benazeprylat
Benazeprylat jest aktywnym metabolitem benazeprylu, należącego do grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE). Po podaniu doustnym benazeprylu, ulega on w wątrobie metabolizacji do formy aktywnej – benazeprylatu, który stanowi właściwą substancję farmakologicznie czynną.
Mechanizm działania benazeprylatu polega na hamowaniu enzymu konwertującego angiotensynę I do angiotensyny II, co prowadzi do zmniejszenia stężenia angiotensyny II – silnego wazokonstryktora. Efektem jest rozszerzenie naczyń krwionośnych, obniżenie oporu naczyniowego i redukcja ciśnienia tętniczego. Dodatkowo dochodzi do zmniejszenia wydzielania aldosteronu, co sprzyja zwiększonemu wydalaniu sodu i wody oraz retencji potasu.
Benazeprylat znajduje zastosowanie głównie w terapii nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca oraz nefropatii cukrzycowej. Wykazuje długi okres półtrwania (ok. 22 godzin), co umożliwia stosowanie leku raz na dobę. Jest wydalany głównie przez nerki, dlatego u pacjentów z niewydolnością nerek może wymagać dostosowania dawki.
Charakterystyczne działania niepożądane związane z benazeprylaten obejmują kaszel, hiperkaliemię, zaburzenia funkcji nerek, niedociśnienie, szczególnie po pierwszej dawce, oraz rzadko występujący obrzęk naczynioruchowy. Z tego powodu konieczne jest monitorowanie stężenia potasu i kreatyniny u pacjentów przyjmujących ten lek.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Lotensin 5 mg
Przedawkowanie benazeprylu chlorowodorku, substancji czynnej leku Lotensin, manifestuje się przede wszystkim nasilonym niedociśnieniem tętniczym, które może współistnieć z zaburzeniami elektrolitowymi (zwłaszcza potasu i sodu) oraz niewydolnością nerek, potwierdzoną wzrostem stężenia kreatyniny w surowicy. Dodatkowo mogą wystąpić objawy takie jak wstrząs, osłupienie, bradykardia oraz nieprawidłowości w badaniach laboratoryjnych. Benazeprylat, aktywny metabolit, jest słabo dializowalny, co ogranicza skuteczność dializy do przypadków ciężkiej niewydolności nerek. W przypadku znacznego niedociśnienia zaleca się dożylne podanie roztworu soli fizjologicznej w celu stabilizacji hemodynamicznej.
benazepryl chlorowodorek, benazeprylat, bradykardia, dializa, działanie hipotensyjne, hospitalizacja pacjenta, interwencja medyczna, lek moczopędny, lek przeczyszczający, monitorowanie parametrów życiowych, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, osłupienie, płukanie żołądka, stężenie elektrolitów, węgiel aktywowany, wstrząs, zaburzenia elektrolitowe - Leksykon substancji czynnych
Benazepryl – Przedawkowanie
Przedawkowanie benazeprylu, stosowanego w dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg (preparat Lotensin), prowadzi do ciężkiego niedociśnienia tętniczego, które może skutkować wstrząsem hipowolemicznym, zaburzeniami elektrolitowymi (głównie sodu i potasu), bradykardią (<60 uderzeń/min), osłupieniem oraz upośledzeniem funkcji nerek manifestującym się podwyższonym stężeniem kreatyniny w surowicy. Mechanizm toksycznego działania opiera się na nasilonym blokowaniu układu renina-angiotensyna-aldosteron, co powoduje hipoperfuzję narządów i zaburzenia homeostazy wodno-elektrolitowej. Wstrząs i ciężkie niedociśnienie stanowią bezpośrednie zagrożenie życia, wymagające natychmiastowej interwencji. Benazeprylat, aktywny metabolit, jest usuwany w niewielkim stopniu podczas hemodializy, dlatego dializa jest wskazana jedynie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.
aminy presyjne, atropina, benazepryl, benazeprylat, bradykardia, diureza, elektrolity, hemodializa, hipoperfuzja mózgowa, hipotensja, intensywna opieka medyczna, kreatynina, Lotensin, monitorowanie EKG, monitorowanie hemodynamiczne, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, osłupienie, układ renina-angiotensyna-aldosteron, węgiel aktywowany, wstrząs, wstrząs hipowolemiczny, zaburzenia elektrolitowe - Leksykon substancji czynnych
Benazepryl – Właściwości farmakodynamiczne
Benazeprylu chlorowodorek, inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE) z kodem ATC C09AA07, jest prolekiem przekształcanym do aktywnego metabolitu benazeprylatu, który hamuje konwersję angiotensyny I do angiotensyny II. Mechanizm działania obejmuje zmniejszenie skurczu naczyń, hamowanie wydzielania aldosteronu, zwiększenie pojemności minutowej serca oraz osłabienie odruchowego przyspieszenia czynności serca. Działanie hipotensyjne rozpoczyna się około 1 godziny po podaniu, osiąga maksimum w 2-4 godziny i utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny. Efekt ten jest niezależny od wieku, rasy, aktywności reninowej oraz diety sodowej. W badaniach pediatrycznych (dzieci 7-16 lat) stosowano dawki 0,1-0,6 mg/kg m.c. (maksymalnie 40 mg/dobę), uzyskując istotne obniżenie ciśnienia skurczowego o 10,8 mmHg i rozkurczowego o 9,3 mmHg. Benazepryl wykazuje synergizm z tiazydopodobnymi diuretykami oraz innymi lekami hipotensyjnymi, a jego odstawienie nie powoduje gwałtownego wzrostu ciśnienia tętniczego.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, benazeprylat, benazeprylu chlorowodorek, bradykinina, działanie hipotensyjne, glikozyd nasercowy, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, konwersja angiotensyny, lek beta-adrenolityczny, lek moczopędny tiazydopodobny, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, ostre uszkodzenie nerek, płucne ciśnienie zaklinowania, prolek, przepływ nerkowy krwi, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła choroba nerek, przewlekła niewydolność nerek, rozszerzenie naczyń krwionośnych, torbielowatość nerek, układowy opór naczyniowy, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Lotensin 20 mg
Przedawkowanie benazeprylu chlorowodorku, substancji czynnej leku Lotensin, prowadzi przede wszystkim do nasilonego niedociśnienia tętniczego, które może współistnieć z zaburzeniami elektrolitowymi (głównie potasu, sodu i chlorków) oraz niewydolnością nerek, manifestującą się podwyższonym stężeniem kreatyniny i zaburzeniami filtracji (GFR). Klinicznie obserwuje się także wstrząs, osłupienie, bradykardię (<60 uderzeń/min) oraz zmiany w parametrach biochemicznych. Monitorowanie pacjenta powinno obejmować ciągłą kontrolę ciśnienia tętniczego, EKG, stężenia elektrolitów i funkcji nerek (kreatynina, mocznik, GFR), ze szczególnym uwzględnieniem pacjentów z uprzednio istniejącą niewydolnością nerek, u których ryzyko toksyczności jest zwiększone.
benazepryl chlorowodorek, benazeprylat, bradykardia, dializoterapia, dysfagia, elektrokardiografia, gospodarka potasowa, hipoperfuzja OUN, inhibitor konwertazy angiotensyny, lek wazopresyjny, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, oliguria, osłupienie, roztwór soli fizjologicznej, stężenie elektrolitów, stężenie kreatyniny, węgiel aktywowany, wstrząs, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lotensin 10 mg
Lotensin (benazeprylu chlorowodorek) jest inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) działającym poprzez hamowanie przekształcenia angiotensyny I w angiotensynę II, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych, zmniejszenia wydzielania aldosteronu oraz obniżenia ciśnienia tętniczego. Lek wykazuje szybki początek działania (około 1 godziny), maksymalne obniżenie ciśnienia w 2-4 godziny oraz efekt utrzymujący się co najmniej 24 godziny po podaniu. W badaniach klinicznych u dzieci (7-16 lat) stosowano dawki od 0,1 do 0,6 mg/kg masy ciała, maksymalnie 40 mg/dobę, uzyskując istotne obniżenie ciśnienia skurczowego o 10,8 mmHg i rozkurczowego o 9,3 mmHg. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca Lotensin poprawia hemodynamikę, zwiększając pojemność minutową serca i obniżając opór naczyniowy oraz ciśnienie płucne, co przekłada się na poprawę tolerancji wysiłku i objawów klinicznych. W przewlekłej niewydolności nerek (kreatynina 1,5-4,0 mg/dl, klirens 30-60 ml/min) stosowanie 10 mg/dobę zmniejsza ryzyko progresji choroby o 53%, obniża ciśnienie tętnicze i białkomocz, choć nie wpływa na przebieg torbielowatości nerek.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, aliskiren, angiotensyna, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, benazeprylat, benazeprylu chlorowodorek, beta-adrenolityk, białkomocz, bradykinina, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie tętnicze skurczowe, działanie hipotensyjne, glikozyd nasercowy, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor reniny, kanalik nerkowy, kininaza, klirens kreatyniny, lek moczopędny, lek tiazydopodobny, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, ostre uszkodzenie nerek, płucne ciśnienie zaklinowania, pojemność minutowa serca, przepływ nerkowy krwi, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła postępująca niewydolność nerek, skurcz naczyń krwionośnych, stężenie kreatyniny, torbielowatość nerek, układowy opór naczyniowy, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Lotensin 10 mg
Przedawkowanie benazeprylu chlorowodorku, substancji czynnej leku Lotensin, manifestuje się przede wszystkim nasilonym niedociśnieniem tętniczym, które może prowadzić do zapaści krążeniowej. Towarzyszą temu zaburzenia elektrolitowe (zwłaszcza potasu, sodu i chlorków), niewydolność nerek z podwyższonym stężeniem kreatyniny oraz objawy wstrząsu i osłupienia wynikające z hipoperfuzji narządów, w tym mózgu. Bradykardia stanowi reakcję kompensacyjną lub efekt działania na układ przewodzący serca. Monitorowanie stężeń elektrolitów i kreatyniny w surowicy jest kluczowe dla oceny stopnia zatrucia i prowadzenia terapii.
benazepryl chlorowodorek, benazeprylat, bradykardia, dializoterapia, gospodarka wodno-elektrolitowa, hipoperfuzja mózgowa, hipoperfuzja nerek, leczenie nerkozastępcze, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość wewnątrznaczyniowa, osłupienie, perfuzja narządowa, roztwór soli fizjologicznej, stężenie elektrolitów, stężenie kreatyniny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, węgiel aktywowany, wstrząs, zaburzenia elektrolitowe, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lotensin 5 mg
Benazeprylu chlorowodorek (Lotensin) charakteryzuje się biodostępnością około 28% po podaniu doustnym, z szybkim przekształceniem do aktywnego metabolitu benazeprylatu, którego maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 60-90 minutach. W zakresie dawek 5-20 mg farmakokinetyka jest w przybliżeniu liniowa, z niewielką saturacją wiązania benazeprylatu z ACE przy wyższych dawkach. Benazeprylat wykazuje okres półtrwania biologicznego 10-11 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 2-3 dniach stosowania. Objętość dystrybucji benazeprylatu wynosi około 9 litrów, a oba związki wiążą się w 95% z białkami osocza. Eliminacja benazeprylu jest szybka (całkowite usunięcie z osocza po 4 godzinach), natomiast benazeprylat wykazuje dwufazową eliminację z fazą końcową o okresie półtrwania około 22 godzin, wynikającą z silnego wiązania z ACE. U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) obserwuje się spowolnioną eliminację i kumulację benazeprylatu, co wymaga dostosowania dawki.
acyloglukuronid, benazeprylat, benazeprylu chlorowodorek, beta-bloker, biodostępność benazeprylatu, bloker kanału wapniowego, bloker receptora H2, diuretyk, dystrybucja tkankowa, enzym konwertujący angiotensynę, glikozyd nasercowy, hemodializa, hydroliza enzymatyczna, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologicznego, pole pod krzywą stężenia leku, schyłkowa choroba nerek, stan stacjonarny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zespół nerczycowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lotensin 5 mg
Lotensin (benazeprylu chlorowodorek) jest inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) o kodzie ATC C09AA07, działającym poprzez hamowanie przekształcenia angiotensyny I w angiotensynę II, co prowadzi do rozszerzenia naczyń, zmniejszenia wydzielania aldosteronu oraz obniżenia pojemności minutowej serca. Lek wykazuje szybkie działanie hipotensyjne, pojawiające się w ciągu około 1 godziny, z maksymalnym efektem po 2-4 godzinach i utrzymujące się przez co najmniej 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Skuteczność potwierdzono u dzieci (7-16 lat) z nadciśnieniem, gdzie dawki od 0,1 do 0,6 mg/kg mc. (maksymalnie 40 mg/dobę) obniżyły ciśnienie skurczowe o 10,8 mmHg i rozkurczowe o 9,3 mmHg. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca Lotensin poprawia hemodynamikę, zwiększając pojemność minutową serca i obniżając opór naczyniowy oraz ciśnienie zaklinowania płucnego, co przekłada się na poprawę tolerancji wysiłku i klasyfikacji NYHA.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, angiotensyna, antagonista receptora angiotensyny, antagonista wapnia, benazepryl chlorowodorek, benazeprylat, beta-adrenolityk, białkomocz, bradykinina, cukrzyca typu 2, enzym konwertazy angiotensyny, glikozyd nasercowy, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, kreatynina w surowicy, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, opór naczyniowy układowy, ostre uszkodzenie nerek, płucne ciśnienie zaklinowania, pojemność minutowa serca, przepływ nerkowy krwi, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła choroba nerek, przewlekła postępująca niewydolność nerek, skurcz naczyń krwionośnych, stężenie kreatyniny, torbielowatość nerek, układ renina-angiotensyna, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon substancji czynnych
Benazepryl – Właściwości farmakokinetyczne
Benazepryl, podawany w formie chlorowodorku jako prolek w dawkach 5, 10 i 20 mg, charakteryzuje się biodostępnością benazeprylatu na poziomie 28% po podaniu doustnym. Maksymalne stężenia benazeprylu i aktywnego metabolitu benazeprylatu osiągane są odpowiednio po 30 i 60-90 minutach, niezależnie od przyjmowania leku z posiłkiem. Kinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 5-20 mg, z niewielkimi odchyleniami przy dawkach 2-80 mg, co wiąże się z nasyceniem enzymu ACE. Benazepryl nie kumuluje się, natomiast benazeprylat wykazuje niewielką kumulację, osiągając stan stacjonarny po 2-3 dniach, z okresem półtrwania 10-11 godzin. Substancja silnie wiąże się z białkami osocza (~95%), a jej objętość dystrybucji wynosi około 9 litrów, wskazując na dystrybucję w przestrzeni pozakomórkowej. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja benazeprylatu odbywa się przez nerki i żółć, z klirensem nerkowym dominującym u pacjentów z prawidłową funkcją nerek.
acyloglukuronian, amlodypina, atenolol, benazeprylat, biodostępność benazeprylatu, chlortalidon, ciężka niewydolność nerek, cymetydyna, czynność nerek, digoksyna, diuretyk, enzym konwertujący angiotensynę, furosemid, hemodializa, hydrochlorotiazyd, hydroliza enzymatyczna, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcje farmakokinetyczne, klirens kreatyniny, konwertaza angiotensyny, kwas acetylosalicylowy, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, naproksen, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nifedypina, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologicznego, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, propranolol, przenikanie do mleka, schyłkowa choroba nerek, stan stacjonarny, stężenie w osoczu krwi, tabletka powlekana, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zastoinowa niewydolność serca, zespół nerczycowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lotensin 20 mg
Benazepryl chlorowodorek, substancja czynna leku Lotensin, jest inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE), który po przekształceniu do benazeprylatu hamuje enzym ACE, blokując konwersję angiotensyny I do angiotensyny II. Mechanizm ten prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych, zmniejszenia wydzielania aldosteronu oraz obniżenia pojemności minutowej serca, co skutkuje obniżeniem ciśnienia tętniczego. Działanie hipotensyjne pojawia się około 1 godziny po podaniu, osiągając maksimum w 2-4 godziny i utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny, umożliwiając dawkowanie raz na dobę. Efekt ten jest niezależny od wieku, rasy, aktywności reninowej oraz diety. W badaniach klinicznych u dzieci (7-16 lat) z nadciśnieniem stwierdzono istotne obniżenie ciśnienia skurczowego o średnio 10,8 mmHg i rozkurczowego o 9,3 mmHg przy dawkach od 0,1 do 0,6 mg/kg masy ciała, maksymalnie 40 mg/dobę. Lotensin wykazuje także korzystne efekty hemodynamiczne u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, poprawiając pojemność minutową serca, tolerancję wysiłku oraz obniżając opór naczyniowy i ciśnienie zaklinowania w płucach.
aldosteron, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, benazeprylat, benazeprylu chlorowodorek, bradykinina, cukrzyca typu 2, glikozyd nasercowy, hamowanie konwertazy angiotensyny, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kinaza, klasyfikacja NYHA, lek beta-adrenolityczny, lek tiazydopodobny, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, opór naczyniowy, ostre uszkodzenie nerek, płucne ciśnienie zaklinowania, pojemność minutowa serca, przewlekła choroba nerek, skurcz naczyń krwionośnych, układ renina-angiotensyna, zastoinowa niewydolność serca