pralidoksym
Pralidoksym jest związkiem chemicznym należącym do grupy oksymów, stosowanym jako odtrutka w zatruciach fosforoorganicznymi środkami owadobójczymi oraz bojowymi środkami trującymi z grupy fosforoorganicznych. Mechanizm działania pralidoksymu polega na reaktywacji fosforylowanej acetylocholinesterazy, enzymu odpowiedzialnego za rozkład acetylocholiny.
W praktyce klinicznej pralidoksym stosuje się dożylnie, domięśniowo lub w postaci autostrzykawek w warunkach polowych. Najczęściej używany jest chlorek pralidoksymu (2-PAM). Lek jest najbardziej skuteczny, gdy zostanie podany w ciągu 24-48 godzin od ekspozycji na związki fosforoorganiczne, zanim dojdzie do zjawiska „starzenia się” enzymu.
Pralidoksym stosuje się zazwyczaj w połączeniu z atropiną, która blokuje działanie nagromadzonej acetylocholiny na receptory muskarynowe. Typowe dawki dla dorosłych to 1-2 g podawane dożylnie, a następnie wlew ciągły 500 mg/h. Skutki uboczne pralidoksymu mogą obejmować zawroty głowy, niewyraźne widzenie, nudności, tachykardię oraz nadciśnienie tętnicze, zwłaszcza przy szybkim podaniu dożylnym.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Diazepam – Właściwości farmakodynamiczne
Diazepam, pochodna 1,4-benzodiazepiny (kod ATC: N05BA01), wykazuje wielokierunkowe działanie na ośrodkowy układ nerwowy, obejmujące efekty anksjolityczne, uspokajające, nasenne, miorelaksacyjne oraz przeciwdrgawkowe. Mechanizm działania opiera się na modulacji receptorów GABA-A i benzodiazepinowych, co prowadzi do zwiększonego napływu jonów chlorkowych (Cl¯) do neuronów, powodując ich hiperpolaryzację i zahamowanie aktywności neuronalnej. Diazepam działa na liczne struktury OUN, w tym mózg, móżdżek, układ limbiczny, podwzgórze oraz rdzeń kręgowy, co stanowi podstawę jego szerokiego spektrum zastosowań klinicznych, takich jak leczenie stanów lękowych, premedykacja, terapia skurczów mięśniowych, objawów odstawienia alkoholu oraz napadów padaczkowych. Podanie doodbytnicze (mikrowlewki Relsed) umożliwia szybkie działanie leku, szczególnie gdy podanie dożylne jest utrudnione lub niewskazane.
4-benzodiazepiny, acetylocholinesteraza, bojowy środek trujący, działanie amnestyczne, działanie anksjolityczne, działanie miorelaksacyjne, działanie przeciwdrgawkowe, działanie przeciwlękowe, hiperpolaryzacja, indywidualny zestaw autostrzykawek, kanał chlorkowy, kwas gamma-aminomasłowy, lek psycholeptyczny, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna 1, podanie doodbytnicze, pralidoksym, premedykacja, receptor benzodiazepinowy, receptor GABA-A, skurcz mięśni, terapia przeciwdrgawkowa, układ GABAergiczny, zespół odstawienia alkoholu - Leksykon substancji czynnych
Pralidoksym – Wskazania do stosowania
Pralidoksym chlorek, zawarty w autostrzykawce PRALIDOKSYM + ATROPINA w dawce 600 mg/2 mL, jest oksymem stosowanym jako reaktywator cholinesterazy w leczeniu zatruć bojowymi środkami trującymi pochodnymi związków fosforoorganicznych o działaniu paralityczno-drgawkowym. Preparat ten, będący częścią Indywidualnego Zestawu Autostrzykawek IZAS-05, zawiera również atropinę siarczan w dawce 2 mg/2 mL w oddzielnej komorze, co umożliwia jednoczesne podanie dwóch substancji o komplementarnym mechanizmie działania – pralidoksym reaktywuje cholinesterazę, natomiast atropina antagonizuje receptory muskarynowe. Roztwór pralidoksymu charakteryzuje się żółtobrązowym kolorem i pH w zakresie 2,0-3,0, co ułatwia jego identyfikację w zestawie.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Indywidualny Zestaw Autostrzykawek przeciwko Bojowym Środkom Trującym IZAS-05 Autostrzykawka Atropina: 2 mg/2 ml Autostrzykawka Diazepam: 10 mg/2 ml Autostrzykawka Pralidoksym + Atropina: 600 mg/2 ml + 2 mg/2 ml
Indywidualny Zestaw Autostrzykawek przeciwko Bojowym Środkom Trującym IZAS-05 zawiera trzy preparaty: atropinę (2 mg/2 ml), diazepam (10 mg/2 ml) oraz kombinację pralidoksymu (600 mg/2 ml) z atropiną (2 mg/2 ml). Atropina wywołuje działania niepożądane głównie poprzez antagonizm receptorów muskarynowych i nikotynowych, objawiające się m.in. suchością w jamie ustnej, rozszerzeniem źrenic, tachykardią, zaparciami oraz zaburzeniami widzenia, z częstością występowania od często do bardzo często. Diazepam może powodować senność, ataksję, zawroty głowy, a także rzadziej trombocytopenię czy depresję oddechową; zawiera też substancje pomocnicze takie jak etanol 96% i alkohol benzylowy, które mogą nasilać działania niepożądane. Kombinacja pralidoksymu i atropiny charakteryzuje się przyspieszeniem objawów atropinizacji oraz ryzykiem podniecenia i zachowań maniakalnych po odzyskaniu przytomności, co jest istotne klinicznie przy dużych dawkach atropiny i opóźnionym podaniu pralidoksymu.
agranulocytoza, atropinizacja, bradykardia, depresja oddechowa, dysfagia, działania niepożądane leku, enzymy wątrobowe, hipotensja, IZAS-05, mroczki przed oczami, mydriaza, perystaltyka jelit, pralidoksym, pralidoksym z atropiną, receptor muskarynowy, receptor nikotynowy, skurcz oskrzela, substancje pomocnicze, suchość jamy ustnej, wydzielanie śluzu, zaburzenia widzenia, zachowania maniakalne, zatrzymanie moczu - Leksykon substancji czynnych
Distygmina – Przedawkowanie
Distygmina bromek, substancja czynna preparatu Ubretid (tabletki 5 mg), w przypadku przedawkowania może wywołać przełom cholinergiczny, charakteryzujący się nadmierną stymulacją receptorów muskarynowych i nikotynowych. Objawy kliniczne obejmują miozę, skurcz akomodacji, oczopląs, diaforezę, łzawienie, wzmożoną perystaltykę jelit z biegunką, mimowolne wypróżnienia, nudności, wymioty, mimowolne oddawanie moczu, bradykardię (<60 uderzeń/min), arytmie, niedociśnienie, skurcze mięśni, fascykulacje, osłabienie mięśniowe, objawy ze strony układu oddechowego (świszczący oddech, hipersekrecja oskrzelowa), a także objawy neurologiczne takie jak ataksja, drgawki, dyzartria, niepokój i w ciężkich przypadkach śpiączka. U pacjentów z miastenią gravis przedawkowanie może manifestować się głównie nasilonym osłabieniem mięśniowym, co wymaga różnicowania z przełomem miastenicznym.
arytmia, ataksja, bradykardia, distygmina bromek, drgawki, dyzartria, fascykulacje, hipersekrecja śluzu, miastenia gravis, mioza, niedociśnienie, objawy muskarynowe, objawy nikotynowe, oczopląs, pralidoksym, przełom cholinergiczny, przełom miasteniczny, reaktywator cholinesterazy, receptor cholinergiczny, siarczan atropiny, skurcz akomodacji, skurcz oskrzeli, układ cholinergiczny, wzmożona perystaltyka - Leksykon substancji czynnych
Pralidoksym – Dawkowanie i sposób podawania
Pralidoksym, stosowany w leczeniu zatruć inhibitorami cholinesterazy, zwłaszcza fosforoorganicznymi bojowymi środkami trującymi, jest dostępny w Polsce w postaci autostrzykawki PRALIDOKSYM + ATROPINA w ramach zestawu IZAS-05. Preparat zawiera 2 mL roztworu z 600 mg chlorku pralidoksymu oraz 2 mL roztworu z 2 mg siarczanu atropiny, podawany domięśniowo. Roztwór pralidoksymu ma pH 2,0-3,0 i charakterystyczny żółtobrązowy kolor. Autostrzykawka jest przeznaczona do jednorazowego podania stałej dawki, co uniemożliwia dostosowanie dawki w przypadku konieczności zastosowania mniejszej ilości leku. Produkt nie jest wskazany do stosowania u dzieci, co należy uwzględnić podczas planowania terapii pediatrycznej.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Indywidualny Zestaw Autostrzykawek przeciwko Bojowym Środkom Trującym IZAS-05 Autostrzykawka Atropina: 2 mg/2 ml Autostrzykawka Diazepam: 10 mg/2 ml Autostrzykawka Pralidoksym + Atropina: 600 mg/2 ml + 2 mg/2 ml
Zestaw autostrzykawek IZAS-05 jest przeznaczony do leczenia zatruć bojowymi środkami trującymi pochodnymi związków fosforoorganicznych o działaniu paralityczno-drgawkowym. Składa się z trzech preparatów: atropiny (2 mg/2 mL), diazepamu (10 mg/2 mL) oraz kombinacji pralidoksymu (600 mg/2 mL) i atropiny (2 mg/2 mL). Atropina działa jako antagonista receptorów muskarynowych, przeciwdziałając nadmiernej stymulacji układu przywspółczulnego, diazepam pełni funkcję przeciwdrgawkową i uspokajającą, natomiast pralidoksym reaktywuje fosforylowaną acetylocholinesterazę, przywracając jej aktywność enzymatyczną. Zestaw jest wskazany w nagłych zatruciach w warunkach bojowych, zagrożenia terrorystycznego, skażenia środowiska oraz podczas akcji ratunkowych na terenach skażonych.
acetylocholina, acetylocholinesteraza, antagonista receptorów muskarynowych, atropina, benzodiazepiny, bradykardia, chlorek pralidoksymu, depresja oddechowa, diazepam, drżenie mięśniowe, drżenie pęczkowe, działanie przeciwdrgawkowe, hiperhydroza, hipotensja, łzawienie, mioza, objawy muskarynowe, objawy nikotynowe, objawy ośrodkowe, pralidoksym, receptor muskarynowy, receptor nikotynowy, siarczan atropiny, skurcz oskrzeli, ślinotok, tachykardia, zatrucie fosforoorganiczne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ubretid 5 mg
Przedawkowanie bromku distygminy (Ubretid, 5 mg) prowadzi do przełomu cholinergicznego, charakteryzującego się nadmierną stymulacją receptorów muskarynowych i nikotynowych. Objawy obejmują nadmierną diaphorezę, łzawienie, miozę, skurcz akomodacji, zwiększoną perystaltykę jelit, mimowolne wypróżnienia i mikcję, bradykardię (<60 uderzeń/min), arytmie, niedociśnienie, skurcze mięśni, fascykulacje, osłabienie mięśniowe, świszczący oddech, skurcz oskrzeli oraz objawy neurologiczne takie jak ataksja, drgawki, śpiączka i dyzartria. U pacjentów z miastenią gravis przedawkowanie może manifestować się głównie nasilonym osłabieniem mięśniowym, co wymaga różnicowania z przełomem miastenicznym.
ataksja, bradykardia, bromek distygminy, diaphoreza, drgawki, dyzartria, fascykulacje, miastenia gravis, mioza, nadmierne pocenie, oczopląs, perystaltyka, pralidoksym, przełom cholinergiczny, przełom miasteniczny, reaktywator cholinesterazy, receptor cholinergiczny, siarczan atropiny, skurcz akomodacji, skurcz oskrzeli, śpiączka, Ubretid, układ cholinergiczny, układ przywspółczulny, wydzielanie oskrzelowe, zaburzenie rytmu serca, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Indywidualny Zestaw Autostrzykawek przeciwko Bojowym Środkom Trującym IZAS-05 Autostrzykawka Atropina: 2 mg/2 ml Autostrzykawka Diazepam: 10 mg/2 ml Autostrzykawka Pralidoksym + Atropina: 600 mg/2 ml + 2 mg/2 ml
Indywidualny Zestaw Autostrzykawek przeciwko Bojowym Środkom Trującym IZAS-05 zawiera trzy jednorazowe autostrzykawki do podania domięśniowego, przeznaczone do leczenia zatrucia bojowymi środkami trującymi. Zestaw obejmuje: autostrzykawkę z 2 mg atropiny siarczanu w 2 mL roztworu (pH 2,8-4,5), autostrzykawkę z 10 mg diazepamu w 2 mL roztworu (pH 6,0-7,5) oraz autostrzykawkę łączoną zawierającą 600 mg pralidoksymu chlorku w 2 mL (pH 2,0-3,0) oraz 2 mg atropiny siarczanu w 2 mL (pH 2,8-4,5). Atropinę można podawać wielokrotnie do zaniku objawów zatrucia, nie przekraczając dawki 100 mg w ciągu pierwszych 24 godzin, natomiast diazepam i połączenie pralidoksymu z atropiną stosuje się w stałych, jednorazowych dawkach.
- Leksykon substancji czynnych
Pralidoksym – Właściwości farmakodynamiczne
Pralidoksym, substancja czynna z grupy odtrutek (kod ATC: V03AB), jest stosowany głównie w zatruciach związkami fosforoorganicznymi, gdzie pełni funkcję reaktywatora acetylocholinesterazy (AChE) inaktywowanej przez fosforylację. Mechanizm działania polega na przywróceniu aktywności AChE poza ośrodkowym układem nerwowym, co umożliwia rozkład nagromadzonej acetylocholiny i przywrócenie funkcji połączeń nerwowo-mięśniowych. Pralidoksym dodatkowo spowalnia proces „starzenia się” fosforylowanej cholinoesterazy oraz uczestniczy w detoksyfikacji niektórych związków fosforoorganicznych. Klinicznie najważniejszym efektem jest łagodzenie porażenia mięśni oddechowych, choć skuteczność w centralnym układzie nerwowym jest ograniczona, co wymaga jednoczesnego podania atropiny jako antagonisty receptorów muskarynowych.
acetylocholina, acetylocholinesteraza, antagonista receptorów muskarynowych, atropina, centralny układ nerwowy, chlorek pralidoksymu, diazepam, działanie przeciwdrgawkowe, fosforylacja, napad drgawkowy, ośrodkowy układ nerwowy, połączenie nerwowo-mięśniowe, porażenie mięśni oddechowych, pralidoksym, przekaźnictwo GABA-ergiczne, reaktywacja acetylocholinesterazy, receptor benzodiazepinowy, receptor muskarynowy, rozszerzenie oskrzeli, siarczan atropiny, środki paralityczno-drgawkowe, synapsa cholinergiczna, układ limbiczny, układ przywspółczulny, układ sercowo-naczyniowy, wydzielina oskrzelowa, związki fosforoorganiczne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Mytelase 10 mg
Przedawkowanie ambenoniowego chlorku, substancji czynnej leku Mytelase, prowadzi do nadmiernej stymulacji układu cholinergicznego, manifestującej się objawami obejmującymi układ pokarmowy (biegunka, wymioty, nadmierne wydzielanie śliny), nerwowy (nasilony lęk, drżenia, zawroty głowy), mięśniowy (drżenia, porażenie mięśni szkieletowych), krążenia (bradykardia, zaburzenia przewodnictwa, wzrost ciśnienia tętniczego), wzroku (niewyraźne widzenie, zwężenie źrenic), moczowy (częstomocz) oraz skórę (pocenie się, bladość). Objawy te mogą stanowić bezpośrednie zagrożenie życia, wymagając natychmiastowej interwencji medycznej.
acetylocholinoesteraza, ambenoniowy chlorek, bradykardia, ciśnienie tętnicze, drżenie mięśniowe, mioza, niewydolność oddechowa, porażenie mięśniowe, pralidoksym, przedawkowanie leku, reaktywator cholinoesterazy, receptor cholinergiczny, receptor muskarynowy, saturacja krwi, siarczan atropiny, ślinotok, tracheotomia, układ cholinergiczny, zaburzenie przewodnictwa serca, zaburzenie żołądkowo-jelitowe