biodostępność pregabaliny
Biodostępność pregabaliny, leku stosowanego w leczeniu padaczki, bólu neuropatycznego i zaburzeń lękowych uogólnionych, charakteryzuje się wysokim poziomem wynoszącym około 90%, niezależnie od dawki. Jest to cecha korzystna z klinicznego punktu widzenia, gdyż umożliwia przewidywalną absorpcję leku po podaniu doustnym.
Pregabalina jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1-2 godzin po podaniu. Spożycie pokarmu nie wpływa znacząco na całkowitą biodostępność leku, choć może nieznacznie opóźnić osiągnięcie stężenia maksymalnego i zmniejszyć jego wartość o około 25-30%. Pomimo tego, nie ma konieczności modyfikacji schematu dawkowania w zależności od posiłków.
Istotną cechą farmakokinetyki pregabaliny jest brak wiązania z białkami osocza (mniej niż 1%) oraz fakt, że lek nie podlega metabolizmowi w wątrobie. Jest on wydalany przez nerki w formie niezmienionej (około 98% dawki), co oznacza, że u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawki. Okres półtrwania pregabaliny wynosi około 6-7 godzin, co pozwala na dawkowanie 2-3 razy na dobę.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tabagine 300 mg
Pregabalina, substancja czynna preparatu Tabagine, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną ≥90% oraz szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu około 1 godziny po podaniu na czczo. Spożycie pokarmu obniża Cmax o 25-30% i wydłuża czas do osiągnięcia Cmax (tmax) o około 2,5 godziny, jednak nie wpływa istotnie na całkowity stopień wchłaniania. Farmakokinetyka pregabaliny jest liniowa w zalecanym zakresie dawek, a stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 24-48 godzin. Objętość dystrybucji wynosi około 0,56 l/kg, a lek nie wiąże się z białkami osocza. Metabolizm jest minimalny – 98% substancji wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki, a okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 6,3 godziny. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie, podczas której eliminacja substancji wynosi około 50% po 4 godzinach zabiegu.
bariera krew-mózg, biodostępność pregabaliny, czas do osiągnięcia Cmax, czynność nerek, dializoterapia, dysfagia, eliminacja pregabaliny, farmakokinetyka pregabaliny, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens pregabaliny, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pregabaliny, N-metylowa pochodna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, przenikanie przez łożysko, stan stacjonarny, stężenie pregabaliny w osoczu, szybkie wchłanianie, wchłanianie pregabaliny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pragiola 50 mg
Pregabalina, substancja czynna leku Pragiola, charakteryzuje się szybkim i przewidywalnym wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę, z biodostępnością ≥90%, niezależną od dawki. Pokarm opóźnia tmax o około 2,5 godziny i zmniejsza Cmax o 25-30%, nie wpływając jednak istotnie na całkowitą biodostępność. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zalecanym zakresie dawek, z małymi międzyosobniczymi różnicami (<20%). Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 0,56 l/kg i jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 6,3 godziny u dorosłych. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz podawania dawki uzupełniającej po hemodializie, która usuwa około 50% leku po 4 godzinach zabiegu.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, biodostępność pregabaliny, Cmax, czas półtrwania, farmakokinetyka pediatryczna, farmakokinetyka pregabaliny, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, liniowość farmakokinetyczna, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, padaczka, Pragiola, pregabalina, przenikanie do mleka matki, stan stacjonarny, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lynagex XR 165 mg
Pregabalina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 82,5 mg, 165 mg, 330 mg) charakteryzuje się liniową i przewidywalną farmakokinetyką, z proporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC w zakresie dawek 82,5-660 mg/dobę. Stan stacjonarny osiągany jest po 72-96 godzinach, co jest istotne przy ocenie skuteczności terapii. Podawanie raz na dobę po wieczornym posiłku zapewnia równoważne AUC, ale niższe Cmax w porównaniu z formą o natychmiastowym uwalnianiu podawaną dwa razy na dobę, co umożliwia rzadsze dawkowanie przy zachowaniu podobnej ekspozycji systemowej. Biodostępność pregabaliny jest zależna od obecności pokarmu – przyjmowanie na czczo zmniejsza ją o 30-50%. Lek wykazuje dobrą penetrację przez barierę krew-mózg, brak wiązania z białkami osocza oraz minimalny metabolizm (98% wydalane w postaci niezmienionej przez nerki). Klirens pregabaliny jest ściśle powiązany z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz podawania dawki dodatkowej po hemodializie (redukcja stężenia o ok. 50% po 4 godzinach). Zaburzenia czynności wątroby nie wpływają istotnie na farmakokinetykę pregabaliny.
analiza farmakokinetyczna populacji, bariera krew-mózg, biodostępność pregabaliny, ekspozycja systemowa, farmakokinetyka pregabaliny, formy racemiczne, hemodializa, jelito cienkie, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pregabaliny, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna, natychmiastowe uwalnianie, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny, wchłanianie pregabaliny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Linefor 225 mg
Farmakokinetyka pregabaliny charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym (biodostępność ≥90%), z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę na czczo. Spożycie pokarmu opóźnia tmax o około 2,5 godziny i zmniejsza Cmax o 25-30%, jednak nie wpływa istotnie na całkowity stopień wchłaniania. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zalecanym zakresie dawek, z niewielkimi międzyosobniczymi różnicami (<20%). Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych na tym poziomie. Metabolizm jest nieistotny (około 2% dawki), a głównym metabolitem jest N-metylowa pochodna (0,9% dawki). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 6,3 godziny u dorosłych, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz po hemodializie (usuwanie około 50% leku w 4 godziny). U dzieci okres półtrwania jest krótszy (3-4 godziny do 6 lat, 4-6 godzin powyżej 7 lat), a klirens jest zależny od masy ciała i klirensu kreatyniny.
bariera krew-mózg, biodostępność doustna, biodostępność pregabaliny, ból przewlekły, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka pregabaliny, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens pregabaliny, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm pregabaliny, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, padaczka, parametry farmakokinetyczne, przenikanie do mleka matki, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bulgaplin 150 mg
Pregabalina, substancja czynna leku Bulgaplin dostępnego w kapsułkach o dawkach od 25 mg do 300 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (≥90%) oraz szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu około 1 godziny po podaniu na czczo. Farmakokinetyka jest liniowa w zalecanym zakresie dawek, a stan stacjonarny osiągany jest w 24-48 godzin. Podawanie z pokarmem zmniejsza Cmax o 25-30% i wydłuża Tmax o około 2,5 godziny, jednak nie wpływa istotnie na całkowite wchłanianie. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 0,56 L/kg i jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 6,3 godziny. Klirens pregabaliny koreluje z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie, podczas której stężenie leku w osoczu zmniejsza się o około 50% po 4 godzinach zabiegu.
bariera krew-mózg, biodostępność pregabaliny, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dawka jednorazowa, dystrybucja leku, eliminacja leku, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka pregabaliny, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, liniowość farmakokinetyki, maksymalne stężenie w osoczu, masa ciała, metabolizm leku, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Egzysta 300 mg
Pregabalina, zawarta w preparacie Egzysta, charakteryzuje się przewidywalnym i liniowym profilem farmakokinetycznym w zalecanym zakresie dawek dobowych, z biodostępnością doustną ≥90% niezależną od dawki. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu około 1 godziny na czczo, a stan stacjonarny ustala się w ciągu 24-48 godzin. Spożycie pokarmu opóźnia czas do Cmax o około 2,5 godziny i zmniejsza Cmax o 25-30%, nie wpływając jednak na całkowity stopień wchłaniania. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych, a jej pozorna objętość dystrybucji wynosi około 0,56 L/kg. Metabolizm jest minimalny – 98% leku wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki, z okresem półtrwania eliminacji około 6,3 godziny u dorosłych. Klirens pregabaliny jest ściśle skorelowany z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie, która redukuje stężenie leku o około 50%.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność pregabaliny, ból przewlekły, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka populacyjna, hemodializa, klirens kreatyniny, laktacja, lek przeciwpadaczkowy, liniowa farmakokinetyka, metabolit, metabolizm minimalny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, padaczka, pregabalina, stereoizomeria, stężenie maksymalne, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Linefor 50 mg
Linefor, zawierający pregabalinę, dostępny jest w kapsułkach o dawkach od 25 mg do 300 mg. Dawkowanie terapeutyczne wynosi od 150 mg do 600 mg na dobę, podawane w 2-3 dawkach podzielonych, dostosowane do wskazania klinicznego i indywidualnej tolerancji pacjenta. W leczeniu bólu neuropatycznego, padaczki oraz uogólnionych zaburzeń lękowych terapia rozpoczyna się od 150 mg/dobę, z możliwością stopniowego zwiększania dawki co 3-7 dni do maksymalnie 600 mg/dobę. Przerwanie leczenia powinno odbywać się stopniowo przez co najmniej tydzień, aby uniknąć działań niepożądanych. Pregabalina jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej, co wymaga modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzoną funkcją nerek, zgodnie z klirensem kreatyniny (CLcr). Wartości dawkowania w zależności od CLcr przedstawiają się następująco: ≥60 ml/min – 150-600 mg/dobę (BID lub TID), 30-<60 ml/min – 75-300 mg/dobę (BID lub TID), 15-<30 ml/min – 25-150 mg/dobę (raz lub dwa razy dziennie), <15 ml/min – 25-75 mg/dobę (raz dziennie).
biodostępność pregabaliny, ból neuropatyczny, dawka podzielona, działania niepożądane, kapsułki twarde, klirens kreatyniny, metabolizm wątrobowy, nietolerancja laktozy, odpowiedź pacjenta, padaczka, praktyka kliniczna, pregabalina, produkt leczniczy, stężenie kreatyniny, uogólnione zaburzenia lękowe, wskazanie kliniczne, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lynagex XR 330 mg
Lek Lusama zawiera pregabalinę w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, wykazującą liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 82,5–660 mg/dobę. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) dla dawki 330 mg podawanej raz na dobę wynosi średnio 3851,11 ng/mL, a pole pod krzywą (AUCtau,ss) 59501,12 ng·h/mL, z czasem do osiągnięcia Cmax (Tmax) około 12 godzin. W porównaniu z pregabaliną o natychmiastowym uwalnianiu (150 mg dwa razy na dobę), preparat o przedłużonym uwalnianiu wykazuje niższe Cmax przy równoważnym AUC, co wskazuje na bardziej stabilne stężenia leku w osoczu. Biodostępność pregabaliny jest istotnie wyższa przy podaniu po posiłku (800–1000 kcal, 50% tłuszczu), a podanie na czczo zmniejsza AUC o 30–50%. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, jest minimalnie metabolizowana (głównie wydalana w postaci niezmienionej przez nerki), a jej okres półtrwania wynosi około 6,3 godziny u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie, podczas której stężenie leku w osoczu zmniejsza się o około 50% po 4 godzinach dializy.
analiza farmakokinetyczna populacji, AUC, bariera krew-mózg, biodostępność pregabaliny, dializoterapia, enancjomery, farmakokinetyka pregabaliny, formy racemiczne, hemodializa, karmienie piersią, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, parametry farmakokinetyczne, pregabalina o natychmiastowym uwalnianiu, pregabalina o przedłużonym uwalnianiu, przenikanie do mleka, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pregabalin Stada 25 mg
Pregabalina wykazuje stabilny i przewidywalny profil farmakokinetyczny, z szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę. Biodostępność leku jest wysoka (≥90%) i niezależna od dawki, a stan stacjonarny stężeń osiągany jest po 24-48 godzinach. Podawanie pregabaliny z posiłkiem zmniejsza Cmax o 25-30% i wydłuża Tmax do około 2,5 godziny, jednak nie wpływa istotnie na całkowite wchłanianie. Lek charakteryzuje się brakiem wiązania z białkami osocza oraz minimalnym metabolizmem, z około 98% dawki wydalanej w postaci niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania wynosi średnio 6,3 godziny, a klirens jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie (redukcja stężenia o około 50% po 4 godzinach). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a międzyosobnicze różnice nie przekraczają 20%.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, biodostępność pregabaliny, Cmax, farmakokinetyka pregabaliny, faza eliminacji, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, N-metylowa pochodna, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, pole pod krzywą stężenia, pregabalina, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby