klirens amlodypiny
Klirens amlodypiny to parametr farmakokinetyczny określający szybkość eliminacji tego leku z organizmu. Amlodypina, jako antagonista kanału wapniowego z grupy pochodnych dihydropirydyny, stosowana jest głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego i choroby niedokrwiennej serca.
Klirens amlodypiny wynosi około 7 ml/min/kg i charakteryzuje się znaczną zmiennością międzyosobniczą. Lek jest metabolizowany głównie w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, szczególnie CYP3A4, co prowadzi do powstawania nieaktywnych metabolitów. Około 60% podanej dawki jest wydalane z moczem, głównie w postaci metabolitów.
U pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością wątroby lub niewydolnością nerek klirens amlodypiny może być zmniejszony, co prowadzi do zwiększonego stężenia leku w osoczu i wydłużonego czasu półtrwania. W tych przypadkach konieczne może być dostosowanie dawki leku. Monitoring klirensu amlodypiny jest istotnym elementem optymalizacji terapii u pacjentów z czynnikami ryzyka kumulacji leku.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Perindopril/Amlodipine Krka 8 mg + 5 mg
Preparat Perindopril/Amlodipine Krka wykazuje farmakokinetykę charakterystyczną dla obu składników aktywnych. Peryndopryl, będący prolekiem, jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie, a jego aktywny metabolit – peryndoprylat – po 3-4 godzinach. Biodostępność peryndoprylu w formie peryndoprylatu wynosi 27%, a jej konwersja jest obniżona przez spożycie pokarmu, co uzasadnia zalecenie przyjmowania leku na czczo. Peryndoprylat wiąże się z białkami osocza w 20%, ma objętość dystrybucji około 0,2 l/kg i jest eliminowany głównie przez nerki z okresem półtrwania około 17 godzin, co pozwala na osiągnięcie stanu stacjonarnego po 4 dniach terapii. U pacjentów z niewydolnością nerek, serca oraz w podeszłym wieku obserwuje się zmniejszoną eliminację, co wymaga monitorowania parametrów nerkowych i elektrolitów. W przypadku marskości wątroby klirens wątrobowy peryndoprylu jest zmniejszony o połowę, jednak bez konieczności modyfikacji dawki ze względu na niezmienioną produkcję peryndoprylatu.
badanie in vitro, biodostępność amlodypiny, biodostępność leku, faza eliminacji, kinetyka peryndoprylu, klirens amlodypiny, klirens peryndoprylatu, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania amlodypiny, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny, stężenie kreatyniny, stężenie peryndoprylatu, szybkie wchłanianie, wartość AUC, wchłanianie leku, wiązanie z białkami, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności wątroby, zależność liniowa, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Egiramlon 5 mg + 10 mg
Ramipryl, będący inhibitorem konwertazy angiotensyny, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w ciągu 1 godziny po podaniu doustnym. Biodostępność aktywnego metabolitu ramiprylatu wynosi około 45% po dawkach 2,5 i 5 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po około 4 dniach terapii. Ramiprylat wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (56%) oraz wydłużony okres półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, co wynika z wysycenia enzymu ACE. Metabolizm ramiprylu zachodzi głównie w wątrobie do ramiprylatu, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby obserwuje się zmienioną farmakokinetykę, w tym wydłużone stężenia ramiprylatu w osoczu. U dzieci dawka 0,05 mg/kg masy ciała odpowiada ekspozycji porównywalnej do dawki 5 mg u dorosłych, natomiast dawka 0,2 mg/kg powoduje większą ekspozycję niż maksymalna dawka 10 mg u dorosłych.
białko osocza, biodostępność, bloker kanałów wapniowych, dawkowanie, efektywny okres półtrwania, enzym konwertujący angiotensynę, esteraza wątrobowa, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens amlodypiny, klirens kreatyniny, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, podanie doustne, półokres eliminacji, przewód pokarmowy, ramiprylat, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adipine 5 mg
Amlodypina w postaci bezylanu, stosowana w dawkach 5 mg i 10 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (64-80%) oraz dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg). Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (~97,5%), co może mieć znaczenie przy jednoczesnym stosowaniu innych leków o podobnym profilu wiązania. Amlodypina ulega intensywnej biotransformacji w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, a jej okres półtrwania eliminacji wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Około 10% niezmienionej substancji jest wydalane przez nerki, a 60% metabolitów również drogą nerkową, pozostała część jest eliminowana żółciowo. U pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się zmniejszony klirens i wzrost AUC o 40-60%, co wymaga ostrożności i potencjalnej modyfikacji dawkowania.
absorpcja z przewodu pokarmowego, amlodypina, AUC, bezylan amlodypiny, białko osocza, biodostępność leku, biotransformacja wątrobowa, Cmax, ekspozycja na lek, klirens amlodypiny, klirens po podaniu doustnym, nadciśnienie tętnicze, niewydolność krążenia, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, właściwość farmakokinetyczna, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramipril + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed 2,5 mg + 5 mg + 12,5 mg
Produkt Ramipril + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed zawiera trzy substancje czynne o odmiennych profilach farmakokinetycznych. Ramipryl jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 godziny, z biodostępnością ramiprylatu wynoszącą 45%. Ramiprylat, aktywny metabolit, osiąga szczyt stężenia po 2-4 godzinach i wykazuje okres półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, z wydłużeniem przy mniejszych dawkach z powodu wysycalnego wiązania z enzymem ACE. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby obserwuje się zmieniony metabolizm i eliminację, co wymaga uwagi klinicznej. Amlodypina charakteryzuje się biodostępnością 64-80%, maksymalnym stężeniem po 6-12 godzinach oraz długim okresem półtrwania 35-50 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. U pacjentów z niewydolnością wątroby i osób starszych obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania i zwiększenie AUC, co wymaga dostosowania dawki.
amlodypina, biodostępność, biodostępność całkowita, biotransformacja, cytochrom P450, eliminacja ramiprylatu, encefalopatia wątrobowa, enzym konwertujący angiotensynę, erytrocyt, esteraza wątrobowa, hydrochlorotiazyd, klirens amlodypiny, klirens nerkowy, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramipril, ramiprylat, śpiączka wątrobowa, stan przedśpiączkowy, wartość AUC, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Triplixam 10 mg + 2,5 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Triplixam zawiera peryndopryl, indapamid oraz amlodypinę, których farmakokinetyka nie ulega zmianie przy jednoczesnym podaniu. Peryndopryl jest prolekiem, szybko wchłanialnym (Cmax po 1 h), z aktywnym metabolitem peryndoprylatem osiągającym maksymalne stężenie po 3-4 h i okresem półtrwania 17 h. Biodostępność peryndoprylu zmniejsza się po posiłku, dlatego zaleca się podawanie na czczo. Indapamid charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem (Cmax po 1 h), wysokim wiązaniem z białkami osocza (79%) oraz okresem półtrwania 14-24 h, eliminowany głównie przez nerki (70%) i kał (22%). Amlodypina osiąga Cmax po 6-12 h, ma wysoką biodostępność (64-80%) niezależną od pokarmu, silne wiązanie z białkami (97,5%) oraz długi okres półtrwania 35-50 h, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
amlodypina, AUC, biodostępność amlodypiny, dystrybucja tkankowa, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka, faza eliminacji, indapamid, klirens amlodypiny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjenci dializowani, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, pole pod krzywą stężenia leku, prekursor leku, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – ApoAmlo 10 mg
Przedawkowanie amlodypiny, antagonisty kanałów wapniowych, prowadzi do znacznego rozszerzenia naczyń obwodowych, co skutkuje głębokim niedociśnieniem tętniczym i kompensacyjną tachykardią. Objawy mogą pojawić się natychmiast lub z opóźnieniem do 24-48 godzin i obejmują niedociśnienie układowe, tachykardię odruchową, wstrząs oraz niekardiogenny obrzęk płuc, który może wystąpić w wyniku przeciążenia płynami podczas resuscytacji. W ciężkich przypadkach przedawkowanie może prowadzić do zgonu. Monitorowanie funkcji życiowych i stabilizacja układu sercowo-naczyniowego są kluczowe, a leczenie jest objawowe i podtrzymujące.
antagonista kanałów wapniowych, blokada kanałów wapniowych, bloker kanałów wapniowych, funkcja nerek, glukonian wapnia, hemodializa, hipoperfuzja narządów, klirens amlodypiny, lek wazopresyjny, niedociśnienie układowe, niekardiogenny obrzęk płuc, niewydolność lewokomorowa, płukanie żołądka, pojemność minutowa serca, powrót żylny, przeciążenie płynami, rozszerzenie naczyń obwodowych, spadek ciśnienia tętniczego, tachykardia, tachykardia odruchowa, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, wolemia, wstrząs, zaburzenie perfuzji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alotendin 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Alotendin zawiera amlodypinę i bisoprolol, które wykazują odmienne profile farmakokinetyczne. Amlodypina charakteryzuje się biodostępnością 64-80%, dużą objętością dystrybucji (21 l/kg), wysokim wiązaniem z białkami osocza (93-98%) oraz długim półokresem eliminacji wynoszącym 35-50 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm amlodypiny jest intensywny (90% w wątrobie), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (60% metabolitów) i kał (20-25%), przy czym tylko 10% leku wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem. U pacjentów geriatrycznych i z zastoinową niewydolnością serca obserwuje się zmniejszony klirens i wydłużony okres półtrwania, co prowadzi do zwiększenia AUC. W niewydolności nerek nie ma konieczności modyfikacji dawki, natomiast w niewydolności wątroby klirens amlodypiny jest zmniejszony, co skutkuje wzrostem AUC o 40-60% i wydłużeniem półtrwania, wymagając ostrożności w stosowaniu.
amlodypina, AUC, badanie biorównoważności, biodostępność amlodypiny, bisoprolol, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, kinetyka bisoprololu, klirens amlodypiny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, półokres eliminacji, stan stacjonarny, stężenie maksymalne we krwi, upośledzenie czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlodipine Medreg 5 mg
Amlodypina charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym z biodostępnością 64-80% i osiąganiem maksymalnego stężenia w surowicy po 6-12 godzinach. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~21 l/kg) oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~97,5%), co może wpływać na interakcje lekowe. Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie, gdzie powstają nieaktywne metabolity, a eliminacja następuje w około 10% przez nerki, z metabolitami usuwanymi w 60%. Długi okres półtrwania amlodypiny (35-50 godzin) umożliwia dawkowanie raz na dobę, co zwiększa komfort terapii i adherencję pacjentów.
absorpcja doustna, amlodypina, białko osocza, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, dawka terapeutyczna, eliminacja nerkowa, klirens amlodypiny, klirens po podaniu doustnym, maksymalne stężenie w surowicy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pacjent w podeszłym wieku, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia leku, zastoinowa niewydolność serca, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tenox
Produkt leczniczy Tenox, zawierający amlodypinę w postaci maleinianu, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z niewydolnością serca, zwłaszcza w klasach III i IV wg NYHA, ze względu na zwiększone ryzyko obrzęku płuc oraz niekorzystnych zdarzeń sercowo-naczyniowych. Stosowanie w stanie przełomu nadciśnieniowego nie jest zalecane bez odpowiedniego monitorowania. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby obserwuje się wydłużony okres półtrwania i zwiększone AUC amlodypiny, co wymaga rozpoczynania terapii od najmniejszej dawki oraz ostrożnego jej zwiększania, szczególnie przy ciężkich zaburzeniach wątroby. U osób w podeszłym wieku konieczne jest zachowanie ostrożności podczas modyfikacji dawki ze względu na zmniejszony klirens leku i zwiększoną ekspozycję.
amlodypina, antagonista wapnia, AUC, dawkowanie amlodypiny, farmakokinetyka, farmakoterapia, hemodializa, klasyfikacja NYHA, klirens amlodypiny, maleinian, niewydolność nerek, niewydolność serca, obrzęk płuc, okres półtrwania leku, pacjent w podeszłym wieku, przełom nadciśnieniowy, stężenie amlodypiny w osoczu, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zawartość sodu, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tenox 5 mg
Amlodypina, podawana doustnie w postaci maleinianu (produkt Tenox), charakteryzuje się dobrą absorpcją z przewodu pokarmowego z biodostępnością 64-80% i maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) osiąganym po 6-12 godzinach. Objętość dystrybucji wynosi około 21 l/kg, a wiązanie z białkami osocza sięga 97,5%. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest długi i wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z wydalaniem około 10% niezmienionej substancji przez nerki oraz 60% metabolitów tą samą drogą. Biodostępność amlodypiny nie jest modyfikowana przez posiłki, co ułatwia elastyczne dawkowanie.
absorpcja z przewodu pokarmowego, biodostępność, biodostępność amlodypiny, klirens amlodypiny, klirens doustny, maleinian, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, penetracja tkankowa, pole pod krzywą stężenie-czas, stężenie maksymalne w surowicy, wiązanie z białkami osocza, zastoinowa niewydolność serca, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Candezek Combi 16 mg + 5 mg
Candezek Combi zawiera kandesartan cyleksetylu i amlodypinę, których farmakokinetyka determinuje skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Kandesartan wykazuje biodostępność około 14% (kapsułki), Tmax 3-4 godziny, silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, objętość dystrybucji 0,1 l/kg oraz okres półtrwania około 9 godzin. Eliminacja zachodzi głównie przez mocz (26% w postaci niezmienionej) i kał (56% niezmienionej substancji). Metabolizm jest minimalny, głównie przez CYP2C9, bez istotnych interakcji z innymi izoenzymami CYP. U pacjentów w podeszłym wieku i z niewydolnością nerek obserwuje się wzrost Cmax i AUC (odpowiednio do 50% i 110%), co wymaga monitorowania, choć nie zwiększa ryzyka działań niepożądanych. W niewydolności wątroby AUC kandesartanu wzrasta o 20-80%.
biodostępność amlodypiny, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cytochrom P450, eliminacja nerkowa, enzym CYP2C9, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, izoenzym CYP1A2, kandesartan cyleksetylu, klirens amlodypiny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramidilan HCT 10 mg + 5 mg + 25 mg
Ramidilan HCT to preparat zawierający ramipryl, amlodypinę oraz hydrochlorotiazyd, stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego. Ramipryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1 godzina) i biodostępnością aktywnego metabolitu ramiprylatu na poziomie 45%, z okresem półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. Ramiprylat wiąże się z enzymem ACE, co wydłuża jego eliminację. U pacjentów z niewydolnością nerek klirens ramiprylatu jest zmniejszony, a u osób z zaburzeniami wątroby metabolizm ramiprylu jest opóźniony, co wpływa na zwiększenie stężenia ramiprylu w osoczu. Amlodypina osiąga Tmax w 6-12 godzin, ma biodostępność 64-80%, silne wiązanie z białkami osocza (97,5%) oraz długi okres półtrwania 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. U pacjentów z niewydolnością wątroby klirens amlodypiny jest zmniejszony, a AUC wzrasta o 40-60%. Hydrochlorotiazyd szybko się wchłania (Tmax około 2 godziny) z biodostępnością 70%, wiąże się z białkami osocza w 40-70%, a jego okres półtrwania wynosi 6-15 godzin. Wydalany jest głównie przez nerki w postaci niezmienionej (95%). U pacjentów z niewydolnością nerek i serca klirens hydrochlorotiazydu jest zmniejszony, co wydłuża jego okres półtrwania.
amlodypina, biodostępność, całkowita biodostępność, cytochrom P450, dysfagia, enzym konwertujący angiotensynę, esterazy wątrobowe, hydrochlorotiazyd, klirens amlodypiny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, końcowy okres półtrwania, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą, ramipryl, ramiprylat, śpiączka wątrobowa, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami surowicy, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca