noretyndron

Noretyndron (ang. norethindrone) to syntetyczny progestagen, pochodna 19-nortestosteronu, szeroko stosowany w hormonalnej terapii zastępczej oraz jako składnik doustnych środków antykoncepcyjnych. Wykazuje działanie antyestrogenowe, antygonadotropowe oraz przeciwzapalne, co czyni go skutecznym w leczeniu endometriozy, bolesnych miesiączek oraz obfitych krwawień miesiączkowych.

Mechanizm działania noretyndronu polega na hamowaniu wydzielania gonadotropin przez przysadkę mózgową, co prowadzi do zahamowania owulacji. Dodatkowo substancja ta zwiększa lepkość śluzu szyjkowego, utrudniając penetrację plemników, oraz zmienia strukturę endometrium, utrudniając implantację zarodka.

W praktyce klinicznej noretyndron stosuje się w dawkach od 0,35 mg do 10 mg na dobę, w zależności od wskazania. Jest składnikiem minipigułek antykoncepcyjnych oraz preparatów złożonych zawierających estrogeny. Może być również stosowany samodzielnie w leczeniu endometriozy, pierwotnego bolesnego miesiączkowania oraz obfitych krwawień miesiączkowych.

Do najczęstszych działań niepożądanych noretyndronu należą: nieregularne krwawienia, ból głowy, nudności, tkliwość piersi oraz zmiany nastroju. Substancja ta może również wpływać na parametry metaboliczne, w tym profil lipidowy oraz gospodarkę węglowodanową, co wymaga monitorowania u pacjentek z czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Montelukast – Interakcje

Montelukast, stosowany w leczeniu astmy oskrzelowej, wykazuje korzystny profil interakcji farmakokinetycznych z większością leków powszechnie stosowanych w terapii tej choroby. W dawce klinicznej nie wpływa istotnie na farmakokinetykę teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol/noretyndron 35:1), terfenadyny, digoksyny oraz warfaryny. Montelukast jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP 3A4, 2C8 i 2C9, co ma znaczenie kliniczne w kontekście interakcji z lekami indukującymi lub hamującymi te enzymy. Indukcja przez fenobarbital powoduje zmniejszenie AUC montelukastu o około 40%, co wymaga ostrożności, zwłaszcza u dzieci, oraz rozważenia dostosowania dawki. Podobne ryzyko zmniejszenia stężenia montelukastu występuje przy jednoczesnym stosowaniu fenytoiny i ryfampicyny, przy czym ryfampicyna może wywołać efekt o umiarkowanym do wysokiego znaczeniu klinicznym.
alkohol etylowy, astma oskrzelowa, cytochrom P450, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne, działanie przeciwzakrzepowe, etynyloestradiol, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, inhibitor CYP 2C8, itrakonazol, izoenzym CYP 3A4, monitorowanie INR, montelukast, noretyndron, paklitaksel, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, schorzenia dróg oddechowych, teofilina, terapia skojarzona astmy, terfenadyna, trimetoprim, warfaryna, zaburzenia neuropsychiatryczne
Leksykon leków
Interakcje leku – Montelukast Teva 10 mg

Montelukast, stosowany w terapii astmy, jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP2C8 i CYP2C9, co determinuje jego profil interakcji lekowych. Induktory tych enzymów, takie jak fenobarbital, fenytoina i ryfampicyna, mogą znacząco obniżać stężenie montelukastu w osoczu, np. fenobarbital zmniejsza AUC montelukastu o około 40%, co może prowadzić do obniżenia skuteczności terapeutycznej, zwłaszcza u pacjentów pediatrycznych. Z kolei inhibitory CYP2C8 i CYP2C9, jak gemfibrozyl, zwiększają ekspozycję na montelukast 4,4-krotnie, choć rutynowa korekta dawki nie jest wymagana, należy jednak monitorować ryzyko działań niepożądanych. Inhibitory CYP3A4, np. itrakonazol, nie powodują istotnego wzrostu stężenia montelukastu. Montelukast nie wykazuje klinicznie istotnego wpływu na metabolizm leków takich jak paklitaksel, rozyglitazon czy repaglinid, mimo in vitro hamowania CYP2C8.
astma, astma oskrzelowa, badania in vitro, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne, działania niepożądane, etynyloestradiol, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, induktory enzymów, inhibitor enzymu, interakcje z alkoholem, itrakonazol, izoenzymy, leki sedatywne, montelukast, napad astmy, noretyndron, paklitaksel, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, schorzenia wątroby, stężenie leku w osoczu, substrat enzymatyczny, teofilina, terapia skojarzona, terfenadyna, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Monkasta 5 mg

Montelukast, substancja czynna preparatu Monkasta 5 mg, wykazuje korzystny profil interakcji farmakokinetycznych, nie wpływając istotnie na metabolizm leków takich jak teofilina, prednizon, doustne środki antykoncepcyjne, terfenadyna, digoksyna czy warfaryna. Jednakże u pacjentów stosujących fenobarbital obserwuje się około 40% redukcję AUC montelukastu, co wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza u dzieci, ze względu na indukcję izoenzymów CYP3A4, CYP2C8 i CYP2C9. Montelukast jest substratem CYP2C8, CYP2C9 i CYP3A4, a jego ekspozycja może wzrosnąć 4,4-krotnie pod wpływem gemfibrozylu, silnego inhibitora CYP2C8 i 2C9, choć rutynowa modyfikacja dawki nie jest konieczna. Inhibitory takie jak itrakonazol i trimetoprim nie wykazują klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę montelukastu.
astma oskrzelowa, centralny układ nerwowy, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 3A4, depresja, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie hepatotoksyczne, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, induktor cytochromu P450, inhibitor CYP 2C8, itrakonazol, montelukast, noretyndron, paklitaksel, parametr farmakokinetyczny, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, skłonność samobójcza, teofilina, terfenadyna, trimetoprim, warfaryna, zaburzenie czynności wątroby, zdarzenie neuropsychiatryczne
Leksykon leków
Interakcje leku – Asmenol PPH 10 mg

Montelukast, substancja czynna Asmenol PPH, wykazuje niski potencjał interakcji farmakokinetycznych z lekami stosowanymi w terapii astmy oskrzelowej, takimi jak teofilina, prednizon, prednizolon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol z noretyndronem 35:1), terfenadyna, digoksyna i warfaryna. Montelukast jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP 3A4, CYP 2C8 i CYP 2C9. Indukcja tych enzymów przez fenobarbital powoduje zmniejszenie AUC montelukastu o około 40%, co wymaga ostrożności, zwłaszcza u pacjentów pediatrycznych. Podobne ryzyko zmniejszenia stężenia montelukastu występuje przy stosowaniu innych induktorów enzymatycznych, takich jak fenytoina i ryfampicyna. Montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8 in vitro, jednak badania kliniczne z rozyglitazonem nie potwierdziły istotnego wpływu na metabolizm leków metabolizowanych przez ten izoenzym.
astma oskrzelowa, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, etynyloestradiol, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, indukcja enzymów, induktor enzymów wątrobowych, inhibicja CYP, interakcja lekowa, itrakonazol, metabolizm montelukastu, montelukast, noretyndron, paklitaksel, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozszerzenie oskrzeli, rozyglitazon, ryfampicyna, teofilina, terfenadyna, trimetoprim, układ oddechowy, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Gabapentin Aurovitas 100 mg

Gabapentyna wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, zwłaszcza z opioidami, co klinicznie manifestuje się zwiększeniem AUC gabapentyny o 44% po podaniu 60 mg morfiny o kontrolowanym uwalnianiu na 2 godziny przed dawką 600 mg gabapentyny. Taka kombinacja zwiększa ryzyko depresji ośrodkowego układu nerwowego (OUN), w tym depresji oddechowej i nasilonej sedacji, szczególnie u pacjentów osłabionych, w podeszłym wieku z chorobami układu oddechowego, przyjmujących wiele leków (polipragmatyzm) oraz z zaburzeniami uzależnienia. W przypadku wystąpienia objawów zahamowania OUN, takich jak senność, uspokojenie czy depresja oddechowa, wskazane jest rozważenie redukcji dawki gabapentyny lub opioidu. Brak istotnych interakcji farmakokinetycznych odnotowano z lekami przeciwpadaczkowymi (fenobarbital, fenytoina, kwas walproinowy, karbamazepina) oraz doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi noretyndron i/lub etynyloestradiol.
alkohol etylowy, AUC gabapentyny, biodostępność gabapentyny, cymetydyna, depresja oddechowa, doustny środek antykoncepcyjny, etynyloestradiol, farmakokinetyka gabapentyny, fenobarbital, fenytoina, gabapentyna, karbamazepina, kwas walproinowy, lek przeciwpadaczkowy, lek zobojętniający kwas żołądkowy, noretyndron, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, probenecyd, receptor GABA-ergiczny, trudność z koncentracją, uspokojenie polekowe, zaburzenie koordynacji ruchowej, zaburzenie równowagi, zahamowanie czynności OUN, zawroty głowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Topamax 25 mg

Topiramat, substancja czynna Topamaxu, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne podczas terapii skojarzonej. Leki przeciwpadaczkowe takie jak fenytoina i karbamazepina obniżają stężenie topiramatu w osoczu, co może wymagać dostosowania dawki, natomiast topiramat może sporadycznie zwiększać stężenie fenytoiny poprzez hamowanie CYP2C19. Współpodawanie z kwasem walproinowym niesie ryzyko hiperamonemii i hipotermii (<35°C), a także encefalopatii, co wymaga monitorowania. Topiramat jest inhibitorem CYP2C19, wpływając na metabolizm leków takich jak diazepam, imipramina czy omeprazol. Jednoczesne stosowanie z digoksyną zmniejsza jej AUC o 12%, co wymaga monitorowania stężenia digoksyny. Ponadto, topiramat zwiększa Cmax i AUC metforminy odpowiednio o 18% i 25%, zmniejszając jej klirens o 20%, co wymaga kontroli glikemii. W przypadku litu obserwuje się zmienne efekty: przy dawce 200 mg/dobę AUC litu zmniejsza się o 18%, a przy 600 mg/dobę wzrasta o 26%, co wskazuje na konieczność monitorowania stężenia litu.
3-cis-hydroksygliburyd, 4-trans-hydroksygliburyd, cukrzyca, CYP2C19, czas protrombinowy, digoksyna, dziurawiec zwyczajny, encefalopatia, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, glibenklamid, hiperamonemia, hipotermia, hormonalne środki antykoncepcyjne, hydrochlorotiazyd, hydroksymetabolit, indukcja enzymów wątrobowych, INR, interakcje lekowe z alkoholem, kamica nerkowa, karbamazepina, ketometabolit, koordynacja psychoruchowa, krwawienie międzymiesiączkowe, kwas walproinowy, lamotrygina, leki depresyjne OUN, metabolizm leków, noretyndron, nortryptylina, prymidon, upośledzenie funkcji poznawczych, zawroty głowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Aprepitant Aurovitas 125 mg/80 mg

Aprepitant Aurovitas (125 mg/80 mg) jest substratem, umiarkowanym inhibitorem oraz induktorem enzymu CYP3A4, a także induktorem CYP2C9 i glukuronidacji, co powoduje złożony profil interakcji farmakokinetycznych. Podczas standardowego 3-dniowego schematu leczenia aprepitant może zwiększyć AUC substratów CYP3A4 podawanych doustnie nawet trzykrotnie, co wymaga szczególnej ostrożności i dostosowania dawek leków takich jak deksametazon (zmniejszenie dawki o 50%) i metyloprednizolon (zmniejszenie dawki o 25-50%). Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z lekami o wysokim ryzyku kardiotoksycznym metabolizowanymi przez CYP3A4, takimi jak pimozyd, terfenadyna, astemizol i cyzapryd, ze względu na ryzyko groźnych zaburzeń rytmu serca. Aprepitant wpływa również na farmakokinetykę benzodiazepin (np. midazolam, alprazolam, triazolam), zwiększając ich stężenia osoczowe, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawek.
acenokumarol, alprazolam, astemizol, benzodiazepiny, CINV, cyklosporyna, cyzapryd, czas protrombinowy, deksametazon, docetaksel, dziurawiec zwyczajny, etopozyd, etynyloestradiol, ewerolimus, fenobarbital, fenytoina, glukuronidacja, hormonalny środek antykoncepcyjny, ifosfamid, induktor CYP2C9, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kortykosteroidy, lek prokinetyczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, metyloprednizolon, midazolam, nefazodon, neurotoksyczność, noretyndron, pimozyd, pozakonazol, ryfampicyna, syrolimus, takrolimus, telitromycyna, terfenadyna, tolbutamid, triazolam, warfaryna, winorelbina, worykonazol
Leksykon leków
Interakcje leku – Gabacol 400 mg

Gabapentyna, substancja czynna leku Gabacol, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, szczególnie z opioidami, co skutkuje zwiększeniem AUC gabapentyny o 44% po podaniu 600 mg gabapentyny 2 godziny po 60 mg morfiny o kontrolowanym uwalnianiu. Ta interakcja zwiększa ryzyko depresji oddechowej, sedacji i zahamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego (OUN), co wymaga ścisłego monitorowania pacjentów i ewentualnej korekty dawek. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów geriatrycznych, z chorobami układu oddechowego, wątłym stanie ogólnym, polifarmakoterapią oraz z historią nadużywania leków. Ponadto, gabapentyna nie wykazuje klinicznie istotnych interakcji z fenobarbitalem, fenytoiną, kwasem walproinowym, karbamazepiną oraz doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi noretyndron i/lub etynyloestradiol, co potwierdza jej korzystny profil interakcyjny w terapii przeciwpadaczkowej i antykoncepcyjnej.
alkohol etylowy, biodostępność gabapentyny, choroba wrzodowa, cymetydyna, depresja oddechowa, dna moczanowa, doustny środek antykoncepcyjny, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, filtracja kłębuszkowa, gabapentyna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja farmakologiczna, interakcja lekowa, karbamazepina, kwas walproinowy, lek przeciwpadaczkowy, niewydolność nerek, noretyndron, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, politerapia, probenecyd, produkt zobojętniający, sedacja, uspokojenie polekowe, zahamowanie czynności OUN
Leksykon leków
Interakcje leku – Epigapent 800 mg

Gabapentyna, substancja czynna leku Epigapent, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, szczególnie z opioidami, co skutkuje zwiększeniem AUC gabapentyny o 44% po podaniu morfiny (60 mg, kapsułka o kontrolowanym uwalnianiu) na 2 godziny przed gabapentyną (600 mg). Ta interakcja zwiększa ryzyko depresji ośrodkowego układu nerwowego (OUN), w tym depresji oddechowej, nadmiernej senności i uspokojenia polekowego, zwłaszcza u pacjentów osłabionych, w podeszłym wieku, z chorobami układu oddechowego, poddanych politerapii lub nadużywających substancji psychoaktywnych. Zaleca się ścisły monitoring kliniczny oraz rozważenie redukcji dawki gabapentyny lub opioidu w przypadku wystąpienia objawów toksyczności.
alkohol etylowy, AUC, barbiturany, benzodiazepiny, choroby układu oddechowego, cymetydyna, depresja oddechowa, dostępność biologiczna, doustne środki antykoncepcyjne, działanie depresyjne na OUN, eliminacja nerkowa, Epigapent, etynyloestradiol, farmakokinetyka gabapentyny, fenobarbital, fenytoina, funkcje poznawcze, gabapentyna, interakcje farmakodynamiczne, interakcje farmakokinetyczne, karbamazepina, kwas walproinowy, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwpadaczkowe, leki zobojętniające kwas żołądkowy, noretyndron, opioidy, ośrodkowy układ nerwowy, politerapia, probenecyd, uspokojenie polekowe, zaburzenia koordynacji ruchowej
Leksykon leków
Interakcje leku – Montelukast Teva 5 mg

Montelukast Teva wykazuje niski potencjał istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych z lekami stosowanymi w profilaktyce i leczeniu astmy. Zalecana dawka montelukastu nie wpływa znacząco na farmakokinetykę teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol/noretyndron 35/1), terfenadyny, digoksyny oraz warfaryny. Montelukast jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP2C8 i CYP2C9, co wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu leków indukujących te enzymy, zwłaszcza u dzieci. Fenobarbital indukuje enzymy CYP, powodując zmniejszenie AUC montelukastu o około 40%, co może wymagać dostosowania dawki. Gemfibrozyl, silny inhibitor CYP2C8 i CYP2C9, zwiększa ekspozycję na montelukast 4,4-krotnie, jednak rutynowa modyfikacja dawki nie jest konieczna, choć zalecane jest monitorowanie działań niepożądanych.
alkohol etylowy, astma, AUC, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, ekspozycja organizmu na lek, etynyloestradiol, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, indukcja enzymu cytochromu P450, inhibitor CYP2C8, itrakonazol, izoenzym cytochromu P450, metabolizm leku, montelukast, noretyndron, paklitaksel, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, teofilina, terfenadyna, trimetoprim, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Neurontin 600 600 mg

Gabapentyna, substancja czynna Neurontin 600, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, szczególnie z opioidami, co może prowadzić do zwiększenia AUC gabapentyny o 44% po podaniu 600 mg gabapentyny 2 godziny po 60 mg morfiny o kontrolowanym uwalnianiu. Takie połączenie zwiększa ryzyko depresji oddechowej, sedacji i zgonów, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, z chorobami układu oddechowego, stosujących politerapię lub nadużywających substancji psychoaktywnych. Nie stwierdzono istotnych interakcji farmakokinetycznych z lekami przeciwpadaczkowymi (fenobarbital, fenytoina, kwas walproinowy, karbamazepina) ani z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi noretyndron i/lub etynyloestradiol. Z kolei leki zobojętniające zawierające glin i magnez mogą zmniejszyć biodostępność gabapentyny nawet o 24%, co wymaga zachowania co najmniej 2-godzinnego odstępu czasowego między ich podaniem.
antykoncepcja hormonalna, choroba układu oddechowego, cymetydyna, depresja oddechowa, dostępność biologiczna, doustny środek antykoncepcyjny, etynyloestradiol, farmakokinetyka leku, fenobarbital, fenytoina, gabapentyna, interakcja lekowa, karbamazepina, kwas walproinowy, lek opioidowy, lek przeciwpadaczkowy, lek zobojętniający, mechanizm interakcji, monoterapia, morfina, noretyndron, objaw neurologiczny, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, politerapia, probenecyd, sedacja, sprawność psychomotoryczna, substancja psychoaktywna, uspokojenie polekowe, zahamowanie czynności OUN, zawroty głowy
Leksykon substancji czynnych
Ambrisentan – Interakcje

Ambrisentan, stosowany w dawkach 5 mg i 10 mg w terapii tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH), wykazuje ograniczony potencjał do interakcji farmakokinetycznych, nie wpływając istotnie na enzymy metabolizujące leki fazy I i II, w tym CYP3A4. Wyjątkiem jest jednoczesne stosowanie z cyklosporyną A, które powoduje dwukrotne zwiększenie ekspozycji na ambrisentan, co wymaga redukcji dawki do 5 mg raz na dobę. Ryfampicyna powoduje przemijające, około dwukrotne zwiększenie ekspozycji na ambrisentan po początkowych dawkach, jednak po 8 dniach efekt ten zanika, co wymaga monitorowania klinicznego pacjentów. Ambrisentan nie wpływa istotnie na farmakokinetykę inhibitorów fosfodiesterazy (syldenafil, tadalafil), doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol, noretyndron), warfaryny, ketokonazolu oraz digoksyny, co pozwala na stosowanie tych leków bez konieczności modyfikacji dawki.
ambrisentan, BCRP, BSEP, cyklosporyna A, CYP3A4, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, efekt hipotensyjny, enzymy fazy I i II, etynyloestradiol, glikoproteina p, hepatocyt szczurzy, hepatotoksyczność, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor OATP, inhibitory PDE5, INR, ketokonazol, leczenie skojarzone, MRP2, noretyndron, NTCP, OATP, prostanoid, ryfampicyna, stymulator rozpuszczalnej cyklazy guanylowej, tętnicze nadciśnienie płucne, urydyno-difosfo-glukonylotransferaza, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Gabapentin Teva 100 mg

Gabapentyna (Gabapentin Teva, 100 mg) wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, zwłaszcza w połączeniu z opioidami, co prowadzi do zwiększenia AUC gabapentyny o 44% po podaniu morfiny 60 mg o kontrolowanym uwalnianiu. Ta interakcja zwiększa ryzyko depresji oddechowej, nadmiernej sedacji i potencjalnego zgonu, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, z chorobami układu oddechowego, stosujących politerapię lub nadużywających substancji psychoaktywnych. Równoczesne stosowanie gabapentyny z innymi lekami depresyjnymi na OUN może wywołać addytywne lub synergistyczne efekty, nasilając sedację i zaburzenia świadomości. Z kolei leki zobojętniające kwas żołądkowy zawierające glin i magnez obniżają biodostępność gabapentyny nawet o 24%, co wymaga zachowania co najmniej 2-godzinnego odstępu między podawaniem tych preparatów.
cymetydyna, depresja oddechowa, depresja OUN, dostępność biologiczna, doustny środek antykoncepcyjny, dysfagia, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, kwas walproinowy, lek przeciwpadaczkowy, lek zobojętniający, monitoring terapeutyczny, noretyndron, opioidy, ośrodkowy układ nerwowy, politerapia, probenecyd, receptor GABA-ergiczny, terapia skojarzona, uspokojenie polekowe, zaburzenie koncentracji, zaburzenie koordynacji psychoruchowej, zaburzenie świadomości
Leksykon leków
Interakcje leku – Roticox 90 mg

Etorykoksyb, stosowany w dawce do 120 mg/dobę, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Wśród najważniejszych interakcji należy zwrócić uwagę na zwiększenie INR o około 13% u pacjentów przyjmujących warfarynę, co wymaga ścisłego monitorowania parametrów krzepnięcia. NLPZ, w tym etorykoksyb, mogą osłabiać działanie leków moczopędnych, inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II, szczególnie u pacjentów z zaburzoną funkcją nerek, co może prowadzić do ostrej niewydolności nerek. Etorykoksyb nie wpływa na antyagregacyjne działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego (81 mg), jednak zwiększa ryzyko gastrotoksyczności. W przypadku metotreksatu w dawce 120 mg etorykoksybu obserwowano wzrost stężenia metotreksatu w osoczu o 28% i zmniejszenie jego klirensu nerkowego o 13%, co wymaga monitorowania toksyczności. Ponadto, etorykoksyb zwiększa stężenie etynyloestradiolu w doustnych środkach antykoncepcyjnych o 37-60% oraz estrogenów w HTZ (estron +41%, ekwilina +76%, 17-β-estradiol +22%), co może podnosić ryzyko działań niepożądanych, w tym zakrzepicy.
antagonista receptora angiotensyny II, cyklosporyna, czas protrombinowy, doustny środek antykoncepcyjny, działanie antyagregacyjne, działanie gastrotoksyczne, etorykoksyb, etynyloestradiol, glikokortykosteroid, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor ACE, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, ketokonazol, klirens nerkowy, kwas acetylosalicylowy, lek immunosupresyjny, lek moczopędny, lek przeciwzakrzepowy, lit, metotreksat, mikonazol, minoksydil, nefrotoksyczność, NLPZ, noretyndron, ostra niewydolność nerek, owrzodzenie przewodu pokarmowego, podrażnienie błony śluzowej, powikłanie żołądkowo-jelitowe, prednizolon, prednizon, reumatoidalne zapalenie stawów, ryfampicyna, salbutamol, skoniugowany estrogen, sulfotransferaza, takrolimus, warfaryna, worykonazol, zaburzenie czynności nerek, żylny incydent zakrzepowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Symleptic 300 mg

Gabapentyna, substancja czynna preparatu Symleptic, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, szczególnie z opioidami, np. morfiną. Podanie 600 mg gabapentyny po 60 mg morfiny o kontrolowanym uwalnianiu zwiększa AUC gabapentyny o 44%, co może prowadzić do depresji oddechowej i nasilonego działania uspokajającego, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Konieczna jest uważna obserwacja i ewentualna modyfikacja dawek obu leków. Brak istotnych interakcji stwierdzono z lekami przeciwpadaczkowymi (fenobarbital, fenytoina, kwas walproinowy, karbamazepina) oraz doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi noretyndron i/lub etynyloestradiol. Probenecyd nie wpływa na wydalanie gabapentyny, a cymetydyna powoduje jedynie nieistotne klinicznie zmniejszenie wydalania.
alkohol etylowy, AUC, cymetydyna, depresja oddechowa, doustny środek antykoncepcyjny, działanie depresyjne na OUN, działanie niepożądane, etynyloestradiol, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, gabapentyna, interakcja z alkoholem, karbamazepina, kwas walproinowy, lek przeciwpadaczkowy, lek zobojętniający sok żołądkowy, morfina, noretyndron, opioidy, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, probenecyd, terapia gabapentyną, zaburzenie funkcji poznawczych, zaburzenie koordynacji ruchowej, zaburzenie równowagi, zawrót głowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Ambrisentan AOP 5 mg

Ambrisentan wykazuje niski potencjał do interakcji lekowych, nie wpływając istotnie na enzymy metabolizujące leki fazy I i II, w tym CYP3A4, co potwierdzono w badaniach in vitro i klinicznych. Wyjątkiem jest jednoczesne stosowanie z cyklosporyną A, które powoduje dwukrotne zwiększenie ekspozycji na ambrisentan, wymagając ograniczenia dawki do 5 mg raz na dobę. Ryfampicyna powoduje przemijające, około dwukrotne zwiększenie ekspozycji na ambrisentan po początkowych dawkach, jednak efekt ten zanika po 8 dniach terapii. Brak istotnych interakcji farmakokinetycznych stwierdzono także z inhibitorami fosfodiesterazy (syldenafil, tadalafil), doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol, noretyndron), warfaryną, ketokonazolem oraz digoksyną. W przypadku prostanoidów i stymulatorów rozpuszczalnej cyklazy guanylowej brak jest danych klinicznych, dlatego zaleca się ostrożność i monitorowanie pacjentów.
ambrisentan, cyklosporyna A, czas protrombinowy, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie hipotensyjne, enzymy fazy I i II, etynyloestradiol, glikoproteina p, hepatotoksyczność, hipotonia objawowa, inhibitor CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor OATP, ketokonazol, nadciśnienie płucne, noretyndron, polipeptyd kotransportujący taurocholan, polipeptyd transportujący aniony organiczne, pompa eksportu soli kwasów żółciowych, prostanoid, proteina oporności na nowotwór piersi, ryfampicyna, stymulator rozpuszczalnej cyklazy guanylowej, syldenafil, tadalafil, urydyno-difosfo-glukonylotransferaza, warfaryna, wskaźnik INR
Leksykon leków
Interakcje leku – Calipra 80 mg

Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1, OATP1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii i wymaga unikania łączenia lub stosowania niższych dawek z monitorowaniem. Umiarkowane inhibitory (erytromycyna, diltiazem, amiodaron) również podnoszą stężenia leku, zalecając redukcję dawki i kontrolę kliniczną. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenia atorwastatyny, co może osłabić efekt terapeutyczny, zwłaszcza przy opóźnionym podaniu ryfampicyny. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję ogólnoustrojową, a ich łączne stosowanie z atorwastatyną wymaga obniżenia dawki i monitorowania, przy czym połączenie letermowiru z cyklosporyną jest przeciwwskazane.
amiodaron, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, delawirdyna, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, HCV, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450 3A, inhibitor białka transportowego, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy, letermowir, miopatia, noretyndron, P-glikoproteina, pochodna kumaryny, polipeptydy OATP1B, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, silny inhibitor CYP3A4, styrypentol, telitromycyna, warfaryna, werapamil, worykonazol, ziele dziurawca
Leksykon leków
Interakcje leku – Milukante 5 mg

Montelukast, stosowany w profilaktyce i długotrwałym leczeniu astmy, wykazuje minimalny wpływ na farmakokinetykę wielu leków, takich jak teofilina, prednizon, doustne środki antykoncepcyjne, terfenadyna, digoksyna czy warfaryna. Jednakże u pacjentów przyjmujących fenobarbital obserwuje się około 40% redukcję AUC montelukastu, co wynika z indukcji enzymów CYP 3A4, 2C8 i 2C9. Z tego względu konieczna jest ostrożność, zwłaszcza u dzieci, podczas jednoczesnego stosowania montelukastu z lekami indukującymi te izoenzymy, takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna. Montelukast jest substratem CYP 2C8, a jego ekspozycja układowa może wzrosnąć 4,4-krotnie pod wpływem gemfibrozylu, silnego inhibitora CYP 2C8 i 2C9, co wymaga monitorowania działań niepożądanych, choć nie wymaga zmiany dawkowania.
CYP 2C8, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, ekspozycja układowa, etynyloestradiol, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, hamowanie konkurencyjne, indukcja enzymatyczna, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP, itrakonazol, izoenzymy CYP, montelukast, noretyndron, paklitaksel, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, teofilina, terfenadyna, trimetoprim, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Gabapentin Teva 600 mg

Gabapentyna wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, szczególnie z opioidami, co prowadzi do zwiększenia AUC gabapentyny o 44% oraz nasilenia depresyjnego działania na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). Klinicznie manifestuje się to nasileniem sedacji, uspokojeniem polekowym, depresją oddechową, a w skrajnych przypadkach ryzykiem zgonu. Szczególnie narażone są grupy pacjentów osłabionych, w podeszłym wieku, z chorobami układu oddechowego, stosujących politerapię oraz osoby nadużywające substancji psychoaktywnych. Wymagana jest ścisła kontrola kliniczna i ewentualna korekta dawek gabapentyny lub opioidów. W przeciwieństwie do opioidów, gabapentyna nie wykazuje istotnych interakcji z lekami przeciwpadaczkowymi (fenobarbital, fenytoina, kwas walproinowy, karbamazepina) oraz doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi noretyndron i etynyloestradiol.
antagonista receptorów H2, biodostępność leku, choroba wrzodowa żołądka, cymetydyna, depresja oddechowa, dna moczanowa, doustny środek antykoncepcyjny, działanie uspokajające, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, gabapentyna, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, karbamazepina, kwas walproinowy, lek opioidowy, lek przeciwpadaczkowy, lek zobojętniający sok żołądkowy, nasilona sedacja, noretyndron, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, pole pod krzywą stężenia leku, politerapia, probenecyd, senność, stężenie terapeutyczne, uspokojenie polekowe, zaburzenie koordynacji ruchowej, zaburzenie oddychania, zaburzenie poznawcze, zahamowanie czynności OUN, zawroty głowy
Leksykon substancji czynnych
Topiramat – Interakcje

Topiramat wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami, co ma istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza u pacjentów stosujących politerapię. Współpodawanie topiramatu z lekami przeciwpadaczkowymi takimi jak fenytoina i karbamazepina powoduje zmniejszenie stężenia topiramatu w osoczu, co wymaga dostosowania dawki. Topiramat może natomiast zwiększać stężenie fenytoiny u niektórych pacjentów, co wiąże się z koniecznością monitorowania jej poziomu. Nie obserwuje się istotnych zmian stężeń lamotryginy i kwasu walproinowego podczas terapii skojarzonej. Topiramat jest inhibitorem CYP2C19, co wpływa na metabolizm leków takich jak diazepam czy omeprazol. Jednoczesne stosowanie z kwasem walproinowym może prowadzić do hiperamonemii i encefalopatii, a także hipotermii (<35°C). W przypadku doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających 35 µg etynyloestradiolu, dawki topiramatu ≥200 mg/dobę powodują zmniejszenie ekspozycji na estrogen o 18-30%, co może obniżać skuteczność antykoncepcji i zwiększać ryzyko krwawień międzymiesiączkowych.
AUC, CYP 2C19, diazepam, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, działanie sedatywne, encefalopatia, etynyloestradiol, farmakokinetyka topiramatu, fenobarbital, fenytoina, glibenklamid, hiperamonemia, hipotermia, hydrochlorotiazyd, inhibitor enzymu, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kamica nerkowa, karbamazepina, kwas walproinowy, lamotrygina, lek przeciwpadaczkowy, metformina, monoterapia, noretyndron, OUN, pioglitazon, politerapia, prymidon, rysperydon, stan stacjonarny, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Epigapent 600 mg

Gabapentyna, substancja czynna leku Epigapent, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, zwłaszcza z opioidami, co prowadzi do zwiększenia AUC gabapentyny o 44% po podaniu morfiny 60 mg w kapsułce o kontrolowanym uwalnianiu na 2 godziny przed gabapentyną (600 mg). Ta interakcja skutkuje nasileniem działań depresyjnych na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), w tym ryzykiem depresji oddechowej i zgonu, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, z chorobami układu oddechowego, stosujących politerapię lub nadużywających substancji psychoaktywnych. Ponadto, jednoczesne stosowanie gabapentyny z lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy zawierającymi glin i magnez zmniejsza jej biodostępność nawet o 24%, co wymaga zachowania co najmniej 2-godzinnego odstępu czasowego między podaniami. Alkohol oraz leki sedatywne (benzodiazepiny, barbiturany) sumują depresyjne działanie na OUN, zwiększając ryzyko nasilenia sedacji, zaburzeń koordynacji i depresji oddechowej, co wymaga szczególnej ostrożności i ograniczenia spożycia alkoholu.
barbituran, benzodiazepina, cymetydyna, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dostępność biologiczna leku, doustny środek antykoncepcyjny, działanie uspokajające, etynyloestradiol, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, gabapentyna, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, kwas walproinowy, lek przeciwpadaczkowy, lek zobojętniający kwas żołądkowy, morfina, noretyndron, opioid, pole pod krzywą stężenia leku, politerapia, probenecyd, sedacja, stan stacjonarny leku, zaburzenia koordynacji ruchowej, zahamowanie czynności OUN
Leksykon leków
Interakcje leku – Depo-Medrol 40 mg/ml

Metyloprednizolon, substancja czynna leku Depo-Medrol, jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4 w wątrobie, który katalizuje 6β-hydroksylację steroidów. Leki hamujące CYP3A4 mogą zmniejszać klirens metyloprednizolonu, zwiększając jego stężenie w osoczu i ryzyko toksyczności, co wymaga dostosowania dawki. Z kolei induktory CYP3A4 przyspieszają metabolizm, obniżając stężenie leku i potencjalnie zmniejszając jego skuteczność, co również może wymagać zwiększenia dawki. Współistnienie innych substratów CYP3A4 może wpływać na metabolizm metyloprednizolonu, zwiększając ryzyko działań niepożądanych. Szczególnie istotne są interakcje z lekami takimi jak izoniazyd, ryfampicyna, karbamazepina, inhibitory proteazy HIV, makrolidy, inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol), a także z lekami immunosupresyjnymi (cyklosporyna) i NLPZ (aspiryna w wysokich dawkach), które mogą znacząco modyfikować farmakokinetykę i farmakodynamikę metyloprednizolonu.
amfoterycyna B, aminoglutetymid, aprepitant, bloker przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, cyklofosfamid, cyklosporyna, diltiazem, erytromycyna, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, fosaprepitant, glikokortykosteroid, hiperglikemia, hipokaliemia, induktor CYP3A4, inhibitor cholinoesterazy, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, izoniazyd, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klirens wątrobowy, kobicystat, kortykosteroid, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwzakrzepowy, metyloprednizolon, miastenia, miopatia ostra, niesteroidowy lek przeciwzapalny, noretyndron, osteoporoza, owrzodzenie przewodu pokarmowego, ryfampicyna, supresja nadnerczy, takrolimus, troleandomycyna
Leksykon leków
Interakcje leku – Topamax 100 mg

Topiramat wykazuje złożone interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z lekami przeciwpadaczkowymi oraz innymi grupami leków. Nie wpływa istotnie na stężenia fenytoiny, karbamazepiny, kwasu walproinowego, fenobarbitalu i prymidonu, choć u niektórych pacjentów może zwiększać stężenie fenytoiny poprzez hamowanie CYP2C19, co wymaga monitorowania. Fenytoina i karbamazepina obniżają stężenie topiramatu, co może wymagać dostosowania dawki. W terapii skojarzonej z kwasem walproinowym istnieje ryzyko hiperamonemii i encefalopatii, a także hipotermii (temperatura <35°C). Topiramat wpływa także na metabolizm innych leków, m.in. zwiększa stężenie metforminy (Cmax o 18%, AUC o 25%) i propranololu (Cmax o 9-16%, AUC o 9-17%), zmniejsza ekspozycję na pioglitazon (AUC o 15%) i glibenklamid (AUC o 25%), a także obniża AUC digoksyny o 12%. W przypadku stosowania z warfaryną obserwuje się zmniejszenie PT/INR, co wymaga regularnej kontroli.
3-cis-hydroksygliburyd, 4-hydroksypropranolol, 4-trans-hydroksygliburyd, 9-hydroksyrysperydon, amitryptylina, czas protrombinowy, deacetylodiltiazem, digoksyna, dihydroergotamina, diltiazem, dziurawiec zwyczajny, efekt farmakodynamiczny, efekt hipoglikemizujący, encefalopatia, enzym CYP2C19, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, flunaryzyna, glibenklamid, haloperydol, hiperamonemia, hipotermia, inhibitor CYP2C19, kamica nerkowa, karbamazepina, kwas walproinowy, lamotrygina, lek przeciwpadaczkowy, metformina, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, N-demetylodiltiazem, noretyndron, parametr farmakokinetyczny, pioglitazon, pizotifen, propranolol, prymidon, rysperydon, stężenie fenytoiny, sumatryptan, warfaryna, wenlafaksyna
Leksykon leków
Interakcje leku – Gabapentin Teva 300 mg

Gabapentyna wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne przede wszystkim z opioidami, co skutkuje zwiększeniem AUC gabapentyny o 44% po podaniu 60 mg morfiny w formie o kontrolowanym uwalnianiu na 2 godziny przed dawką 600 mg gabapentyny. Ta interakcja klinicznie manifestuje się ryzykiem depresji oddechowej, nasilonej sedacji i uspokojenia polekowego, a w skrajnych przypadkach może prowadzić do zgonu. Szczególnie narażone są osoby starsze, osłabione, z chorobami układu oddechowego, polipragmazją oraz nadużywające substancji psychoaktywnych. Zaleca się ścisłe monitorowanie tych pacjentów oraz rozważenie redukcji dawki gabapentyny lub opioidu w przypadku wystąpienia objawów zahamowania OUN, takich jak nadmierna senność, uspokojenie czy depresja oddechowa. Ponadto, gabapentyna nie wykazuje klinicznie istotnych interakcji z lekami przeciwpadaczkowymi (fenobarbital, fenytoina, kwas walproinowy, karbamazepina) oraz doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi noretyndron i/lub etynyloestradiol, co pozwala na stosowanie standardowego dawkowania bez konieczności modyfikacji.
AUC, cymetydyna, depresja oddechowa, dna moczanowa, dostępność biologiczna leku, działanie depresyjne na OUN, etynyloestradiol, farmakokinetyka gabapentyny, fenobarbital, fenytoina, gabapentyna, hormonalne środki antykoncepcyjne, interakcje z alkoholem, karbamazepina, kwas walproinowy, lek przeciwpadaczkowy, leki przeciwpadaczkowe, noretyndron, opioidy, ośrodkowy układ nerwowy, probenecyd, uspokojenie polekowe, wydalanie nerkowe leku, zaburzenia koordynacji psychoruchowej, zahamowanie czynności OUN
Leksykon leków
Interakcje leku – Aprepitant Sandoz 80 mg; 125 mg

Aprepitant Sandoz (125 mg/80 mg) wykazuje złożony profil interakcji farmakokinetycznych, głównie poprzez modulację aktywności enzymów cytochromu P450, zwłaszcza CYP3A4 i CYP2C9. Lek jest substratem, umiarkowanym inhibitorem oraz induktorem CYP3A4, a także induktorem CYP2C9, co powoduje początkowe zahamowanie, a następnie przemijające pobudzenie tych enzymów oraz glukuronidacji po zakończeniu terapii. W trakcie 3-dniowego schematu leczenia aprepitantem całkowita ekspozycja na doustne substraty CYP3A4 może wzrosnąć nawet około 3-krotnie, co wymaga szczególnej ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu leków o wąskim indeksie terapeutycznym, takich jak cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus, alfentanyl, fentanyl, chinidyna czy ergotamina. Przeciwwskazane jest łączenie aprepitantu z pimozydem, terfenadyną, astemizolem i cyzaprydem ze względu na ryzyko poważnych zaburzeń rytmu serca. Ponadto, aprepitant znacząco zwiększa AUC deksametazonu (2,2-krotnie) i metyloprednizolonu (do 2,5-krotnie), co wymaga odpowiedniego zmniejszenia dawek tych glikokortykosteroidów.
acenokumarol, alfentanyl, antagonista 5-HT3, antybiotyk makrolidowy, astemizol, chinidyna, cyklosporyna, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, cyzapryd, deksametazon, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diergotamina, docetaksel, dolasetron, ergotamina, etynyloestradiol, ewerolimus, farmakokinetyka, fenobarbital, fentanyl, fenytoina, glikoproteina p, glukuronidacja, granisetron, hydrodolasetron, Hypericum perforatum, ifosfamid, inhibitor proteazy, INR, itrakonazol, karbamazepina, kardiotoksyczność, ketokonazol, klarytromycyna, lek przeciwgrzybiczny azolowy, metabolizm wątrobowy, metyloprednizolon, midazolam, nefazodon, neurotoksyczność, noretyndron, ondansetron, pimozyd, pozakonazol, ryfampicyna, substrat CYP3A4, syrolimus, takrolimus, telitromycyna, terfenadyna, tolbutamid, warfaryna, wąski indeks terapeutyczny, winorelbina, worykonazol, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, ziele dziurawca
Leksykon substancji czynnych
Ambrisentan – Właściwości farmakokinetyczne

Ambrisentan, stosowany w terapii tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cₘₐₓ) około 1,5 godziny niezależnie od przyjmowania pokarmu. Stan stacjonarny osiągany jest po około 4 dniach. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (98,8%, głównie albuminami 96,5%) i wykazuje ograniczoną dystrybucję do erytrocytów (wskaźnik krew:osocze 0,57 u mężczyzn i 0,61 u kobiet). Metabolizm ambrisentanu odbywa się głównie przez glukuronidację (UGT1A9S, UGT2B7S, UGT1A3S) oraz utlenianie (CYP3A4, CYP3A5, CYP2C19), z powstaniem metabolitów o niskiej aktywności farmakologicznej. Okres półtrwania wynosi 13,6-16,5 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Wydalanie odbywa się głównie z żółcią, a około 22% dawki jest wydalane z moczem, z czego 3,3% w postaci niezmienionej.
4-hydroksymetyloambrisentan, albuminy, aminotransferazy wątrobowe, białka osocza, cyklosporyna A, cytochrom CYP3A4, cytochrom P450, czas protrombinowy, digoksyna, etynyloestradiol, glikoproteina p, glukuronid ambrisentanu, glukuronidacja, hepatocyty, inhibitory PDE-5, izoenzymy UGT, ketokonazol, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, N-desmetylosildenafil, noretyndron, pole pod krzywą stężenia, ryfampicyna, sildenafil, tadalafil, tętnicze nadciśnienie płucne, wskaźnik INR, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Interakcje leku – Neurontin 100 100 mg

Gabapentyna wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa terapii. Najważniejszą interakcją jest współstosowanie gabapentyny z opioidami, gdzie podanie 60 mg morfiny w formie o kontrolowanym uwalnianiu na 2 godziny przed 600 mg gabapentyny zwiększa AUC gabapentyny o 44%, co może prowadzić do nasilenia depresji ośrodka oddechowego, sedacji i ryzyka zgonu. Pacjenci w podeszłym wieku, z chorobami układu oddechowego oraz przyjmujący politerapię wymagają ścisłego monitorowania i ewentualnej redukcji dawek. Brak istotnych interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami przeciwpadaczkowymi (fenobarbital, fenytoina, kwas walproinowy, karbamazepina) oraz doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (noretyndron, etynyloestradiol) potwierdza bezpieczeństwo stosowania gabapentyny w terapii skojarzonej i u kobiet w wieku rozrodczym.
alkohol etylowy, AUC gabapentyny, barbituran, benzodiazepina, biodostępność gabapentyny, cymetydyna, depresja oddechowa, doustny środek antykoncepcyjny, farmakokinetyka gabapentyny, fenobarbital, fenytoina, gabapentyna, karbamazepina, kwas walproinowy, lek przeciwpadaczkowy, lek zobojętniający, leki działające depresyjnie na OUN, noretyndron, opioid, probenecyd, terapia skojarzona padaczki, upadek, uspokojenie polekowe, zaburzenie funkcji poznawczych, zaburzenie koordynacji ruchowej
Leksykon leków
Interakcje leku – Neurontin 400 400 mg

Gabapentyna, substancja czynna Neurontinu, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, zwłaszcza z opioidami, gdzie podanie morfiny (60 mg, o kontrolowanym uwalnianiu) 2 godziny przed gabapentyną (600 mg) zwiększa AUC gabapentyny o 44%, co może prowadzić do nasilenia depresji ośrodkowego układu nerwowego (OUN) i ryzyka depresji oddechowej. Wskazane jest ścisłe monitorowanie pacjentów, szczególnie osób starszych, osłabionych, z chorobami układu oddechowego oraz z historią nadużywania substancji psychoaktywnych. Brak istotnych interakcji farmakokinetycznych stwierdzono z lekami przeciwpadaczkowymi (fenobarbital, fenytoina, kwas walproinowy, karbamazepina) oraz doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi noretyndron i/lub etynyloestradiol. Z kolei leki zobojętniające zawierające glin i magnez obniżają biodostępność gabapentyny nawet o 24%, dlatego zaleca się przyjmowanie gabapentyny co najmniej 2 godziny po tych preparatach.
barbiturat, benzodiazepina, biodostępność leku, choroby układu oddechowego, cymetydyna, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dna moczanowa, efekt sedatywny, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, gabapentyna, geriatria, hormonalny środek antykoncepcyjny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, karbamazepina, kwas walproinowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpadaczkowy, lek zobojętniający kwas żołądkowy, niewydolność nerek, noretyndron, padaczka, politerapia, probenecyd, sedacja, substancja psychoaktywna, wydalanie nerkowe, zaburzenie równowagi
Leksykon leków
Interakcje leku – Gabacol 100 mg

Gabapentyna, substancja czynna preparatu Gabacol, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, zwłaszcza w połączeniu z opioidami. Badania u zdrowych ochotników wykazały, że podanie 60 mg morfiny o kontrolowanym uwalnianiu na 2 godziny przed 600 mg gabapentyny zwiększa AUC gabapentyny o 44%, co przekłada się na nasilenie działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) i ryzyko depresji oddechowej. Szczególnie narażone są osoby starsze, wątłe, z chorobami układu oddechowego, stosujące polifarmakoterapię oraz nadużywające leków. W takich przypadkach konieczne jest ścisłe monitorowanie objawów nadmiernego zahamowania OUN, takich jak senność, uspokojenie polekowe i depresja oddechowa, oraz odpowiednia modyfikacja dawek gabapentyny lub opioidów. Ponadto, jednoczesne stosowanie gabapentyny z zobojętniającymi lekami zawierającymi glin i magnez może obniżyć biodostępność gabapentyny nawet o 24%, dlatego zaleca się przyjmowanie gabapentyny co najmniej 2 godziny po lekach zobojętniających.
alkohol etylowy, badanie farmakokinetyczne, biodostępność leku, choroba układu oddechowego, cymetydyna, depresja oddechowa, dostępność biologiczna, doustny środek antykoncepcyjny, etynyloestradiol, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, gabapentyna, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja z alkoholem, karbamazepina, kontrolowane uwalnianie, kwas walproinowy, lek przeciwpadaczkowy, noretyndron, ośrodkowy układ nerwowy, pacjent w podeszłym wieku, padaczka, pole pod krzywą stężenia leku, polifarmakoterapia, probenecyd, produkt zobojętniający, sedacja, uspokojenie polekowe, zaburzenie funkcji poznawczych, zaburzenie koordynacji ruchowej
Leksykon leków
Interakcje leku – Coxydyna 30 mg

Etorykoksyb, substancja czynna leku Coxydyna, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. W terapii z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi (np. warfaryną) dawka 120 mg/dobę powoduje wzrost INR o około 13%, co wymaga ścisłego monitorowania czasu protrombinowego. NLPZ, w tym etorykoksyb, mogą osłabiać działanie leków moczopędnych, inhibitorów ACE i antagonistów receptora angiotensyny II, zwiększając ryzyko pogorszenia funkcji nerek, zwłaszcza u pacjentów z ryzykiem odwodnienia lub w podeszłym wieku. Etorykoksyb w dawce 120 mg zwiększa stężenia metotreksatu (o 28%) i zmniejsza jego klirens nerkowy (o 13%), co wymaga monitorowania toksyczności. Ponadto, jednoczesne stosowanie z doustnymi lekami antykoncepcyjnymi zawierającymi 35 µg etynyloestradiolu i 0,5-1 mg noretyndronu zwiększa AUC etynyloestradiolu o 37-60%, co może podnosić ryzyko działań niepożądanych, w tym incydentów zakrzepowych.
antagonista receptora angiotensyny II, cyklosporyna, CYP3A4, cytochrom P450, digoksyna, doustny antykoagulant, doustny lek antykoncepcyjny, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie nefrotoksyczne, działanie przeciwpłytkowe, etorykoksyb, etynyloestradiol, hormonalna terapia zastępcza, immunosupresant, induktor enzymatyczny, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja leku z alkoholem, izoenzym SULT1E1, ketokonazol, klirens nerkowy, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny, lek zobojętniający, metotreksat, mikonazol, minoksydyl, niesprzężony estrogen, NLPZ, noretyndron, ostra niewydolność nerek, owrzodzenie przewodu pokarmowego, prednizolon, prednizon, reumatoidalne zapalenie stawów, ryfampicyna, salbutamol doustny, skoniugowany estrogen, stężenie litu w osoczu, sulfotransferaza, takrolimus, toksyczność digoksyny, toksyczność metotreksatu, warfaryna, worykonazol, żylny incydent zakrzepowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Promonta 10 mg 10 mg

Montelukast może być stosowany łącznie z wieloma lekami stosowanymi w terapii astmy bez konieczności modyfikacji dawkowania, gdyż nie wpływa istotnie na farmakokinetykę teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol z noretyndronem w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. Jednakże należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków indukujących enzymy CYP3A4, 2C8 i 2C9, takich jak fenobarbital, fenytoina i ryfampicyna, które mogą zmniejszać AUC montelukastu nawet o około 40%, co może wymagać monitorowania skuteczności terapii, zwłaszcza u dzieci. Montelukast jest substratem CYP2C8, a także w mniejszym stopniu CYP2C9 i CYP3A4, natomiast silnym inhibitorem CYP2C8 in vitro, choć nie potwierdzono klinicznie istotnego hamowania metabolizmu leków metabolizowanych przez ten enzym (np. rozyglitazonu).
astma, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne, działania niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzymy CYP, etynyloestradiol, farmakokinetyka leków, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, induktory cytochromu P450, inhibitor CYP2C8, interakcje farmakokinetyczne, itrakonazol, metabolizm wątrobowy, montelukast, noretyndron, paklitaksel, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, substrat CYP2C8, teofilina, terfenadyna, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Apo-Atorva 60 mg

Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak klarytromycyna, ketokonazol czy inhibitory proteazy HIV, mogą zwiększać AUC atorwastatyny nawet 4,4-9,4-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i wymaga redukcji dawki oraz ścisłego monitorowania. Umiarkowane inhibitory (np. erytromycyna, diltiazem) podnoszą stężenia o 33-51%, co również wymaga dostosowania dawki. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna czy efawirenz, obniżają stężenia atorwastatyny o 30-35%, potencjalnie zmniejszając jej skuteczność. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryfampicynę, która dodatkowo hamuje OATP1B1, co komplikuje interakcję i wymaga jednoczesnego podawania oraz monitorowania efektu terapeutycznego.
amiodaron, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, erytromycyna, etinyloestradiol, ezetymib, farmakokinetyka, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor białka transportowego, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny, letermowir, miopatia, noretyndron, OATP1B1, P-glikoproteina, pibrentaswir, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, telitromycyna, warfaryna, werapamil, worykonazol
Leksykon leków
Interakcje leku – Neurontin 800 800 mg

Gabapentyna wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, szczególnie z opioidami, gdzie podanie morfiny (60 mg, o kontrolowanym uwalnianiu) na 2 godziny przed gabapentyną (600 mg) zwiększa AUC gabapentyny o 44%, co prowadzi do nasilenia depresji ośrodkowego układu nerwowego (OUN) i ryzyka depresji oddechowej. Wskazane jest ścisłe monitorowanie pacjentów, zwłaszcza osób starszych, osłabionych, z chorobami układu oddechowego oraz stosujących politerapię. Brak istotnych interakcji farmakokinetycznych stwierdzono z lekami przeciwpadaczkowymi (fenobarbital, fenytoina, kwas walproinowy, karbamazepina) oraz doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi noretyndron i/lub etynyloestradiol. Probenecyd nie wpływa na wydalanie gabapentyny, a cymetydyna powoduje jedynie niewielkie, klinicznie nieistotne zmniejszenie jej wydalania.
antykoncepcja hormonalna, AUC, biodostępność gabapentyny, choroba wrzodowa, cymetydyna, depresja oddechowa, dna moczanowa, dostępność biologiczna, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, gabapentyna, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, kwas walproinowy, lek przeciwpadaczkowy, lek zobojętniający, noretyndron, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, politerapia, probenecyd, senność, uspokojenie polekowe, zaburzenia funkcji poznawcze, zaburzenia koordynacji ruchowej, zawroty głowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Monkasta 10 mg

Montelukast wykazuje typowy dla leków przeciwastmatycznych profil interakcji farmakokinetycznych, metabolizowany głównie przez enzymy CYP3A4, 2C8 i 2C9. W dawkach terapeutycznych nie wpływa istotnie na farmakokinetykę leków takich jak teofilina, prednizon, prednizolon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyl estradiol z noretyndronem 35:1), terfenadyna, digoksyna czy warfaryna. Indukcja enzymów CYP przez fenobarbital powoduje obniżenie AUC montelukastu o około 40%, co ma wysokie znaczenie kliniczne. Podobne, choć umiarkowane ryzyko zmniejszenia stężenia montelukastu występuje przy stosowaniu fenytoiny i ryfampicyny. Montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8 in vitro, jednak badania kliniczne nie potwierdziły istotnych interakcji z lekami metabolizowanymi przez ten enzym, np. rozyglitazonem czy paklitakselem.
astma oskrzelowa, AUC, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, enzym CYP, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, indukcja enzymu, inhibicja CYP, inhibitor CYP, itrakonazol, lek przeciwastmatyczny, montelukast, noretyndron, paklitaksel, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, teofilina, terfenadyna, trimetoprym, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Aprepitant Viatris 80 mg/125 mg

Aprepitant Viatris (125 mg/80 mg) jest substratem, umiarkowanym inhibitorem oraz induktorem enzymu CYP3A4, a także induktorem CYP2C9, co powoduje liczne interakcje farmakokinetyczne. Podczas terapii obserwuje się zahamowanie aktywności CYP3A4, a po zakończeniu leczenia przemijające pobudzenie CYP2C9, CYP3A4 oraz glukuronidacji. Aprepitant może zwiększać stężenia w osoczu leków metabolizowanych przez CYP3A4 nawet trzykrotnie podczas 3-dniowego schematu, zwłaszcza przy doustnym podaniu. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z pimozydem, terfenadyną, astemizolem i cyzaprydem ze względu na ryzyko ciężkich reakcji. Zaleca się zmniejszenie dawki deksametazonu o około 50% (dousto) oraz metyloprednizolonu o 25% (dożylnie) lub 50% (dousto) podczas terapii aprepitantem. Ponadto, aprepitant zwiększa AUC midazolamu (substrat CYP3A4) 2,3-3,3-krotnie przy doustnym podaniu, co wymaga rozważenia redukcji dawki benzodiazepin.
acenokumarol, alfentanyl, antagonista 5-HT3, astemizol, białko transportujące P-glikoproteina, chemioterapia wywołująca nudności, chinidyna, cyklosporyna, cyzapryd, czas protrombinowy, deksametazon, diergotamina, docetaksel, dolasetron, ergotamina, etynyloestradiol, ewerolimus, fenobarbital, fentanyl, fenytoina, granisetron, hydrodolasetron, ifosfamid, indukcja enzymatyczna, induktor CYP2C9, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, leczenie nudności i wymiotów, lek immunosupresyjny, metabolizm przez CYP3A4, metyloprednizolon, nefazodon, neurotoksyczność, noretyndron, ondansetron, pimozyd, pozakonazol, ryfampicyna, substrat CYP3A4, syrolimus, takrolimus, telitromycyna, terfenadyna, tolbutamid, warfaryna, winorelbina, worykonazol
Leksykon leków
Interakcje leku – Montelukast Teva 4 mg

Montelukast Teva, stosowany w profilaktyce i długotrwałym leczeniu astmy, nie wykazuje klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych z wieloma lekami, takimi jak teofilina, prednizon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol/noretyndron 35/1), terfenadyna, digoksyna czy warfaryna. Montelukast jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP2C8 i CYP2C9, co wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu leków indukujących te enzymy (fenobarbital, fenytoina, ryfampicyna), które mogą zmniejszać ekspozycję na montelukast nawet o około 40%. Inhibitory CYP2C8, takie jak gemfibrozyl, zwiększają ekspozycję na montelukast 4,4-krotnie, jednak nie jest konieczne rutynowe dostosowanie dawki, choć zaleca się monitorowanie działań niepożądanych. Inhibitory o mniejszej sile, np. trimetoprim, oraz silny inhibitor CYP3A4 – itrakonazol, nie wykazują klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę montelukastu.
antagonista receptorów leukotrienowych, astma, CYP2C8, CYP3A4, cytochrom P450, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, indukcja enzymatyczna, inhibitor enzymatyczny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, izoenzymy CYP, metabolizm wątrobowy, montelukast, noretyndron, paklitaksel, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, teofilina, terfenadyna, trimetoprim, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Doloxib 120 mg

Etorykoksyb, substancja czynna leku Doloxib, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne z innymi lekami. Wśród najważniejszych interakcji farmakodynamicznych należy zwrócić uwagę na zwiększenie INR o około 13% u pacjentów stosujących warfarynę (dawka etorykoksybu 120 mg/dobę), co wymaga ścisłego monitorowania czasu protrombinowego. NLPZ, w tym etorykoksyb, mogą osłabiać działanie leków moczopędnych, inhibitorów ACE i antagonistów receptora angiotensyny II, zwiększając ryzyko pogorszenia funkcji nerek, zwłaszcza u osób starszych i z odwodnieniem. Jednoczesne stosowanie etorykoksybu (120 mg/dobę) z małymi dawkami kwasu acetylosalicylowego (81 mg/dobę) nie wpływa na działanie antyagregacyjne ASA, jednak zwiększa ryzyko owrzodzeń przewodu pokarmowego. Ponadto, stosowanie etorykoksybu z cyklosporyną lub takrolimusem może nasilać nefrotoksyczność, a z litem – zwiększać jego stężenie w osoczu poprzez zmniejszenie wydalania nerkowego, co wymaga monitorowania stężenia litu i dostosowania dawki.
17-β-estradiol, antagonista receptora angiotensyny II, cyklosporyna, czas protrombinowy, digoksyna, doustny lek antykoncepcyjny, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie antyagregacyjne, działanie hepatotoksyczne, działanie niepożądane, ekwilina, estron, etorykoksyb, etynyloestradiol, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor konwertazy angiotensyny, izoenzym CYP3A4, izoenzym cytochromu P450, izoenzym SULT1E1, ketokonazol, klirens nerkowy, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny, lek zobojętniający, lit, metotreksat, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, mikonazol, minoksydyl, nefrotoksyczność, niesprzężony estrogen, niesteroidowy lek przeciwzapalny, noretyndron, ostra niewydolność nerek, owrzodzenie przewodu pokarmowego, prednizolon, prednizon, reumatoidalne zapalenie stawów, ryfampicyna, salbutamol, skoniugowany estrogen, sulfotransferaza, takrolimus, toksyczność digoksyny, warfaryna, worykonazol, zaburzenie koordynacji psychoruchowej, żylny incydent zakrzepowo-zatorowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Neurontin 300 300 mg

Gabapentyna wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, szczególnie z opioidami, co może prowadzić do wzrostu AUC gabapentyny o 44% oraz nasilenia depresji ośrodkowego układu nerwowego (OUN), w tym ryzyka depresji oddechowej. Szczególnie narażone są grupy pacjentów takie jak osoby starsze, osłabione, z chorobami układu oddechowego, stosujące polifarmakoterapię oraz nadużywające substancji psychoaktywnych. Zaleca się ścisłe monitorowanie objawów zahamowania OUN (senność, uspokojenie, depresja oddechowa) oraz dostosowanie dawek gabapentyny i opioidów. Brak istotnych interakcji klinicznych stwierdzono z lekami przeciwpadaczkowymi (fenobarbital, fenytoina, kwas walproinowy, karbamazepina) oraz doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi noretyndron i etynyloestradiol, co pozwala na standardowe dawkowanie tych leków.
antagonista receptorów H2, cymetydyna, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dna moczanowa, doustny środek antykoncepcyjny, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, lek przeciwpadaczkowy, lek zobojętniający kwas żołądkowy, morfina, niebenzodiazepinowy lek nasenny, noretyndron, opioidy, ośrodkowy układ nerwowy, probenecyd, uspokojenie polekowe, zaburzenie funkcji poznawczej
Leksykon leków
Interakcje leku – Romilast 4 mg

Montelukast, substancja czynna preparatu Romilast, jest metabolizowany głównie przez izoenzymy cytochromu P450: CYP 3A4, 2C8 oraz 2C9. Badania kliniczne wykazały, że montelukast w zalecanych dawkach nie wpływa istotnie na farmakokinetykę leków takich jak teofilina, prednizon, prednizolon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol z noretyndronem 35:1), terfenadyna, digoksyna czy warfaryna. Jednakże induktory enzymów CYP 3A4, 2C8 i 2C9, takie jak fenobarbital, fenytoina i ryfampicyna, mogą obniżać stężenie montelukastu w osoczu, np. fenobarbital zmniejsza AUC montelukastu o około 40%, co wymaga ostrożności, zwłaszcza u pacjentów pediatrycznych. Z kolei gemfibrozyl, silny inhibitor CYP 2C8 i 2C9, zwiększa ekspozycję na montelukast 4,4-krotnie, choć nie wymaga to zmiany dawkowania, ale wskazane jest monitorowanie działań niepożądanych.
astma, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne, działania niepożądane, etynyloestradiol, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, induktory enzymów, interakcje z alkoholem, itrakonazol, metabolizm wątrobowy, montelukast, noretyndron, paklitaksel, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, teofilina, terfenadyna, trimetoprym, układ oddechowy, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Topiramate Aurovitas 100 mg

Topiramat wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z lekami przeciwpadaczkowymi oraz innymi substancjami leczniczymi. Fenytoina i karbamazepina obniżają stężenie topiramatu w osoczu, co wymaga dostosowania dawki, natomiast topiramat może zwiększać stężenie fenytoiny u niektórych pacjentów poprzez hamowanie CYP2C19, co wymaga monitorowania stężenia fenytoiny. Kwas walproinowy nie wpływa istotnie na farmakokinetykę topiramatu, ale ich łączne stosowanie może prowadzić do hiperamonemii i hipotermii, co wymaga monitorowania amoniaku i temperatury ciała. Topiramat zmniejsza ekspozycję na etynyloestradiol o 18-30% przy dawkach 200-800 mg/dobę, co może obniżać skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych, dlatego zaleca się stosowanie dodatkowej antykoncepcji mechanicznej. Ponadto, topiramat zmniejsza AUC digoksyny o 12%, co wymaga monitorowania jej stężenia, a także wpływa na farmakokinetykę leków przeciwcukrzycowych (metformina, pioglitazon, glibenklamid), co wymaga ścisłej kontroli glikemii.
amitryptylina, CYP2C19, czas protrombinowy, digoksyna, dihydroergotamina, diltiazem, działanie farmakodynamiczne, dziurawiec zwyczajny, encefalopatia, enzym metabolizujący leki, etynyloestradiol, farmakokinetyka, fenytoina, flunaryzyna, glibenklamid, haloperydol, hiperamonemia, hipotermia, hormonalne środki antykoncepcyjne, hydrochlorotiazyd, hydroksymetabolit, indukcja enzymatyczna, INR, kamica nerkowa, karbamazepina, ketometabolit, klirens leku, kwas walproinowy, lamotrygina, lek przeciwpadaczkowy, lit w psychiatrii, metformina, noretyndron, nortryptylina, pioglitazon, pizotifen, próg drgawkowy, propranolol, przełom padaczkowy, rysperydon, stężenie osoczowe, sumatryptan, warfaryna, wenlafaksyna, zaburzenie afektywne dwubiegunowe
Leksykon leków
Interakcje leku – Gabapentin Teva 800 mg

Gabapentyna wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, szczególnie z opioidami, co skutkuje zwiększeniem AUC gabapentyny o 44% oraz nasileniem depresyjnego działania na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). W konsekwencji obserwuje się zwiększone ryzyko depresji oddechowej, nadmiernego uspokojenia, a nawet zgonów, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, z chorobami układu oddechowego, osłabionych, stosujących politerapię lub nadużywających substancji psychoaktywnych. Zaleca się ścisłe monitorowanie tych pacjentów oraz dostosowanie dawek gabapentyny i opioidów w przypadku wystąpienia objawów zahamowania OUN, takich jak senność, nadmierne uspokojenie czy depresja oddechowa. Ponadto, gabapentyna nie wykazuje istotnych interakcji z lekami przeciwpadaczkowymi (fenobarbital, fenytoina, kwas walproinowy, karbamazepina) oraz doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi noretyndron i/lub etynyloestradiol, co nie wymaga modyfikacji dawkowania.
biodostępność gabapentyny, cymetydyna, depresja oddechowa, doustny środek antykoncepcyjny, działanie uspokajające, etynyloestradiol, farmakokinetyka gabapentyny, fenobarbital, fenytoina, gabapentyna, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, kwas walproinowy, lek neutralizujący sok żołądkowy, lek przeciwpadaczkowy, noretyndron, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, probenecyd, substancja psychoaktywna, układ oddechowy, uspokojenie polekowe, zaburzenie koordynacji psychoruchowej
Leksykon leków
Interakcje leku – Montelukast Sandoz 5 mg

Montelukast Sandoz w dawce 5 mg, stosowany w terapii astmy oskrzelowej, wykazuje korzystny profil interakcji farmakokinetycznych z większością leków stosowanych w tej chorobie, takich jak teofilina, prednizon, prednizolon, doustne środki antykoncepcyjne, terfenadyna, digoksyna oraz warfaryna, bez konieczności dostosowania dawki. Istotne klinicznie zmniejszenie ekspozycji na montelukast (AUC o około 40%) obserwuje się u pacjentów przyjmujących fenobarbital, indukujący enzymy CYP3A4, 2C8 i 2C9. Podobne ryzyko dotyczy innych induktorów tych izoenzymów, takich jak fenytoina i ryfampicyna, co wymaga monitorowania skuteczności leczenia, zwłaszcza u dzieci. Montelukast jest substratem CYP2C8, a jego ekspozycja może wzrosnąć 4,4-krotnie pod wpływem gemfibrozylu, silnego inhibitora CYP2C8 i 2C9, co wymaga obserwacji nasilenia działań niepożądanych, choć rutynowa zmiana dawki nie jest zalecana.
astma oskrzelowa, beta-mimetyk, choroba wątroby, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, etynyloestradiol, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, funkcja wątroby, gemfibrozyl, glikokortykosteroid, induktor enzymu CYP, itrakonazol, izoenzym CYP2C8, izoenzym CYP3A4, noretyndron, ośrodkowy układ nerwowy, paklitaksel, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, senność, teofilina, terfenadyna, trimetoprim, warfaryna, zawroty głowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Thalidomide Accord 50 mg

Talidomid, będący słabym substratem izoenzymów cytochromu P450, charakteryzuje się niskim potencjałem interakcji farmakokinetycznych, głównie eliminowany jest przez hydrolizę nieenzymatyczną. Jednakże wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne, zwłaszcza z lekami o działaniu sedatywnym (nasilenie sedacji przy jednoczesnym stosowaniu leków nasennych, antypsychotycznych, przeciwhistaminowych H₁, opioidów i barbituranów) oraz z lekami wpływającymi na rytm serca (beta-blokery, leki wywołujące torsade de pointes, środki blokujące esterazę cholinową), co wymaga ścisłego monitoringu kardiologicznego. Talidomid może również nasilać neuropatię obwodową przy jednoczesnym stosowaniu z neurotoksycznymi lekami, takimi jak winkrystyna i bortezomib. W badaniach klinicznych dawka 200 mg/dobę przez 4 dni nie wpływała na INR u zdrowych ochotników, jednak u pacjentów onkologicznych stosujących prednizon zaleca się ścisłą kontrolę INR ze względu na ryzyko zakrzepicy i potencjalne zmiany metabolizmu warfaryny.
barbiturany, beta-bloker, bortezomib, bradykardia, depresja oddechowa, digoksyna, działanie sedatywne, działanie uspokajające, esteraza cholinowa, etynyloestradiol, hydroliza nieenzymatyczna, interakcja farmakodynamiczna, izoenzym cytochromu P450, lek nasenny, lek przeciwhistaminowy H1, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, neuropatia obwodowa, noretyndron, pochodna opioidowa, prednizon, szpiczak mnogi, talidomid, torsade de pointes, warfaryna, winkrystyna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Interakcje leku – Montelukast Bluefish 5 mg

Montelukast, stosowany w leczeniu astmy, wykazuje minimalny kliniczny wpływ na farmakokinetykę wielu leków, takich jak teofilina, prednizon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol/noretyndron 35/1), terfenadyna, digoksyna oraz warfaryna. Wyjątkiem jest jednoczesne podawanie z fenobarbitalem, które powoduje około 40% redukcję AUC montelukastu z powodu indukcji enzymów CYP 3A4, 2C8 i 2C9. Podobne, choć mniej nasilone, ryzyko zmniejszenia stężenia montelukastu występuje przy stosowaniu fenytoiny i ryfampicyny. Montelukast jest substratem CYP 2C8, a gemfibrozyl, silny inhibitor tego enzymu, zwiększa ekspozycję na montelukast 4,4-krotnie, co może podnosić ryzyko działań niepożądanych, choć modyfikacja dawki nie jest standardowo wymagana. Inhibitory CYP 3A4, takie jak itrakonazol, nie wpływają istotnie na farmakokinetykę montelukastu.
astma oskrzelowa, AUC, charakterystyka produktu leczniczego, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, etynyloestradiol, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, indukcja enzymów, induktor enzymu, inhibicja enzymu, inhibitor CYP 3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, izoenzym CYP, metabolizm, montelukast, noretyndron, ośrodkowy układ nerwowy, paklitaksel, parametry krzepnięcia, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, skurcz oskrzeli, substrat CYP 2C8, teofilina, terfenadyna, trimetoprim, warfaryna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ambrisentan AOP 10 mg

Ambrisentan AOP, dostępny w dawkach 5 mg i 10 mg, jest antagonistą receptora endoteliny o szybkim wchłanianiu doustnym, osiągającym maksymalne stężenie (Cmₐₓ) około 1,5 godziny po podaniu. W zakresie dawek terapeutycznych Cmₐₓ i AUC rosną proporcjonalnie do dawki, a stan stacjonarny osiągany jest po około 4 dniach. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (98,8%), głównie albuminami, oraz ograniczoną dystrybucją do erytrocytów (wskaźnik krew:osocze 0,57–0,61). Metabolizm ambrisentanu odbywa się głównie przez glukuronidację (UGT1A9S, UGT2B7S, UGT1A3S) oraz utlenianie (CYP3A4, CYP3A5, CYP2C19), z powstaniem metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej. Okres półtrwania wynosi 13,6–16,5 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka nie wymaga korekty dawki ze względu na wiek czy płeć, a u dzieci i młodzieży (8–18 lat) jest zbliżona do dorosłych po uwzględnieniu masy ciała.
4-hydroksymetyloambrisentan, albumina, aminotransferaza wątrobowa, antagonista receptora endoteliny, białko osocza, białko transportujące, cyklosporyna A, cytochrom P450, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, erytrocyt, etynyloestradiol, glikoproteina kwaśna alfa1, glikoproteina p, glukuronidacja, hepatocyt, interakcja lekowa, interakcja metaboliczna, ketokonazol, klirens kreatyniny, marskość wątroby, noretyndron, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, ryfampicyna, sildenafil, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, sulfonamid, tadalafil, tętnicze nadciśnienie płucne, utlenianie, warfaryna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, żółć
Leksykon leków
Interakcje leku – Montelukast Aurovitas 10 mg

Montelukast, stosowany w terapii astmy, wykazuje brak istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych z lekami takimi jak teofilina, prednizon, prednizolon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol z noretyndronem 35:1), terfenadyna, digoksyna oraz warfaryna. Jednakże u pacjentów przyjmujących fenobarbital, induktor CYP 3A4, 2C8 i 2C9, obserwuje się około 40% redukcję AUC montelukastu, co wymaga ostrożności, zwłaszcza u dzieci. Montelukast jest substratem głównie CYP 2C8, a także CYP 2C9 i 3A4, a jego ekspozycja może wzrosnąć 4,4-krotnie podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem, inhibitorem CYP 2C8 i 2C9, choć nie jest konieczne dostosowanie dawki. Inhibitory takie jak itrakonazol (CYP 3A4) oraz słabe inhibitory CYP 2C8, np. trimetoprim, nie wykazują klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę montelukastu.
badanie in vitro, cytochrom P450, cytochrom P450 2C8, cytochrom P450 3A4, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, etynyloestradiol, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, induktor enzymatyczny, inhibitor enzymatyczny, itrakonazol, montelukast, noretyndron, paklitaksel, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, teofilina, terfenadyna, trimetoprim, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Methylprednisolone Sopharma 40 mg

Metyloprednizolon jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4, który katalizuje 6β-hydroksylację steroidów. Interakcje lekowe dotyczą przede wszystkim wpływu na aktywność CYP3A4: inhibitory tego enzymu (np. itrakonazol, aprepitant, inhibitory proteazy HIV, makrolidy, diltiazem, sok grejpfrutowy) zwiększają stężenie metyloprednizolonu w osoczu, co może wymagać redukcji dawki, natomiast induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, karbamazepina, fenobarbital, fenytoina) obniżają jego stężenie, wskazując na konieczność zwiększenia dawki. Substraty CYP3A4 mogą konkurować o metabolizm, co również wymaga monitorowania i dostosowania terapii. Dodatkowo, metyloprednizolon wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne, m.in. z lekami przeciwcukrzycowymi (zwiększenie glikemii), lekami przeciwzakrzepowymi (zmienny wpływ na krzepliwość), lekami zmniejszającymi potas (zwiększone ryzyko hipokaliemii) oraz NLPZ (zwiększone ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego). Zaleca się monitorowanie glikemii, wskaźników krzepliwości i elektrolitów u pacjentów stosujących metyloprednizolon z wymienionymi lekami.
allopurynol, amfoterycyna B, aminoglutetymid, antybiotyk makrolidowy, antycholinoesteraza, aprepitant, blokada nerwowo-mięśniowa, cisatrakurium, cyklofosfamid, cyklosporyna, diltiazem, diuretyk, doksapram, doustny antykoagulant, działanie niepożądane, enzym CYP3A4, erytromycyna, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, glikokortykoid, glikokortykosteroid, glikopirolinian, hipokaliemia, hydroksylacja steroidów, immunosupresja, induktor CYP3A4, indynawir, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja lekowa, itrakonazol, izoniazyd, karbamazepina, klarytromycyna, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwcukrzycowy, metyloprednizolon, miastenia, miopatia ostra, niezgodność farmaceutyczna, noretyndron, owrzodzenie, propofol, rokuronium, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, substrat CYP3A4, supresja nadnerczy, takrolimus, troleandomycyna, tygecyklina, wekuronium, zaburzenie snu
Leksykon leków
Interakcje leku – Calipra 10 mg

Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, jest podatna na liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. klarytromycyna, ketokonazol, rytonawir) mogą zwiększać stężenie atorwastatyny w osoczu nawet 7,9-9,4-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy; w takich przypadkach zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub redukcję dawki i ścisłe monitorowanie. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. erytromycyna, diltiazem) również podnoszą stężenia leku, wymagając dostosowania dawki i kontroli klinicznej. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenia atorwastatyny, co może osłabiać efekt terapeutyczny, dlatego konieczne jest monitorowanie skuteczności leczenia. Inhibitory transporterów (np. cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję na atorwastatynę, a ich łączone stosowanie, zwłaszcza letermowiru z cyklosporyną, jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko toksyczności.
amiodaron, antybiotyki makrolidowe, białko oporności raka piersi, blokery kanału wapniowego, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, doustne środki antykoncepcyjne, efawirenz, erytromycyna, ezetymib, fibraty, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, inhibitory proteazy HIV, interakcje międzylekowe, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, leki przeciwgrzybicze azolowe, leki przeciwzakrzepowe, letermowir, metabolizm lipidów, noretyndron, P-glikoproteina, pochodne kumaryny, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, rytonawir, trójglicerydy, warfaryna, werapamil, ziele dziurawca
Leksykon leków
Interakcje leku – Montelukast Bluefish Pharma 10 mg

Montelukast Bluefish Pharma w dawce 10 mg wykazuje niskie ryzyko klinicznie istotnych interakcji lekowych. Jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP 3A4, 2C8 i 2C9, co wymaga szczególnej ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu induktorów tych enzymów, takich jak fenobarbital, fenytoina czy ryfampicyna, zwłaszcza u pacjentów pediatrycznych, ze względu na potencjalne zmniejszenie AUC montelukastu o około 40%. Montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8 in vitro, jednak w warunkach klinicznych nie wykazuje istotnego hamowania metabolizmu leków substratów tego enzymu (np. rozyglitazonu). Jednoczesne podawanie z gemfibrozylem, silnym inhibitorem CYP 2C8 i 2C9, zwiększa ekspozycję na montelukast 4,4-krotnie, co może podnosić ryzyko działań niepożądanych, choć nie wymaga zmiany dawkowania.
astma, cytochrom P450, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne, etynyloestradiol, farmakokinetyka leku, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, glikokortykosteroid, indukcja enzymów, induktor enzymu wątrobowego, inhibitor CYP 2C8, interakcja lekowa, itrakonazol, izoenzymy CYP, metabolizm wątrobowy, montelukast, noretyndron, paklitaksel, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, substrat CYP 2C8, teofilina, terfenadyna, trimetoprim, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Calipra 40 mg

Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii i wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub redukcji dawki i monitorowania pacjenta. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, amiodaron) również podnoszą stężenie leku, wskazując na konieczność ostrożności i ewentualnej korekty dawki. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, co może wymagać zwiększenia dawki i monitorowania skuteczności terapii. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję na atorwastatynę, a ich łączone stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących letermowir z cyklosporyną.
atazanawir, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, elbaswir z grazoprewirem, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, hepatocyt, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450 3A, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, letermowir, lopinawir, miopatia, noretyndron, P-glikoproteina, pochodna kumaryny, polipeptyd OATP1B1, rabdomioliza, ryfampicyna, rytonawir, warfaryna, worykonazol, ziele dziurawca