receptor M3
Receptor M3 (muskarynowy 3) jest jednym z pięciu podtypów receptorów muskarynowych, które należą do rodziny receptorów sprzężonych z białkami G. Występuje głównie w mięśniach gładkich, gruczołach wydzielniczych oraz ośrodkowym układzie nerwowym. Receptor M3 odgrywa kluczową rolę w regulacji skurczu mięśni gładkich, sekrecji gruczołów oraz w procesach poznawczych.
Aktywacja receptora M3 prowadzi do skurczu mięśni gładkich w drogach oddechowych, przewodzie pokarmowym i pęcherzu moczowym. W gruczołach ślinowych, łzowych i trzustce stymuluje sekrecję. Blokowanie receptorów M3 przez antagonistów muskarynowych (np. ipratropium, tiotropium) jest wykorzystywane w leczeniu chorób obturacyjnych płuc, podczas gdy selektywni agoniści mogą znaleźć zastosowanie w leczeniu suchości jamy ustnej.
Zaburzenia funkcji receptora M3 są związane z wieloma stanami patologicznymi, w tym z astmą, przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, zespołem jelita drażliwego oraz pęcherzem nadreaktywnym. W ośrodkowym układzie nerwowym receptor M3 uczestniczy w procesach pamięciowych i uczenia się, a jego dysfunkcja może przyczyniać się do rozwoju chorób neurodegeneracyjnych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ontipria 18 mcg
Bromek tiotropiowy, substancja czynna leku Ontipria, jest długo działającym, wybiórczym antagonistą receptorów muskarynowych (M1-M5), stosowanym wziewnie w leczeniu POChP. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu cholinergicznego skurczu oskrzeli poprzez blokadę receptorów M3, co prowadzi do długotrwałego rozszerzenia oskrzeli utrzymującego się ponad 24 godziny. Farmakodynamicznie tiotropium wykazuje szybkie działanie (poprawa FEV1 i FVC już po 30 minutach), a efekt bronchodylatacyjny utrzymuje się przez cały rok terapii bez tachyfilaksji. Badania kliniczne potwierdziły poprawę objawów duszności (ocenianej za pomocą Transition Dyspnoea Index), wydłużenie tolerancji wysiłku (wzrost o 19,7–28,3% czasu ergometrii rowerowej) oraz istotną poprawę jakości życia mierzoną kwestionariuszem SGRQ (średnia różnica 4,19 jednostki, p=0,001). Tiotropium zmniejsza także częstość zaostrzeń POChP o 19% oraz liczbę hospitalizacji o 30% w porównaniu z placebo.
antagonista receptora muskarynowego, bromek tiotropiowy, duszność, dysocjacja tiotropium, działanie acetylocholiny, działanie przeciwcholinergiczne, efekt bronchodylatacyjny, ergometria rowerowa, FEV1, FVC, lek przeciwcholinergiczny, mięśniówka gładka oskrzeli, mukowiscydoza, nerw przywspółczulny, niewydolność oddechowa, obturacyjna choroba dróg oddechowych, odstęp QT, parametr spirometryczny, PEFR, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor M2, receptor M3, receptor muskarynowy, rozszerzenie oskrzeli, St. George’s Respiratory Questionnaire, tachyfilaksja, tolerancja wysiłku, Transition Dyspnoea Index, zaostrzenie POChP, zapis EKG - Leksykon leków
Przedawkowanie – Veloxsol 5 mg
Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu, substancji czynnej leku Veloxsol, może prowadzić do nasilenia działania cholinolitycznego z objawami takimi jak halucynacje, pobudzenie, drgawki, niewydolność oddechowa, tachykardia, zatrzymanie moczu, rozszerzenie źrenic oraz wydłużenie odstępu QT. W dokumentacji opisano przypadek przyjęcia dawki 280 mg w ciągu 5 godzin, skutkujący zmianami stanu psychicznego bez konieczności hospitalizacji. Mechanizmy toksyczności obejmują blokadę receptorów muskarynowych w OUN i narządach obwodowych oraz wpływ na kanały jonowe mięśnia sercowego. Postępowanie terapeutyczne powinno obejmować dekontaminację przewodu pokarmowego (węgiel aktywowany, płukanie żołądka w ciągu pierwszej godziny) oraz leczenie objawowe dostosowane do manifestacji klinicznych, w tym podanie fizostygminy lub karbacholu na ciężkie objawy ośrodkowe, benzodiazepin na drgawki, sztucznej wentylacji przy niewydolności oddechowej, leków beta-adrenolitycznych na tachykardię, cewnikowanie pęcherza przy zatrzymaniu moczu oraz pilokarpiny i zaciemnienia przy rozszerzeniu źrenic.
benzodiazepina, bradykardia, cewnikowanie pęcherza, depresja ośrodka oddechowego, działanie cholinolityczne, fizostygmina, hipokaliemia, karbachol, monitorowanie EKG, mydriaza, napad drgawkowy, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, objaw przedawkowania, ośrodkowy objaw cholinolityczny, pęcherz moczowy, pilokarpina, płukanie żołądka, receptor beta-adrenergiczny, receptor M3, receptor muskarynowy, rozszerzenie źrenic, solifenacyna bursztynianu, sztuczna wentylacja, tachykardia, węgiel aktywowany, węzeł zatokowo-przedsionkowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie repolaryzacji komór, zaburzenie rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Darifenacin Aristo 15 mg
Daryfenacyna, będąca selektywnym antagonistą receptorów muskarynowych M3, jest stosowana w leczeniu zespołu nadreaktywnego pęcherza moczowego. W badaniach cystometrycznych wykazano, że lek zwiększa pojemność pęcherza, podnosi próg objętości wywołującej mimowolne skurcze oraz zmniejsza częstość skurczów mięśni wypieracza. Skuteczność kliniczna daryfenacyny została potwierdzona w czterech randomizowanych, podwójnie zaślepionych badaniach fazy III, obejmujących dawki 7,5 mg i 15 mg. Analiza danych wykazała istotne statystycznie zmniejszenie liczby epizodów nietrzymania moczu o 68% (7,5 mg) i 77% (15 mg) po 12 tygodniach terapii, w porównaniu do 54-58% w grupie placebo. Ponadto lek redukuje ciężkość i częstość nagłego parcia na mocz, zmniejsza częstotliwość mikcji oraz zwiększa średnią objętość wydalanego moczu, co przekłada się na poprawę komfortu życia pacjentów.
antagonista receptorów muskarynowych M3, arytmia, badanie podwójnie zaślepione, bezpieczeństwo kardiologiczne, cystometria, daryfenacyna, kwestionariusz Kings Health, nadreaktywny pęcherz, nagłe parcie na mocz, nietrzymanie moczu, odstęp QT, placebo, receptor M3, stan równowagi stężenia leku, zespół nadreaktywnego pęcherza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tamsunorm Combi 6 mg + 0,4 mg
Tamsunorm Combi to preparat w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, zawierający solifenacynę bursztynian (6 mg) oraz tamsulosynę chlorowodorek (0,4 mg), stosowany w leczeniu objawów dolnych dróg moczowych (LUTS) związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH). Solifenacyna działa jako wybiórczy antagonista receptorów muskarynowych, głównie podtypu M3, hamując pozaneuronalne działanie acetylocholiny i łagodząc objawy fazy napełniania pęcherza, takie jak parcie i częstotliwość mikcji. Tamsulosyna natomiast jest selektywnym antagonistą receptorów α1A i α1D, poprawiającym fazę opróżniania pęcherza poprzez rozluźnienie mięśni gładkich gruczołu krokowego, szyi pęcherza i cewki moczowej, co zwiększa maksymalny przepływ cewkowy.
acetylocholina pozaneuronalna, antagonista receptora muskarynowego, antagonista receptora α-adrenergicznego, faza napełnienia pęcherza, faza opróżniania pęcherza, International Prostate Symptom Score, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mięśnie gładkie gruczołu krokowego, nabłonek pęcherza moczowego, nadreaktywność pęcherza, nykturia, objawy dolnych dróg moczowych, parcie na pęcherz, przepływ cewkowy, receptor adrenergiczny α1, receptor M3, receptory α1A i α1D, solifenacyna bursztynian, system kontrolowanego wchłaniania, szyja pęcherza moczowego, tamsulosyna chlorowodorek, Total Urgency and Frequency Score - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Solifenacin Stada 10 mg
Solifenacyna bursztynianu, substancja czynna leku Solifenacin Stada, jest selektywnym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych M3, co prowadzi do hamowania skurczów mięśnia wypieracza pęcherza moczowego. Lek dostępny jest w formie tabletek powlekanych w dawkach 5 mg i 10 mg, stosowanych w terapii nadreaktywnego pęcherza moczowego oraz nietrzymania moczu. Badania kliniczne, w tym randomizowane, kontrolowane próby podwójnie ślepe, wykazały statystycznie istotną poprawę parametrów klinicznych już po tygodniu leczenia, z utrzymaniem efektu przez 12 tygodni, a także potwierdziły długoterminową skuteczność terapii przez co najmniej 12 miesięcy.
acetylocholina, antagonista receptora cholinergicznego, badanie kliniczne randomizowane, blokowanie receptorów muskarynowych, jakość życia pacjenta, kanał jonowy, mięsień wypieracz, mikcja, nadreaktywny pęcherz moczowy, nerw cholinergiczny, nietrzymanie moczu, pęcherz moczowy, receptor M3, receptor muskarynowy, solifenacyna bursztynianu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Solinco 10 mg
Solifenacyna bursztynian, dostępna w tabletkach powlekanych w dawkach 5 mg i 10 mg, jest selektywnym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych, głównie podtypu M3, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich wypieracza pęcherza moczowego. Mechanizm działania opiera się na blokowaniu cholinergicznych receptorów muskarynowych, co skutkuje zmniejszeniem nadreaktywności pęcherza. W badaniach klinicznych, zarówno dawka 5 mg, jak i 10 mg wykazały istotną statystycznie skuteczność w leczeniu pęcherza nadreaktywnego, z efektem terapeutycznym obserwowanym już po pierwszym tygodniu i stabilizacją po 12 tygodniach. Długoterminowe badania potwierdziły utrzymanie skuteczności przez co najmniej 12 miesięcy, a u około 50% pacjentów z nietrzymaniem moczu zaobserwowano całkowite ustąpienie objawów po 12 tygodniach terapii.
acetylocholina, antagonista receptora cholinergicznego, bursztynian solifenacyny, częstomocz, inhibitor receptora muskarynowego M3, lek rozkurczowy na drogi moczowe, mięsień wypieracz, mikcja, nietrzymanie moczu, pęcherz nadreaktywny, receptor M3, receptor muskarynowy, selektywność receptorowa, tolterodyna, włókna cholinergiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Veloxsol 5 mg
Solifenacyna bursztynianu, substancja czynna leku VELOXSOL, jest selektywnym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych podtypu M3, kluczowych w mechanizmie skurczu mięśnia wypieracza pęcherza moczowego. Działanie to prowadzi do zmniejszenia nadreaktywności pęcherza, co potwierdzono w badaniach in vitro i in vivo. W randomizowanych, podwójnie ślepych badaniach klinicznych III fazy, stosowanie solifenacyny w dawkach 5 mg i 10 mg na dobę wykazało istotną statystycznie poprawę parametrów klinicznych u pacjentów z pęcherzem nadreaktywnym, zarówno u kobiet, jak i mężczyzn. Efekt terapeutyczny pojawiał się już po tygodniu leczenia i utrzymywał się stabilnie przez 12 tygodni, a badania długoterminowe potwierdziły skuteczność leku przez co najmniej 12 miesięcy.
acetylocholina, badanie kliniczne, częstość oddawania moczu, efekt terapeutyczny, inhibitor kompetycyjny, komparator aktywny, mięsień wypieracz, nietrzymanie moczu, pęcherz moczowy, pęcherz nadreaktywny, podwójna ślepa próba, punkt końcowy, receptor cholinergiczny, receptor M3, receptor muskarynowy, solifenacyna bursztynianu, włókna cholinergiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Beloflow 5 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna preparatu Beloflow, jest selektywnym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych podtypu M3, kluczowych w regulacji skurczu mięśnia wypieracza pęcherza moczowego. Mechanizm działania opiera się na blokadzie cholinergicznych receptorów przywspółczulnych, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich pęcherza i zmniejszenia objawów pęcherza nadreaktywnego. W badaniach klinicznych, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby, wykazano, że dawki 5 mg i 10 mg na dobę znacząco przewyższają placebo pod względem redukcji liczby mikcji, incydentów parcia naglącego, nietrzymania moczu oraz nykturii, z efektem terapeutycznym obserwowanym już po tygodniu i stabilizacją po 12 tygodniach terapii. Długoterminowe badania potwierdziły utrzymanie skuteczności przez co najmniej 12 miesięcy.
acetylocholina, antagonista receptora cholinergicznego, badanie farmakologiczne, częstość mikcji, droga moczowa, inhibitor receptora muskarynowego M3, nietrzymanie moczu, nykturia, objętość moczu, parcie naglące, pęcherz nadreaktywny, receptor M3, receptor muskarynowy, solifenacyna bursztynian, tolterodyna, włókna nerwowe cholinergiczne, wypieracz pęcherza moczowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aurosolin 5 mg
Aurosolin, zawierający solifenacynę bursztynian, jest lekiem urologicznym stosowanym w terapii pęcherza nadreaktywnego, charakteryzującym się działaniem jako kompetycyjny, wybiórczy antagonista receptorów muskarynowych podtypu M3. Mechanizm działania polega na hamowaniu acetylocholiny wywołującej skurcz mięśnia wypieracza pęcherza, co prowadzi do zmniejszenia objawów częstomoczu i nietrzymania moczu. Preparat dostępny jest w dawkach 5 mg i 10 mg, a jego skuteczność została potwierdzona w licznych randomizowanych, kontrolowanych badaniach klinicznych, wykazujących istotną statystycznie poprawę parametrów klinicznych już po tygodniu terapii, utrzymującą się przez co najmniej 12 miesięcy. W badaniach długoterminowych około 50% pacjentów z nietrzymaniem moczu doświadczyło całkowitego ustąpienia objawu po 12 tygodniach leczenia, a 35% odnotowało redukcję liczby mikcji do mniej niż 8 na dobę.