fulwestrant z palbocyklibem

Fulwestrant z palbocyklibem to kombinacja terapeutyczna stosowana w leczeniu zaawansowanego raka piersi z ekspresją receptorów estrogenowych (ER+) i bez ekspresji receptora ludzkiego naskórkowego czynnika wzrostu 2 (HER2-). Fulwestrant jest selektywnym antagonistą receptora estrogenowego, który blokuje i degraduje receptor estrogenowy, zmniejszając sygnalizację estrogenową. Palbocyklib to inhibitor kinaz zależnych od cyklin 4 i 6 (CDK4/6), który hamuje fosforylację białka retinoblastoma, prowadząc do zatrzymania cyklu komórkowego w fazie G1.

Kombinacja fulwestrantu z palbocyklibem wykazała znaczącą skuteczność w badaniach klinicznych, w tym w badaniu PALOMA-3, gdzie odnotowano istotne wydłużenie czasu wolnego od progresji choroby (PFS) w porównaniu z monoterapią fulwestrantem. Leczenie to jest zazwyczaj stosowane u pacjentek po menopauzie z progresją choroby po wcześniejszej terapii hormonalnej lub u tych, które nie kwalifikują się do chemioterapii.

Podczas terapii skojarzonej fulwestrantem z palbocyklibem najczęstszymi działaniami niepożądanymi są neutropenia, leukopenia, zmęczenie, nudności, bóle stawów oraz reakcje w miejscu wstrzyknięcia fulwestrantu. Neutropenia wymaga regularnego monitorowania morfologii krwi. Terapia ta jest istotną opcją w sekwencyjnym leczeniu hormonalnym zaawansowanego raka piersi, umożliwiającą odroczenie chemioterapii przy zachowaniu dobrej jakości życia pacjentek.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fulvestrant Stada 250 mg/5 ml

Fulwestrant, klasyfikowany jako antyestrogen z kodem ATC L02BA03, działa poprzez kompetycyjne blokowanie receptorów estrogenowych (ER) bez agonistycznej aktywności, prowadząc do down-regulacji białka receptora ER oraz zmniejszenia ekspresji receptora progesteronowego (PgR). W badaniach klinicznych u kobiet po menopauzie z ER-dodatnim rakiem piersi wykazano, że dawka 500 mg jest bardziej skuteczna niż 250 mg, co potwierdzają wyniki badania CONFIRM (mediana PFS 6,5 vs 5,5 miesiąca, HR=0,80, p=0,006; mediana OS 26,4 vs 22,3 miesiąca, HR=0,81, p=0,016). W badaniu FALCON fulwestrant 500 mg wykazał przewagę nad anastrozolem 1 mg w terapii pierwszoliniowej (mediana PFS 16,6 vs 13,8 miesiąca, HR=0,797, p=0,0486), szczególnie u pacjentek z przerzutami innymi niż do narządów trzewnych. Fulwestrant nie wykazuje działania estrogenopodobnego na endometrium, co potwierdzają badania kliniczne i przedkliniczne, a także nie wpływa istotnie na metabolizm kości w krótkoterminowym leczeniu neoadjuwantowym.
anastrozol, antagonista receptora estrogenowego, badanie CONFIRM, badanie FALCON, badanie PALOMA3, down-regulation receptora, fulwestrant z palbocyklibem, hormonoterapia raka piersi, marker Ki67, markery metabolizmu kości, odsetek korzyści klinicznych, odsetek odpowiedzi obiektywnych, powinowactwo receptorowe, przedwczesne dojrzewanie płciowe, przerzutowy rak piersi, przeżycie całkowite, przeżycie wolne od progresji, rak piersi ER-dodatni, receptor estrogenowy, receptor progesteronowy, terapia fulwestrantem, terapia hormonalna, terapia neoadjuwantowa, zaawansowany rak piersi, zespół McCune-Albrighta
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fulvestrant Sandoz 250 mg/5 ml

Fulwestrant, będący antyestrogenem z grupy leków hormonalnych (kod ATC: L02BA03), działa jako kompetycyjny antagonista receptora estrogenowego (ER) z powinowactwem porównywalnym do estradiolu, prowadząc do down-regulation białka ER i zmniejszenia ekspresji receptora progesteronowego. W badaniach klinicznych u kobiet po menopauzie z zaawansowanym rakiem piersi wykazano, że dawka 500 mg fulwestrantu skuteczniej ogranicza ekspresję ER i markera proliferacji Ki67 niż dawka 250 mg. W badaniu III fazy z udziałem 736 pacjentek z nawrotem lub progresją choroby po wcześniejszym leczeniu hormonalnym, fulwestrant w dawce 500 mg wykazał przewagę nad dawką 250 mg w zakresie przeżycia wolnego od progresji (PFS), odsetka odpowiedzi obiektywnych (ORR), wskaźnika korzyści klinicznej (CBR) oraz całkowitego przeżycia (OS).
antagonista receptora estrogenowego, błona śluzowa macicy, całkowite przeżycie, choroba rozsiana, działanie agonistyczne, działanie troficzne estrogenów, fulwestrant z palbocyklibem, grubość endometrium, hormonalne leczenie uzupełniające, inhibitor aromatazy, kwestionariusz jakości życia, leczenie antyestrogenowe, leczenie neoadjuwantowe, marker proliferacji Ki67, markery metabolizmu kości, menopauza, odpowiedź obiektywna, progresja choroby, przedwczesne dojrzewanie płciowe, przerzuty do narządów miąższowych, przeżycie wolne od progresji choroby, receptor estrogenowy, receptor progesteronowy, wiek kostny, wskaźnik korzyści klinicznej, zaawansowany rak piersi, zespół McCune’a-Albrighta

fulwestrant z palbocyklibem

Powiązane wpisy

Właściwości farmakodynamiczne – Fulvestrant Stada 250 mg/5 ml

Właściwości farmakodynamiczne – Fulvestrant Sandoz 250 mg/5 ml