farmakokinetyka peryndoprylu
Farmakokinetyka peryndoprylu obejmuje procesy, którym podlega lek w organizmie. Po podaniu doustnym peryndopryl ulega szybkiemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie. Biodostępność leku wynosi około 65-70%.
Po absorpcji peryndopryl, będący prolekiem, jest hydrolizowany do aktywnego metabolitu – peryndoprylatu, który jest głównie odpowiedzialny za działanie terapeutyczne. Maksymalne stężenie peryndoprylatu w osoczu występuje po 3-4 godzinach od podania leku. Pokarm może zmniejszać konwersję peryndoprylu do peryndoprylatu, wpływając na jego biodostępność.
Peryndoprylat wiąże się z białkami osocza w około 10-20%, co jest wartością niższą niż w przypadku wielu innych inhibitorów ACE. Lek jest wydalany głównie przez nerki, a jego okres półtrwania wynosi około 17 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może być konieczne dostosowanie dawki ze względu na wydłużony okres półtrwania peryndoprylatu.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Farmakokinetyka produktu leczniczego Amlessa, zawierającego peryndopryl i amlodypinę, wykazuje charakterystyczne profile obu substancji, które nie różnią się istotnie od podawania ich oddzielnie. Peryndopryl, będący prolekiem, jest szybko wchłaniany (maksymalne stężenie po 1 godzinie), a jego aktywny metabolit, peryndoprylat, osiąga szczyt stężenia po 3-4 godzinach. Biodostępność peryndoprylatu wynosi 27%, a jego eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 17 godzin dla frakcji niezwiązanej. Wchłanianie peryndoprylu jest obniżone przez posiłki, co wymaga podawania leku na czczo. Amlodypina charakteryzuje się długim okresem półtrwania (35-50 godzin), wysokim wiązaniem z białkami osocza (97,5%) oraz biodostępnością 64-80%, a jej maksymalne stężenie osiągane jest po 6-12 godzinach. W przeciwieństwie do peryndoprylu, biodostępność amlodypiny nie jest modyfikowana przez pokarm. Objętość dystrybucji wynosi odpowiednio 0,2 l/kg dla peryndoprylatu i 21 l/kg dla amlodypiny.
biodostępność amlodypiny, biodostępność bezwzględna, czynny metabolit, eliminacja peryndoprylatu, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka peryndoprylu, faza eliminacji, klirens amlodypiny, konwertaza angiotensyny, lek Amlessa, marskość wątroby, metabolit, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndoprylat, pole pod krzywą stężenia leku, prolek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zastoinowa niewydolność serca -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Aramlessa zawiera peryndopryl z argininą oraz amlodypinę (bezylan). Peryndopryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, natomiast jego aktywny metabolit – peryndoprylat – osiąga szczyt stężenia po 3-4 godzinach. Biodostępność peryndoprylatu wynosi 27%, a okres półtrwania samego peryndoprylu to 1 godzina, natomiast peryndoprylatu około 17 godzin, co pozwala na osiągnięcie stanu stacjonarnego po 4 dniach stosowania. Peryndoprylat jest wydalany głównie przez nerki, a jego klirens podczas dializy wynosi 70 ml/min. Spożycie pokarmu zmniejsza biodostępność peryndoprylu, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. U pacjentów z niewydolnością nerek, serca oraz w podeszłym wieku obserwuje się wolniejsze wydalanie peryndoprylatu, co wymaga monitorowania stężenia kreatyniny i potasu w surowicy. W marskości wątroby klirens wątrobowy peryndoprylu jest zmniejszony o połowę, jednak nie wpływa to na ilość powstającego peryndoprylatu, więc modyfikacja dawkowania nie jest konieczna.
AUC, biodostępność amlodypiny, biodostępność doustna, biodostępność peryndoprylu, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka peryndoprylu, faza eliminacji, klirens peryndoprylatu, marskość wątroby, metabolit aktywny, modyfikacja dawki, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl arginina, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny, wiązanie z białkami, zastoinowa niewydolność serca -
Leksykon leków
Co-Prestarium to lek złożony zawierający peryndopryl z argininą oraz amlodypinę, dostępny w dawkach 5 mg + 5 mg, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg, stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego. Zalecane dawkowanie to jedna tabletka na dobę, przyjmowana rano przed posiłkiem, co zapewnia optymalną absorpcję i skuteczność działania. Lek nie jest wskazany do rozpoczynania terapii, a w przypadku konieczności modyfikacji dawki zaleca się stosowanie pojedynczych składników lub zmiany dawki produktu. U pacjentów z klirensem kreatyniny ≥ 60 ml/min stosowanie Co-Prestarium jest bezpieczne, natomiast u osób z klirensem < 60 ml/min preparat nie powinien być stosowany ze względu na ryzyko kumulacji peryndoprylatu i nasilenia działań niepożądanych. W grupie pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby konieczna jest ostrożność i regularna kontrola parametrów nerkowych oraz elektrolitów.
absorpcja substancji czynnej, aktywny metabolit, amlodypina, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawka podtrzymująca, działanie niepożądane, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka peryndoprylu, klirens kreatyniny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, parametry nerkowe, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, produkt złożony, stężenie kreatyniny, stężenie potasu, terapia nadciśnienia tętniczego, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Co-Amlessa to preparat złożony zawierający peryndopryl, amlodypinę oraz indapamid, zróżnicowany pod względem farmakokinetyki poszczególnych składników. Peryndopryl, będący prolekiem, jest szybko wchłaniany (Cmax w 1h), a jego aktywny metabolit peryndoprylat osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 3-4h, z okresem półtrwania około 17h. Biodostępność peryndoprylu jest obniżona przez posiłki, co uzasadnia podawanie leku na czczo. Indapamid charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem (Cmax w 1h), wysokim wiązaniem z białkami osocza (79%) oraz okresem półtrwania 14-24h. Amlodypina wykazuje dobre wchłanianie (Cmax w 6-12h), wysokie wiązanie z białkami (97,5%) i długi okres półtrwania 35-50h, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm amlodypiny i indapamidu zachodzi głównie w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki.
amlodypina, antagonista wapnia, biodostępność, dializoterapia, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka indapamidu, farmakokinetyka peryndoprylu, indapamid, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, peryndopryl, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny -
Leksykon leków
Preparat Co-Prestarium łączy peryndopryl z argininą oraz amlodypinę bezylan, zapewniając odpowiednią biodostępność obu składników. Peryndopryl, będący prolekiem, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie, a jego aktywny metabolit – peryndoprylat – po 3-4 godzinach, z okresem półtrwania około 17 godzin. Biodostępność peryndoprylatu wynosi 27%, a jego wchłanianie jest istotnie obniżone przez obecność pokarmu, co uzasadnia podawanie leku na czczo, rano przed posiłkiem. Amlodypina charakteryzuje się długim okresem półtrwania 35-50 godzin, maksymalnym stężeniem po 6-12 godzinach oraz biodostępnością 64-80%, niezmienioną przez pokarm. Objętość dystrybucji amlodypiny jest znaczna (około 21 l/kg), a wiązanie z białkami osocza wysokie (97,5%), co różni ją farmakokinetycznie od peryndoprylu (0,2 l/kg, 20% wiązania). Eliminacja peryndoprylatu odbywa się głównie przez nerki, natomiast amlodypina jest metabolizowana w wątrobie i wydalana przez nerki.
aktywny metabolit, bezylan amlodypiny, biodostępność, biodostępność amlodypiny, biotransformacja, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka peryndoprylu, faza eliminacji, hemodializa, klirens, klirens wątrobowy, marskość wątroby, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl i amlodypina, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, pole pod krzywą stężenia, prolek, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, zależność liniowa, zastoinowa niewydolność serca -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Co-Amlessa zawiera trzy substancje czynne: peryndopryl z tert-butyloaminą, amlodypinę (bezylan) oraz indapamid, dostępne w różnych dawkach. Peryndopryl jest prolekiem, szybko wchłaniany (Tmax 1 godzina), z aktywnym metabolitem peryndoprylatem osiągającym maksymalne stężenie po 3-4 godzinach i okresem półtrwania 17 godzin (frakcja niezwiązana). Biodostępność peryndoprylu zmniejsza się po posiłku, dlatego zaleca się podawanie na czczo. Indapamid charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax około 1 godziny), wysokim wiązaniem z białkami osocza (79%) i okresem półtrwania 14-24 godzin (średnio 18 godzin), z eliminacją głównie nerkową (70% z moczem). Amlodypina osiąga Tmax po 6-12 godzinach, ma długi okres półtrwania 35-50 godzin, wysokie wiązanie z białkami (97,5%) i jest metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów; jej biodostępność nie jest wpływana przez pokarm.
antagonista wapnia, AUC, biodostępność bezwzględna, Co-Amlessa, ekspozycja leku, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka indapamidu, farmakokinetyka peryndoprylu, klirens kreatyniny, klirens peryndoprylatu, klirens po podaniu doustnym, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, stężenie we krwi, substancje czynne, wiązanie z białkami osocza, zależność liniowa -
Leksykon leków
Farmakokinetyka peryndoprylu i amlodypiny w preparacie złożonym Amlessa wykazuje, że szybkość i stopień wchłaniania obu substancji są porównywalne z podawaniem ich w monoterapii. Peryndopryl, będący prolekiem, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie, a jego aktywny metabolit – peryndoprylat – po 3-4 godzinach, z biodostępnością na poziomie 27%. Peryndoprylat charakteryzuje się okresem półtrwania około 17 godzin i jest eliminowany głównie przez nerki. Wchłanianie peryndoprylu jest obniżone przez posiłki, co uzasadnia zalecenie podawania leku na czczo. Amlodypina osiąga maksymalne stężenie po 6-12 godzinach, ma wysoką biodostępność (64-80%) i długi okres półtrwania 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. W przeciwieństwie do peryndoprylu, biodostępność amlodypiny nie jest modyfikowana przez pokarm, a lek wykazuje wysokie (97,5%) wiązanie z białkami osocza.
AUC, badanie farmakokinetyczne, badanie in vitro, biodostępność, biodostępność amlodypiny, czynny metabolit, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka peryndoprylu, faza eliminacji, klirens dializacyjny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, lek Amlessa, marskość wątroby, monoterapia, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologiczny, okres półtrwania w fazie eliminacji, peryndopryl i amlodypina, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny, stężenie kreatyniny, stężenie maksymalne, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca -
Leksykon leków
Preparat Co-Amlessa zawiera trzy substancje czynne: peryndopryl z tert-butyloaminą, amlodypinę (bezylan) oraz indapamid, których farmakokinetyka determinuje profil działania leku. Peryndopryl jest szybko wchłaniany (maks. stężenie w 1 h), metabolizowany do aktywnego peryndoprylatu (maks. stężenie po 3-4 h), z okresem półtrwania 1 h (peryndopryl) i 17 h (peryndoprylat). Biodostępność peryndoprylu jest hamowana przez posiłki, dlatego zaleca się podawanie na czczo. Indapamid charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem (maks. stężenie w 1 h), wysokim wiązaniem z białkami osocza (79%) oraz długim okresem półtrwania 14-24 h (średnio 18 h). Amlodypina osiąga maksymalne stężenie po 6-12 h, ma biodostępność 64-80%, silne wiązanie z białkami (97,5%) i długi okres półtrwania 35-50 h, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja peryndoprylatu i indapamidu odbywa się głównie przez nerki, natomiast amlodypina jest intensywnie metabolizowana w wątrobie, z 60% dawki wydalanej z moczem (10% niezmienionej). Stan stacjonarny peryndoprylatu osiągany jest po 4 dniach stosowania.
amlodypina, antagonista wapnia, AUC, biodostępność, Co-Amlessa, dializoterapia, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka indapamidu, farmakokinetyka peryndoprylu, hemodializa, indapamid, klirens doustny, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe -
Leksykon leków
Aramlessa to lek złożony zawierający peryndopryl z argininą oraz amlodypinę (w postaci amlodypiny bezylanu) dostępny w czterech kombinacjach dawek: 5 mg + 5 mg, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg, umożliwiających indywidualizację terapii nadciśnienia tętniczego. Standardowe dawkowanie u dorosłych to jedna tabletka na dobę, najlepiej rano przed posiłkiem. Lek nie jest wskazany do rozpoczęcia terapii; pacjent powinien wcześniej stosować stabilne dawki poszczególnych składników. W przypadku konieczności zmiany dawkowania zaleca się modyfikację dawki Aramlessa lub stosowanie peryndoprylu i amlodypiny oddzielnie, co pozwala na precyzyjne dostosowanie terapii. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 60 mL/min) stosowanie Aramlessy nie jest zalecane, a dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane z uwzględnieniem monitorowania stężenia kreatyniny i potasu w surowicy.
amlodypina bezylan, badanie farmakokinetyczne, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, ciśnienie tętnicze, działanie niepożądane, farmakokinetyka peryndoprylu, klirens kreatyniny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, peryndopryl i amlodypina, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, potas w surowicy krwi, preparat złożony, stężenie amlodypiny w osoczu, stężenie kreatyniny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
