N-tlenek benzydaminy

N-tlenek benzydaminy to metabolit benzydaminy, który powstaje w wyniku procesu N-oksydacji w wątrobie. Benzydamina jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) o właściwościach przeciwbólowych, przeciwzapalnych i miejscowo znieczulających, szeroko stosowanym w medycynie, szczególnie w formie preparatów do miejscowego stosowania w jamie ustnej i gardle.

N-tlenek benzydaminy posiada zmienione właściwości farmakokinetyczne w porównaniu do związku macierzystego. Metabolit ten charakteryzuje się zwiększoną hydrofilnością, co wpływa na jego dystrybucję w organizmie i wydalanie. W diagnostyce toksykologicznej oznaczanie N-tlenku benzydaminy może być istotne przy podejrzeniu przedawkowania lub zatrucia benzydaminą.

W praktyce klinicznej warto pamiętać, że metabolizm benzydaminy do N-tlenku może być modyfikowany przez różne czynniki, w tym interakcje lekowe, choroby wątroby czy polimorfizmy genetyczne enzymów metabolizujących. Ma to znaczenie przy długotrwałym stosowaniu leku lub w przypadku pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Actusept 1,5 mg/ml

Farmakokinetyka aerozolu do stosowania w jamie ustnej Actusept 1,5 mg/ml, zawierającego benzydaminę chlorowodorek, obejmuje miejscowe wchłanianie przez błonę śluzową jamy ustnej i gardła, co potwierdzają wykrywalne stężenia w osoczu, jednak ilości substancji w krwiobiegu są niewystarczające do działania ogólnoustrojowego. Benzydamina wykazuje zdolność selektywnej akumulacji w tkankach zapalnych, osiągając tam stężenia terapeutyczne, co zapewnia skuteczność działania przeciwzapalnego i przeciwbólowego. Pojedyncze rozpylenie dostarcza około 0,27 mg benzydaminy (0,180 ml roztworu o stężeniu 1,5 mg/ml), co umożliwia precyzyjne dawkowanie w terapii schorzeń jamy ustnej i gardła.
aerozol do jamy ustnej, benzydamina, biotransformacja, błona śluzowa jamy ustnej, chlorowodorek benzydaminy, cytochrom CYP2D6, cytochrom CYP3A4, debenzylo-benzydamina, dedimetylaminopropylo-benzydamina, działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe, enzym FMO3, enzym mikrosomalny, glukuronidacja, hydroksylacja, koniugat 5-hydroksybenzydaminy, monooksygenazy flawinowe, N-demetylacja, N-tlenek benzydaminy, N-utlenianie, norbenzydamina, schorzenie jamy ustnej i gardła
Leksykon substancji czynnych
Benzydamina – Właściwości farmakokinetyczne

Benzydamina, stosowana głównie miejscowo w leczeniu stanów zapalnych jamy ustnej i gardła, charakteryzuje się zdolnością przenikania przez błony śluzowe oraz selektywnym gromadzeniem w tkankach zmienionych zapalnie, co wynika z jej wysokiej lipofilności. Po podaniu miejscowym, np. w formie pastylek twardych zawierających 3 mg substancji czynnej, maksymalne stężenie w osoczu osiąga około 37,8 ng/ml po około 2 godzinach, z wartością AUC wynoszącą 367 ng/ml*h. Wchłanianie do krążenia ogólnego jest jednak minimalne (maksymalnie 5% dawki), co ogranicza ryzyko działań ogólnoustrojowych. Benzydamina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (10-15%) oraz dużą objętość dystrybucji (~100 l), a jej okres półtrwania eliminacji wynosi od 8 do 10 godzin, niezależnie od postaci farmaceutycznej.
5-hydroksy-glukuronid benzydaminy, aktywność biologiczna, aktywność farmakologiczna, AUC, benzydamina chlorowodorek, białka osocza, Cmax, debenzylo-benzydamina, dedimetylaminopropylo-benzydamina, działanie ogólnoustrojowe, enzymy mikrosomalne, farmakokinetyka, faza eliminacji, glukuronid, glukuronidacja, koniugat 5-hydroksybenzydaminy, lek przeciwzapalny, metabolizm leku, monooksygenazy flawinowe, N-demetylacja, N-tlenek benzydaminy, N-utlenianie, norbenzydamina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polarny metabolit, proces metaboliczny, przenikanie przez błony śluzowe, stan zapalny jamy ustnej i gardła, stężenie leku, stężenie w osoczu, substancja czynna, tkanki zmienione zapalnie, Tmax, warstwa nabłonkowa, właściwości lipofilne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Benzydamine neo-angin 1,5 mg/ml

Benzydamina chlorowodorek wykazuje korzystne właściwości farmakokinetyczne, które warunkują jej skuteczność w leczeniu miejscowych stanów zapalnych jamy ustnej i gardła. Po aplikacji aerozolu (1,5 mg/ml, dawka 0,255 mg) substancja przenika efektywnie przez błony śluzowe, kumulując się w tkankach zapalnych. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 2 godzinach, co wskazuje na stopniowe wchłanianie. Objętość dystrybucji wynosi około 100 litrów, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (10-15%), co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Metabolizm prowadzi do powstania polarnych metabolitów, z których 40% jest wydalane przez nerki, a 5% leku eliminuje się w formie niezmienionej. Łącznie 70% dawki usuwane jest drogą nerkową, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 10 godzin, co umożliwia rzadsze dawkowanie.
5-hydroksy-glukuronid benzydaminy, aerozol do stosowania w jamie ustnej, benzydamina, benzydamina chlorowodorek, błona śluzowa, działanie przeciwzapalne, eliminacja benzydaminy, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka benzydaminy, interakcja lekowa, metabolit polarny, metabolizm benzydaminy, N-tlenek benzydaminy, objętość dystrybucji, okres półtrwania w osoczu, parametr farmakokinetyczny, przemiana metaboliczna, stan zapalny gardła, stan zapalny jamy ustnej, stężenie w osoczu, terapia długoterminowa, tkanka objęta procesem zapalnym, tkanka zmieniona zapalnie, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Benzydamine neo-angin forte 3 mg/ml

Benzydamina chlorowodorek, substancja czynna preparatu Benzydamine neo-angin forte (3 mg/ml), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po aplikacji miejscowej, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) po około 2 godzinach. Objętość dystrybucji wynosi około 100 litrów, co wskazuje na szeroką dystrybucję do tkanek, a niskie wiązanie z białkami osocza (10-15%) sprzyja wysokiej dostępności biologicznej wolnej formy leku. Metabolizm benzydaminy prowadzi do powstania polarnego N-tlenku i 5-hydroksy-glukuronidu, z których około 40% dawki jest wydalane przez nerki w ciągu 24 godzin, a 5% w formie niezmienionej. Całkowita eliminacja nerkowa wynosi 70% podanej dawki, a okres półtrwania (t½) wynosi około 10 godzin, co ma kluczowe znaczenie dla ustalenia schematu dawkowania.
5-hydroksy-glukuronid benzydaminy, absorpcja ogólnoustrojowa, aplikacja substancji czynnej, benzydamina chlorowodorek, Benzydamine neo-angin forte, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, działanie przeciwzapalne, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja nerkowa, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit polarny, metabolizm, metabolizm leku, N-tlenek benzydaminy, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametr farmakokinetyczny, penetracja błony śluzowej, skuteczność terapeutyczna, stan zapalny jamy ustnej i gardła, stężenie w osoczu krwi, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja leku

N-tlenek benzydaminy

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Actusept 1,5 mg/ml

Benzydamina – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Benzydamine neo-angin 1,5 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne – Benzydamine neo-angin forte 3 mg/ml