inhibitory PDE-5
Inhibitory fosfodiesterazy typu 5 (PDE-5) to grupa leków stosowanych głównie w leczeniu zaburzeń erekcji oraz nadciśnienia płucnego. Mechanizm ich działania polega na blokowaniu enzymu PDE-5, który rozkłada cykliczny guanozynomonofosforan (cGMP). Zwiększenie stężenia cGMP prowadzi do relaksacji mięśni gładkich naczyń krwionośnych, co skutkuje zwiększonym napływem krwi do ciał jamistych prącia lub poprawą krążenia płucnego.
Do najbardziej znanych inhibitorów PDE-5 należą: sildenafil (Viagra), tadalafil (Cialis), wardenafil (Levitra) oraz avanafil (Stendra/Spedra). Różnią się one głównie parametrami farmakokinetycznymi, w tym czasem działania – od kilku godzin w przypadku sildenafilu i wardenafilu do nawet 36 godzin dla tadalafilu, co przekłada się na różne schematy dawkowania.
Inhibitory PDE-5 są przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących azotany z powodu ryzyka niebezpiecznego spadku ciśnienia tętniczego. Najczęstsze działania niepożądane obejmują bóle głowy, zaczerwienienie twarzy, niestrawność oraz zaburzenia widzenia. W ostatnich latach pojawiły się doniesienia o potencjalnym zastosowaniu tych leków w innych wskazaniach, m.in. w leczeniu niewydolności serca, choroby Raynauda czy zaburzeń pamięci.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Doxar 4 mg
Stosowanie doksazosyny (Doxar) wymaga ścisłego przestrzegania przeciwwskazań, aby uniknąć poważnych działań niepożądanych. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na doksazosynę, pochodne chinazoliny (prazosyna, terazosyna) oraz substancje pomocnicze, w tym laktozę bezwodną. Nie należy go stosować u osób z niedociśnieniem ortostatycznym, niedociśnieniem tętniczym, a także u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH) skojarzonym z przekrwieniem górnych dróg moczowych, przewlekłymi infekcjami dróg moczowych lub kamicą pęcherza moczowego. Monoterapia doksazosyną jest przeciwwskazana przy przepełnieniu pęcherza moczowego, bezmoczu (anurii) oraz w przypadku współistniejącej niewydolności nerek. U kobiet karmiących piersią lek jest przeciwwskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego ze względu na przenikanie substancji czynnej do mleka matki.
alfa-adrenolityk, alfa-adrenolityki, antybiotykoterapia, bezmocz, cewnikowanie pęcherza, choroba niedokrwienna serca, efekt hipotensyjny, efekt pierwszej dawki, guz chromochłonny nadnerczy, hipotensja, infekcja dróg moczowych, inhibitory PDE-5, kamica pęcherza moczowego, łagodny rozrost gruczołu krokowego, laktoza bezwodna, monoterapia doksazosyną, nadwrażliwość na doksazosynę, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie śródoperacyjne, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, pochodne chinazoliny, przekrwienie dróg moczowych, przepełnienie pęcherza moczowego, rozszerzenie naczyń krwionośnych, sildenafil, zaburzenia czynności wątroby, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Doxonex 4 mg
Doxonex (doksazosyna) w dawkach 2 mg i 4 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na doksazosynę, inne pochodne chinazoliny (prazosyna, terazosyna) oraz na substancje pomocnicze, w tym laktozę bezwodną (80 mg w tabletce 4 mg). Lek nie powinien być stosowany u osób z niedociśnieniem ortostatycznym, a także u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH) i współistniejącymi schorzeniami urologicznymi, takimi jak przekrwienie górnych dróg moczowych, przewlekłe zakażenia dróg moczowych czy kamica pęcherza moczowego. Monoterapia doksazosyną jest przeciwwskazana u pacjentów z przepełnieniem pęcherza moczowego oraz bezmoczem z postępującą niewydolnością nerek lub bez niej. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u kobiet karmiących piersią ze względu na ryzyko przenikania substancji czynnej do mleka matki.
doksazosyna, działanie hipotensyjne, inhibitory PDE-5, kamica pęcherza moczowego, łagodny rozrost gruczołu krokowego, laktoza bezwodna, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, ortostatyczne spadki ciśnienia, pochodne chinazoliny, prazosyna, priapizm, przekrwienie górnych dróg moczowych, przepełnienie pęcherza moczowego, przewlekłe zakażenie dróg moczowych, sildenafil, tadalafil, terazosyna, usunięcie zaćmy, wardenafil, wywiad alergologiczny, zaburzenia czynności wątroby, zespół wiotkiej tęczówki śródoperacyjnej - Leksykon substancji czynnych
Ambrisentan – Właściwości farmakokinetyczne
Ambrisentan, stosowany w terapii tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cₘₐₓ) około 1,5 godziny niezależnie od przyjmowania pokarmu. Stan stacjonarny osiągany jest po około 4 dniach. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (98,8%, głównie albuminami 96,5%) i wykazuje ograniczoną dystrybucję do erytrocytów (wskaźnik krew:osocze 0,57 u mężczyzn i 0,61 u kobiet). Metabolizm ambrisentanu odbywa się głównie przez glukuronidację (UGT1A9S, UGT2B7S, UGT1A3S) oraz utlenianie (CYP3A4, CYP3A5, CYP2C19), z powstaniem metabolitów o niskiej aktywności farmakologicznej. Okres półtrwania wynosi 13,6-16,5 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Wydalanie odbywa się głównie z żółcią, a około 22% dawki jest wydalane z moczem, z czego 3,3% w postaci niezmienionej.
4-hydroksymetyloambrisentan, albuminy, aminotransferazy wątrobowe, białka osocza, cyklosporyna A, cytochrom CYP3A4, cytochrom P450, czas protrombinowy, digoksyna, etynyloestradiol, glikoproteina p, glukuronid ambrisentanu, glukuronidacja, hepatocyty, inhibitory PDE-5, izoenzymy UGT, ketokonazol, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, N-desmetylosildenafil, noretyndron, pole pod krzywą stężenia, ryfampicyna, sildenafil, tadalafil, tętnicze nadciśnienie płucne, wskaźnik INR, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Monoazotan izosorbidu – Przeciwwskazania stosowania
Monoazotan izosorbidu, dostępny w preparatach Olicard 40 retard i Olicard 60 retard w dawkach 40 mg i 60 mg w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, jest szeroko stosowany w terapii kardiologicznej. Przeciwwskazania do jego stosowania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną lub inne azotany, istotne zaburzenia hemodynamiczne takie jak ostra niewydolność krążenia (wstrząs, zapaść krążeniowa), wstrząs kardiogenny (z wyjątkiem stabilizacji hemodynamicznej po kontrapulsacji wewnątrzaortalnej lub lekach inotropowych dodatnich) oraz znaczne niedociśnienie tętnicze z ciśnieniem skurczowym poniżej 90 mmHg. Preparaty zawierają także sacharozę (206,4 mg w Olicard 40 retard i 261,7 mg w Olicard 60 retard), co wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją cukrów.
azotany organiczne, ciśnienie końcoworozkurczowe, działanie naczyniorozszerzające, działanie wazodylatacyjne, inhibitory fosfodiesterazy, inhibitory PDE-5, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, kontrapulsacja wewnątrzaortalna, leki inotropowe, monoazotan izosorbidu, nadciśnienie płucne, nadwrażliwość krzyżowa, nadwrażliwość na substancje, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja cukrów, ostra niewydolność krążenia, peletki lecznicze, terapia kardiologiczna, wstrząs kardiogenny, zaburzenia hemodynamiczne, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Nitromint 0,4 mg/dawkę
Lek Nitromint, zawierający 0,4 mg triazotanu glicerolu w dawce aerozolu podjęzykowego, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, takie jak etanol i glikol propylenowy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest dławica piersiowa związana z kardiomiopatią przerostową z zawężeniem drogi odpływu, gdyż nitrogliceryna może nasilać zwężenie i pogarszać stan kliniczny. Ponadto, stosowanie Nitromintu jest przeciwwskazane u pacjentów z krwotokiem mózgowym lub urazem głowy ze względu na ryzyko wzrostu ciśnienia śródczaszkowego i nasilenia krwawienia.
Interakcje lekowe stanowią istotne ograniczenie w terapii Nitromintem – bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (sildenafil, wardenafil, tadalafil) oraz stymulatora rozpuszczalnej cyklazy guanylanowej (riocyguatu), ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Lekarz powinien szczegółowo ocenić ryzyko i korzyści terapii, zwłaszcza u pacjentów z wymienionymi schorzeniami lub przyjmujących wymienione leki, a także poinformować o konieczności zachowania odpowiednich odstępów czasowych między podawaniem Nitromintu a inhibitorami PDE-5. Przestrzeganie tych przeciwwskazań jest kluczowe dla bezpieczeństwa pacjenta i minimalizacji ryzyka poważnych działań niepożądanych.
azotany, choroby układu sercowo-naczyniowego, ciężkie niedociśnienie, dławica piersiowa, działanie naczyniorozszerzające, glikol propylenowy, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, inhibitory PDE-5, kardiomiopatia przerostowa, krwotok mózgowy, nadciśnienie płucne, nadwrażliwość na substancję czynną, nitrogliceryna, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, stymulator rozpuszczalnej cyklazy guanylanowej, triazotan glicerolu, ukrwienie mózgu, uraz głowy, zawężenie drogi odpływu, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Hytrin 2 mg
Terazosyna, stosowana w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego oraz nadciśnienia tętniczego, wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. W badaniach nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji z NLPZ, teofiliną, lekami stosowanymi w dławicy piersiowej, doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, antybiotykami, lekami antycholinergicznymi, kortykosteroidami czy lekami uspokajającymi. Jednakże jednoczesne stosowanie terazosyny z inhibitorami ACE oraz diuretykami wiąże się ze zwiększonym ryzykiem zawrotów głowy i niedociśnienia ortostatycznego, co wymaga ścisłego monitorowania i ewentualnej redukcji dawki terazosyny. Szczególną uwagę należy zwrócić na kojarzenie terazosyny z inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 (np. syldenafil, tadalafil), które może prowadzić do objawowego niedociśnienia, wskazując na konieczność ostrożności i rozważenia odstępu czasowego między podawaniem leków.
antagoniści wapnia, antybiotyki, Hytrin, inhibitory fosfodiesterazy typu 5, inhibitory konwertazy angiotensyny, inhibitory PDE-5, kortykosteroidy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, leki anksjolityczne, leki antycholinergiczne, leki beta-adrenolityczne, leki moczopędne, leki przeciwbólowe i przeciwzapalne, leki przeciwcukrzycowe, leki przeciwhistaminowe, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie objawowe, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowe leki przeciwzapalne, terazosyna, tiazydowe leki moczopędne