metabolizm beklometazonu
Beklometazon to syntetyczny glikokortykosteroid o silnym działaniu przeciwzapalnym, stosowany głównie w leczeniu astmy oskrzelowej oraz innych chorób obturacyjnych dróg oddechowych. Po inhalacji tylko niewielka część leku (10-25%) dociera do płuc, natomiast większość pozostaje w jamie ustnej i przełyku, skąd jest połykana.
Metabolizm beklometazonu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie ulega on szybkiej konwersji do aktywnych metabolitów, przede wszystkim beklometazonu monopropionianu i 17-beklometazonu monopropionianu. Najsilniejszym metabolitem jest 17-beklometazon monopropionian, który wykazuje około 30-krotnie silniejsze powinowactwo do receptorów glikokortykosteroidowych niż związek macierzysty.
Część beklometazonu podlega również metabolizmowi w płucach, gdzie również powstają aktywne metabolity. Eliminacja leku i jego metabolitów zachodzi głównie poprzez wydalanie z żółcią, a w mniejszym stopniu przez nerki. Biologiczny okres półtrwania beklometazonu wynosi około 15 godzin, co umożliwia dawkowanie raz lub dwa razy na dobę.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Preparat Fostex NEXThaler zawiera beklometazonu dipropionian (200 µg) oraz formoterolu fumaranu dwuwodnego (12 µg) i wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Beklometazon jest metabolizowany głównie przez esterazy, z niewielkim udziałem CYP3A, co ogranicza ryzyko interakcji, jednak silne inhibitory CYP3A (np. rytonawir, kobicystat) mogą zwiększać ekspozycję systemową na kortykosteroid, co wymaga ostrożności i monitorowania. Farmakodynamicznie, u pacjentów z astmą należy unikać beta-adrenolityków, które hamują działanie formoterolu, a także zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu innych beta-agonistów i teofiliny ze względu na ryzyko sumowania efektów i hipokaliemii. Szczególną uwagę należy zwrócić na leki wydłużające odstęp QTc (chinidyna, dyzopiramid, prokainamid, fenotiazyny, terfenadyna, inhibitory MAO, trójpierścieniowe antydepresanty), które zwiększają ryzyko zaburzeń rytmu serca.
anestetyk halogenowy, astma, beklometazonu dipropionian, dysfagia, farmakodynamika, farmakokinetyka, formoterolu fumaran dwuwodny, hipokaliemia, inhibitor CYP3A, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitory proteazy, komorowe zaburzenia rytmu, kortykosteroid, lek beta-adrenergiczny, lek beta-adrenolityczny, lek moczopędny, lek przeciwhistaminowy, metabolizm beklometazonu, nadciśnienie tętnicze, odstęp QTc, pochodna ksantyny, stężenie potasu, tachykardia, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny -
Leksykon substancji czynnych
Beklometazonu dipropionian (BDP) jest prolekiem stosowanym w leczeniu astmy i POChP, który po podaniu wziewnym ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego metabolitu beklometazonu 17-monopropionianu (B17MP). Biodostępność ogólnoustrojowa B17MP wynosi około 62% dawki nominalnej, podczas gdy niezmieniony BDP stanowi około 2%. Wchłanianie z płuc odpowiada za 36% dawki, a reszta pochodzi z przewodu pokarmowego. BDP charakteryzuje się szybkim klirensem osocza (150 l/h) i krótkim okresem półtrwania (0,5 h), natomiast B17MP ma dłuższy okres półtrwania (2,7 h) i większą objętość dystrybucji (424 l). Po podaniu donosowym całkowita biodostępność wynosi 44%, z minimalnym wchłanianiem przez błonę śluzową nosa (<1%). Metabolizm zachodzi głównie przez esterazy, a wydalanie odbywa się głównie z kałem (60%) i w mniejszym stopniu z moczem (12%). Zaburzenia czynności wątroby i nerek nie powinny znacząco wpływać na farmakokinetykę BDP ze względu na szybki metabolizm i minimalne wydalanie nerkowe.
AeroChamber, astma, beklometazonu 17-monopropionian, beklometazonu dipropionian, beta2-agonista, biodostępność leku, cytochrom P450, depozycja w płucach, dystrybucja leku, działanie przeciwzapalne, esterazy, fumaran formoterolu, inhalator proszkowy, inhalator z dozownikiem, komora inhalacyjna, marskość wątroby, metabolity polarne, metabolizm beklometazonu, pierwsze przejście przez wątrobę, preparat złożony, przewlekła obturacyjna choroba płuc, stężenie w osoczu, transport śluzowo-rzęskowy, wchłanianie donosowe, wiązanie z białkami osocza
