receptor noradrenergiczny
Receptor noradrenergiczny to białko błonowe występujące w błonie komórkowej, które rozpoznaje i wiąże noradrenalinę (norepinefrynę) – neuroprzekaźnik i hormon wydzielany przez rdzeń nadnerczy oraz zakończenia nerwowe układu współczulnego. Receptory te odgrywają kluczową rolę w regulacji funkcji układu współczulnego i odpowiedzi organizmu na stres.
Istnieją dwa główne typy receptorów noradrenergicznych: alfa (α) i beta (β), które dzielą się na podtypy. Receptory α1 (α1A, α1B, α1D) odpowiadają za skurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych, rozszerzenie źrenic i wzrost ciśnienia tętniczego. Receptory α2 (α2A, α2B, α2C) hamują uwalnianie noradrenaliny i innych neuroprzekaźników. Receptory β (β1, β2, β3) regulują m.in. kurczliwość mięśnia sercowego, rozszerzenie oskrzeli oraz lipolizę.
Receptory noradrenergiczne należą do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G (GPCR), których aktywacja prowadzi do uruchomienia kaskady sygnalizacyjnej wewnątrz komórki. Zaburzenia funkcjonowania tych receptorów wiążą się z wieloma stanami patologicznymi, takimi jak nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca czy zaburzenia lękowe. Leki modulujące aktywność receptorów noradrenergicznych, takie jak beta-blokery czy alfa-blokery, są szeroko stosowane w kardiologii, neurologii i psychiatrii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sertraline Medreg 100 mg
Sertralina, klasyfikowana jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI, kod ATC N06AB06), wykazuje wysoką specyficzność działania farmakodynamicznego, skutecznie blokując wychwyt serotoniny bez istotnego wpływu na noradrenalinę, dopaminę czy inne receptory neuroprzekaźnikowe. Badania kliniczne potwierdzają jej skuteczność w leczeniu dużego zaburzenia depresyjnego, gdzie dawki 50-200 mg/dobę (średnia dawka 70 mg/dobę) znacząco zmniejszają ryzyko nawrotu choroby (odsetek pacjentów bez nawrotu 83,4% vs. 60,8% placebo). W terapii zespołu stresu pourazowego (PTSD) obserwuje się zróżnicowaną odpowiedź w zależności od płci, z lepszymi wynikami u kobiet. Sertralina nie wykazuje potencjału uzależniającego ani działania stymulującego czy sedatywnego, co potwierdzają badania porównawcze z alprazolamem i d-amfetaminą. W badaniu elektrofizjologicznym serca przy dawce 400 mg/dobę (dwukrotność maksymalnej zalecanej dawki) odnotowano nieznaczne wydłużenie odstępu QTcF (maksymalna różnica 11,666 ms), jednak klinicznie istotne wydłużenie QTcF występuje przy stężeniach co najmniej 2,6-krotnie wyższych niż osiągane przy dawce 200 mg/dobę (Cmax 86 ng/mL).
dojrzewanie emocjonalne, duże zaburzenie depresyjne, elektrofizjologia serca, funkcje poznawcze, inhibitor wychwytu serotoniny, lek przeciwdepresyjny, odstęp QTcF, potencjał uzależniający, przekaźnictwo katecholaminergiczne, receptor noradrenergiczny, selektywny inhibitor wychwytu serotoniny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skala Children’s Yale-Brown Obsessive Compulsive Scale, skala NIMH Global Obsessive Compulsive Scale, skala Tannera, wskaźnik masy ciała, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zespół stresu pourazowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sertraline Zentiva 25 mg
Sertralina, będąca selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o kodzie ATC N06 AB06, wykazuje wysoką specyficzność działania na układ serotoninergiczny, z minimalnym wpływem na inne neuroprzekaźniki, takie jak noradrenalina czy dopamina. W dawkach terapeutycznych (50–200 mg/dobę) blokuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi, nie wykazując działania stymulującego, sedatywnego, cholinolitycznego ani kardiotoksycznego. Badania kliniczne potwierdzają brak potencjału uzależniającego oraz niekorzystnego wpływu na sprawność psychomotoryczną. W badaniu dotyczącym dużego zaburzenia depresyjnego, sertralina w dawce średnio 70 mg/dobę znacząco zmniejszyła częstość nawrotów w porównaniu z placebo (odsetek odpowiedzi 83,4% vs. 60,8%). W badaniu wpływu na odstęp QTc, przy dawce 400 mg/dobę (dwukrotność maksymalnej zalecanej), zaobserwowano wydłużenie QTcF o 11,666 ms, jednak klinicznie istotne wydłużenie jest mało prawdopodobne przy standardowych dawkach (Cmax 86 ng/ml).
W leczeniu zespołu stresu pourazowego (PTSD) sertralina wykazuje skuteczność u obu płci, choć u mężczyzn obserwuje się nieco niższy odsetek odpowiedzi, co może być związane z czynnikami współistniejącymi, takimi jak nadużywanie substancji psychoaktywnych. W populacji pediatrycznej (6–17 lat) z zaburzeniem obsesyjno-kompulsyjnym (ZO-K) sertralina w dawkach 25–200 mg/dobę wykazała istotną poprawę w skalach CY-BOCS (p=0,005), NIMH Global Obsessive Compulsive Scale (p=0,019) oraz CGI Improvement (p=0,002) w porównaniu z placebo. W grupie leczonej sertraliną 53% pacjentów osiągnęło co najmniej 25% redukcję objawów w CY-BOCS, wobec 37% w grupie placebo (p=0,03). Brak jest jednak danych dotyczących długoterminowego bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci poniżej 6. roku życia, co ogranicza stosowanie leku w tej grupie wiekowej.
depresja, duże zaburzenie depresyjne, działanie niepożądane, elektrofizjologia serca, nadużywanie substancji psychoaktywnych, odstęp QTc, odstęp QTcF, podwójnie ślepa próba, potencjał uzależniający, receptor neuronalny, receptor noradrenergiczny, repolaryzacja mięśnia sercowego, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skala CGI, skala NIMH, skala Yale-Brown, stężenie leku w osoczu, układ serotoninergiczny, wychwyt serotoniny, wychwyt zwrotny neuroprzekaźników, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zależność ekspozycja-odpowiedź, zespół stresu pourazowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sertranorm 50 mg
Sertranorm, zawierający sertralinę w dawkach 50 mg i 100 mg, jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o kodzie ATC N06AB06. Sertralina wykazuje silne i swoiste hamowanie wychwytu 5-HT, bez istotnego wpływu na noradrenalinę i dopaminę, co potwierdzono w badaniach in vitro i in vivo. W dawkach terapeutycznych hamuje wychwyt serotoniny w ludzkich płytkach krwi, nie wykazując działania pobudzającego, uspokajającego, przeciwcholinergicznego ani kardiotoksycznego. Badania kliniczne potwierdziły brak potencjału uzależniającego i niekorzystnego wpływu na funkcje psychomotoryczne. W leczeniu dużego zaburzenia depresyjnego stosowano dawki 50-200 mg/dobę, ze średnią dawką 70 mg/dobę u pacjentów, u których odsetek odpowiedzi na leczenie wyniósł 83,4% w porównaniu do 60,8% w grupie placebo. W badaniach dotyczących PTSD odnotowano lepszą odpowiedź u kobiet niż u mężczyzn, co może być związane z różnicami w czynnikach ryzyka i przebiegu choroby.
badanie porejestracyjne, chlorowodorek, duże zaburzenie depresyjne, działanie przeciwcholinergiczne, elektrofizjologia serca, funkcje poznawcze, nadużywanie substancji psychoaktywnych, przekaźnictwo katecholaminergiczne, receptor noradrenergiczny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sertralina, skala CGI Severity, skala Children’s Yale-Brown Obsessive Compulsive Scale, skala NIMH Global Obsessive Compulsive Scale, stadium Tannera, wskaźnik masy ciała, wychwyt serotoniny, wychwyt zwrotny noradrenaliny, wydłużenie QTcF, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zespół lęku pourazowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Actimodan 200 mg
Modafinil, substancja czynna Actimodanu, jest psychoanaleptykiem ośrodkowym (kod ATC: N06BA07) wykazującym działanie pobudzające czuwanie poprzez pośrednią agonistyczną aktywację układu dopaminergicznego i adrenergicznego. Mechanizm działania modafinilu obejmuje hamowanie zwrotnego wychwytu dopaminy i noradrenaliny, przy czym efekt na transporter dopaminy jest silniejszy niż na noradrenalinę. Modafinil nie wykazuje istotnego wpływu na receptory adenozyny, benzodiazepin, GABA, histaminy, melatoniny, oreksyny czy serotoniny, ani na kluczowe enzymy metabolizujące neuroprzekaźniki (np. MAO-A/B, cyklaza adenylowa). W przeciwieństwie do klasycznych stymulantów, takich jak metylfenidat czy amfetamina, modafinil działa selektywnie na obszary mózgu odpowiedzialne za regulację wybudzenia, snu i czujności, co przekłada się na mniejsze ryzyko działań niepożądanych, takich jak euforia czy zaburzenia rytmu dobowego. U pacjentów modafinil poprawia czas trwania i jakość czuwania, co potwierdzają obiektywne pomiary elektrofizjologiczne.
agonista dopaminergiczny, antagonista receptora dopaminowego, bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, cykl sen-czuwanie, cyklaza adenylowa, dekarboksylaza kwasu glutaminowego, działanie ośrodkowe, fosfodiesteraza, hydroksylaza tyrozynowa, katecholo-O-metylotransferaza, modafinil, monoaminooksydaza, nadmierna senność dzienna, obturacyjny bezdech senny, prazosyna, receptor adenozyny, receptor alfa-adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor GABA, receptor histaminowy, receptor melatoninowy, receptor noradrenergiczny, receptor serotoninowy, stymulant psychoruchowy, syntaza tlenku azotu, transporter dopaminy, transporter noradrenaliny, zdarzenie naczyniowo-mózgowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sertraline Medreg 50 mg
Sertralina, klasyfikowana jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o kodzie ATC N06AB06, wykazuje silne i wysoce selektywne hamowanie wychwytu serotoniny (5HT) w neuronach, co stanowi podstawę jej działania terapeutycznego. W dawkach terapeutycznych blokuje wychwyt serotoniny także w płytkach krwi, co może służyć jako marker farmakologicznej aktywności. Lek nie wykazuje istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych, serotoninowych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA-ergicznych ani benzodiazepinowych, co przekłada się na korzystny profil działań niepożądanych i ograniczone interakcje z innymi układami neuroprzekaźnikowymi. Długotrwałe stosowanie powoduje adaptacyjne zmiany w układzie noradrenergicznym, zmniejszając liczbę i wrażliwość receptorów noradrenergicznych w mózgu.
długotrwała farmakoterapia, działanie cholinolityczne, działanie przeciwhistaminowe, lek przeciwdepresyjny, ośrodkowy układ nerwowy, płytka krwi, pobudzenie psychoruchowe, przekaźnictwo dopaminergiczne, przekaźnictwo serotoninergiczne, receptor adrenergiczny, receptor muskarynowy, receptor noradrenergiczny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, serotonina, sprawność psychomotoryczna, układ GABA-ergiczny, układ sercowo-naczyniowy, wychwyt serotoniny, wychwyt zwrotny neuroprzekaźników, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie depresyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sertranorm 100 mg
Sertralina, substancja czynna leku Sertranorm, jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o wysokiej selektywności wobec układu serotoninergicznego, z minimalnym wpływem na noradrenalinę i dopaminę. W dawkach terapeutycznych skutecznie hamuje wychwyt serotoniny w ludzkich płytkach krwi, nie wykazując działania pobudzającego, uspokajającego ani kardiotoksycznego. Badania elektrofizjologiczne wykazały, że dawka 400 mg/dobę (dwukrotnie wyższa niż maksymalna zalecana dawka 200 mg/dobę) powoduje nieznaczne wydłużenie odstępu QTcF o 11,666 ms, z korelacją 0,036 ms/(ng/ml) między stężeniem sertraliny a wydłużeniem QTcF. Klinicznie istotne wydłużenie QTcF występuje przy stężeniach co najmniej 2,6-krotnie wyższych niż średnie Cmax (86 ng/ml) po dawce 200 mg/dobę. Sertralina nie wykazuje potencjału uzależniającego ani efektów psychoaktywnych typowych dla substancji takich jak alprazolam czy d-amfetamina.
badanie elektrofizjologiczne, duże zaburzenie depresyjne, działanie przeciwcholinergiczne, funkcja poznawcza, nadużywanie substancji psychoaktywnych, neuroprzekaźnictwo serotoninergiczne, neuroprzekaźnik, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, receptor adrenergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor noradrenergiczny, receptor serotoninowy, regulacja emocjonalno-behawioralna, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skala Yale-Brown, stadium Tannera, stężenie supraterapeutyczne, wskaźnik masy ciała, wychwyt zwrotny serotoniny, wydłużenie odstępu QTcF, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zespół lęku pourazowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ApoSerta 100 mg
ApoSerta (sertralina) jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o kodzie ATC N06AB06, wykazującym silne i swoiste hamowanie wychwytu 5-HT w neuronach oraz płytkach krwi, bez istotnego wpływu na noradrenalinę, dopaminę czy inne receptory (muskarynowe, dopaminergiczne, adrenergiczne, histaminergiczne, GABA, benzodiazepinowe). Badania kliniczne potwierdziły brak działania sedatywnego, stymulującego czy kardiotoksycznego, a także brak potencjału uzależniającego. W badaniu wpływu na odstęp QTc u zdrowych ochotników przy dawce 400 mg/dobę (dwukrotność maksymalnej zalecanej dawki 200 mg/dobę) stwierdzono przekroczenie progu 10 ms w punkcie 4 godzin po podaniu, jednak wartość progowa dla klinicznie istotnego wydłużenia QTcF była co najmniej 2,6 razy wyższa niż przeciętna Cmax (86 ng/ml) po dawce maksymalnej.
dojrzewanie płciowe, duże zaburzenie depresyjne, funkcje poznawcze, nawrót choroby, nawrót depresji, odstęp QTc, potencjał uzależniający, przekaźnictwo katecholaminergiczne, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor GABA, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor noradrenergiczny, receptor serotoninowy, regulacja emocjonalno-behawioralna, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skala CGI, skala NIMH, skala Tannera, skala Yale-Brown, substancje psychoaktywne, wychwyt serotoniny, wychwyt zwrotny neuroprzekaźników, wydłużenie odstępu QTcF, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zespół stresu pourazowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zoloft 50 mg
Sertralina, będąca selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o kodzie ATC N06AB06, wykazuje wysoką selektywność działania na układ serotoninergiczny, bez istotnego wpływu na noradrenalinę, dopaminę czy inne receptory ośrodkowe (muskarynowe, dopaminergiczne, adrenergiczne, histaminergiczne, GABA-ergiczne, benzodiazepinowe). W dawkach terapeutycznych (50–200 mg/dobę) skutecznie blokuje wychwyt serotoniny, co potwierdzono zarówno in vitro, jak i w badaniach klinicznych. Nie wykazuje działania stymulującego, sedatywnego, cholinolitycznego ani kardiotoksycznego, a także nie posiada potencjału uzależniającego, co potwierdzają badania porównawcze z alprazolamem i d-amfetaminą. W badaniu elektrofizjologicznym sertralina w dawce 400 mg/dobę (dwukrotność maksymalnej zalecanej dawki) wykazała nieznaczne, ale statystycznie istotne wydłużenie odstępu QTcF o 11,666 ms, jednak klinicznie istotne wydłużenie jest przewidywane przy stężeniach co najmniej 2,6-krotnie wyższych niż maksymalne Cmax (86 ng/ml) po dawce 200 mg/dobę.
duże zaburzenie depresyjne, działanie cholinolityczne, elektrofizjologia serca, noradrenalina, odstęp QTc, odstęp QTcF, płytki krwi, przedział ufności, PTSD, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor GABA-ergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor noradrenergiczny, receptor serotoninowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skala CGI, skala NIMH, skala Yale-Brown, stadium Tannera, stężenie w osoczu, substancja psychoaktywna, wskaźnik masy ciała, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zespół lęku pourazowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ApoSerta 50 mg
Sertralina, klasyfikowana jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI, kod ATC: N06AB06), wykazuje wysoką selektywność działania na układ serotoninergiczny, bez istotnego wpływu na wychwyt noradrenaliny i dopaminy. W dawkach terapeutycznych blokuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi, nie wykazując działania stymulującego, sedatywnego, cholinolitycznego ani kardiotoksycznego. Badania kliniczne potwierdzają jej korzystny profil bezpieczeństwa, brak sedacji i negatywnego wpływu na sprawność psychomotoryczną. Sertralina nie wykazuje potencjału uzależniającego, co potwierdzają badania porównawcze z alprazolamem i d-amfetaminą oraz badania na małpach rezus. W leczeniu dużego zaburzenia depresyjnego stosowana w dawkach 50-200 mg/dobę, ze średnią dawką 70 mg/dobę u pacjentów kończących badanie, znacząco zmniejsza częstość nawrotów (odsetek odpowiedzi 83,4% vs. 60,8% dla placebo). W terapii PTSD obserwuje się różnice skuteczności związane z płcią, z lepszą odpowiedzią u kobiet (57,2% vs. 34,5% placebo) niż u mężczyzn (53,9% vs. 38,2% placebo).
BMI, duże zaburzenie depresyjne, inhibitor wychwytu serotoniny, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, odstęp QTc, odstęp QTcF, potencjał uzależniający, przekaźnictwo katecholaminergiczne, receptor muskarynowy, receptor noradrenergiczny, sertralina, skala CGI, skala NIMH, skala Tannera, skala Yale-Brown, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zespół stresu pourazowego - Leksykon substancji czynnych
Buspiron – Właściwości farmakodynamiczne
Buspiron, należący do grupy psycholeptyków i podgrupy anksjolityków (kod ATC: N05 BE01), jest substancją czynną leku Spamilan dostępną w tabletkach o dawkach 5 mg i 10 mg. Jego mechanizm działania przeciwlękowego nie jest w pełni poznany, jednak wyróżnia się brakiem powinowactwa do receptorów benzodiazepinowych, co eliminuje typowe dla benzodiazepin efekty uspokajające, przeciwdrgawkowe oraz zwiotczające mięśnie. Buspiron wykazuje unikalny profil farmakodynamiczny, co czyni go alternatywą dla pacjentów z przeciwwskazaniami do klasycznych anksjolityków.
anksjolityki, benzodiazepiny, buspiron, działanie przeciwdrgawkowe, działanie przeciwlękowe, efekt terapeutyczny, leki przeciwlękowe, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor noradrenergiczny, receptor serotoninergiczny, receptory benzodiazepinowe, Spamilan, szlak dopaminergiczny, szlak noradrenergiczny, układ cholinergiczny, układ neuroprzekaźnikowy, układ serotoninergiczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Actimodan 100 mg
Modafinil, substancja czynna leku Actimodan, jest psychoanaleptykiem ośrodkowym z grupy leków sympatykomimetycznych (kod ATC: N06BA07), wykazującym działanie nasilające czuwanie. Mechanizm działania modafinilu nie jest w pełni poznany, jednak badania wskazują na jego pośrednie działanie agonistyczne na receptory dopaminowe D1/D2 poprzez hamowanie zwrotnego wychwytu dopaminy oraz słabsze hamowanie wychwytu noradrenaliny. Modafinil nie wykazuje istotnego wpływu na receptory adenozynowe, benzodiazepinowe, GABA-ergiczne, histaminowe, melatoninowe, oreksynowe, serotoninergiczne ani na kluczowe enzymy metaboliczne, takie jak cyklaza adenylowa, MAO-A/B czy fosfodiesterazy. W przeciwieństwie do klasycznych stymulantów, modafinil działa selektywnie na obszary mózgu odpowiedzialne za regulację snu i czuwania, co potwierdzają zmiany elektrofizjologiczne i poprawa zdolności do utrzymania czuwania u ludzi, zależne od dawki.
antagonista receptora, badanie epidemiologiczne, cyklaza adenylowa, dekarboksylaza kwasu glutaminowego, fosfodiesteraza, hydroksylaza tyrozynowa, katecholo-O-metylotransferaza, lek sympatykomimetyczny, mechanizm działania, monoaminooksydaza, obturacyjny bezdech senny, profil bezpieczeństwa, psychoanaleptyk, receptor adenozynowy, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor GABA-ergiczny, receptor histaminowy, receptor melatoninowy, receptor noradrenergiczny, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, ryzyko sercowo-naczyniowe, stymulant psychoruchowy, syntaza tlenku azotu, terapia CPAP, transporter dopaminy, transporter noradrenaliny, układ adrenergiczny, układ dopaminergiczny, wychwyt zwrotny, zdarzenie naczyniowo-mózgowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Asentra 50 mg
Sertralina, będąca selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI, ATC: N06AB06), wykazuje silne i swoiste działanie na wychwyt serotoniny (5HT) bez istotnego wpływu na noradrenalinę i dopaminę. W dawkach terapeutycznych (50-200 mg/dobę) skutecznie blokuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi, nie powodując sedacji, zaburzeń psychomotorycznych ani działania uzależniającego. Badania kliniczne potwierdziły jej skuteczność w leczeniu dużej depresji, gdzie kontynuacja terapii przez 44 tygodnie zmniejszała częstość nawrotów (odsetek pacjentów bez nawrotu: 83,4% vs. 60,8% placebo). W terapii zespołu stresu pourazowego (PTSD) obserwowano różnice skuteczności zależne od płci, z lepszą odpowiedzią u kobiet. W badaniu wpływu na odstęp QTc, przy dawce 400 mg/dobę (dwukrotność maksymalnej zalecanej), odnotowano przekroczenie progu 10 ms, jednak przy dawkach terapeutycznych (do 200 mg/dobę, Cmax 86 ng/mL) ryzyko klinicznie istotnego wydłużenia QTc jest niskie.
badanie porejestracyjne, inhibitor wychwytu serotoniny, nawrót depresji, odstęp QTc, poprawa kliniczna, powinowactwo do receptorów, przekaźnictwo katecholaminergiczne, receptor noradrenergiczny, regulacja emocjonalno-behawioralna, sedacja, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skala CGI, skala NIMH, skala Yale-Brown, skuteczność terapii, stadium Tannera, stężenie maksymalne, substancja psychoaktywna, wskaźnik masy ciała, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zespół stresu pourazowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sertralina Krka 50 mg
Sertralina Krka, będąca selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI, kod ATC: N06AB06), wykazuje wysoką selektywność wobec transportera serotoniny, bez istotnego wpływu na wychwyt noradrenaliny i dopaminy. W dawkach terapeutycznych skutecznie blokuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi, nie wykazując działania sedatywnego, stymulującego ani kardiotoksycznego. Badania farmakodynamiczne potwierdzają brak powinowactwa do receptorów muskarynowych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA oraz benzodiazepinowych. W badaniu QTc u zdrowych ochotników przy dawce 400 mg/dobę (dwukrotność maksymalnej zalecanej dawki 200 mg/dobę) odnotowano wydłużenie odstępu QTcF o 11,666 ms (90% CI), przekraczające próg 10 ms, jednak wartość progowa dla klinicznie istotnego wydłużenia jest co najmniej 2,6-krotnie wyższa niż przeciętne Cmax (86 ng/ml) po dawce 200 mg/dobę.
działanie cholinolityczne, działanie sedatywne, działanie stymulujące, elektrofizjologia serca, epizod dużej depresji, inhibitor wychwytu serotoniny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwobsesyjny, odstęp QTc, odstęp QTcF, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor GABA, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor noradrenergiczny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sertralina, skala CGI, skala NIMH, skala Yale-Brown, wychwyt zwrotny noradrenaliny, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zespół stresu pourazowego - Leksykon leków
Interakcje leku – AuroMirta ORO 30 mg
Mirtazapina, substancja czynna leku AuroMirta ORO, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Przeciwwskazane jest łączenie jej z inhibitorami MAO ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego, objawiającego się m.in. hipertermią i drgawkami. Jednoczesne stosowanie z SSRI, SNRI, tramadolem czy tryptanami również zwiększa to ryzyko, wymagając ścisłego monitorowania pacjenta. Mirtazapina nasila działanie sedatywne benzodiazepin i innych leków uspokajających, a także może osłabiać działanie leków przeciwnadciśnieniowych poprzez blokadę receptorów α1-adrenergicznych. Metabolizm mirtazapiny odbywa się głównie przez CYP2D6, CYP1A2 i CYP3A4, co powoduje, że inhibitory tych enzymów (np. ketokonazol, fluoksetyna, fluwoksamina) mogą zwiększać stężenie leku w osoczu, natomiast induktory (karbamazepina, ryfampicyna) je obniżają, wpływając na skuteczność i bezpieczeństwo terapii.
benzodiazepina, blokada receptorów, CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4, dysfagia, działanie depresyjne, działanie depresyjne na OUN, działanie sedatywne, hipertermia, induktor CYP3A4, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, lek przeciwbólowy, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwzakrzepowy, lek serotoninergiczny, lek uspokajający, mirtazapina, nadmierna potliwość, niepokój psychoruchowy, niewydolność wielonarządowa, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, parametr krzepnięcia, polimorfizm genetyczny, receptor noradrenergiczny, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sztywność mięśniowa, tramadol, tryptan, warfaryna, zespół serotoninowy, zmiana ciśnienia tętniczego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sertralina Krka 100 mg
Sertralina, będąca selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI, ATC: N06AB06), wykazuje wysoką selektywność farmakodynamiczną, hamując wychwyt zwrotny 5-HT bez istotnego wpływu na noradrenalinę, dopaminę oraz inne receptory OUN (muskarynowe, serotoninowe, dopaminergiczne, adrenergiczne, histaminergiczne, GABA, benzodiazepinowe). W badaniach klinicznych potwierdzono jej skuteczność w leczeniu dużej depresji, gdzie dawki 50-200 mg/dobę znacząco zmniejszały częstość nawrotów (83,4% vs. 60,8% placebo). W PTSD obserwowano różnice płciowe w odpowiedzi na leczenie, z lepszymi wynikami u kobiet (57,2% vs. 34,5% placebo) niż u mężczyzn (53,9% vs. 38,2% placebo). U dzieci i młodzieży (6-17 lat) z zaburzeniem obsesyjno-kompulsyjnym stosowanie sertraliny w dawkach 50-200 mg/dobę przyniosło istotną poprawę w skalach CY-BOCS (zmiana -6,8 vs. -3,4 placebo, p=0,005) oraz CGI Improvement (p=0,002), przy czym 53% pacjentów spełniało kryterium odpowiedzi na leczenie (≥25% redukcji CY-BOCS) w porównaniu do 37% w grupie placebo (p=0,03). Brak jest danych dotyczących długotrwałego stosowania u dzieci oraz stosowania u dzieci poniżej 6 lat.
bezpieczeństwo kardiologiczne, dawka ponadterapeutyczna, dysfagia, działanie niepożądane, działanie sedatywne, epizod dużej depresji, farmakodynamika, farmakoterapia, lek przeciwdepresyjny, model zwierzęcy, nadużywanie substancji, nawrót depresji, odstęp QTc, podwójnie ślepa próba, receptor noradrenergiczny, receptor ośrodkowego układu nerwowego, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sprawność psychomotoryczna, stężenie w osoczu, stymulacja układu nerwowego, wychwyt zwrotny neuroprzekaźników, wychwyt zwrotny serotoniny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zależność ekspozycja-odpowiedź, zespół stresu pourazowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zotral 100 mg
Sertralina, będąca selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI, kod ATC: N06AB06), wykazuje silne i specyficzne hamowanie wychwytu 5-HT, bez istotnego wpływu na wychwyt noradrenaliny i dopaminy oraz bez powinowactwa do receptorów muskarynowych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA-ergicznych i benzodiazepinowych. W dawkach terapeutycznych (50-200 mg/dobę) skutecznie blokuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi, co koreluje z jej działaniem klinicznym. Badania kliniczne potwierdzają brak działania sedatywnego, stymulującego, cholinolitycznego i kardiotoksycznego, a także brak potencjału uzależniającego, co jest istotne dla bezpieczeństwa stosowania i codziennego funkcjonowania pacjentów. Długotrwałe stosowanie prowadzi do adaptacyjnych zmian w układzie noradrenergicznym, typowych dla leków przeciwdepresyjnych i stosowanych w leczeniu zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego (ZO-K).
duże zaburzenie depresyjne, działanie antyhistaminowe, działanie cholinolityczne, działanie farmakologiczne, działanie kardiotoksyczne, działanie sedatywne, działanie stymulujące, efekt sedatywny, nawrót choroby, placebo, potencjał uzależniający, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor GABA, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor noradrenergiczny, receptor serotoninowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skala CY-BOCS, specyficzność receptorowa, substancja psychoaktywna, układ GABA-ergiczny, wychwyt serotoniny, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zespół lęku pourazowego, zespół stresu pourazowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Miravil 100 mg
Sertralina, substancja czynna leku Miravil, jest selektywnym inhibitorem zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) o kodzie ATC N06AB06. Mechanizm działania polega na silnym i specyficznym hamowaniu wychwytu zwrotnego 5-HT, co zwiększa aktywność serotoniny bez istotnego wpływu na noradrenalinę i dopaminę. W dawkach terapeutycznych skutecznie blokuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi, nie wykazując działania stymulującego, sedatywnego, cholinolitycznego ani kardiotoksycznego. Sertralina nie ma potencjału uzależniającego, co potwierdzono w badaniach porównawczych z alprazolamem i d-amfetaminą. W badaniu wpływu na odstęp QTc u zdrowych ochotników przy dawce 400 mg/dobę (dwukrotność maksymalnej zalecanej dawki 200 mg/dobę) zaobserwowano przekroczenie progu 10 ms w punkcie 4 godzin po podaniu, jednak wartość progowa dla klinicznie istotnego wydłużenia QTcF jest co najmniej 2,6 razy wyższa niż przeciętna Cmax (86 ng/mL) po dawce maksymalnej.
badanie podwójnie zaślepione, duże zaburzenie depresyjne, działanie cholinolityczne, działanie kardiotoksyczne, działanie sedatywne, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, nawrót choroby, odstęp QTc, przekaźnictwo katecholaminergiczne, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor GABA, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor noradrenergiczny, receptor serotoninowy, serotonina, skala CGI Improvement, skala CGI Severity, skala NIMH, skala Yale-Brown, stadium Tannera, stężenie w osoczu, wskaźnik masy ciała, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zaburzenie stresowe pourazowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketalar 10 10 mg/ml
Ketamina (Ketalar 10, 10 mg/ml) jest anestetykiem o unikalnym profilu farmakodynamicznym, wywołującym znieczulenie dysocjacyjne, które obejmuje katalepsję, amnezję oraz silną analgezję. Lek ten działa szybko po podaniu dożylnym lub domięśniowym i charakteryzuje się minimalnym wpływem na odruchy gardłowo-krtaniowe, co sprzyja zachowaniu drożności dróg oddechowych. W przeciwieństwie do innych anestetyków, ketamina może utrzymywać lub nawet zwiększać napięcie mięśni szkieletowych. Ponadto wykazuje działanie sympatykomimetyczne, prowadząc do tachykardii, wzrostu ciśnienia tętniczego, podwyższenia ciśnienia śródczaszkowego i wewnątrzgałkowego oraz zwiększonego zapotrzebowania na tlen w mięśniu sercowym i mózgu. Działanie rozszerzające oskrzela czyni ją szczególnie przydatną u pacjentów z obturacyjnymi chorobami dróg oddechowych, takimi jak astma oskrzelowa.
aktywność sympatykomimetyczna, analgezja, astma oskrzelowa, chlorowodorek ketaminy, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie śródczaszkowe, ciśnienie tętnicze, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie bronchodylatacyjne, efekt przeciwbólowy, katalepsja, ketamina, mózgowy przepływ krwi, muskarynowy receptor cholinergiczny, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, napięcie mięśniowe, niepamięć, obturacyjna choroba dróg oddechowych, oczopląs, receptor NMDA, receptor noradrenergiczny, receptor opioidowy, receptor serotoninergiczny, tachykardia, znieczulenie dysocjacyjne, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sertagen 100 mg
Sertagen, zawierający sertralinę – selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI, ATC N06AB06), wykazuje silne i specyficzne hamowanie neuronalnego wychwytu 5-HT, co potwierdzono in vitro i in vivo. W dawkach terapeutycznych (50–200 mg/dobę) sertralina skutecznie blokuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi, nie wpływając istotnie na wychwyt noradrenaliny i dopaminy. Lek nie wykazuje działania sedatywnego, stymulującego, cholinolitycznego ani kardiotoksycznego, a także nie posiada potencjału uzależniającego, co potwierdzono w badaniach porównawczych z alprazolamem i d-amfetaminą. Przy dawce 400 mg/dobę (dwukrotność maksymalnej zalecanej) zaobserwowano wydłużenie odstępu QTcF o 11,666 ms (przekraczające próg 10 ms), jednak wartość progowa dla klinicznie istotnego wydłużenia jest co najmniej 2,6 razy wyższa niż przeciętne stężenie maksymalne (Cmₐₓ 86 ng/mL) po dawce 200 mg/dobę.
dawka terapeutyczna, duże zaburzenie depresyjne, działanie cholinolityczne, działanie kardiotoksyczne, nadużywanie substancji psychoaktywnych, nawrót choroby, odstęp QTc, odstęp QTcF, potencjał uzależniający, przekaźnictwo katecholaminergiczne, PTSD, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor GABA, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor noradrenergiczny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sertralina, skala CGI Improvement, skala CGI Severity, skala CY-BOCS, skala NIMH, stężenie sertraliny w osoczu, układ serotoninergiczny, wychwyt serotoniny, wychwyt zwrotny noradrenaliny, zaburzenie depresyjne, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zespół lęku pourazowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Apiolin 100 mg
Sertralina, substancja czynna Apiolinu, jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o kodzie ATC N06AB06, wykazującym silne i swoiste działanie na wychwyt 5-HT, przy minimalnym wpływie na noradrenalinę i dopaminę. W dawkach terapeutycznych skutecznie blokuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi, nie wykazując działania stymulującego, sedatywnego, cholinolitycznego ani kardiotoksycznego. Badania kliniczne potwierdzają brak potencjału nadużywania sertraliny, co odróżnia ją od alprazolamu i d-amfetaminy. W leczeniu dużego zaburzenia depresyjnego dawki 50-200 mg/dobę wykazały istotne zmniejszenie częstości nawrotów (odsetek odpowiedzi 83,4% vs. 60,8% placebo), a średnia dawka u pacjentów wynosiła 70 mg/dobę. W badaniach dotyczących PTSD obserwowano nieco mniejszą skuteczność u mężczyzn, co mogło być związane z czynnikami współistniejącymi, takimi jak nadużywanie substancji czy czas trwania choroby. W badaniu wpływu sertraliny na odstęp QTc u zdrowych ochotników przy dawce 400 mg/dobę (dwukrotność maksymalnej zalecanej) wykazano nieznaczne wydłużenie QTcF (11,666 ms), jednak wartość progowa dla klinicznie istotnego wydłużenia była co najmniej 2,6-krotnie wyższa niż przeciętne stężenie maksymalne (Cmax 86 ng/mL) po dawce 200 mg/dobę.
dojrzewanie płciowe, duże zaburzenie depresyjne, działanie cholinolityczne, działanie kardiotoksyczne, działanie sedatywne, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwobsesyjny, nadużywanie substancji, odstęp QTc, przekaźnictwo katecholaminergiczne, receptor muskarynowy, receptor noradrenergiczny, regulacja emocjonalno-behawioralna, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skala CGI, skala CY-BOCS, skala NIMH, stadium Tannera, substancja czynna, wskaźnik masy ciała, wychwyt serotoniny, wychwyt zwrotny noradrenaliny, wydłużenie odstępu QTcF, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zespół stresu pourazowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sertagen 50 mg
Sertagen (sertralina) jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o kodzie ATC N06AB06, wykazującym silne i specyficzne hamowanie neuronalnego wychwytu 5-HT, bez istotnego wpływu na noradrenalinę i dopaminę. W dawkach terapeutycznych blokuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi, nie wykazując działania sedatywnego, stymulującego ani uzależniającego. Badania kliniczne potwierdziły skuteczność sertraliny w leczeniu dużego zaburzenia depresyjnego, gdzie dawki 50-200 mg/dobę (średnia 70 mg/dobę) znacząco zmniejszały częstość nawrotów (83,4% vs. 60,8% w grupie placebo). W leczeniu zespołu lęku pourazowego (PTSD) obserwowano lepszą odpowiedź u kobiet (57,2% vs. 34,5%) niż u mężczyzn (53,9% vs. 38,2%), z uwzględnieniem czynników takich jak nadużywanie substancji i czas trwania zaburzenia. Badania elektrofizjologiczne wykazały, że przy dawce 400 mg/dobę (dwukrotność maksymalnej zalecanej dawki) sertralina może wydłużać odstęp QTcF o 11,666 ms, jednak klinicznie istotne wydłużenie QTcF występuje przy stężeniach co najmniej 2,6 razy wyższych niż maksymalne Cₘₐₓ (86 ng/mL) po dawce 200 mg/dobę.
duże zaburzenie depresyjne, działanie cholinolityczne, działanie sedatywne, elektrofizjologia serca, nadużywanie substancji, odstęp QTc, odstęp QTcF, powinowactwo do receptorów, przekaźnictwo katecholaminergiczne, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor noradrenergiczny, receptor serotoninergiczny, selektywny inhibitor wychwytu serotoniny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skala Children’s Yale-Brown Obsessive Compulsive Scale, skala nasilenia objawów, skala NIMH Global Obsessive Compulsive Scale, Skala Ogólnego Wrażenia Klinicznego, sprawność psychomotoryczna, stężenie sertraliny w osoczu, wychwyt serotoniny, wychwyt zwrotny neuroprzekaźników, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zespół lęku pourazowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Spamilan 5 mg
Produkt leczniczy Spamilan zawiera buspiron chlorowodorek w dawkach 5 mg i 10 mg, należący do grupy psycholeptyków i anksjolityków, klasyfikowany pod kodem ATC N05 BE01. Buspiron, pochodna azaspirodekandionu, wykazuje unikalny mechanizm działania przeciwlękowego, który nie jest w pełni poznany, ale różni się od klasycznych leków benzodiazepinowych poprzez brak powinowactwa do receptorów benzodiazepinowych oraz brak działania uspokajającego, przeciwdrgawkowego i zwiotczającego mięśnie. Farmakodynamika buspironu opiera się na modulacji różnych układów neuroprzekaźnikowych w OUN, w tym serotoninergicznego, noradrenergicznego, cholinergicznego i dopaminergicznego, co przekłada się na selektywne zwiększenie aktywności szlaków noradrenergicznych i dopaminergicznych oraz hamowanie układów serotoninergicznego i cholinergicznego.
buspiron, buspiron chlorowodorek, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie przeciwdrgawkowe, działanie uspokajające, funkcja psychomotoryczna, lek anksjolityczny, lek przeciwlękowy, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna azaspirodekandionu, potencjał uzależniający, przekaźnictwo cholinergiczne, przekaźnictwo serotoninowe, receptor benzodiazepinowy, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor noradrenergiczny, receptor serotoninergiczny, sprawność poznawcza, szlak dopaminergiczny, szlak noradrenergiczny, układ cholinergiczny, układ serotoninergiczny, zaburzenie lękowe, zależność fizyczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zoloft 100 mg
Sertralina (ZOLOFT), będąca selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o kodzie ATC N06AB06, wykazuje wysoką selektywność wobec układu serotoninergicznego, z minimalnym wpływem na wychwyt noradrenaliny i dopaminy. W dawkach terapeutycznych blokuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi, nie wykazując działania stymulującego, sedatywnego, cholinolitycznego ani kardiotoksycznego. Badania kliniczne potwierdzają brak potencjału uzależniającego sertraliny, co jest istotne w kontekście długotrwałej terapii. Skuteczność leku została potwierdzona w leczeniu dużego zaburzenia depresyjnego, gdzie dawki 50-200 mg/dobę prowadziły do istotnego zmniejszenia częstości nawrotów (odsetek odpowiedzi 83,4% vs. 60,8% dla placebo). W leczeniu PTSD obserwowano zróżnicowaną odpowiedź w zależności od płci, z lepszym efektem u kobiet. Sertralina w dawce do 200 mg/dobę nie powoduje klinicznie istotnego wydłużenia odstępu QTc, choć przy dawce 400 mg/dobę (dwukrotność maksymalnej zalecanej) obserwowano wzrost QTcF o 11,666 ms (górna granica 90% CI).
duże zaburzenie depresyjne, działanie cholinolityczne, działanie kardiotoksyczne, działanie sedatywne, elektrofizjologia serca, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, nadużywanie substancji, odstęp QTc, przekaźnictwo katecholaminergiczne, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor noradrenergiczny, receptor serotoninowy, skala CGI Improvement, skala CGI Severity, sprawność psychomotoryczna, układ serotoninergiczny, wskaźnik masy ciała, wychwyt serotoniny, wydłużenie odstępu QTcF, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zespół lęku pourazowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sastium 100 mg
Sertralina, substancja czynna leku Sastium, jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o kodzie ATC N06AB06, wykazującym wysoką selektywność hamowania wychwytu serotoniny przy minimalnym wpływie na noradrenalinę i dopaminę. W dawkach terapeutycznych (50-200 mg/dobę) skutecznie blokuje wychwyt serotoniny także w płytkach krwi, co przekłada się na nasilenie przekaźnictwa serotoninergicznego. Badania kliniczne potwierdziły jej skuteczność w leczeniu dużego zaburzenia depresyjnego oraz zespołu lęku pourazowego (PTSD), z odsetkiem odpowiedzi na leczenie sięgającym 83,4% w profilaktyce nawrotów depresji. U dzieci i młodzieży (6-17 lat) z zaburzeniem obsesyjno-kompulsyjnym (ZO-K) stosowano dawki 25-200 mg/dobę, uzyskując istotną poprawę w skalach CY-BOCS (średnia zmiana -6,8 ± 0,87 vs. -3,4 ± 0,82 w grupie placebo; p=0,005) oraz CGI Improvement (p=0,002). Sertralina charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa, brakiem sedacji, wpływu na funkcje psychomotoryczne oraz potencjału uzależniającego, co potwierdzają badania porównawcze z alprazolamem i d-amfetaminą.
duże zaburzenie depresyjne, funkcja poznawcza, metodyka podwójnie ślepej próby, nadużywanie substancji, odstęp QTc, przedział ufności, przekaźnictwo serotoninergiczne, przyrost masy ciała, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor GABA, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor noradrenergiczny, receptor serotoninowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skala Tannera, sprawność psychomotoryczna, stan stacjonarny, wychwyt zwrotny dopaminy, wychwyt zwrotny noradrenaliny, wychwyt zwrotny serotoniny, wydłużenie odstępu QTcF, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zespół lęku pourazowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Asentra 100 mg
Sertralina, lek z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI, ATC: N06AB06), wykazuje wysoką selektywność wobec układu serotoninergicznego, skutecznie blokując wychwyt serotoniny (5-HT) w dawkach terapeutycznych (50-200 mg/dobę). Badania in vitro i kliniczne potwierdzają brak istotnego wpływu na receptory muskarynowe, dopaminergiczne, adrenergiczne, histaminergiczne, GABA oraz benzodiazepinowe, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa, bez działania sedatywnego, stymulującego czy kardiotoksycznego. W badaniach klinicznych sertralina wykazała skuteczność w leczeniu dużej depresji, zmniejszając ryzyko nawrotów (odsetek pacjentów bez nawrotu: 83,4% vs 60,8% placebo przy średniej dawce 70 mg/dobę). W terapii PTSD obserwowano różnice w odpowiedzi terapeutycznej zależne od płci, z wyższą skutecznością u kobiet (57,2% vs 34,5% placebo) niż u mężczyzn (53,9% vs 38,2% placebo). W badaniach dotyczących wpływu na odstęp QTc, przy dawce 400 mg/dobę (dwukrotność maksymalnej zalecanej), odnotowano przekroczenie progu 10 ms, jednak przy dawkach terapeutycznych (do 200 mg/dobę, Cmax 86 ng/mL) ryzyko klinicznie istotnego wydłużenia QTc jest niskie.
duża depresja, inhibitor wychwytu serotoniny, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, nawrót depresji, odstęp QTc, receptor adrenergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor noradrenergiczny, receptor serotoninowy, sertralina, skala CGI, skala NIMH, skala Yale-Brown, skorygowany odstęp QT, stadium Tannera, układ serotoninergiczny, wskaźnik masy ciała, wychwyt zwrotny noradrenaliny, wydłużenie odstępu QTcF, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zespół stresu pourazowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Setaloft 100 mg 100 mg
Sertralina, klasyfikowana jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI, ATC: N06AB06), wykazuje silne i specyficzne działanie hamujące wychwyt 5-HT w neuronach, przy minimalnym wpływie na noradrenalinę i dopaminę. W dawkach terapeutycznych skutecznie blokuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi, nie wykazując działania sedatywnego, stymulującego, cholinolitycznego ani kardiotoksycznego, co potwierdzają badania in vitro i kliniczne. Brak powinowactwa do receptorów muskarynowych, serotoninowych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA i benzodiazepinowych przekłada się na korzystny profil działań niepożądanych w porównaniu z nieselektywnymi lekami przeciwdepresyjnymi. Długotrwałe stosowanie prowadzi do zmniejszenia liczby i wrażliwości receptorów noradrenergicznych, co może tłumaczyć opóźnione efekty terapeutyczne.
badanie podwójnie zaślepione, bodziec dyskryminujący, chlorowodorek sertraliny, D-amfetamina, działanie cholinolityczne, działanie niepożądane, działanie sedatywne, działanie subiektywne, farmakoterapia zaburzeń psychicznych, laktoza jednowodna, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwobsesyjny, lek psychotropowy, potencjał uzależniający, przekaźnictwo katecholaminergiczne, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor GABA, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor noradrenergiczny, receptor serotoninowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sprawność psychomotoryczna, substancja psychostymulująca, tabletka powlekana, wychwyt serotoniny, wychwyt zwrotny neuroprzekaźników, zaburzenie psychoruchowe