fentermina
Fentermina to substancja czynna stosowana w farmakoterapii otyłości. Należy do grupy sympatykomimetyków i działa jako środek hamujący apetyt poprzez stymulację ośrodkowego układu nerwowego. Strukturalnie i farmakologicznie przypomina amfetaminę.
Lek ten działa przede wszystkim poprzez zwiększenie uwalniania noradrenaliny i dopaminy w mózgu, co prowadzi do zmniejszenia uczucia głodu. Fentermina jest wskazana jako krótkoterminowa (do 12 tygodni) terapia wspomagająca w kompleksowym leczeniu otyłości u pacjentów z wyjściowym BMI ≥30 kg/m² lub ≥27 kg/m² przy współistniejących czynnikach ryzyka.
Stosowanie fenterminy wiąże się z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych, wśród których najczęściej wymienia się: bezsenność, suchość w ustach, zaparcia, tachykardię i nadciśnienie tętnicze. Ze względu na potencjał uzależniający oraz ryzyko nadużywania, fentermina jest klasyfikowana w wielu krajach jako substancja kontrolowana, a jej stosowanie powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarskim.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Topiramat – Wskazania do stosowania
Topiramat jest lekiem przeciwpadaczkowym o szerokim spektrum działania, stosowanym zarówno w monoterapii, jak i terapii uzupełniającej padaczki. Monoterapia jest wskazana u pacjentów powyżej 6. roku życia z częściowymi napadami padaczkowymi (z wtórnym uogólnieniem lub bez) oraz pierwotnie uogólnionymi napadami toniczno-klonicznymi. Terapia uzupełniająca obejmuje pacjentów od 2. roku życia i jest stosowana także w zespole Lennoxa-Gastauta. W profilaktyce migreny topiramat jest zarezerwowany dla dorosłych, gdzie redukuje częstość i nasilenie napadów, nie jest natomiast stosowany w leczeniu ostrego bólu migrenowego. Preparat złożony Qsiva (topiramat + fentermina) wskazany jest u dorosłych z otyłością (BMI ≥30 kg/m²) lub nadwagą (BMI ≥27 kg/m²) z chorobami współistniejącymi, jako uzupełnienie diety niskokalorycznej i aktywności fizycznej.
cukrzyca typu 2, częściowy napad padaczkowy z wtórnym uogólnieniem, dyslipidemia, działanie niepożądane, fentermina, interakcja lekowa, monoterapia padaczki, nadciśnienie tętnicze, nadwaga, napad padaczkowy, ośrodkowy układ nerwowy, otyłość, padaczka oporna na leczenie, pierwotnie uogólniony napad kloniczno-toniczny, pierwotnie uogólniony napad toniczno-kloniczny, polipragmazja, preparat złożony, profilaktyka migreny, terapia uzupełniająca padaczki, topiramat, zaburzenie gospodarki lipidowej, zespół Lennoxa-Gastauta - Leksykon leków
Skład i postać leku – Qsiva 3,75 mg + 23 mg
Produkt leczniczy Qsiva to twarde kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, zawierające dwie substancje czynne: chlorowodorek fenterminy oraz topiramat, dostępne w czterech dawkach: 3,75 mg + 23 mg, 7,5 mg + 46 mg, 11,25 mg + 69 mg oraz 15 mg + 92 mg. Każda dawka charakteryzuje się unikalnym wyglądem kapsułki, co ułatwia identyfikację. Kapsułki mają standardowy rozmiar (długość 2,31 cm, średnica 0,73-0,76 cm) i zawierają sacharozę jako substancję pomocniczą, a wyższe dawki dodatkowo barwniki tartrazynę (E102) i żółcień pomarańczową FCF (E110) w określonych ilościach. Formuła kapsułek obejmuje także substancje wiążące i powlekające, takie jak hypromeloza 2910, metyloceluloza, etyloceluloza oraz powidon K30, które odpowiadają za kontrolowane uwalnianie substancji czynnych.
błękit brylantowy FCF, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek fenterminy, dwutlenek tytanu, erytrozyna, etyloceluloza, fentermina, glikol propylenowy, hypromeloza, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu twarda, metyloceluloza, modyfikowane uwalnianie, niezgodność farmaceutyczna, polietylen wysokiej gęstości, powidon, profil farmakokinetyczny, sacharoza, skrobia kukurydziana, substancja pomocnicza, symetykon, szelak, talk mikronizowany, tartrazyna, tlenek żelaza czarny, topiramat, żelatyna, żółcień pomarańczowa FCF - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Qsiva 11,25 mg + 69 mg
Leczenie produktem leczniczym Qsiva, zawierającym fenterminy chlorowodorek i topiramat w dawkach od 3,75 mg+23 mg do 15 mg+92 mg, powinno być inicjowane i monitorowane przez lekarzy z doświadczeniem w terapii otyłości. Standardowa dawka podtrzymująca to 7,5 mg+46 mg raz dziennie rano, po stopniowym zwiększaniu dawki przez pierwsze 14 dni. Pacjenci, którzy po 3 miesiącach stosowania tej dawki nie osiągną redukcji masy ciała o co najmniej 5%, powinni przerwać terapię. W przypadku odpowiedzi na leczenie, ale utrzymującego się BMI ≥30 kg/m², możliwe jest zwiększenie dawki do 15 mg+92 mg, jednak z uwzględnieniem ryzyka działań niepożądanych i koniecznością stopniowego odstawiania leku, aby uniknąć drgawek. Terapia powinna być wspierana przez modyfikacje stylu życia, w tym redukcję kaloryczności diety o około 500 kcal dziennie, suplementację multiwitaminową oraz kontrolę aktywności fizycznej.
BMI, brak odpowiedzi na leczenie, dawka podtrzymująca, drgawki, fentermina, hemodializa, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, klirens kreatyniny, kobieta w wieku rozrodczym, otyłość, Qsiva, redukcja masy ciała, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, suplementacja multiwitaminowa, topiramat, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Qsiva 7,5 mg + 46 mg
Terapia produktem leczniczym Qsiva, zawierającym fenterminę i topiramat, powinna być prowadzona pod ścisłym nadzorem lekarzy doświadczonych w leczeniu otyłości. Zalecana dawka podtrzymująca wynosi 7,5 mg fenterminy + 46 mg topiramatu raz dziennie rano, z początkowym stopniowym zwiększaniem dawki od 3,75 mg + 23 mg przez pierwsze 14 dni. Po 3 miesiącach terapii ocenia się skuteczność – brak redukcji masy ciała o co najmniej 5% wymaga przerwania leczenia. U pacjentów z BMI ≥30 kg/m² i odpowiedzią na leczenie możliwe jest zwiększenie dawki do 15 mg + 92 mg, jednak z uwagi na wyższe ryzyko działań niepożądanych konieczna jest dokładna ocena bilansu korzyści i ryzyka. Odstawianie leku w najwyższej dawce powinno odbywać się stopniowo, aby uniknąć ryzyka drgawek.
bilans korzyści i ryzyka, dawka podtrzymująca, drgawki, działanie niepożądane, fentermina, hemodializa, klirens kreatyniny, leczenie otyłości, modyfikacja stylu życia, redukcja masy ciała, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, suplementacja multiwitaminowa, terapia lekowa, topiramat, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Qsiva 11,25 mg + 69 mg
Qsiva to lek zawierający fenterminę (chlorowodorek) oraz topiramat w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, charakteryzujący się wysoką biodostępnością (fentermina 75-85%, topiramat 81-95%). Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są odpowiednio po 6 godzinach (fentermina) i 10 godzinach (topiramat). Obie substancje wykazują niskie wiązanie z białkami osocza (fentermina 17,5%, topiramat 13-17%) oraz ograniczony metabolizm, z dominującym wydalaniem w postaci niezmienionej z moczem (fentermina 75-85%, topiramat około 70%). Okres półtrwania wynosi 21 godzin dla fenterminy i 49 godzin dla topiramatu, a farmakokinetyka obu składników jest liniowa, z kumulacją przy podawaniu wielokrotnym (wzrost Cmax i AUC fenterminy 2,5-2,9-krotny, topiramatu 3,7-5,2-krotny). Spożycie pokarmu nie wpływa istotnie na biodostępność leku.
AUC, BMI, cytochrom P450, dostępność biologiczna, enzym, farmakokinetyka populacyjna, fentermina, hydroksylacja, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2C19, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, klirens, metoda Monte Carlo, N-oksydacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, topiramat, wiązanie z białkami osocza, wiązanie z erytrocytami - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Qsiva 11,25 mg + 69 mg
Dane przedkliniczne dotyczące leku Qsiva, zawierającego fenterminę i topiramat, nie wykazały istotnego ryzyka genotoksycznego ani karcynogennego dla obu substancji stosowanych w monoterapii. Badania rozwojowe u szczurów i królików wskazały na brak toksyczności matczynej oraz nieprawidłowości rozwojowych przy podawaniu pojedynczych składników. Jednakże topiramat wykazał działanie teratogenne u różnych gatunków zwierząt oraz u ludzi, co ma kluczowe znaczenie kliniczne, zwłaszcza w kontekście stosowania u kobiet w wieku rozrodczym. W terapii skojarzonej obserwowano obniżenie masy ciała płodów bez działania teratogennego w dawkach niepowodujących toksyczności matczynej, przy marginesie ekspozycji wynoszącym <1 dla fenterminy i 2× dla topiramatu u szczurów oraz królików.
badania pourodzeniowe, dawka kliniczna, dojrzewanie płciowe, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, fentermina, genotoksyczność, margines ekspozycji, monoterapia, NOAEL, organogeneza, potencjał karcynogenny, Qsiva, rozwój fizyczny, rozwój zarodkowo-płodowy, terapia skojarzona, toksyczność matczyna, topiramat - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Qsiva 3,75 mg + 23 mg
Qsiva to lek w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, zawierający kombinację fenterminy chlorowodorku i topiramatu, dostępny w czterech dawkach: 3,75 mg + 23 mg, 7,5 mg + 46 mg, 11,25 mg + 69 mg oraz 15 mg + 92 mg. Jest wskazany do kontroli masy ciała u dorosłych pacjentów z otyłością (BMI ≥30 kg/m²) lub nadwagą (BMI ≥27 kg/m²) z co najmniej jedną chorobą współistniejącą związaną z masą ciała, taką jak nadciśnienie tętnicze, cukrzyca typu 2 lub dyslipidemia. Lek stanowi uzupełnienie niefarmakologicznych metod leczenia, w tym diety o obniżonej kaloryczności oraz zwiększonej aktywności fizycznej, i powinien być stosowany po ich nieskuteczności oraz po dokładnej ocenie przeciwwskazań i ryzyka działań niepożądanych.
adherencja pacjenta, aktywność fizyczna, choroby współistniejące, cukrzyca typu 2, dieta niskokaloryczna, dyslipidemia, działania niepożądane, edukacja pacjenta, fentermina, fentermina i topiramat, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, kontrola masy ciała, leczenie otyłości, nadciśnienie tętnicze, nadwaga, otyłość, profil farmakokinetyczny, sacharoza, substancja czynna, tartrazyna, terapia skojarzona, topiramat, wskaźnik masy ciała, zaburzenia gospodarki lipidowej, żółcień pomarańczowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Qsiva 15 mg + 92 mg
Lek Qsiva, zawierający fenterminę i topiramat w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, posiada liczne przeciwwskazania, które wymagają szczegółowej oceny stanu pacjenta przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnie przeciwwskazany jest u pacjentów z nadwrażliwością na fenterminę, topiramat, inne aminy sympatykomimetyczne oraz substancje pomocnicze, takie jak sacharoza, tartrazyna (E102) i żółcień pomarańczowa FCF (E110). Szczególną uwagę należy zwrócić na kobiety w wieku rozrodczym, u których lek jest przeciwwskazany bez stosowania wysoce skutecznej antykoncepcji, oraz u kobiet w ciąży ze względu na ryzyko teratogenne. Ponadto, Qsiva nie może być stosowana równocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) ani w okresie 14 dni po ich odstawieniu, aby uniknąć niebezpiecznych interakcji.
aminy sympatykomimetyczne, działania niepożądane leku, fenelzyna, fentermina, fentermina i topiramat, inhibitory monoaminooksydazy, iproniazyd, izoniazyd, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, metody antykoncepcji, nadwrażliwość na aspirynę, nadwrażliwość na składniki leku, przeciwwskazania w ciąży, reakcja alergiczna, redukcja masy ciała, tartrazyna, topiramat, tranylcypromina, wykluczenie ciąży, żółcień pomarańczowa FCF - Leksykon substancji czynnych
Fentermina – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Fentermina, będąca składnikiem aktywnym produktu leczniczego Qsiva w połączeniu z topiramatem (dawki topiramatu: 23 mg, 46 mg, 69 mg, 92 mg; dawki fenterminy: 3,75 mg, 7,5 mg, 11,25 mg, 15 mg), wywiera umiarkowany wpływ na zdolności psychomotoryczne pacjenta. Stosowanie Qsiva może powodować zaburzenia funkcji poznawczych, w tym głównie zaburzenia koncentracji uwagi, senność, zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie), co istotnie obniża zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn wymagających zwiększonej koncentracji. Ze względu na brak specyficznych badań dotyczących wpływu Qsiva na zdolności psychomotoryczne, konieczna jest indywidualna ocena tolerancji leku u każdego pacjenta.
działanie niepożądane, fentermina, indywidualna reakcja na lek, lek sedatywny, niewyraźne widzenie, objaw neurologiczny, ośrodkowy układ nerwowy, Qsiva, senność, substancja czynna, tolerancja leku, topiramat, zaburzenie funkcji poznawczych, zaburzenie koncentracji uwagi, zaburzenie oceny odległości, zaburzenie równowagi, zaburzenie widzenia, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon substancji czynnych
Fentermine – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Fentermina, składnik produktu leczniczego Qsiva stosowanego w połączeniu z topiramatem, wykazuje istotny wpływ na zdolności psychomotoryczne, co przekłada się na umiarkowane ograniczenia w prowadzeniu pojazdów i obsłudze maszyn. Terapia fenterminą wiąże się głównie z deficytem uwagi, co obniża koncentrację niezbędną do bezpiecznego prowadzenia pojazdów mechanicznych. Dodatkowo, działania niepożądane topiramatu, takie jak senność, zawroty głowy, zaburzenia widzenia i niewyraźne widzenie, mogą znacząco wpływać na czas reakcji, ocenę sytuacji drogowej oraz percepcję odległości i prędkości. Brak specyficznych badań ilościowych dotyczących wpływu Qsiva na zdolności motoryczne i poznawcze wymaga ostrożnej, indywidualnej oceny ryzyka u każdego pacjenta.
działanie niepożądane, fentermina, funkcje motoryczne, funkcje poznawcze, nasilenie objawów, niedobór uwagi, niewyraźne widzenie, obniżona czujność, reakcja indywidualna, schorzenie, senność, topiramat, zaburzenia równowagi, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zdolności motoryczne, zdolności psychomotoryczne - Leksykon substancji czynnych
Fentermina – Przeciwwskazania stosowania
Fentermina, jako składnik produktu leczniczego Qsiva w połączeniu z topiramatem, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Przede wszystkim, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na fenterminę, topiramat lub inne aminy sympatykomimetyczne oraz na substancje pomocnicze takie jak sacharoza, tartrazyna (E102) i żółcień pomarańczowa FCF (E110), obecne w różnych dawkach preparatu (np. tartrazyna w dawkach 7,5 mg+46 mg – 0,10 mg, 11,25 mg+69 mg – 0,07 mg, 15 mg+92 mg – 0,07 mg). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także ciąża oraz brak stosowania wysoce skutecznej antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym. Ponadto, stosowanie Qsiva jest zabronione w skojarzeniu z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) – iproniazydem, izoniazydem, fenelzyną, tranylcyprominą – zarówno podczas terapii, jak i przez 14 dni po jej zakończeniu, ze względu na ryzyko przełomu nadciśnieniowego i innych poważnych działań niepożądanych.
amina sympatykomimetyczna, antykoncepcja, fenelzyna, fentermina, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, iproniazyd, izoniazyd, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, kwalifikacja pacjenta, nadwrażliwość na substancję czynną, otyłość, przełom nadciśnieniowy, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, sacharoza, substancja czynna, substancja pomocnicza, tartrazyna, topiramat, tranylcypromina, zaburzenie połykania, żółcień pomarańczowa FCF - Leksykon substancji czynnych
Fentermine – Dawkowanie i sposób podawania
Fentermina, zawarta w preparacie Qsiva, jest wskazana do leczenia otyłości pod ścisłym nadzorem specjalistycznym. Terapia rozpoczyna się od dawki początkowej 3,75 mg fenterminy w połączeniu z 23 mg topiramatu przez 14 dni, następnie dawka podtrzymująca wynosi 7,5 mg fenterminy z 46 mg topiramatu raz dziennie rano. Po 3 miesiącach ocenia się skuteczność leczenia; brak redukcji masy ciała o co najmniej 5% skutkuje przerwaniem terapii. U pacjentów z BMI ≥30 kg/m² i odpowiedzią na leczenie możliwe jest zwiększenie dawki do 11,25 mg fenterminy (69 mg topiramatu) przez 14 dni, a następnie do 15 mg fenterminy (92 mg topiramatu) raz na dobę, z uwzględnieniem zwiększonego ryzyka działań niepożądanych. Odstawianie najwyższej dawki powinno być stopniowe, aby uniknąć ryzyka drgawek. Dawkowanie wymaga modyfikacji u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny od ≥15 do <90 ml/min) oraz wątroby (stopień Child-Pugh 5-9), natomiast u schyłkowej niewydolności nerek (klirens <15 ml/min) i ciężkich zaburzeniach wątroby stosowanie jest przeciwwskazane. U osób powyżej 70. roku życia zaleca się ostrożność, a u dzieci poniżej 18 lat preparat jest przeciwwskazany.
BMI, drgawki, działanie niepożądane, fentermina, hemodializa, klirens kreatyniny, modyfikowane uwalnianie, niewydolność nerek, otyłość, Qsiva, redukcja masy ciała, schemat dawkowania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, suplementacja multiwitaminowa, topiramat, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Qsiva 11,25 mg + 69 mg
Produkt leczniczy Qsiva dostępny jest w formie twardych kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, o wymiarach 2,31 cm długości i średnicy 0,73-0,76 cm. Preparat zawiera dwie substancje czynne: fenterminę (chlorowodorek) oraz topiramat, dostępne w czterech dawkach: 3,75 mg + 23 mg, 7,5 mg + 46 mg, 11,25 mg + 69 mg oraz 15 mg + 92 mg. Każda dawka charakteryzuje się unikalnym kolorem i nadrukiem na kapsułce, co ułatwia identyfikację. Substancje pomocnicze obejmują m.in. sacharozę, skrobię kukurydzianą, hypromelozę, celulozę mikrokrystaliczną oraz barwniki takie jak tartrazyna (E102) i żółcień pomarańczowa FCF (E110), które mogą mieć znaczenie kliniczne, zwłaszcza u pacjentów z alergiami lub nadwrażliwościami.
błękit brylantowy FCF, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek fenterminy, dwutlenek tytanu, erytrozyna, etyloceluloza, fentermina, hypromeloza, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, metyloceluloza, niezgodność farmaceutyczna, polietylen wysokiej gęstości, powidon, sacharoza, środek pochłaniający wilgoć, substancja pomocnicza o znanym działaniu, tartrazyna, tlenek żelaza czarny, topiramat, żółcień pomarańczowa FCF - Leksykon substancji czynnych
Fentermina – Dawkowanie i sposób podawania
Terapia produktem leczniczym Qsiva, zawierającym fenterminę i topiramat, powinna być prowadzona przez lekarzy doświadczonych w leczeniu otyłości, z rygorystycznym przestrzeganiem protokołu dawkowania. Początkowa dawka wynosi 3,75 mg fenterminy i 23 mg topiramatu przez 14 dni, następnie dawka podtrzymująca to 7,5 mg fenterminy i 46 mg topiramatu raz dziennie rano. Po 3 miesiącach terapii, brak redukcji masy ciała o co najmniej 5% wymaga przerwania leczenia. U pacjentów z BMI ≥30 kg/m² i odpowiedzią na leczenie możliwe jest stopniowe zwiększenie dawki do maksymalnie 15 mg fenterminy i 92 mg topiramatu, z uwzględnieniem zwiększonego ryzyka działań niepożądanych. Odstawianie leku, zwłaszcza w najwyższej dawce, powinno odbywać się stopniowo, aby uniknąć ryzyka drgawek.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, drgawki, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, fentermina, hemodializa, klirens kreatyniny, kobieta w wieku rozrodczym, leczenie otyłości, Qsiva, redukcja masy ciała, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, topiramat, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Fentermina – Wskazania do stosowania
Fentermina, będąca składnikiem leku Qsiva, to preparat łączący fenterminę z topiramatem w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, dostępny w dawkach: 3,75 mg + 23 mg, 7,5 mg + 46 mg, 11,25 mg + 69 mg oraz 15 mg + 92 mg (fentermina + topiramat). Lek jest wskazany jako uzupełnienie diety niskokalorycznej i aktywności fizycznej u dorosłych pacjentów z otyłością (BMI ≥30 kg/m²) lub nadwagą (BMI ≥27 kg/m²) z towarzyszącymi schorzeniami metabolicznymi, takimi jak nadciśnienie tętnicze, cukrzyca typu 2 czy dyslipidemia. Qsiva nie jest zalecana jako monoterapia, a jej stosowanie powinno być integralną częścią kompleksowego planu terapeutycznego, zgodnego z aktualnymi wytycznymi leczenia otyłości.
choroby współistniejące, cukrzyca typu 2, dieta niskokaloryczna, dyslipidemia, farmakoterapia, fentermina, indywidualizacja terapii, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, kompleksowy plan terapeutyczny, kontrola masy ciała, modyfikacja stylu życia, nadciśnienie tętnicze, nadmierna masa ciała, nadwaga, otyłość, topiramat, wskaźnik masy ciała - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Qsiva 15 mg + 92 mg
Badania przedkliniczne produktu leczniczego Qsiva, zawierającego fenterminę i topiramat, nie wykazały istotnego ryzyka genotoksycznego ani rakotwórczego przy monoterapii. Jednak topiramat wykazuje działanie teratogenne u zwierząt (myszy, szczury, króliki) oraz u ludzi. W badaniach na szczurach i królikach, monoterapia fenterminą lub topiramatem nie powodowała toksyczności u matki ani płodu, natomiast terapia skojarzona prowadziła do zmniejszenia masy ciała płodu bez teratogenności w dawkach nietoksycznych dla matki. Margines ekspozycji (NOAEL do dawki klinicznej) wynosił mniej niż 1 dla fenterminy i około 2 dla topiramatu, co wskazuje na stosunkowo wąski margines bezpieczeństwa, szczególnie dla fenterminy.
dojrzewanie płciowe, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, fentermina, fentermina i topiramat, genotoksyczność, leczenie skojarzone, margines ekspozycji, NOAEL, organogeneza, rozwój fizyczny, rozwój pourodzeniowy, terapia skojarzona, teratogenność, toksyczność matczyna, toksyczność rozwojowa, topiramat, wiek rozrodczy - Leksykon substancji czynnych
Fentermina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Fentermina, stosowana w leczeniu otyłości, nie wykazuje potencjału genotoksycznego ani rakotwórczego na podstawie badań przedklinicznych prowadzonych zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z topiramatem (produkt Qsiva). Badania na szczurach i królikach wykazały brak toksyczności dla matki oraz zarodka i płodu przy monoterapii fenterminą, natomiast terapia skojarzona z topiramatem wiązała się z obniżoną masą ciała płodu, bez działania teratogennego w dawkach nietoksycznych dla matki. Margines ekspozycji od poziomu NOAEL do dawki klinicznej dla fenterminy wynosił <1 u szczurów i królików, co wskazuje na niski margines bezpieczeństwa. W badaniach przed- i pourodzeniowych obserwowano u szczurów niekorzystne efekty, takie jak zmniejszenie masy ciała matki i potomstwa, obniżony przyrost masy ciała, zmniejszone spożycie pokarmu, słabą przeżywalność potomstwa oraz odrzucenie przez matkę, nasilone w terapii skojarzonej z topiramatem, która dodatkowo powodowała opóźnienia w rozwoju fizycznym i dojrzewaniu płciowym potomstwa.
badania pourodzeniowe, badania przedkliniczne, dojrzewanie płciowe, działanie teratogenne, fentermina, genotoksyczność, margines ekspozycji, monoterapia, NOAEL, organogeneza, otyłość, profil bezpieczeństwa, Qsiva, rakotwórczość, rozwój zarodkowo-płodowy, substancja czynna, terapia skojarzona, toksyczność matczyna, topiramat - Leksykon substancji czynnych
Fentermine – Właściwości farmakodynamiczne
Fentermina, będąca składnikiem leku Qsiva, wykazuje działanie anorektyczne poprzez stymulację uwalniania norepinefryny w podwzgórzu, bez istotnego wpływu na układ dopaminergiczny i serotoninergiczny. W badaniach klinicznych fazy III (EQUIP, CONQUER, OB-301) obejmujących 3678 pacjentów z otyłością i nadwagą z chorobami współistniejącymi, terapia Qsiva w dawkach 3,75 mg+23 mg, 7,5 mg+46 mg oraz 15 mg+92 mg fenterminy i topiramatu skutkowała istotną statystycznie redukcją masy ciała odpowiednio o 5,1%, 7,8% i 9,8-10,9% po roku leczenia, w porównaniu do 1,2-1,6% w grupie placebo. Odsetek pacjentów osiągających redukcję masy ciała ≥5% wynosił 44,9% i 66,7% dla wyższych dawek Qsiva, a redukcja ≥15% dotyczyła 32,3% pacjentów przy dawce 15 mg+92 mg (p<0,001). Efekt ten był niezależny od płci, wieku, rasy, BMI i statusu cukrzycy. Ponadto, leczenie Qsiva wiązało się ze znaczącym obniżeniem ciśnienia tętniczego (spadek skurczowego o 4,7-5,6 mm Hg) oraz poprawą profilu lipidowego (obniżenie triglicerydów, wzrost HDL-C) i gospodarki węglowodanowej (redukcja HbA1c i glukozy na czczo o 9,7-11,9 mg/dl w porównaniu do 5,6 mg/dl w placebo).
anhydraza węglanowa, biosynteza lipidów, cholesterol HDL, ciśnienie tętnicze, cukrzyca typu 2, dieta niskokaloryczna, efekt anorektyczny, fentermina, glukoza na czczo, gospodarka dopaminergiczna, gospodarka węglowodanowa, hemoglobina glikowana, otyłość, podwzgórze, profil lipidowy, Qsiva, redukcja masy ciała, ryzyko sercowo-naczyniowe, topiramat, triglicerydy, układ serotoninergiczny, uwalnianie norepinefryny, wskaźnik masy ciała - Leksykon leków
Interakcje leku – Ioflupane (123I) ROTOP 74 MBq/ml
Joflupan (123I) działa poprzez wiązanie z presynaptycznym transporterem dopaminy, co umożliwia diagnostykę układu dopaminergicznego, jednak brak jest formalnych badań interakcji lekowych u ludzi. Leki o wysokim powinowactwie do transportera dopaminy, takie jak amfetamina, bupropion, kokaina, metylofenidat czy sertralina, mogą znacząco zaburzać wyniki obrazowania, dlatego zaleca się ich odstawienie na co najmniej 5 okresów półtrwania przed badaniem. Natomiast leki takie jak amantadyna, lewodopa, selegilina, agoniści dopaminy (np. pergolid) oraz antagoniści receptorów dopaminergicznych działający postsynaptycznie nie wykazują istotnego wpływu na wiązanie joflupanu (123I) i mogą być kontynuowane. Produkt zawiera etanol w stężeniu 31,6 g/l, co wymaga ostrożności u pacjentów z chorobami wątroby, uzależnieniem od alkoholu, padaczką oraz u kobiet w ciąży i karmiących; zaleca się unikanie spożycia alkoholu przed badaniem i przez 24 godziny po nim.
agonista dopaminy, amantadyna, amfetamina, antagonista receptora dopaminergicznego, benzatropina, bupropion, choroba Parkinsona, choroba wątroby, diureza, fentermina, inhibitor MAO-B, joflupen 123I, kokaina, lewodopa, mazyndol, metoprolol, metylofenidat, padaczka, promieniowanie jonizujące, propranolol, prymidon, selegilina, sertralina, skażenie radioaktywne, transporter dopaminy, triheksyfenidyl, układ dopaminergiczny, uzależnienie od alkoholu, wynik fałszywie ujemny - Leksykon substancji czynnych
Fentermine – Wskazania do stosowania
Fentermina w połączeniu z topiramatem, dostępna w produkcie Qsiva w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, jest wskazana do leczenia otyłości u dorosłych pacjentów z BMI ≥30 kg/m² oraz u pacjentów z nadwagą (BMI ≥27 kg/m²) z towarzyszącymi chorobami współistniejącymi, takimi jak nadciśnienie tętnicze, cukrzyca typu 2 lub dyslipidemia. Terapia powinna być stosowana jako uzupełnienie diety o obniżonej kaloryczności oraz regularnej aktywności fizycznej. Produkt dostępny jest w czterech dawkach: 3,75 mg fenterminy + 23 mg topiramatu, 7,5 mg + 46 mg, 11,25 mg + 69 mg oraz 15 mg + 92 mg, z obecnością substancji pomocniczych takich jak sacharoza oraz barwniki tartrazyna (E102) i żółcień pomarańczowa FCF (E110), które mogą wywoływać reakcje alergiczne u wrażliwych pacjentów.
cholesterol całkowity, cukrzyca typu 2, deficyt kaloryczny, dieta o obniżonej kaloryczności, dyslipidemia, fentermina, frakcja HDL, frakcja LDL, interwencja niefarmakologiczna, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, nadciśnienie tętnicze, nadwaga, nietolerancja cukrów, otyłość, profil lipidowy, reakcja alergiczna, substancja pomocnicza, tartrazyna, topiramat, trójglicerydy, wskaźnik masy ciała, wydatek energetyczny, wywiad medyczny, żółcień pomarańczowa FCF - Leksykon substancji czynnych
Fentermine – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Produkt leczniczy Qsiva, zawierający fenterminę w połączeniu z topiramatem, jest bezwzględnie przeciwwskazany w okresie ciąży ze względu na udokumentowane działanie teratogenne topiramatu. Dane z rejestrów ciąż wskazują na istotnie zwiększone ryzyko poważnych wad wrodzonych, takich jak rozszczep wargi i/lub podniebienia, spodziectwo oraz anomalie różnych układów, z częstością występowania dużych wad wrodzonych wynoszącą 4,3% (w porównaniu do 1,4% w grupie referencyjnej). Ponadto, ekspozycja na topiramat wiąże się z większą częstością małej masy urodzeniowej (<2500 g) oraz niedoboru masy ciała względem wieku ciążowego (SGA), z ryzykiem SGA wynoszącym 18% wobec 5% w populacji kontrolnej. Obserwacje epidemiologiczne sugerują także możliwe zwiększone ryzyko zaburzeń neurorozwojowych, w tym spektrum autyzmu, niepełnosprawności intelektualnej oraz ADHD u dzieci narażonych na topiramat in utero.
ADHD, dysfagia, działanie teratogenne, fentermina, kobieta w wieku rozrodczym, lek przeciwpadaczkowy, mała masa urodzeniowa, niedobór masy ciała w stosunku do wieku ciążowego, niepełnosprawność intelektualna, objaw, padaczka, przenikanie do mleka kobiecego, Qsiva, rozszczep wargi i podniebienia, SGA, spodziectwo, test ciążowy, topiramat, wada wrodzona, wkładka wewnątrzmaciczna, wysoce skuteczna antykoncepcja, zaburzenie ze spektrum autyzmu, zahamowanie wzrostu płodu, zespół nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi - Leksykon substancji czynnych
Fentermine – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa fenterminy, składnika aktywnego preparatu Qsiva, nie wykazały działania genotoksycznego ani rakotwórczego u ludzi. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach i królikach, fentermina w monoterapii nie powodowała toksyczności dla matki ani zarodka i płodu, natomiast terapia skojarzona z topiramatem wiązała się ze zmniejszeniem masy ciała płodu oraz opóźnieniami w rozwoju fizycznym i dojrzewaniu płciowym, mimo braku działania teratogennego przy dawkach nietoksycznych dla matki. Margines ekspozycji od NOAEL do dawki klinicznej dla fenterminy wynosił <1, co wskazuje na niewielki margines bezpieczeństwa i podkreśla konieczność ostrożności w stosowaniu, zwłaszcza u kobiet w wieku rozrodczym.
badanie pourodzeniowe, badanie reprodukcyjne, bezpieczeństwo kliniczne, dojrzewanie płciowe, działanie teratogenne, fentermina, genotoksyczność, kobieta w wieku rozrodczym, laktacja, margines ekspozycji, monitorowanie pacjenta, NOAEL, organogeneza, potencjał genotoksyczny, profil bezpieczeństwa, przeżywalność potomstwa, rakotwórczość, rozwój zarodkowo-płodowy, terapia skojarzona, toksyczność matczyna, topiramat - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Qsiva 3,75 mg + 23 mg
Produkt leczniczy Qsiva zawiera feneterminę (chlorowodorek) oraz topiramat w dawkach 3,75 mg+23 mg, 7,5 mg+46 mg, 11,25 mg+69 mg oraz 15 mg+92 mg i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne lub inne aminy sympatykomimetyczne oraz na substancje pomocnicze, w tym sacharozę, tartrazynę (E102) i żółcień pomarańczową FCF (E110), które mogą wywoływać reakcje alergiczne. Stosowanie leku jest bezwzględnie przeciwwskazane u kobiet w ciąży ze względu na ryzyko teratogenności topiramatu oraz u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej antykoncepcji. Konieczne jest potwierdzenie stosowania wysoce skutecznej metody antykoncepcji przed rozpoczęciem terapii Qsivą.
amina katecholowa, amina sympatykomimetyczna, fenelzyna, fentermina, inhibitor monoaminooksydazy, iproniazyd, izoniazyd, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, nadwrażliwość na substancje czynne, ośrodkowy układ nerwowy, przełom nadciśnieniowy, reakcja alergiczna, sacharoza, skuteczna antykoncepcja, tartrazyna, teratogenność, topiramat, tranylcypromina, układ sercowo-naczyniowy, żółcień pomarańczowa FCF