apoatropina
Apoatropina to izomer atropiny, będący alkaloidem tropanowym. W przeciwieństwie do atropiny, która jest antagonistą receptorów muskarynowych, apoatropina wykazuje znacznie słabsze działanie antycholinergiczne, przez co jej znaczenie kliniczne jest ograniczone.
Strukturalnie apoatropina różni się od atropiny obecnością wiązania podwójnego w pierścieniu tropanowym. Ta różnica strukturalna odpowiada za odmienne właściwości farmakologiczne i mniejsze powinowactwo do receptorów muskarynowych układu cholinergicznego.
Historycznie apoatropina była badana jako potencjalny lek przeciwskurczowy i mydriaza (rozszerzający źrenice), jednak ze względu na słabsze działanie niż atropina i dostępność skuteczniejszych alternatyw, nie znalazła szerokiego zastosowania w praktyce klinicznej. Obecnie ma głównie znaczenie w badaniach farmakologicznych i biochemicznych jako związek modelowy.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Atropina, będąca alkaloidem tropanowym, występuje w różnych formach farmaceutycznych, w tym siarczan atropiny stosowany pozajelitowo, doustnie, ocznie oraz doodbytniczo. Po podaniu dożylnym efekt farmakologiczny, zwłaszcza na częstość pracy serca, pojawia się szybko, w ciągu 2-4 minut, natomiast po podaniu domięśniowym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 30 minutach, a pełne działanie na układ autonomiczny obserwuje się po około 60 minutach. Atropina przenika przez barierę krew-mózg, co umożliwia jej działanie ośrodkowe, a około 50% dawki wiąże się z białkami osocza. Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie poprzez utlenianie i sprzęganie do nieaktywnych metabolitów, a okres półtrwania wynosi od 2 do 5 godzin (dla zespołu alkaloidów tropanowych, np. Bellapan, 2-3 godziny). Wydalanie następuje głównie przez nerki, z około 50% dawki eliminowanej w moczu w ciągu pierwszych 4 godzin i 90% w ciągu doby, z czego 30-50% w postaci niezmienionej.
alkaloid tropanowy, alkaloidy tropanowe, apoatropina, bariera krew-mózg, belladonina, częstość pracy serca, difenoksylat chlorowodorek, działanie ośrodkowe, faza eliminacji, hydroksyetyloceluloza, krople do oczu, kwas difenoksylowy, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, podanie domięśniowe, podanie dożylne, postać niezmieniona, pralidoksym, racemizacja, siarczan atropiny, skopolamina, stężenie w osoczu, układ autonomiczny, wiązanie z białkami osocza, worek spojówkowy, wydalanie nerkowe, wydzielanie potu i śliny -
Leksykon leków
Preparat Bellapan zawiera zespół alkaloidów tropanowych, głównie L-hioscyjaminę (ok. 98%), która w organizmie ulega racemizacji do atropiny. Pozostałe alkaloidy to apoatropina, belladonina oraz skopolamina. Mechanizm działania polega na blokowaniu receptorów muskarynowych, co skutkuje parasympatykolitycznym efektem zarówno w ośrodkowym, jak i obwodowym układzie nerwowym. Jedna tabletka dostarcza 0,25 mg substancji czynnej w przeliczeniu na atropiny siarczan.
acetylocholina, alkaloid tropanowy, apoatropina, atropa belladonna, atropina, belladonina, Bellapan, działanie parasympatykolityczne, hioscyjamina, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, pokrzyk wilcza jagoda, racemizacja, receptor muskarynowy, siarczan atropiny, skopolamina
