difenoksylat chlorowodorek
Difenoksylat chlorowodorek to syntetyczny opioid strukturalnie zbliżony do petydyny, stosowany głównie jako lek przeciwbiegunkowy. Działa na receptory opioidowe w ścianie jelita, zmniejszając perystaltykę i zwiększając napięcie zwieraczy, co spowalnia pasaż treści jelitowej i zmniejsza częstotliwość wypróżnień.
W praktyce klinicznej difenoksylat jest zwykle dostępny w połączeniu z atropiną (np. preparat Reasec) w celu zmniejszenia potencjału nadużywania. Atropina w małych dawkach wywołuje efekty niepożądane przy próbie zażycia większej ilości leku. Wskazania obejmują objawowe leczenie ostrej i przewlekłej biegunki różnego pochodzenia.
Lek należy stosować ostrożnie ze względu na możliwe działania niepożądane, w tym sedację, zawroty głowy, suchość w ustach, nudności czy zaparcia. Przeciwwskazania obejmują niedrożność jelit, biegunkę związaną z zakażeniami bakteryjnymi enterotoksycznymi, colitis pseudomembranosa oraz u dzieci poniżej 4 roku życia. Difenoksylat może powodować uzależnienie przy długotrwałym stosowaniu, dlatego terapia powinna być możliwie krótka.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Reasec 2,5 mg + 25 mcg
Przedawkowanie leku Reasec, zawierającego 2,5 mg difenoksylatu chlorowodorku oraz 0,025 mg atropiny siarczanu, prowadzi do dwufazowej toksyczności. W pierwszej fazie dominują objawy toksycznego działania atropiny, takie jak suchość skóry i błon śluzowych, rozszerzenie źrenic, niewyraźne widzenie, zatrzymanie moczu, nerwowość, uderzenia gorąca, hipertermia, tachykardia oraz przyspieszony oddech. Po kilku godzinach pojawiają się objawy przedawkowania difenoksylatu chlorowodorku, w tym zwężenie źrenic, senność, hipodynamia, zaparcia, ból brzucha, wymioty, hipotermia oraz najpoważniejsze powikłania, takie jak zatrzymanie oddechu i śpiączka, które mogą wystąpić z opóźnieniem 12-30 godzin i nawracać pomimo leczenia. Ze względu na ryzyko opóźnionego zatrzymania oddechu, konieczna jest przedłużona obserwacja pacjenta przez co najmniej 48 godzin po przedawkowaniu.
antidotum, atropina siarczan, dekontaminacja przewodu pokarmowego, difenoksylat chlorowodorek, drożność dróg oddechowych, działanie antycholinergiczne, efekt opioidowy, hipertermia, hipodynamia, hipotermia, nalokson chlorowodorek, niewyraźne widzenie, ośrodkowy układ nerwowy, płukanie żołądka, przyspieszony oddech, Reasec, receptory muskarynowe, rozszerzenie źrenic, śpiączka, suchość błon śluzowych, sztuczne oddychanie, tachykardia, toksyczność atropiny, uderzenia gorąca, węgiel aktywny, wstrzyknięcie dożylne, zaparcia, zatrzymanie moczu, zatrzymanie oddechu, zwężenie źrenic - Leksykon substancji czynnych
Difenoksylat – Wskazania do stosowania
Difenoksylatu chlorowodorek, dostępny w Polsce w preparacie Reasec w dawce 2,5 mg difenoksylatu oraz 0,025 mg atropiny siarczanu, jest stosowany w objawowym leczeniu biegunek o różnej etiologii, zarówno ostrych, jak i przewlekłych. Lek wykazuje skuteczność w szybkim zmniejszeniu liczby wypróżnień oraz poprawie konsystencji stolca, co jest szczególnie istotne w ostrych biegunkach. W przewlekłych biegunkach, w tym w zespole jelita drażliwego z dominującą biegunką, difenoksylat może stanowić element terapii wspomagającej, zwłaszcza gdy inne metody nie przynoszą oczekiwanych rezultatów. Preparat zawiera również substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna (85 mg) i sacharoza (7 mg), co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją tych cukrów.
atropina siarczan, biegunka czynnościowa, biegunka infekcyjna, biegunka objawowa, chlorowodorek, difenoksylat chlorowodorek, ileostomia, kolostomia, laktoza jednowodna, lek przeciwbiegunkowy, nietolerancja cukrów, ostra biegunka, przewlekła biegunka, sacharoza, stomia jelitowa, zespół jelita drażliwego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Reasec 2,5 mg + 25 mcg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa preparatu Reasec, zawierającego 2,5 mg difenoksylatu chlorowodorku oraz 0,025 mg atropiny siarczanu, opiera się na badaniach toksykologicznych i reprodukcyjnych na modelach zwierzęcych. W badaniach toksyczności ostrej u szczurów LD50 dla difenoksylatu wyniosła 221 mg/kg masy ciała, natomiast u myszy 332 mg/kg masy ciała po podaniu doustnym. Alternatywne drogi podania wykazały LD50 powyżej 320 mg/kg (śródotrzewnowo) oraz powyżej 120 mg/kg (podskórnie) u myszy. Objawy toksyczności obejmowały zmniejszenie perystaltyki jelit i zaparcia, co jest zgodne z opioidowym mechanizmem działania difenoksylatu wpływającym na motorykę przewodu pokarmowego.
atropina siarczan, badanie toksykologiczne, dawka śmiertelna medialna, difenoksylat chlorowodorek, motoryka przewodu pokarmowego, obniżenie płodności, perystaltyka jelit, podanie podskórne, podanie śródotrzewnowe, rozwój płodu, spadek masy ciała, toksyczność reprodukcyjna, zaparcie, związek opioidowy - Leksykon substancji czynnych
Difenoksylat – Przedawkowanie
Przedawkowanie difenoksylatu chlorowodorku (2,5 mg) w preparacie Reasec, zawierającym również atropinę siarczan (0,025 mg), manifestuje się złożonym zespołem objawów wynikających z toksyczności obu składników. Początkowo dominują symptomy atropinowe, takie jak suchość skóry i błon śluzowych, mydriaza, tachykardia (>100/min), hipertermia (>38°C), a także pobudzenie psychomotoryczne. Następnie pojawiają się objawy związane z toksycznością difenoksylatu, w tym mioza, senność, hipodynamia, zaparcia, ból brzucha i wymioty. Szczególnie niebezpiecznym powikłaniem jest zatrzymanie oddechu, które może wystąpić nawet po 12-30 godzinach od przyjęcia leku i mieć charakter nawracający, co wymaga długotrwałego monitorowania pacjenta, zwłaszcza dzieci, u których objawy mogą być bardziej nasilone.
antagonista receptorów opioidowych, atropina siarczan, dekontaminacja przewodu pokarmowego, difenoksylat chlorowodorek, drożność dróg oddechowych, farmakokinetyka naloksonu, hipertermia, hipodynamia, hipotermia, mioza, mydriaza, nalokson, nalokson chlorowodorek, niewyraźne widzenie, płukanie żołądka, Reasec, śpiączka, sztuczne oddychanie, tachykardia, tachypnoe, węgiel aktywowany, zaburzenie akomodacji, zatrzymanie moczu, zatrzymanie oddechu