klirens linezolidu
Klirens linezolidu to parametr farmakokinetyczny określający objętość osocza, która zostaje całkowicie oczyszczona z tego antybiotyku w jednostce czasu. Linezolid, jako przedstawiciel oksazolidinonów, stosowany jest w leczeniu zakażeń wywołanych przez bakterie Gram-dodatnie, w tym szczepy oporne na metycylinę i wankomycynę.
Średni klirens linezolidu u osób z prawidłową funkcją nerek wynosi około 120-130 ml/min, przy czym około 30% dawki jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. Pozostała część metabolizowana jest głównie poprzez nieenzymatyczną oksydację pierścienia morfolinowego. Zaburzenia czynności nerek nie wymagają dostosowania dawki, jednak u pacjentów poddawanych hemodializie zaleca się podawanie leku po zakończeniu dializy.
U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby może dochodzić do zmniejszenia klirensu linezolidu i kumulacji metabolitów, co wymaga monitorowania stężenia leku i rozważenia modyfikacji dawkowania. Istotne znaczenie kliniczne ma też zmniejszenie klirensu linezolidu u pacjentów w stanie krytycznym, szczególnie z sepsą, co może prowadzić do zwiększonego ryzyka toksyczności przy standardowym dawkowaniu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zyvoxid 2 mg/ml
Linezolid, aktywny enancjomer (s)-linezolidu zawarty w Zyvoxid (2 mg/ml roztwór do infuzji), charakteryzuje się pełną (około 100%) dostępnością biologiczną po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 2 godzin. Po podaniu dawki 600 mg dwa razy na dobę, średnie stężenia maksymalne (Cmax) wynoszą 15,1 ± 2,5 mg/l (dożylnie) oraz 21,2 ± 5,8 mg/l (doustnie), a stężenia minimalne (Cmin) odpowiednio 3,68 ± 2,68 mg/l i 6,15 ± 2,94 mg/l. Stan stacjonarny osiągany jest do drugiego dnia terapii, a okres półtrwania eliminacyjnego wynosi 5–7 godzin. Objętość dystrybucji wynosi około 40–50 litrów, co odpowiada całkowitej objętości wody ustrojowej, a wiązanie z białkami osocza utrzymuje się na poziomie około 31%, niezależnie od stężenia leku. Linezolid wykazuje szeroką penetrację do różnych płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (stosunek stężenia do osocza 0,7:1), co jest istotne w kontekście leczenia zakażeń ośrodkowego układu nerwowego, choć u dzieci z zakażeniami OUN nie uzyskano stabilnych stężeń terapeutycznych.
AUC, Cmax, Cmin, dostępność biologiczna, hemodializa, hydroksyetyloglicyna, jama otrzewnej, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens linezolidu, klirens układowy, komora boczna mózgu, kwas aminoetoksyoctowy, linezolid, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dożylne, stan stacjonarny, tabletka powlekana, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wodogłowie, zakażenie OUN, zastawka komorowo-otrzewnowa, zawiesina doustna, Zyvoxid