych różnic w tych parametrach pomiędzy grupami leczonymi i kontrolnymi.
Farmakodynamiczne badania u zdrowych ochotników po podaniu 4 mg lacydypiny wykazały nieznaczne wydłużenie odstępu QTc w zakresie 3,44-9,60 ms, obserwowane zarówno u młodszych, jak i starszych osób, bez towarzyszących klinicznych działań niepożądanych czy zaburzeń rytmu serca. Wyniki te potwierdzają korzystny profil bezpieczeństwa kardiologicznego leku. Podsumowując, lacydypina działa poprzez selektywny antagonizm kanałów wapniowych w mięśniach gładkich naczyń, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego oraz wykazuje potencjał nefroprotekcyjny, przy jednoczesnym minimalnym wpływie na przewodnictwo sercowe.
antagonista wapnia, badanie elektrokardiograficzne, bezpieczeństwo kardiologiczne, ciśnienie tętnicze krwi, działanie nefroprotekcyjne, działanie nefrotoksyczne, kanał wapniowy, lacydypina, mięśnie gładkie naczyń, nerkowy przepływ osocza, odstęp QTc, opór obwodowy naczyń, pochodna dihydropirydyny, przesączanie kłębuszkowe, przeszczep nerki, przewodnictwo elektryczne serca, tętniczki obwodowe, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Lacipil 4 mg
Lacipil to preparat zawierający 4 mg lacydypiny, antagonisty kanałów wapniowych, stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Lek może być stosowany zarówno w monoterapii, szczególnie u pacjentów z nowo rozpoznanym nadciśnieniem bez przeciwwskazań do antagonistów wapnia, jak i w terapii skojarzonej, gdy monoterapia jest niewystarczająca. Lacipil wykazuje korzystny profil tolerancji, co czyni go odpowiednim wyborem u osób starszych, z izolowanym nadciśnieniem skurczowym, chorobą niedokrwienną serca lub nietolerancją innych leków przeciwnadciśnieniowych. Tabletki powlekane o dawce 4 mg można dzielić na dwie równe części, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki do potrzeb pacjenta. Preparat zawiera 255,25 mg laktozy jednowodnej, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.
antagonista wapnia, beta-adrenolityk, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, działanie niepożądane, inhibitor konwertazy angiotensyny, izolowane nadciśnienie skurczowe, lacydypina, leczenie skojarzone, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, przewlekła choroba nerek, retencja płynów, terapia skojarzona, zaburzenia rytmu serca, zawał serca - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lacipil 4 mg
Badania przedkliniczne lacydypiny, antagonisty kanałów wapniowych, wykazały profil bezpieczeństwa typowy dla tej klasy leków, z działaniami niepożądanymi o charakterze odwracalnym, związanymi z farmakodynamicznym efektem podawania wysokich dawek. W badaniach toksykologicznych na szczurach i psach zaobserwowano zaparcia, zmniejszoną kurczliwość mięśnia sercowego oraz rozrost dziąseł, wszystkie odwracalne. W zakresie toksyczności reprodukcyjnej nie stwierdzono działania toksycznego u ciężarnych samic szczurów i królików, jednak w badaniu płodności u szczurów odnotowano embriotoksyczność przy dawkach toksycznych dla matki. Wysokie dawki lacydypiny wydłużały okres ciąży i zaburzały przebieg porodu, co jest zgodne z wpływem antagonistów wapnia na kurczliwość mięśniówki macicy.
antagonista kanałów wapniowych, antagonista wapnia, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksykologiczne, działanie embriotoksyczne, działanie farmakodynamiczne, działanie genotoksyczne, działanie karcynogenne, działanie niepożądane, efekt farmakologiczny, efekt gatunkowo specyficzny, gruczolak, guz łagodny, komórki śródmiąższowe jąder, kurczliwość mięśnia sercowego, lacydypina, mechanizm endokrynologiczny, mięśniówka gładka macicy, potencjał rakotwórczy, rozrost dziąseł, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lacipil 6 mg
Lek Lacipil zawiera 6 mg lacydypiny, pochodnej dihydropirydyny z grupy antagonistów kanałów wapniowych. Bezwzględnym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na lacydypinę lub substancje pomocnicze, w tym 382,88 mg laktozy jednowodnej w każdej tabletce, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką stenozą aortalną ze względu na ryzyko pogorszenia hemodynamiki i stanu klinicznego, wynikające z działania rozszerzającego naczynia i zmniejszającego afterload.
antagonista kanału wapniowego, antagonista wapnia, choroba układu sercowo-naczyniowego, dihydropirydyna, lacydypina, laktoza jednowodna, nadwrażliwość, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, obciążenie następcze, pochodna dihydropirydyny, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, rozszerzenie naczyń krwionośnych, stenoza aortalna, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie zastawki aortalnej