frakcja niezwiązana takrolimusu
Frakcja niezwiązana takrolimusu to ta część leku, która krąży w osoczu w postaci wolnej, niezwiązanej z białkami osocza. Jest to klinicznie istotna frakcja, ponieważ tylko niezwiązana część takrolimusu może przenikać przez błony komórkowe i wykazywać działanie immunosupresyjne.
Takrolimus to lek immunosupresyjny z grupy inhibitorów kalcyneuryny, stosowany głównie w zapobieganiu odrzucaniu przeszczepów narządów oraz w leczeniu niektórych chorób autoimmunologicznych. W osoczu takrolimus wiąże się w około 99% z białkami, głównie z albuminą i kwaśną glikoproteiną alfa-1, co oznacza, że frakcja niezwiązana stanowi zaledwie około 1% całkowitego stężenia leku.
Monitorowanie frakcji niezwiązanej takrolimusu może mieć szczególne znaczenie u pacjentów z hipoalbuminemią, niewydolnością wątroby lub niewydolnością nerek, gdzie zmiany w wiązaniu z białkami mogą prowadzić do zwiększenia frakcji niezwiązanej, a tym samym do nasilenia działania leku i potencjalnego zwiększenia ryzyka działań niepożądanych, mimo prawidłowego całkowitego stężenia leku w osoczu.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Takrolimus, substancja czynna leku Cidimus, charakteryzuje się złożoną farmakokinetyką, kluczową dla skuteczności immunosupresyjnej u pacjentów po przeszczepach narządów. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi 20-25%, a maksymalne stężenie we krwi (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-3 godzin. Wchłanianie jest istotnie hamowane przez pokarm, zwłaszcza tłuszczowy, co skutkuje zmniejszeniem AUC o 27% i Cmax o 50% oraz wydłużeniem tmax o 173% u pacjentów po przeszczepie wątroby. Takrolimus wykazuje silne wiązanie z erytrocytami (stosunek stężenia w pełnej krwi do osocza około 20:1) oraz wysokie (>98,8%) wiązanie z białkami osocza. Objętość dystrybucji w osoczu wynosi około 1300 l, a w pełnej krwi 47,6 l. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie i ścianie jelita przez CYP3A4, a eliminacja odbywa się przede wszystkim drogą żółciową.
albumina, biodostępność takrolimusu, cytochrom P450, czas do osiągnięcia Cmax, droga żółciowa, dystrybucja takrolimusu, działanie immunosupresyjne, eliminacja takrolimusu, frakcja niezwiązana takrolimusu, hematokryt, izoenzym CYP3A4, klirens całkowity, kortykosteroidy, kwaśna α-1-glikoproteina, metabolizm takrolimusu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, powinowactwo do erytrocytów, stan stacjonarny, stężenie minimalne takrolimusu, stężenie we krwi, takrolimus, wchłanianie takrolimusu, wiązanie z białkami, wydalanie takrolimusu, znakowanie radioizotopem -
Leksykon leków
Takrolimus, substancja czynna produktu Prograf, charakteryzuje się biodostępnością doustną na poziomie 20-25% oraz osiąganiem maksymalnego stężenia (Cₘₐₓ) we krwi po 1-3 godzinach od podania. U pacjentów po przeszczepieniu wątroby stosujących dawkę 0,30 mg/kg mc./dobę, stan stacjonarny osiągany jest w ciągu około 3 dni. Pokarm, zwłaszcza bogaty w tłuszcze, znacząco obniża zarówno AUC (o 27%) jak i Cₘₐₓ (o 50%) oraz wydłuża Tₘₐₓ (o 173%), co wskazuje na konieczność uwzględnienia czasu podania leku względem posiłków. Takrolimus wykazuje silne wiązanie z erytrocytami (stosunek stężenia w pełnej krwi do osocza około 20:1) oraz wysokie powinowactwo do białek osocza (>98,8%). Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi około 1300 l (osocze) i 47,6 l (pełna krew). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie i ścianie jelita z udziałem CYP3A4 i CYP3A5, a eliminacja odbywa się głównie z żółcią, z minimalnym wydalaniem niezmienionego leku (<1%) w moczu i kale.
AUC, biodostępność takrolimusu, biorównoważność, całkowity klirens, Cmax, cytochrom P450 3A4, cytochrom P450-3A5, dystrybucja takrolimusu, działanie immunosupresyjne, eliminacja takrolimusu, farmakokinetyka takrolimusu, frakcja niezwiązana takrolimusu, klirens takrolimusu, kortykosteroid, metabolizm takrolimusu, minimalne skuteczne stężenie, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ściana jelita, stan równowagi dynamicznej, stężenie w osoczu, substancja radioaktywna, Tmax, wchłanianie takrolimusu, wiązanie z białkami, wydalanie z żółcią, znakowanie izotopowe
