pirazolidyny
Pirazolidyny to grupa związków chemicznych należących do heterocyklicznych pochodnych pirazolu, charakteryzujących się pięcioczłonowym pierścieniem zawierającym dwa sąsiadujące atomy azotu. Te związki mają duże znaczenie w farmakologii ze względu na szerokie spektrum aktywności biologicznej.
W medycynie pochodne pirazolidyny znalazły zastosowanie jako niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), wykazując działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne. Mechanizm ich działania opiera się głównie na hamowaniu syntezy prostaglandyn poprzez blokowanie aktywności enzymu cyklooksygenazy (COX).
Historycznie, do grupy leków zawierających rdzeń pirazolidynowy należały takie substancje jak fenylbutazon i oksyfenbutazon, które ze względu na poważne działania niepożądane (agranulocytoza, uszkodzenie wątroby, reakcje skórne) zostały w większości krajów wycofane z powszechnego użycia klinicznego lub znacząco ograniczono ich stosowanie. Obecnie wykorzystywane są głównie w lecznictwie weterynaryjnym.
Współczesne badania nad pochodnymi pirazolidyny koncentrują się na poszukiwaniu nowych związków o korzystniejszym profilu bezpieczeństwa, a jednocześnie zachowujących silne właściwości przeciwzapalne. Związki te są również badane pod kątem potencjalnego działania przeciwnowotworowego, przeciwdrobnoustrojowego i przeciwwirusowego.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Pyreoxing, zawierający metamizol sodowy w stężeniu 500 mg/ml w formie roztworu do wstrzykiwań, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na metamizol lub inne pirazolony (fenazon, propyfenazon) oraz pirazolidyny (fenylobutazon, oksyfenbutazon), zwłaszcza po wystąpieniu agranulocytozy. Nie należy go stosować u osób z zaburzeniami czynności szpiku kostnego, chorobami układu krwiotwórczego, astmą analgetyczną, reakcjami anafilaktoidalnymi (skurcz oskrzeli, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy) po lekach przeciwbólowych (salicylany, paracetamol, NLPZ), a także u pacjentów z ostrą wątrobową porfirią przerywaną i wrodzonym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej ze względu na ryzyko poważnych powikłań hematologicznych i hemolizy. Lek jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży oraz u pacjentów z niedociśnieniem lub niestabilnym stanem hemodynamicznym, gdyż podanie pozajelitowe może pogorszyć parametry hemodynamiczne i zagrażać życiu.
agranulocytoza, astma analgetyczna, hemoliza, hipotensja, metamizol, morfologia krwi, niedociśnienie, nieżyt nosa, obrzęk naczynioruchowy, pirazolidyny, pirazolony, pokrzywka, reakcja krzyżowa, roztwór do wstrzykiwań, skurcz oskrzeli, szpik kostny, trzeci trymestr ciąży, wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej -
Leksykon leków
Lek Pixalzina, zawierający metamizol sodowy jednowodny w stężeniu 500 mg/ml w postaci roztworu do wstrzykiwań, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na metamizol lub inne związki z grupy pirazolonów oraz pirazolidyny, a także u osób z historią ciężkich reakcji niepożądanych, takich jak agranulocytoza czy reakcje skórne. Przeciwwskazania obejmują również zaburzenia czynności szpiku kostnego, wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, zespół astmy analgetycznej, ostrą przerywaną porfirię wątrobową oraz trzeci trymestr ciąży. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z niedociśnieniem i zaburzeniami krążenia, gdyż podanie pozajelitowe może pogłębić hemodynamiczne zaburzenia. Każdy ml roztworu zawiera 32,7 mg sodu, co jest istotne u pacjentów z ograniczeniami sodu, np. w niewydolności serca czy niekontrolowanym nadciśnieniu.
agranulocytoza, cytostatyk, dehydrogenaza glukozo-6-fosforanowa, fenylobutazon, hemoliza, hipowolemia, lek immunosupresyjny, leukopenia, metamizol sodowy jednowodny, niedociśnienie, nieopioidowy lek przeciwbólowy, obrzęk naczynioruchowy, oksyfenbutazon, ostra przerywana porfiria wątrobowa, pirazolidyny, pirazolony, reakcja anafilaktoidalna, skurcz oskrzeli, szpik kostny, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby, zaburzenie hematopoezy, zespół astmy analgetycznej