metabolit difenoksylatu
Metabolit difenoksylatu, czyli difenoksylan, to związek będący produktem przemiany metabolicznej difenoksylatu w organizmie człowieka. Difenoksylat jest syntetycznym opioidem stosowanym głównie w leczeniu ostrej i przewlekłej biegunki.
Najważniejszym metabolitem difenoksylatu jest difenoksylan, który powstaje w wyniku hydrolizy grupy estrowej difenoksylatu. Difenoksylan wykazuje silniejsze działanie opioidowe niż związek macierzysty i jest odpowiedzialny za znaczną część efektu terapeutycznego leku. Jego działanie polega na wiązaniu się z receptorami opioidowymi w jelitach, co prowadzi do zmniejszenia perystaltyki jelit i spowolnienia pasażu treści pokarmowej.
W praktyce klinicznej difenoksylat jest często stosowany w preparatach łączonych z atropiną (np. Reasec), co ma na celu zmniejszenie ryzyka nadużywania leku ze względu na jego właściwości opioidowe. Atropina w małych dawkach wywołuje działania niepożądane przy próbach przedawkowania. Metabolizm difenoksylatu zachodzi głównie w wątrobie, a metabolity są wydalane z żółcią i moczem.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Difenoksylat, będący składnikiem preparatu Reasec (2,5 mg difenoksylatu chlorowodorku + 0,025 mg atropiny siarczanu), stosowany jest w leczeniu objawowym biegunek. W okresie ciąży jego zastosowanie wymaga szczegółowej oceny korzyści i ryzyka, gdyż brak jest odpowiednich badań klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania u kobiet ciężarnych. Decyzja o podaniu leku powinna uwzględniać nasilenie biegunki, potencjalne ryzyko nieleczonego zaburzenia, etap ciąży oraz dostępność alternatywnych, bezpieczniejszych metod terapii. W przypadku pacjentek karmiących piersią preparat Reasec jest przeciwwskazany ze względu na przenikanie atropiny i prawdopodobne wydzielanie metabolitu difenoksylatu – kwasu difenoksylowego – do mleka kobiecego, co może skutkować działaniami niepożądanymi u dziecka.
atropina, atropiny siarczan, biegunka, charakterystyka produktu leczniczego, difenoksylat, difenoksylatu chlorowodorek, działanie niepożądane, karmienie piersią, kwas difenoksylowy, laktacja, laktoza jednowodna, leczenie biegunki, metabolit difenoksylatu, mleko kobiece, objawy biegunkowe, płód, Reasec, sacharoza, substancja aktywna, właściwości fizykochemiczne -
Leksykon leków
Lek Reasec zawiera 2,5 mg difenoksylatu chlorowodorku oraz 0,025 mg atropiny siarczanu i wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w okresie rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Brak jest odpowiednich, kontrolowanych badań klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania leku w ciąży, dlatego jego podanie jest wskazane jedynie, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Lekarz powinien szczegółowo omówić z pacjentką konieczność terapii, monitorowanie ciąży oraz możliwe działania niepożądane. W okresie laktacji stosowanie Reasec jest przeciwwskazane ze względu na przenikanie atropiny i prawdopodobne wydzielanie difenoksylatu do mleka kobiecego, co może narażać dziecko na działanie antycholinergiczne. Konieczne jest poinformowanie pacjentki o potrzebie przerwania karmienia piersią oraz rozważenie alternatywnych metod leczenia.
atropina siarczan, difenoksylat chlorowodorek, karmienie piersią, kwas difenoksylowy, laktoza jednowodna, metabolit difenoksylatu, metoda antykoncepcji, nietolerancja cukrów, okres ciąży, okres laktacji, okres rozrodczy, profil bezpieczeństwa, substancja czynna, właściwości antycholinergiczne
