farmakokinetyka linezolidu
Farmakokinetyka linezolidu charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą około 100%, co pozwala na łatwe przejście z terapii dożylnej na doustną. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 1-2 godzinach od podania doustnego.
Linezolid wiąże się z białkami osocza w umiarkowanym stopniu (około 31%) i dobrze penetruje do tkanek, w tym do płuc, skóry, tkanki podskórnej oraz płynu mózgowo-rdzeniowego. Objętość dystrybucji wynosi około 40-50 litrów, co odpowiada całkowitej objętości wody w organizmie.
Metabolizm linezolidu zachodzi głównie poprzez oksydację pierścienia morfolinowego, prowadząc do powstania dwóch nieaktywnych metabolitów. Około 30% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, a pozostała część w formie metabolitów. Okres półtrwania leku wynosi około 4-5 godzin, co uzasadnia dawkowanie co 12 godzin.
Farmakokinetyka linezolidu wykazuje liniowość w zakresie dawek terapeutycznych. U pacjentów z niewydolnością nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania, natomiast w ciężkiej niewydolności wątroby może być wskazane dostosowanie dawki. Ważnym aspektem jest możliwość interakcji z lekami serotoninergicznymi, co wiąże się z ryzykiem wystąpienia zespołu serotoninowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Linezolid Polpharma 2 mg/ml
Linezolid, jako odwracalny, nieselektywny inhibitor monoaminooksydazy (IMAO), wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które wymagają szczególnej uwagi klinicznej. Szczególnie niezalecane jest jednoczesne stosowanie linezolidu z innymi inhibitorami MAO oraz lekami serotoninergicznymi (w tym SSRI i opioidami) ze względu na wysokie ryzyko zespołu serotoninowego. Ponadto, linezolid może nasilać wzrost ciśnienia tętniczego indukowany przez leki wazopresyjne, takie jak pseudoefedryna czy fenylopropanolamina, powodując wzrost ciśnienia skurczowego nawet o 30-40 mmHg u zdrowych osób. Zaleca się stopniowe dostosowywanie dawek tych leków i monitorowanie ciśnienia tętniczego, zwłaszcza u pacjentów z nadciśnieniem. W przypadku spożycia tyraminy w dawkach poniżej 100 mg nie obserwowano istotnego wzrostu ciśnienia, jednak pacjentom należy zalecić unikanie pokarmów bogatych w tyraminę, takich jak dojrzałe sery, wyciągi z drożdży, niedestylowane napoje alkoholowe oraz fermentowane produkty sojowe.
amina biogenna, ciśnienie tętnicze krwi, cytochrom P450, dekstrometorfan, farmakokinetyka linezolidu, fenylopropanolamina, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja serotoninergiczna, lek wazopresyjny, linezolid, majaczenie, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, nadciśnienie tętnicze, opioid, przełom nadciśnieniowy, pseudoefedryna, receptor dopaminergiczny, ryfampicyna, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, stężenie stacjonarne, tyramina, warfaryna, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zyvoxid 600 mg
Zyvoxid zawiera (s)-linezolid, który charakteryzuje się niemal 100% biodostępnością po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2 godzin. W stanie stacjonarnym, po dawce 600 mg dwa razy na dobę, Cmax i Cmin wynoszą odpowiednio 15,1 ± 2,5 mg/l i 3,68 ± 2,68 mg/l dla podania dożylnego oraz 21,2 ± 5,8 mg/l i 6,15 ± 2,94 mg/l dla podania doustnego. Objętość dystrybucji wynosi około 40–50 litrów, a stopień wiązania z białkami osocza to około 31%. Linezolid przenika do różnych płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (stosunek stężenia do osocza 0,7:1,0), co jest istotne klinicznie, zwłaszcza w kontekście zakażeń OUN. Metabolizm linezolidu zachodzi głównie przez oksydację morfolinowego pierścienia, prowadząc do nieaktywnych metabolitów PNU-142300 i PNU-142586, które są wydalane głównie z moczem (łącznie około 80%). Okres półtrwania leku wynosi 5–7 godzin, a klirens pozanerkowy stanowi około 65% całkowitego klirensu.
ciśnienie wewnątrzczaszkowe, dostępność biologiczna, farmakokinetyka linezolidu, hemodializa, hydroksyetyloglicyna, jama otrzewnowa, klirens pozanerkowy, klirens układowy, komora boczna mózgu, kwas aminoetoksyoctowy, linezolid, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, proces nieenzymatyczny, profil farmakokinetyczny, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zakażenie OUN, zastawka komorowo-otrzewnowa