środek cholinomimetyczny
Środek cholinomimetyczny to substancja naśladująca działanie acetylocholiny – neurotransmitera układu przywspółczulnego. Leki te mogą działać bezpośrednio na receptory cholinergiczne (agoniści cholinergiczni) lub pośrednio poprzez hamowanie aktywności acetylocholinesterazy (inhibitory acetylocholinesterazy), co prowadzi do zwiększenia stężenia endogennej acetylocholiny.
Cholinomimetyki dzielą się na dwie główne grupy: bezpośrednie (np. karbachol, betanechol, pilokarpina) oraz pośrednie (np. neostygmina, fizostygmina, donepezyl, rywastygmina). Leki te wywołują efekty podobne do stymulacji układu przywspółczulnego, takie jak zwężenie źrenic, zwiększenie wydzielania gruczołów, zwolnienie akcji serca, skurcz mięśni gładkich oskrzeli i przewodu pokarmowego.
W praktyce klinicznej środki cholinomimetyczne znajdują zastosowanie w leczeniu jaskry, atonii pęcherza moczowego, choroby Alzheimera, miastenii oraz w odwracaniu działania niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie. Ich stosowanie wymaga ostrożności ze względu na potencjalne działania niepożądane, w tym bradykardię, nadmierne wydzielanie śliny, skurcz oskrzeli czy nasilenie perystaltyki jelit.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Atropinum sulfuricum WZF 0,5 mg/ml
Atropinum Sulfuricum WZF, dostępny w stężeniach 0,5 mg/ml oraz 1 mg/ml, powinien być stosowany z dużą ostrożnością, uwzględniając indywidualne przeciwwskazania pacjenta. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na atropinę lub substancje pomocnicze, niedrożność szyi pęcherza moczowego (szczególnie związaną z przerostem gruczołu krokowego), jaskrę z wąskim kątem, miastenię (z wyjątkiem leczenia działań niepożądanych po cholinomimetykach) oraz określone schorzenia przewodu pokarmowego, takie jak refluksowe zapalenie przełyku, niedrożność porażenna jelit, ciężkie wrzodziejące zapalenie okrężnicy i inne stany powodujące niedrożność. Działanie przeciwcholinergiczne atropiny może nasilać objawy tych chorób, prowadząc do poważnych powikłań, w tym zatrzymania moczu czy wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego.
ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie mydriazujące, działanie przeciwcholinergiczne, hipertermia, jaskra z wąskim kątem, miastenia, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, nadwrażliwość, niedrożność porażenna jelit, niedrożność przewodu pokarmowego, niedrożność szyi pęcherza moczowego, osłabienie mięśniowe, przerost gruczołu krokowego, przerost prostaty, przewlekła choroba płuc, refluks kwasu żołądkowego, refluksowe zapalenie przełyku, siarczan atropiny, środek cholinomimetyczny, transmisja nerwowo-mięśniowa, wrzodziejące zapalenie okrężnicy, zakończenie cholinergiczne, zatrzymanie akcji serca, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Doneprion 10 mg
Przedawkowanie donepezylu chlorowodorku, substancji czynnej leku Doneprion (dostępnego w tabletkach powlekanych 5 mg i 10 mg), prowadzi do przełomu cholinergicznego z nadmierną stymulacją receptorów muskarynowych i nikotynowych. Objawy kliniczne obejmują silne nudności, wymioty, wzmożone ślinienie, bradykardię, niedociśnienie tętnicze, depresję oddechową, drgawki oraz osłabienie mięśni, w tym mięśni oddechowych, co stanowi bezpośrednie zagrożenie życia. Dawki śmiertelne w modelach zwierzęcych wynoszą odpowiednio 45 mg/kg u myszy i 32 mg/kg u szczurów, co odpowiada około 225- i 160-krotności maksymalnej zalecanej dawki dobowej dla ludzi (10 mg). W przypadku zatrucia konieczne jest szybkie rozpoznanie i wdrożenie leczenia podtrzymującego funkcje życiowe oraz zastosowanie antidotum w postaci leków przeciwcholinergicznych, zwłaszcza atropiny podawanej dożylnie w dawce początkowej 1,0-2,0 mg, z dalszą titracją w zależności od stanu pacjenta.
bradykardia, dawka śmiertelna, depresja oddechowa, dializa otrzewnowa, donepezyl chlorowodorek, drżenie pęczkowe, hemodializa, hemofiltracja, inhibitor cholinesterazy, lek antycholinergiczny, lek przeciwcholinergiczny, nerw błędny, niedociśnienie tętnicze, przełom cholinergiczny, receptor cholinergiczny, receptor muskarynowy, siarczan atropiny, skurcz oskrzeli, środek cholinomimetyczny, układ cholinergiczny, złącze nerwowo-mięśniowe, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Przedawkowanie – Donectil 10 mg
Przedawkowanie donepezylu chlorowodorku, inhibitora cholinesterazy, prowadzi do przełomu cholinergicznego, zagrażającego życiu stanu klinicznego wymagającego natychmiastowej interwencji. Objawy obejmują silne nudności, wymioty, wzmożone ślinienie, bradykardię, niedociśnienie tętnicze, depresję oddechową, drgawki kloniczne oraz narastające osłabienie mięśni, w tym mięśni oddechowych, co może skutkować niewydolnością oddechową i zgonem. Mediana dawki śmiertelnej (LD50) wynosi 45 mg/kg u myszy i 32 mg/kg u szczurów, co jest odpowiednio 225- i 160-krotnie wyższą wartością niż maksymalna zalecana dawka dla ludzi (10 mg/dobę). Objawy wynikają z nadmiernej stymulacji receptorów muskarynowych i cholinergicznych w układzie nerwowym, sercowo-naczyniowym, oddechowym oraz mięśniowym.
atropina, bradykardia, dawka śmiertelna LD50, depresja oddechowa, dializa otrzewnowa, donepezyl chlorowodorek, drgawki kloniczne, glikopirolan, hemodializa, hemofiltracja, inhibitor cholinesterazy, leczenie objawowe, lek antycholinergiczny, niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa, objawy żołądkowo-jelitowe, pęczkowe drżenie mięśni, płytka nerwowo-mięśniowa, przełom cholinergiczny, receptor muskarynowy, siarczan atropiny, środek cholinomimetyczny, stymulacja cholinergiczna, stymulacja przywspółczulna, układ cholinergiczny, zapaść sercowo-naczyniowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Doneprion 5 mg
Przedawkowanie donepezylu chlorowodorku, inhibitora cholinesterazy stosowanego w dawkach 5 mg i 10 mg (Doneprion), prowadzi do przełomu cholinergicznego, charakteryzującego się nadmierną stymulacją receptorów cholinergicznych w OUN i obwodowym układzie nerwowym. Dawka śmiertelna u zwierząt wynosi odpowiednio 45 mg/kg u myszy i 32 mg/kg u szczurów, co odpowiada około 160-225-krotności maksymalnej dawki u ludzi (10 mg/dobę). Klinicznie przedawkowanie manifestuje się nudnościami, wymiotami, wzmożonym ślinieniem, bradykardią, niedociśnieniem, depresją oddechową, drgawkami, osłabieniem mięśni, zwężeniem źrenic oraz zapaścią, z ryzykiem niewydolności oddechowej i zgonu w przypadku zajęcia mięśni oddechowych. Objawy te wynikają z nadmiernej stymulacji układu cholinergicznego i depolaryzacji płytki motorycznej.
bradykardia, czwartorzędowy lek antycholinergiczny, depresja oddechowa, dializa, dializa otrzewnowa, donepezyl chlorowodorek, drgawki, dysfagia, dysfunkcja układu oddechowego, glikopironium, hemodializa, hemofiltracja, hipoksja mózgu, hipoperfuzja narządów, inhibitor cholinesterazy, lek przeciwcholinergiczny, mioza, nadmierna potliwość, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa, nudności i wymioty, obniżona temperatura ciała, osłabienie mięśni, pęczkowe drżenie mięśni, przełom cholinergiczny, siarczan atropiny, środek cholinomimetyczny, stymulacja układu cholinergicznego, wzmożone ślinienie, zaburzenie termoregulacji, zapaść, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Przedawkowanie – Donectil 5 mg
Przedawkowanie chlorowodorku donepezylu, substancji czynnej Donectilu, prowadzi do przełomu cholinergicznego, będącego wynikiem nadmiernej stymulacji układu przywspółczulnego przez akumulację acetylocholiny. Mediana dawki śmiertelnej u myszy wynosi 45 mg/kg, a u szczurów 32 mg/kg, co jest odpowiednio 225 i 160 razy wyższe niż maksymalna zalecana dawka u ludzi (10 mg/dobę). Objawy przedawkowania obejmują nudności, wymioty, ślinotok, nadmierną potliwość, bradykardię, niedociśnienie tętnicze, depresję oddechową, drgawki, miozę oraz narastające osłabienie mięśni, które może prowadzić do niewydolności oddechowej i zgonu. Mechanizmy patofizjologiczne obejmują nadmierną stymulację receptorów muskarynowych i utrzymującą się depolaryzację płytki nerwowo-mięśniowej, co skutkuje zaburzeniami hemodynamicznymi i ryzykiem zapaści.
acetylocholina, aspiracja, bradykardia, chlorowodorek donepezylu, dawka śmiertelna, depresja oddechowa, dializa otrzewnowa, drgawki kloniczne, działanie cholinergiczne, hemodializa, hemofiltracja, hipoksja, inhibitor cholinesterazy, lek antycholinergiczny, lek przeciwcholinergiczny, mioza, nerw błędny, niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa, niewydolność wielonarządowa, pęczkowe drżenie mięśni, przełom cholinergiczny, receptor muskarynowy, siarczan atropiny, skurcz oskrzeli, ślinotok, środek cholinomimetyczny, stymulacja cholinergiczna, układ przywspółczulny, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie hemodynamiczne, zwężenie źrenicy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Atropinum sulfuricum WZF 1 mg/ml
Atropinum Sulfuricum WZF, dostępny w stężeniach 0,5 mg/ml oraz 1 mg/ml jako roztwór do wstrzykiwań, posiada szereg przeciwwskazań, które należy uwzględnić przed podaniem leku. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na siarczan atropiny lub substancje pomocnicze. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z niedrożnością szyi pęcherza moczowego, zwłaszcza w przebiegu rozrostu gruczołu krokowego, ze względu na ryzyko nasilenia zatrzymania moczu. W zakresie schorzeń przewodu pokarmowego atropina nie powinna być stosowana u chorych z refluksowym zapaleniem przełyku, niedrożnością porażenną jelit, ciężkim wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy oraz innymi stanami powodującymi niedrożność przewodu pokarmowego, gdyż jej działanie antycholinergiczne może pogorszyć przebieg tych chorób. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także jaskra z wąskim kątem, gdzie atropina może wywołać ostry wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego poprzez działanie mydriatyczne i cykloplegiczne.
ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie antycholinergiczne, działanie mydriazyjne, jaskra z wąskim kątem, miastenia, nadwrażliwość na substancję czynną, niedrożność pęcherza moczowego, niedrożność porażenna jelit, niedrożność przewodu pokarmowego, ostry atak jaskry, perystaltyka jelit, receptor cholinergiczny, refluksowe zapalenie przełyku, rozrost gruczołu krokowego, siarczan atropiny, środek cholinomimetyczny, wrzodziejące zapalenie okrężnicy, zatrzymanie akcji serca, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Donectil ODT 10 mg
Przedawkowanie donepezylu chlorowodorku, substancji czynnej leku Donectil ODT, prowadzi do przełomu cholinergicznego, będącego wynikiem nadmiernej stymulacji układu cholinergicznego. W badaniach na modelach zwierzęcych LD50 wynosi 45 mg/kg u myszy oraz 32 mg/kg u szczurów, co stanowi odpowiednio około 225- i 160-krotność maksymalnej dawki terapeutycznej u ludzi. Objawy przedawkowania obejmują zaburzenia motoryczne (zmniejszenie ruchów, chwiejny chód), objawy wydzielnicze (łzawienie, ślinotok), neurologiczne (drgawki kloniczne, drżenie mięśni), ogólnoustrojowe (depresja oddechowa, hipotermia) oraz zwężenie źrenic. U pacjentów klinicznie obserwuje się silne nudności, wymioty, wzmożone ślinienie, bradykardię, niedociśnienie, depresję oddechową, drgawki oraz ryzyko zapaści i niewydolności oddechowej, szczególnie z powodu osłabienia mięśni oddechowych, co może prowadzić do zgonu.
atropina, bradykardia, czwartorzędowy lek przeciwcholinergiczny, depresja układu oddechowego, dializa otrzewnowa, donepezyl chlorowodorek, drgawki kloniczne, drgawki toniczno-kloniczne, glikopironium, hemodializa, hemofiltracja, inhibitor cholinesterazy, lek przeciwcholinergiczny, mediana dawki śmiertelnej, mioza, niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa, nudności, osłabienie mięśni, pęczkowe drżenie mięśni, przełom cholinergiczny, receptor muskarynowy, ślinotok, środek cholinomimetyczny, stymulacja cholinergiczna, układ cholinergiczny, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia motoryczne, zwężenie źrenic