metabolizm gliklazydu

Gliklazydu jest pochodną sulfonylomocznika drugiej generacji stosowaną w leczeniu cukrzycy typu 2. Jego działanie polega na stymulacji wydzielania insuliny przez komórki beta trzustki poprzez blokowanie kanałów potasowych zależnych od ATP, co prowadzi do depolaryzacji błony komórkowej i napływu jonów wapnia, stymulując wydzielanie insuliny.

Metabolizm gliklazydu odbywa się głównie w wątrobie przy udziale enzymów cytochromu P450, szczególnie CYP2C9. W wyniku tego procesu powstają liczne metabolity, które są farmakologicznie nieaktywne. Około 70-80% leku jest wydalane przez nerki w postaci metabolitów, natomiast 10-20% z żółcią.

Czas półtrwania gliklazydu wynosi 8-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz lub dwa razy na dobę. Lek charakteryzuje się mniejszym ryzykiem hipoglikemii w porównaniu do pochodnych sulfonylomocznika pierwszej generacji. Zaburzenia funkcji wątroby mogą znacząco wpływać na metabolizm gliklazydu, prowadząc do wydłużenia czasu półtrwania leku i zwiększenia ryzyka działań niepożądanych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Gliclazide Zentiva 60 mg

Gliklazyd, pochodna sulfonylomocznika, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą prowadzić do zaburzeń kontroli glikemii, zarówno w postaci hipoglikemii, jak i hiperglikemii. Szczególnie istotne są interakcje z mikonazolem (ogólne podanie i żel do jamy ustnej), które znacząco nasilają działanie hipoglikemizujące gliklazydu, co może skutkować ciężką hipoglikemią, a nawet śpiączką hipoglikemiczną – jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. Fenylbutazon nasila efekt hipoglikemizujący poprzez rozerwanie połączeń z białkami osocza i zmniejszenie wydalania, co wymaga dostosowania dawki gliklazydu lub zastosowania alternatywnego leku. Alkohol również nasila działanie hipoglikemizujące gliklazydu poprzez blokowanie glukoneogenezy i reakcji kompensacyjnych, co stanowi wysokie ryzyko kliniczne i wymaga całkowitego unikania spożycia alkoholu podczas terapii. Inne leki, takie jak insulina, metformina, inhibitory DPP-IV, agoniści GLP-1, inhibitory ACE, flukonazol, inhibitory MAO, sulfonamidy, klarytromycyna oraz niesteroidowe leki przeciwzapalne, mogą nasilać działanie hipoglikemizujące gliklazydu, co wymaga monitorowania glikemii i ewentualnej korekty dawki.
agonista receptora GLP-1, akarboza, antagonista receptora adrenergicznego, antagonista receptora H2, beta-2-mimetyk, chlorpromazyna, danazol, działanie diabetogenne, działanie hipoglikemizujące, działanie przeciwzakrzepowe, dziurawiec zwyczajny, efekt antykoagulacyjny, fenylbutazon, flukonazol, fluorochinolon, glikokortykosteroid, glukoneogeneza, hiperglikemia, hipoglikemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor MAO, inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV, insulina, insulinoterapia, interakcje lekowe, klarytromycyna, kontrola glikemii, kwasica ketonowa, lek neuroleptyczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwzakrzepowy, lek przeciwzapalny, metabolizm gliklazydu, metformina, mikonazol, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pochodna sulfonylomocznika, rytodryna, salbutamol, samokontrola glikemii, śpiączka hipoglikemiczna, stężenie glukozy we krwi, sulfonamid, terbutalina, tiazolidynedion, warfaryna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Salson 60 mg

Gliklazyd w dawce 60 mg (tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu) charakteryzuje się całkowitym (100%) i stabilnym wchłanianiem, z osiągnięciem stabilnego stężenia w osoczu między 6 a 12 godziną po podaniu. Lek wykazuje wysokie (około 95%) wiązanie z białkami osocza oraz umiarkowaną objętość dystrybucji (~30 litrów). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 12-20 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a farmakokinetyka jest liniowa do dawki 120 mg, co ułatwia przewidywanie efektów terapeutycznych. Wchłanianie nie jest modyfikowane przez posiłki, a parametry farmakokinetyczne nie różnią się istotnie u osób w podeszłym wieku.
AUC, biotransformacja, cukrzyca typu 2, farmakokinetyka, faza eliminacji, gliklazyd, metabolit aktywny, metabolity, metabolizm gliklazydu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, powinowactwo do białek, różnica międzyosobnicza, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności wątroby, zmodyfikowane uwalnianie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gliclada 60 mg

Gliklazyd, substancja czynna produktu Gliclada (tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu 60 mg), charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, co zapewnia pełną biodostępność. Po podaniu doustnym stężenie w osoczu wzrasta stopniowo przez pierwsze 6 godzin, a następnie utrzymuje się na względnie stałym poziomie do 12. godziny. Wysokie (ok. 95%) wiązanie z białkami osocza oraz umiarkowana objętość dystrybucji (~30 l) wpływają na farmakokinetykę leku. Stężenie terapeutyczne utrzymuje się ponad 24 godziny po jednorazowej dawce, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki; jedynie około 1% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. W osoczu nie wykryto aktywnych metabolitów, co ogranicza ryzyko interakcji farmakodynamicznych.
aktywne metabolity, AUC, biodostępność, dawkowanie leku, farmakokinetyka gliklazydu, gliklazyd, kinetyka wchłaniania, liniowość farmakokinetyki, metabolizm gliklazydu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, substancja czynna, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Clazicon 30 mg

Lek Clazicon, zawierający gliklazyd w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu (30 mg lub 60 mg), posiada liczne bezwzględne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Przeciwwskazany jest u pacjentów z nadwrażliwością na gliklazyd, inne pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamidy, a także u chorych z cukrzycą typu 1, gdzie brak jest komórek beta trzustki, co uniemożliwia działanie leku. Nie należy stosować Claziconu w ostrych powikłaniach cukrzycy, takich jak stan przedśpiączkowy, śpiączka cukrzycowa czy kwasica ketonowa, gdzie wskazana jest insulinoterapia w warunkach szpitalnych. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby ze względu na ryzyko kumulacji i przedłużonej hipoglikemii, a także podczas jednoczesnego stosowania mikonazolu, który silnie hamuje metabolizm gliklazydu. Kobiety karmiące piersią powinny unikać Claziconu z powodu ryzyka hipoglikemii u niemowląt, gdyż gliklazyd przenika do mleka matki.
ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, cukrzyca typu 1, cukrzycowa kwasica ketonowa, cukrzycowy stan przedśpiączkowy, farmakoterapia cukrzycy typu 2, gliklazyd, inhibitor enzymu, insulinoterapia, komórka beta trzustki, laktoza jednowodna, leczenie hipoglikemizujące, metabolizm gliklazydu, mikonazol, nadwrażliwość na gliklazyd, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, ostra dekompensacja cukrzycy, pochodna sulfonylomocznika, przedłużona hipoglikemia, śpiączka cukrzycowa, stymulacja wydzielania insuliny, sulfonamid, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, wywiad alergologiczny, zaburzenie funkcji tarczycy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy

metabolizm gliklazydu

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Gliclazide Zentiva 60 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Salson 60 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Gliclada 60 mg

Przeciwwskazania – Clazicon 30 mg