biodostępność benazeprylatu
Biodostępność benazeprylatu to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część substancji leczniczej dociera do krążenia ogólnoustrojowego w formie aktywnej. Benazeprilat jest aktywnym metabolitem benazeprilu, inhibitora konwertazy angiotensyny (ACE), stosowanego w leczeniu nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca.
Benazepril podawany jest jako prolek, który ulega hydrolizie w wątrobie do aktywnej formy – benazeprylatu. Biodostępność benazeprylatu po podaniu doustnym benazeprilu wynosi około 37%, co jest wartością stosunkowo wysoką dla inhibitorów ACE. Szczyt stężenia benazeprylatu w osoczu obserwuje się po 2-4 godzinach od podania leku.
Na biodostępność benazeprylatu wpływa kilka czynników, w tym funkcja wątroby (odpowiedzialnej za hydrolizę proleku), spożycie pokarmu (które może opóźniać wchłanianie, ale nie zmniejsza całkowitej biodostępności) oraz funkcja nerek (kluczowa dla eliminacji metabolitu). U pacjentów z niewydolnością nerek może dochodzić do kumulacji benazeprylatu, co wymaga dostosowania dawkowania leku.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lotensin 5 mg
Benazeprylu chlorowodorek (Lotensin) charakteryzuje się biodostępnością około 28% po podaniu doustnym, z szybkim przekształceniem do aktywnego metabolitu benazeprylatu, którego maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 60-90 minutach. W zakresie dawek 5-20 mg farmakokinetyka jest w przybliżeniu liniowa, z niewielką saturacją wiązania benazeprylatu z ACE przy wyższych dawkach. Benazeprylat wykazuje okres półtrwania biologicznego 10-11 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 2-3 dniach stosowania. Objętość dystrybucji benazeprylatu wynosi około 9 litrów, a oba związki wiążą się w 95% z białkami osocza. Eliminacja benazeprylu jest szybka (całkowite usunięcie z osocza po 4 godzinach), natomiast benazeprylat wykazuje dwufazową eliminację z fazą końcową o okresie półtrwania około 22 godzin, wynikającą z silnego wiązania z ACE. U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) obserwuje się spowolnioną eliminację i kumulację benazeprylatu, co wymaga dostosowania dawki.
acyloglukuronid, benazeprylat, benazeprylu chlorowodorek, beta-bloker, biodostępność benazeprylatu, bloker kanału wapniowego, bloker receptora H2, diuretyk, dystrybucja tkankowa, enzym konwertujący angiotensynę, glikozyd nasercowy, hemodializa, hydroliza enzymatyczna, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologicznego, pole pod krzywą stężenia leku, schyłkowa choroba nerek, stan stacjonarny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zespół nerczycowy - Leksykon substancji czynnych
Benazepryl – Właściwości farmakokinetyczne
Benazepryl, podawany w formie chlorowodorku jako prolek w dawkach 5, 10 i 20 mg, charakteryzuje się biodostępnością benazeprylatu na poziomie 28% po podaniu doustnym. Maksymalne stężenia benazeprylu i aktywnego metabolitu benazeprylatu osiągane są odpowiednio po 30 i 60-90 minutach, niezależnie od przyjmowania leku z posiłkiem. Kinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 5-20 mg, z niewielkimi odchyleniami przy dawkach 2-80 mg, co wiąże się z nasyceniem enzymu ACE. Benazepryl nie kumuluje się, natomiast benazeprylat wykazuje niewielką kumulację, osiągając stan stacjonarny po 2-3 dniach, z okresem półtrwania 10-11 godzin. Substancja silnie wiąże się z białkami osocza (~95%), a jej objętość dystrybucji wynosi około 9 litrów, wskazując na dystrybucję w przestrzeni pozakomórkowej. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja benazeprylatu odbywa się przez nerki i żółć, z klirensem nerkowym dominującym u pacjentów z prawidłową funkcją nerek.
acyloglukuronian, amlodypina, atenolol, benazeprylat, biodostępność benazeprylatu, chlortalidon, ciężka niewydolność nerek, cymetydyna, czynność nerek, digoksyna, diuretyk, enzym konwertujący angiotensynę, furosemid, hemodializa, hydrochlorotiazyd, hydroliza enzymatyczna, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcje farmakokinetyczne, klirens kreatyniny, konwertaza angiotensyny, kwas acetylosalicylowy, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, naproksen, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nifedypina, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologicznego, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, propranolol, przenikanie do mleka, schyłkowa choroba nerek, stan stacjonarny, stężenie w osoczu krwi, tabletka powlekana, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zastoinowa niewydolność serca, zespół nerczycowy