metabolizm amlodypiny
Amlodypina to długo działający bloker kanałów wapniowych (z grupy pochodnych dihydropirydyny), powszechnie stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego i choroby niedokrwiennej serca. Jej metabolizm odbywa się głównie w wątrobie.
Po podaniu doustnym amlodypina jest wolno wchłaniana z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 6-12 godzinach. Biodostępność bezwzględna leku wynosi 64-90%. Amlodypina wiąże się z białkami osocza w około 95-98%, a jej objętość dystrybucji wynosi około 21 l/kg.
Metabolizm amlodypiny zachodzi w wątrobie przy udziale enzymów cytochromu P450, głównie CYP3A4. Lek jest intensywnie metabolizowany do nieaktywnych metabolitów – około 90% podanej dawki ulega przekształceniu. Główne metabolity powstają poprzez deaminację grupy bocznej i utlenianie pierścienia dihydropirydynowego.
Eliminacja amlodypiny z organizmu jest dwufazowa, z długim okresem półtrwania wynoszącym 30-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Około 60% metabolitów jest wydalane z moczem, a około 20-25% z kałem. Mniej niż 10% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej.
U pacjentów z niewydolnością wątroby metabolizm amlodypiny może być spowolniony, co prowadzi do wydłużenia okresu półtrwania i zwiększenia biodostępności leku. W takich przypadkach może być konieczne dostosowanie dawki. Natomiast niewydolność nerek ma niewielki wpływ na farmakokinetykę amlodypiny, ponieważ lek jest głównie metabolizowany w wątrobie.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Vilpin 5 mg
Amlodypina, będąca substratem enzymu CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na jej stężenie w osoczu oraz efekt hipotensyjny. Inhibitory CYP3A4, takie jak klarytromycyna, azole przeciwgrzybicze, werapamil czy diltiazem, powodują istotne zwiększenie stężenia amlodypiny, co może prowadzić do nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego, szczególnie u osób starszych. Z kolei induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) przyspieszają metabolizm amlodypiny, osłabiając jej działanie. Zaleca się monitorowanie ciśnienia tętniczego i odpowiednie dostosowanie dawki leku w trakcie terapii skojarzonej. Ponadto, spożycie grejpfruta lub soku grejpfrutowego jest przeciwwskazane ze względu na zwiększenie biodostępności amlodypiny i ryzyko niedociśnienia. Szczególną ostrożność wymaga jednoczesne stosowanie dantrolenu dożylnego, gdyż może dojść do ciężkich powikłań kardiologicznych, w tym migotania komór i zapaści krążeniowej, zwłaszcza u pacjentów z hipertermią złośliwą.
alkohol etylowy, antagonista wapnia, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczny, cyklosporyna, dantrolen, digoksyna, diltiazem, działanie hipotensyjne, erytromycyna, ewerolimus, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor kinazy mTOR, inhibitor proteazy, klarytromycyna, metabolizm amlodypiny, migotanie komór, niedociśnienie tętnicze, obniżenie ciśnienia tętniczego, rozszerzenie naczyń krwionośnych, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, terapia skojarzona, warfaryna, werapamil, zapaść krążeniowa, zawrót głowy, ziele dziurawca - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Amlonor 5 mg
Amlodypina, stosowana w dawkach 5 mg lub 10 mg (Amlonor), może wywoływać działania niepożądane takie jak zawroty głowy, bóle głowy, zmęczenie oraz nudności, które mogą istotnie obniżać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Ryzyko tych objawów jest szczególnie wysokie w początkowym okresie terapii, kiedy organizm pacjenta adaptuje się do leku. W związku z tym lekarz powinien poinformować pacjenta o konieczności zachowania wzmożonej ostrożności, a także o możliwości czasowego ograniczenia prowadzenia pojazdów, zwłaszcza jeśli praca pacjenta wymaga długotrwałego kierowania pojazdami lub obsługi urządzeń mechanicznych.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dipperam 10 mg + 160 mg
Produkt Dipperam, zawierający amlodypinę i walsartan, wykazuje liniową farmakokinetykę obu składników. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 6-8 godzinach dla amlodypiny (w porównaniu do 6-12 godzin przy monoterapii) oraz po 3 godzinach dla walsartanu (w porównaniu do 2-4 godzin przy monoterapii). Bezwzględna biodostępność amlodypiny wynosi 64-80%, a walsartanu 23%, przy czym pokarm nie wpływa na biodostępność amlodypiny, natomiast zmniejsza AUC walsartanu o około 40% i Cmax o 50%, bez klinicznie istotnego wpływu na efekt terapeutyczny. Amlodypina charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (97,5%), intensywnym metabolizmem wątrobowym (90%) oraz długim okresem półtrwania 30-50 godzin, co determinuje osiągnięcie stanu stacjonarnego po 7-8 dniach. Walsartan ma mniejszą objętość dystrybucji (~17 l), wiąże się z białkami osocza w 94-97%, wykazuje niewielki metabolizm (około 20%) i krótszy okres półtrwania około 6 godzin, z eliminacją głównie przez kał (83%) i mocz (13%).
amlodypina i walsartan, biodostępność bezwzględna, biodostępność substancji czynnej, dystrybucja amlodypiny, dystrybucja walsartanu, eliminacja amlodypiny, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka walsartanu, hydroksymetabolit, kinetyka wielowykładnicza, klirens amlodypiny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm amlodypiny, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła choroba wątroby, równowaga dynamiczna, stężenie leku, wchłanianie amlodypiny, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rimal 10 mg + 10 mg
Ramipryl, po podaniu doustnym, wykazuje szybkie wchłanianie z Tmax około 1 godziny i biodostępność aktywnego metabolitu ramiprylatu na poziomie 45%. Ramiprylat osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2-4 godzinach, a stan stacjonarny ustala się po około 4 dniach stosowania raz na dobę. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 73% dla ramiprylu i 56% dla ramiprylatu. Lek ulega niemal całkowitemu metabolizmowi do ramiprylatu, który jest eliminowany głównie przez nerki z okresem półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby obserwuje się zmienioną farmakokinetykę, w tym wydłużoną eliminację i zwiększone stężenia w osoczu. U dzieci dawki 0,05 mg/kg dają ekspozycję porównywalną do 5 mg u dorosłych, natomiast 0,2 mg/kg powoduje większe narażenie niż maksymalna dawka u dorosłych (10 mg).
biodostępność, dystrybucja amlodypiny, enzym konwertujący angiotensynę, esteraza wątrobowa, farmakokinetyka amlodypiny, klirens nerkowy, klirens po podaniu doustnym, metabolizm amlodypiny, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie ramiprylatu, szybkie wchłanianie, wchłanianie amlodypiny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Alneta 10 mg
Amlodypina, jako antagonista kanałów wapniowych, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Inhibitory CYP3A4 (np. inhibitory proteazy, azole, erytromycyna, klarytromycyna, werapamil, diltiazem) znacząco hamują metabolizm amlodypiny, co prowadzi do wzrostu jej stężenia w osoczu i zwiększonego ryzyka nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego. U pacjentów stosujących silne inhibitory CYP3A4 zaleca się monitorowanie ciśnienia i ewentualne zmniejszenie dawki amlodypiny. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) nasilają metabolizm amlodypiny, obniżając jej stężenie i skuteczność przeciwnadciśnieniową, co wymaga kontroli ciśnienia i potencjalnego zwiększenia dawki. Spożycie grejpfruta lub soku grejpfrutowego zwiększa biodostępność amlodypiny, nasilając jej działanie hipotensyjne, dlatego należy unikać ich jednoczesnego stosowania. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym podawaniu dantrolenu dożylnie, ze względu na ryzyko hiperkaliemii, migotania komór i zapaści krążeniowej, zwłaszcza u pacjentów z hipertermią złośliwą.
antybiotyk makrolidowy, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczny, biodostępność amlodypiny, cyklosporyna, dantrolen, digoksyna, diltiazem, działanie hipotensyjne, erytromycyna, ewerolimus, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, klarytromycyna, metabolizm amlodypiny, migotanie komór, nadmierny spadek ciśnienia tętniczego, niedociśnienie, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, spadek ciśnienia tętniczego, substrat CYP3A, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, warfaryna, werapamil, zapaść krążeniowa, ziele dziurawca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlodipine Medreg 10 mg
Amlodypina, substancja czynna leku Amlodipine Medreg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (64-80%) i długim okresem półtrwania (35-50 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 6-12 godzinach, a lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~97,5%) oraz dużą objętość dystrybucji (~21 l/kg). Amlodypina jest intensywnie metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, z eliminacją około 10% niezmienionej substancji i 60% metabolitów przez nerki. W populacji pediatrycznej (1-17 lat) wykazano zmienność klirensu (CL/F) zależną od wieku i płci, z wartościami od 16,4 do 27,4 l/h, co wskazuje na konieczność indywidualizacji dawkowania, zwłaszcza u dzieci poniżej 6 roku życia, gdzie dane są ograniczone.
absorpcja leku, badanie farmakokinetyczne, białko osocza, biodostępność bezwzględna, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka, klirens po podaniu doustnym, maksymalne stężenie w surowicy krwi, metabolizm amlodypiny, metabolizm leku, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pacjent w podeszłym wieku, wchłanianie leku, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Candezek Combi
Produkt leczniczy Candezek Combi, zawierający kandesartan cyleksetyl i amlodypinę, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, nerek oraz u kobiet w ciąży. Leczenie antagonistami receptora angiotensyny II jest przeciwwskazane w ciąży i powinno być przerwane natychmiast po jej potwierdzeniu. U pacjentów z niewydolnością wątroby metabolizm amlodypiny jest spowolniony, co skutkuje wydłużeniem okresu półtrwania i zwiększeniem AUC, dlatego dawkowanie wymaga indywidualnego podejścia. U chorych z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej nerki istnieje ryzyko ciężkiego niedociśnienia i niewydolności nerek. Zaleca się regularne monitorowanie stężenia potasu i kreatyniny w osoczu, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u osób w wieku powyżej 75 lat z niewydolnością serca. Dawka kandesartanu powinna być stopniowo zwiększana u pacjentów z Clcr <15 ml/min, z jednoczesnym ścisłym nadzorem ciśnienia tętniczego.
antagonista kanału wapniowego, antagonista receptora angiotensyny II, azotemia, choroba niedokrwienna serca, dusznica bolesna, hiperaldosteronizm pierwotny, hiperkaliemia, hipowolemia, kandesartan cyleksetyl, kardiomiopatia przerostowa, krańcowa niewydolność nerek, kwasica metaboliczna, lek immunosupresyjny, lek moczopędny, metabolizm amlodypiny, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, obrzęk płuc, podwójna blokada układu RAA, przełom nadciśnieniowy, rabdomioliza, skąpomocz, stężenie potasu i kreatyniny, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki aortalnej, zwężenie zastawki mitralnej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramizek Combi 10 mg + 5 mg
Ramizek Combi to preparat łączący ramipryl i amlodypinę, których farmakokinetyka różni się istotnie. Ramipryl jest szybko wchłaniany (Tmax 1 godzina) z biodostępnością ≥56%, a jego aktywny metabolit ramiprylat osiąga maksymalne stężenie po 2–4 godzinach, z biodostępnością 45% po dawkach 2,5 i 5 mg. Ramiprylat wiąże się z białkami osocza w 56%, ma okres półtrwania 13–17 godzin (dłuższy przy mniejszych dawkach) i jest eliminowany głównie przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek klirens ramiprylatu jest zmniejszony, co powoduje wydłużenie jego eliminacji. U pacjentów z zaburzeniami wątroby metabolizm ramiprylu do ramiprylatu jest spowolniony, jednak stężenia ramiprylatu pozostają niezmienione. U dzieci (2–16 lat) klirens ramiprylatu koreluje z masą ciała i dawką, a dawka 0,05 mg/kg osiąga stężenia porównywalne do dawek 5 mg u dorosłych.
amlodypina, AUC, biodostępność, dystrybucja amlodypiny, dystrybucja ramiprylu, eliminacja ramiprylu, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka ramiprylu, klirens kreatyniny, klirens ramiprylatu, metabolizm amlodypiny, metabolizm ramiprylu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, ramipryl, ramiprylat, wchłanianie amlodypiny, wchłanianie ramiprylu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vilpin 5 mg
Amlodypina, substancja czynna leku Vilpin (5 mg i 10 mg), charakteryzuje się dobrą biodostępnością doustną na poziomie 64-80%, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym po 6-12 godzinach. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~21 l/kg) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (ok. 97,5%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki, z wydalaniem około 10% niezmienionego leku i 60% metabolitów. Okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. U pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się zmniejszony klirens, wydłużony okres półtrwania oraz wzrost AUC o 40-60%, co wymaga dostosowania dawki.
absorpcja leku, AUC leku, białka osocza, biodostępność amlodypiny, biodostępność leku, eliminacja leku, farmakokinetyka amlodypiny, klirens doustny, klirens leku, metabolizm amlodypiny, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie leku w surowicy, Vilpin, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lisinopril/Amlodipine Alkaloid-INT 10 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Lisinopril/Amlodipine Alkaloid-INT zawiera lizynopryl, inhibitor ACE, oraz amlodypinę, antagonista wapnia, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Lizynopryl charakteryzuje się około 25% wchłanianiem po podaniu doustnym, Tmax około 7 godzin oraz efektywnym okresem półtrwania 12,6 godziny. Nie ulega metabolizmowi i jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej. U pacjentów z niewydolnością nerek (GFR <30 ml/min) AUC lizynoprylu wzrasta nawet 4,5-krotnie, a podczas hemodializy stężenie leku w osoczu zmniejsza się o 60%. U osób starszych i z niewydolnością serca obserwuje się zwiększoną ekspozycję na lizynopryl (wzrost AUC o 60% i 125%). Amlodypina wykazuje biodostępność 64-80%, Tmax 6-12 godzin, silne wiązanie z białkami osocza (~97,5%) oraz długi okres półtrwania 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizowana jest intensywnie w wątrobie, a u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby AUC wzrasta o 40-60%. U osób starszych klirens amlodypiny jest zmniejszony, co prowadzi do wydłużenia okresu półtrwania i zwiększenia ekspozycji.
amlodypina, antagonista wapnia, bariera krew-mózg, biodostępność, eliminacja amlodypiny, enzym konwertujący angiotensynę, GFR, hemodializa, inhibitor ACE, interakcja farmakokinetyczna, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, lizynopryl, marskość wątroby, metabolit, metabolizm amlodypiny, metabolizm lizynoprylu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry zawał mięśnia sercowego, parametr farmakokinetyczny, wchłanianie amlodypiny, wchłanianie lizynoprylu, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Co-Prestarium Initio 7 mg + 5 mg
Co-Prestarium Initio, zawierający peryndopryl z argininą (inhibitor ACE) oraz amlodypinę (antagonista wapnia), wykazuje liczne potencjalne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Alkohol nasila działanie hipotensyjne obu substancji, zwiększając ryzyko hipotonii, co wymaga ograniczenia jego spożycia. Istotne jest monitorowanie stężenia potasu w surowicy przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych oszczędzających potas, suplementów potasu oraz innych leków indukujących hiperkaliemię ze względu na wysokie ryzyko hiperkaliemii. NLPZ mogą zmniejszać efekt hipotensyjny i pogarszać funkcję nerek, co wymaga kontroli ciśnienia tętniczego i funkcji nerek. Ponadto, inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol) zwiększają stężenie amlodypiny w osoczu, co może wymagać redukcji dawki, natomiast induktory CYP3A4 (np. rifampicyna, ziele dziurawca) obniżają jej stężenie, co wymaga monitorowania skuteczności leczenia.
antagonista wapnia, beta-adrenolityk, CYP3A4, diuretyk oszczędzający potas, działanie hipotensyjne, efekt hipotensyjny, hiperkaliemia, hipoglikemia, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, metabolizm amlodypiny, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, prostaglandyna nerkowa, przełom nadciśnieniowy, rozszerzenie naczyń krwionośnych, silny inhibitor CYP3A4, spadek ciśnienia tętniczego, stężenie litu w osoczu, transporter błonowy, wrażliwość na insulinę - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Candezek Combi 8 mg + 5 mg
Candezek Combi to lek przeciwnadciśnieniowy łączący kandesartan cyleksetyl, antagonista receptora angiotensyny II typu 1 (AT1), oraz amlodypinę, antagonista kanału wapniowego z grupy dihydropirydyn. Kandesartan działa poprzez selektywne blokowanie receptorów AT1, co prowadzi do zmniejszenia obwodowego oporu naczyniowego i długotrwałego obniżenia ciśnienia tętniczego bez wywoływania odruchowej tachykardii. Maksymalne obniżenie ciśnienia tętniczego po dawce 32 mg kandesartanu wynosi około 13,1/10,5 mmHg. Amlodypina rozszerza obwodowe tętniczki, zmniejszając afterload i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, co jest korzystne także u pacjentów z dusznicą bolesną. Oba składniki wykazują addytywny efekt hipotensyjny, a ich połączenie zapewnia skuteczniejszą kontrolę nadciśnienia niż monoterapia. Kandesartan ma biodostępność około 14%, Tmax 3-4 godziny, okres półtrwania około 9 godzin, natomiast amlodypina cechuje się biodostępnością 64-80%, Tmax 6-12 godzin i długim okresem półtrwania 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
antagonista kanału wapniowego, antagonista receptora angiotensyny II, badania mutagenności, badanie ALLHAT, badanie PRAISE, badanie SCOPE, dławica Prinzmetala, dusznica bolesna, dystrybucja kandesartanu, filtracja kłębuszkowa, hiperkaliemia, kandesartanu cyleksetyl, konwertaza angiotensyny, metabolizm amlodypiny, mikroalbuminuria, niewydolność serca, obwodowy opór naczyniowy, odruchowa tachykardia, ostre uszkodzenie nerek, patogeneza nadciśnienia tętniczego, samoistne nadciśnienie tętnicze, śródmiąższowe zapalenie nerek, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wydalanie albumin, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlodypina + Walsartan + Hydrochlorotiazyd Macleods 5 mg + 160 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Amlodypina + Walsartan + Hydrochlorotiazyd Macleods wykazuje liniową farmakokinetykę wszystkich trzech składników aktywnych. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są odpowiednio: amlodypina po 6-8 h (biodostępność 64-80%, t½ eliminacji 30-50 h), walsartan po 3 h (biodostępność 23%, t½ eliminacji około 9 h) oraz hydrochlorotiazyd po 2 h (biodostępność 70%, t½ eliminacji 6-15 h). Pokarm nie wpływa istotnie na biodostępność amlodypiny i hydrochlorotiazydu, natomiast zmniejsza AUC walsartanu o około 40%, co jednak nie przekłada się na klinicznie istotne osłabienie działania. Amlodypina i walsartan silnie wiążą się z białkami osocza (odpowiednio 97,5% i 94-97%), a hydrochlorotiazyd w mniejszym stopniu (40-70%). Metabolizm amlodypiny zachodzi głównie w wątrobie, walsartan ulega minimalnemu metabolizmowi, a hydrochlorotiazyd jest wydalany głównie w postaci niezmienionej przez nerki. Produkt jest wskazany do stosowania raz na dobę, a stan stacjonarny osiągany jest po 7-8 dniach.
amlodypina, anuria, białko osocza, biodostępność bezwzględna, biodostępność bezwzględna amlodypiny, biotransformacja, farmakokinetyka liniowa, filtracja kłębuszkowa, hydrochlorotiazyd, kinetyka rozpadu, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja w erytrocytach, metabolizm amlodypiny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, stan stacjonarny, trudność w połykaniu, walsartan, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Normodipine 5 mg
Amlodypina jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, co determinuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir) mogą znacząco zwiększać stężenie amlodypiny, co prowadzi do ryzyka ciężkiego niedociśnienia i wymaga zmniejszenia dawki oraz ścisłego monitorowania. Umiarkowane inhibitory (erytromycyna, klarytromycyna, diltiazem, werapamil) również podnoszą stężenie leku, zwiększając ryzyko działań niepożądanych. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, ziele dziurawca) obniżają stężenie amlodypiny, osłabiając jej efekt hipotensyjny, co wymaga dostosowania dawki i monitorowania ciśnienia tętniczego. Spożycie grejpfruta lub soku grejpfrutowego jest przeciwwskazane ze względu na zwiększenie biodostępności amlodypiny. Dantrolen w połączeniu z amlodypiną może wywołać hiperkaliemię i zaburzenia rytmu serca, szczególnie u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą, co stanowi wskazanie do unikania takiego skojarzenia.
alkohol etylowy, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczy, choroba wieńcowa, ciężkie niedociśnienie, cyklosporyna, CYP3A4, cytochrom P450, dantrolen, digoksyna, diltiazem, działanie hipotensyjne, dziurawiec, erytromycyna, ewerolimus, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, incydent niedokrwienny serca, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor kinazy mTOR, inhibitor proteazy, interakcja produktu leczniczego, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, lek przeciwnadciśnieniowy, makrolid, metabolizm amlodypiny, migotanie komór, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, ryfampicyna, rytonawir, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, układ sercowo-naczyniowy, warfaryna, werapamil, zaburzenie rytmu serca, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Alneta 5 mg
Alneta, zawierająca amlodypinę w dawkach 5 mg lub 10 mg, może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn. Amlodypina, jako bloker kanału wapniowego, może powodować działania niepożądane takie jak zawroty głowy, bóle głowy, zmęczenie oraz nudności, które mogą zaburzać równowagę, koncentrację i czas reakcji pacjenta. Szczególnie w początkowym okresie terapii, gdy organizm adaptuje się do leku, ryzyko wystąpienia tych objawów jest zwiększone, co wymaga od lekarza szczególnej ostrożności i dokładnego poinformowania pacjenta o potencjalnym wpływie leku na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
adaptacja do leku, Alneta, amlodypina, bloker kanału wapniowego, ból głowy, charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, interakcja lekowa, lek o działaniu ośrodkowym, metabolizm amlodypiny, nudność, początkowy okres leczenia, spożycie alkoholu, świadoma zgoda pacjenta, wpływ amlodypiny, zaburzenie funkcji nerki, zaburzenie funkcji wątroby, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna, zdolność reakcji, zmęczenie, zmiana dawkowania - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ramladio 5 mg + 5 mg
Lek Ramladio to preparat złożony zawierający ramipryl i amlodypinę w dawkach 5 mg + 5 mg, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg, stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego. Zaleca się podawanie jednej kapsułki raz na dobę, jednak lek nie jest wskazany do rozpoczynania terapii. Przed zmianą leczenia na Ramladio konieczne jest ustabilizowanie pacjenta na stałych dawkach obu substancji podawanych oddzielnie. Dawkowanie ramiprylu powinno być dostosowane do klirensu kreatyniny: 2,5 mg/dobę (maksymalnie 10 mg) przy klirensie ≥60 ml/min, 2,5 mg/dobę (maksymalnie 5 mg) przy 30-60 ml/min, 1,25 mg/dobę (maksymalnie 5 mg) przy 10-30 ml/min oraz 1,25 mg/dobę (maksymalnie 5 mg) u pacjentów hemodializowanych (podawać kilka godzin po dializie). Amlodypina nie wymaga modyfikacji dawki przy zaburzeniach czynności nerek, jednak należy zachować ostrożność u pacjentów dializowanych, gdyż lek nie jest usuwany podczas dializy.
czynność nerek, działanie niepożądane, hemodializa, klirens kreatyniny, lek moczopędny, lek złożony, metabolizm amlodypiny, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, niedobór elektrolitów, parametr farmakokinetyczny, ramipryl i amlodypina, schemat dawkowania, stężenie potasu w surowicy, substancja czynna, terapia nadciśnienia, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramizek Combi 5 mg + 5 mg
Ramipryl, składnik aktywny leku Ramizek Combi, charakteryzuje się szybką absorpcją po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, natomiast jego aktywny metabolit ramiprylat osiąga Tmax w 2-4 godziny. Biodostępność ramiprylatu wynosi około 45%, a lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (ramipryl 73%, ramiprylat 56%). Ramipryl ulega niemal całkowitej biotransformacji do ramiprylatu, który jest eliminowany głównie przez nerki. Okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, wydłużając się przy niższych dawkach. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się zmniejszony klirens i wzrost stężenia ramiprylatu, natomiast u osób z dysfunkcją wątroby metabolizm ramiprylu jest spowolniony, co skutkuje zwiększeniem stężenia substancji macierzystej, choć stężenia ramiprylatu pozostają zbliżone do wartości u osób zdrowych. W populacji pediatrycznej (2-16 lat) farmakokinetyka ramiprylu wykazuje zależność klirensu od masy ciała i dawki, a dawka 0,05 mg/kg odpowiada ekspozycji porównywalnej do 5 mg u dorosłych.
amlodypina, biodostępność, dystrybucja amlodypiny, dystrybucja ramiprylu, eliminacja ramiprylu, enzym konwertujący angiotensynę, ester, esteraza wątrobowa, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka ramiprylu, glukuronid, klirens doustny, klirens nerkowy ramiprylatu, kwas diketopiperazynowy, metabolizm amlodypiny, metabolizm ramiprylu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia leku, ramipryl, ramiprylat, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie amlodypiny, wchłanianie ramiprylu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Cardilopin 5 mg
Amlodypina, metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Inhibitory CYP3A4 (np. klarytromycyna, azole przeciwgrzybicze, makrolidy, werapamil, diltiazem) mogą zwiększać stężenie amlodypiny, nasilając jej działanie hipotensyjne, co wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego i ewentualnej redukcji dawki. Z kolei induktory CYP3A4 (ryfampicyna, ziele dziurawca, karbamazepina) obniżają stężenie amlodypiny, osłabiając efekt terapeutyczny, co może wymagać zwiększenia dawki. Nie zaleca się łączenia amlodypiny z grejpfrutem ze względu na zwiększoną biodostępność leku. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu dantrolenu (ryzyko migotania komór i zapaści krążeniowej) oraz u pacjentów w podeszłym wieku, gdzie konieczne jest dostosowanie dawki i częstsza kontrola kliniczna.
azol przeciwgrzybiczny, biodostępność amlodypiny, choroba wieńcowa, cyklosporyna, dantrolen, działanie hipotensyjne, enzym CYP3A4, grejpfrut, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor kinazy mTOR, interakcja lekowa, klarytromycyna, lek przeciwpadaczkowy, makrolid, metabolizm amlodypiny, migotanie komór, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, pacjent w podeszłym wieku, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, symwastatyna, tachykardia odruchowa, takrolimus, zapaść krążeniowa, ziele dziurawca