kwas 13-cis-retinowy

Kwas 13-cis-retinowy, znany również jako izotretynoina, jest pochodną witaminy A należącą do grupy retinoidów. Związek ten ma silne działanie przeciwtrądzikowe i jest stosowany w leczeniu ciężkich, opornych na inne metody terapii postaci trądziku pospolitego, szczególnie trądziku guzkowego i skupionego.

Mechanizm działania kwasu 13-cis-retinowego polega na hamowaniu funkcji gruczołów łojowych, zmniejszaniu produkcji łoju, normalizacji procesu rogowacenia naskórka oraz wykazywaniu działania przeciwzapalnego. Lek ten jest jedynym środkiem, który może prowadzić do długotrwałej remisji lub wyleczenia ciężkiego trądziku.

Stosowanie izotretynoiny wiąże się z ryzykiem poważnych działań niepożądanych, w tym silnego działania teratogennego. Z tego powodu terapia tym lekiem u kobiet w wieku rozrodczym musi być prowadzona zgodnie z Programem Zapobiegania Ciąży. Inne częste działania niepożądane obejmują suchość skóry i błon śluzowych, zapalenie czerwieni wargowej, świąd, łysienie, bóle mięśniowe i stawowe oraz zaburzenia lipidowe.

Kwas 13-cis-retinowy jest dostępny w postaci doustnych kapsułek, a dawkowanie jest indywidualne, zazwyczaj w zakresie 0,5-1,0 mg/kg masy ciała na dobę. Kuracja trwa zwykle 16-24 tygodnie, a decyzja o jej przedłużeniu zależy od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leczenia. Podczas terapii konieczne jest regularne monitorowanie parametrów laboratoryjnych, w tym funkcji wątroby i profilu lipidowego.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Klindamycyna – Właściwości farmakokinetyczne

Klindamycyna, dostępna w formach chlorowodorku, fosforanu i palmitynianu, jest prolekiem ulegającym hydrolizie do aktywnej biologicznie wolnej zasady. Po podaniu doustnym chlorowodorek klindamycyny charakteryzuje się wysoką biodostępnością (~90%) i szybkim wchłanianiem, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 45-60 minutach (na czczo). Maksymalne stężenia po dawkach 150 mg, 300 mg i 600 mg wynoszą odpowiednio 1,9-3,9 μg/ml, 2,8-3,4 μg/ml oraz około 8 μg/ml. Po podaniu pozajelitowym fosforan klindamycyny (300 mg i.v. lub i.m.) osiąga stężenia w surowicy rzędu 4-6 μg/ml (i.v.) i około 6 μg/ml (i.m.), a po dawce 600 mg i.v. stężenia mogą sięgać 6-29 μg/ml. Wchłanianie miejscowe (skórne i dopochwowe) jest znacznie mniejsze, z maksymalnymi stężeniami w osoczu w zakresie ng/ml do niskich μg/ml, co wskazuje na ograniczoną ekspozycję ogólnoustrojową przy tych drogach podania. Klindamycyna wiąże się z białkami osocza w 40-94%, a jej dystrybucja obejmuje tkankę kostną (40% stężenia w surowicy), maź stawową, płyny otrzewnowy i opłucnowy (50-90%), plwocinę (30-75%) oraz ropę (30%), natomiast przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest słabe nawet przy zapaleniu opon. Akumulacja w neutrofilach i makrofagach jest istotna klinicznie, z koncentracjami do 50-krotnie wyższymi niż w płynie pozakomórkowym.
AIDS, biodostępność, celiakia, chlorowodorek klindamycyny, choroba Leśniowskiego-Crohna, cytochrom CYP3A4, fosforan klindamycyny, globulki dopochwowe, hemodializa, krem dopochwowy, kwas 13-cis-retinowy, kwas 4-oksy-13-cis-retinowy, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, metabolizm wątrobowy, N-demetyloklindamycyna, nadtlenek benzoilu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dożylne, podanie pozajelitowe, sulfotlenek klindamycyny, trądzik, tretynoina, uchyłkowatość jelita, wcześniak, wiązanie z białkami osocza, wiek podeszły, wstrzyknięcie domięśniowe, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acnatac (10 mg + 0,25 mg)/g

Preparat Acnatac w formie żelu o stężeniu 10 mg klindamycyny (fosforan klindamycyny) i 0,25 mg tretynoiny na gram wykazuje minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe obu substancji czynnych po miejscowej aplikacji. Badania farmakokinetyczne na 12 pacjentach z umiarkowanym do ciężkiego trądzikiem, stosujących około 4 g żelu przez 14 dni, wykazały, że stężenia tretynoiny w osoczu utrzymywały się poniżej dolnej granicy kwantyfikacji (LLOQ 1 ng/ml) u 50-92% uczestników, a u pozostałych oscylowały między 1,0 a 1,6 ng/ml. Metabolity tretynoiny, kwas 13-cis-retinowy i kwas 4-oksy-13-cis-retinowy, występowały w osoczu w stężeniach 1,0-1,4 ng/ml oraz 1,6-6,5 ng/ml, co potwierdza niewielkie wchłanianie ogólnoustrojowe. Stężenia klindamycyny w osoczu były generalnie niskie, nie przekraczając 3,5 ng/ml, z wyjątkiem jednego pacjenta, u którego odnotowano 13,1 ng/ml, wskazując na indywidualne różnice w absorpcji.
absorpcja ogólnoustrojowa, aktywacja metaboliczna, działanie przeciwbakteryjne, fosforan klindamycyny, klindamycyna, kwas 13-cis-retinowy, kwas 4-oksy-13-cis-retinowy, kwas all-trans-retinowy, retinoidy, stężenie endogenne, stężenie klindamycyny w osoczu, trądzik, tretynoina, wchłanianie ogólnoustrojowe, witamina A

kwas 13-cis-retinowy

Powiązane wpisy

Klindamycyna – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Acnatac (10 mg + 0,25 mg)/g