kwas difenoksylowy
Kwas difenoksylowy jest syntetycznym opioidem stosowanym głównie w leczeniu ostrej biegunki. Działa poprzez spowalnianie perystaltyki jelit i zmniejszanie wydzielania wody i elektrolitów do światła przewodu pokarmowego, co prowadzi do zagęszczenia stolca i zmniejszenia częstotliwości wypróżnień.
W preparatach leczniczych kwas difenoksylowy jest często łączony z atropiną w małych dawkach, co ma na celu zmniejszenie ryzyka nadużywania leku ze względu na jego właściwości opioidowe. Atropina w wyższych dawkach wywołuje nieprzyjemne objawy, co zniechęca do przedawkowania preparatu.
Lek jest wskazany do krótkotrwałego stosowania w objawowym leczeniu ostrej biegunki, gdy nie można zastosować leczenia przyczynowego. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu tego leku pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby, uzależnieniem od opioidów oraz kobietom w ciąży. Najczęstsze działania niepożądane obejmują zawroty głowy, senność, suchość w jamie ustnej i zaparcia.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Difenoksylat, będący składnikiem aktywnym leku Reasec (2,5 mg difenoksylatu chlorowodorku w połączeniu z 0,025 mg atropiny siarczanu), charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% po podaniu doustnym, co świadczy o efektywnym wchłanianiu z przewodu pokarmowego. Po podaniu czterech tabletek (łącznie 10 mg chlorowodorku difenoksylatu) maksymalne stężenie metabolitu aktywnego – kwasu difenoksylowego – osiąga średnio 163 ng/ml w surowicy, z Tmax wynoszącym około 2 godzin. Metabolit ten uczestniczy w krążeniu jelitowo-wątrobowym, co umożliwia utrzymanie terapeutycznego stężenia w miejscu działania. Okres półtrwania eliminacyjnego kwasu difenoksylowego wynosi 12-14 godzin, co warunkuje przedłużone działanie farmakologiczne preparatu.
biodostępność, chlorowodorek difenoksylatu, Cmax, difenoksylat, faza eliminacji, glukuronian, hydroliza wątrobowa, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas difenoksylowy, metabolit, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, Reasec, siarczan atropiny, stężenie maksymalne, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Reasec zawiera chlorowodorek difenoksylatu (2,5 mg) oraz siarczan atropiny (0,025 mg) w formie tabletek. Chlorowodorek difenoksylatu charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną około 90% po podaniu doustnym, co wskazuje na efektywne wchłanianie z przewodu pokarmowego. Po absorpcji difenoksylat ulega szybkiemu metabolizmowi w wątrobie, gdzie przekształcany jest do aktywnego metabolitu – kwasu difenoksylowego. Ten metabolit wykazuje przedłużone działanie dzięki udziałowi w krążeniu jelitowo-wątrobowym. Po podaniu dawki 10 mg (4 tabletki) maksymalne stężenie kwasu difenoksylowego w surowicy (Cmax) wynosiło 163 ng/ml, osiągane w około 2 godziny (Tmax). Okres półtrwania eliminacyjnego (t1/2) kwasu wynosi 12-14 godzin, co tłumaczy długotrwały efekt terapeutyczny leku.
aktywność biologiczna, chlorowodorek difenoksylatu, Cmax, difenoksylat, dostępność biologiczna, faza eliminacji, glukuronian, hydroliza wątrobowa, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas difenoksylowy, okres półtrwania, Reasec, siarczan atropiny, Tmax -
Leksykon substancji czynnych
Difenoksylat, będący składnikiem preparatu Reasec (2,5 mg difenoksylatu chlorowodorku + 0,025 mg atropiny siarczanu), stosowany jest w leczeniu objawowym biegunek. W okresie ciąży jego zastosowanie wymaga szczegółowej oceny korzyści i ryzyka, gdyż brak jest odpowiednich badań klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania u kobiet ciężarnych. Decyzja o podaniu leku powinna uwzględniać nasilenie biegunki, potencjalne ryzyko nieleczonego zaburzenia, etap ciąży oraz dostępność alternatywnych, bezpieczniejszych metod terapii. W przypadku pacjentek karmiących piersią preparat Reasec jest przeciwwskazany ze względu na przenikanie atropiny i prawdopodobne wydzielanie metabolitu difenoksylatu – kwasu difenoksylowego – do mleka kobiecego, co może skutkować działaniami niepożądanymi u dziecka.
atropina, atropiny siarczan, biegunka, charakterystyka produktu leczniczego, difenoksylat, difenoksylatu chlorowodorek, działanie niepożądane, karmienie piersią, kwas difenoksylowy, laktacja, laktoza jednowodna, leczenie biegunki, metabolit difenoksylatu, mleko kobiece, objawy biegunkowe, płód, Reasec, sacharoza, substancja aktywna, właściwości fizykochemiczne -
Leksykon leków
Lek Reasec zawiera 2,5 mg difenoksylatu chlorowodorku oraz 0,025 mg atropiny siarczanu i wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w okresie rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Brak jest odpowiednich, kontrolowanych badań klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania leku w ciąży, dlatego jego podanie jest wskazane jedynie, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Lekarz powinien szczegółowo omówić z pacjentką konieczność terapii, monitorowanie ciąży oraz możliwe działania niepożądane. W okresie laktacji stosowanie Reasec jest przeciwwskazane ze względu na przenikanie atropiny i prawdopodobne wydzielanie difenoksylatu do mleka kobiecego, co może narażać dziecko na działanie antycholinergiczne. Konieczne jest poinformowanie pacjentki o potrzebie przerwania karmienia piersią oraz rozważenie alternatywnych metod leczenia.
atropina siarczan, difenoksylat chlorowodorek, karmienie piersią, kwas difenoksylowy, laktoza jednowodna, metabolit difenoksylatu, metoda antykoncepcji, nietolerancja cukrów, okres ciąży, okres laktacji, okres rozrodczy, profil bezpieczeństwa, substancja czynna, właściwości antycholinergiczne -
Leksykon substancji czynnych
Atropina, będąca alkaloidem tropanowym, występuje w różnych formach farmaceutycznych, w tym siarczan atropiny stosowany pozajelitowo, doustnie, ocznie oraz doodbytniczo. Po podaniu dożylnym efekt farmakologiczny, zwłaszcza na częstość pracy serca, pojawia się szybko, w ciągu 2-4 minut, natomiast po podaniu domięśniowym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 30 minutach, a pełne działanie na układ autonomiczny obserwuje się po około 60 minutach. Atropina przenika przez barierę krew-mózg, co umożliwia jej działanie ośrodkowe, a około 50% dawki wiąże się z białkami osocza. Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie poprzez utlenianie i sprzęganie do nieaktywnych metabolitów, a okres półtrwania wynosi od 2 do 5 godzin (dla zespołu alkaloidów tropanowych, np. Bellapan, 2-3 godziny). Wydalanie następuje głównie przez nerki, z około 50% dawki eliminowanej w moczu w ciągu pierwszych 4 godzin i 90% w ciągu doby, z czego 30-50% w postaci niezmienionej.
alkaloid tropanowy, alkaloidy tropanowe, apoatropina, bariera krew-mózg, belladonina, częstość pracy serca, difenoksylat chlorowodorek, działanie ośrodkowe, faza eliminacji, hydroksyetyloceluloza, krople do oczu, kwas difenoksylowy, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, podanie domięśniowe, podanie dożylne, postać niezmieniona, pralidoksym, racemizacja, siarczan atropiny, skopolamina, stężenie w osoczu, układ autonomiczny, wiązanie z białkami osocza, worek spojówkowy, wydalanie nerkowe, wydzielanie potu i śliny
