Właściwości farmakodynamiczne
Setaloft 100 mg 100 mg

Mechanizm działania sertraliny

Sertralina należy do grupy farmakoterapeutycznej selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), oznaczonej kodem ATC: N 06 AB 06. Stanowi ona silny i swoisty inhibitor wychwytu serotoniny (5HT) w komórkach nerwowych, co potwierdzono w badaniach in vitro przeprowadzonych na zwierzętach, gdzie wykazano nasilenie działania 5HT. Warto podkreślić, że sertralina wykazuje jedynie bardzo słaby wpływ na wychwyt zwrotny innych neuroprzekaźników, takich jak noradrenalina i dopamina.¹

W dawkach terapeutycznych sertralina skutecznie blokuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi u ludzi. Co istotne, badania na modelach zwierzęcych nie wykazały, aby substancja działała stymulująco, sedatywnie, cholinolitycznie lub kardiotoksycznie. Potwierdza to bezpieczeństwo stosowania leku w zakresie tych parametrów.²

Wpływ na sprawność psychomotoryczną

Kontrolowane badania kliniczne u zdrowych ochotników wykazały, że sertralina nie powoduje sedacji ani nie wpływa negatywnie na sprawność psychomotoryczną. Jest to istotna cecha odróżniająca ją od wielu innych leków psychotropowych.³

Profil receptorowy

Jako selektywny inhibitor wychwytu serotoniny, sertralina nie wpływa na przekaźnictwo katecholaminergiczne. Substancja charakteryzuje się brakiem powinowactwa do wielu typów receptorów, w tym:

• muskarynowych (cholinergicznych)
• serotoninowych
• dopaminergicznych
• adrenergicznych
• histaminergicznych
• GABA
• benzodiazepinowych

Taki profil receptorowy jest odpowiedzialny za korzystny profil działań niepożądanych w porównaniu z nieselektywnymi lekami przeciwdepresyjnymi.⁴

Efekty długotrwałego stosowania

Długotrwałe podawanie sertraliny zwierzętom prowadzi do zmniejszenia liczby i wrażliwości receptorów noradrenergicznych w mózgu. Jest to mechanizm obserwowany również w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych oraz przeciwobsesyjnych. Zjawisko to jest związane z przebudową układów neuroprzekaźnikowych i może tłumaczyć opóźnione działanie terapeutyczne tych leków.⁵

Potencjał uzależniający

Badania kliniczne nie wykazały, aby sertralina powodowała skłonność do nadużywania. W kontrolowanym placebo, podwójnie zaślepionym badaniu porównawczym oceniającym potencjał uzależniający sertraliny, alprazolamu i d-amfetaminy u ludzi, sertralina nie wywoływała dodatnich działań subiektywnych wskazujących na możliwość rozwoju uzależnienia.⁶

W przeciwieństwie do sertraliny, uczestnicy tego samego badania oceniali zarówno alprazolam, jak i d-amfetaminę znacznie wyżej niż placebo pod względem satysfakcji związanej ze stosowaniem leku, euforii i możliwości nadużywania. Te wyniki jasno wskazują na niski potencjał uzależniający sertraliny w porównaniu z benzodiazepinami i substancjami psychostymulującymi.⁷

Porównanie z innymi substancjami psychoaktywnymi

Sertralina wykazuje korzystny profil w zakresie działań niepożądanych związanych z potencjałem uzależniającym:

• Nie powoduje stymulacji ani niepokoju charakterystycznych dla d-amfetaminy
• Nie wykazuje działania uspokajającego ani nie wywołuje zaburzeń psychoruchowych typowych dla alprazolamu
• Nie działa jako dodatni wzmacniacz u małp rezus szkolonych w zakresie samodzielnego pobierania kokainy
• Nie zastępuje d-amfetaminy ani pentobarbitalu jako bodźca dyskryminującego u małp rezus

Powyższe obserwacje potwierdzają brak istotnych właściwości uzależniających sertraliny, co jest ważną zaletą w kontekście długotrwałej farmakoterapii zaburzeń psychicznych.⁸

Charakterystyka produktu leczniczego

Produkt leczniczy Setaloft dostępny jest w dawkach 50 mg i 100 mg w postaci tabletek powlekanych. Każda tabletka powlekana Setaloft 100 mg zawiera sertraliny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 100 mg sertraliny jako substancję czynną. Należy zaznaczyć, że tabletki zawierają również laktozę jednowodną (39,6 mg w tabletce 100 mg), co jest istotną informacją dla pacjentów z nietolerancją tego cukru.⁹

Tabletki Setaloft 100 mg mają charakterystyczny wygląd: są białe do prawie białych, w kształcie kapsułki, z nacięciem po jednej stronie i nadrukiem „100″ na drugiej stronie. Rozmiar tabletki wynosi 5,6 x 13,2 mm. Istotną cechą użytkową jest możliwość podzielenia tabletki na równe dawki dzięki nacięciu, co ułatwia dostosowanie dawkowania.¹⁰