metabolizm lakozamidu
Metabolizm lakozamidu, leku przeciwpadaczkowego, zachodzi głównie w wątrobie poprzez demetylację do nieaktywnego metabolitu O-desmetylo-lakozamidu (około 30% dawki). Ten proces jest katalizowany przez enzymy CYP2C19, CYP2C9 oraz CYP3A4. Lakozamid charakteryzuje się niskim potencjałem interakcji lekowych, ponieważ nie jest silnym inhibitorem ani induktorem enzymów cytochromu P450.
Pozostała część leku (około 40%) jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania lakozamidu wynosi około 13 godzin, co umożliwia stosowanie go w dawkowaniu dwa razy na dobę. U pacjentów z niewydolnością nerek może być konieczne dostosowanie dawki, natomiast łagodne lub umiarkowane zaburzenia czynności wątroby nie wymagają zwykle modyfikacji dawkowania.
Lakozamid charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (około 100%), a przyjmowanie go z pokarmem nie wpływa istotnie na jego wchłanianie. Lek w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (poniżej 15%), co dodatkowo zmniejsza ryzyko interakcji z innymi lekami o wysokim stopniu wiązania z białkami.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Lek Trelema (lakozamid) w dawkach 50 mg, 100 mg, 150 mg i 200 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na lakozamid lub substancje pomocnicze, co może prowadzić do reakcji alergicznych o różnym nasileniu, włącznie z ciężkimi reakcjami ogólnoustrojowymi. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także rozpoznany blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia, ze względu na wpływ leku na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, co może pogłębiać zaburzenia przewodzenia impulsów sercowych. W bloku II stopnia obserwuje się wydłużenie lub okresowy brak przewodzenia impulsów, natomiast w bloku III stopnia dochodzi do całkowitego przerwania przewodzenia.
arytmia, blok przedsionkowo-komorowy, choroba niedokrwienna serca, enzym wątrobowy, interakcja lekowa, lakozamid, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm lakozamidu, nadwrażliwość, niewydolność serca, niewydolność wątroby, odstęp PR, przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, reakcja ogólnoustrojowa, terapia przeciwpadaczkowa, zaburzenie rytmu serca, zachowanie samobójcze, zawał mięśnia sercowego -
Leksykon leków
Lakozamid, substancja czynna leku Zilibra, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem stężenia maksymalnego (Cmax) w osoczu w czasie 0,5-4 godziny. Lek wykazuje umiarkowaną dystrybucję (objętość dystrybucji około 0,6 l/kg) i niski stopień wiązania z białkami osocza (<15%), co minimalizuje ryzyko interakcji na poziomie wypierania z białek. Metabolizm leku jest wieloszlakowy, z udziałem enzymów CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4, jednak bez dominującego izoenzymu, a metabolit O-desmetylowy, stanowiący około 15% stężenia leku w osoczu, nie wykazuje aktywności farmakologicznej. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z około 95% dawki wydalanej z moczem, a okres półtrwania wynosi średnio 13 godzin. Farmakokinetyka jest liniowa i stabilna, a stan stacjonarny osiągany jest po 3 dniach stosowania dawki 100 mg dwa razy na dobę, z możliwością szybkiego osiągnięcia stężenia terapeutycznego po dawce nasycającej 200 mg.
analiza farmakokinetyczna populacji, AUC, biodostępność substancji czynnej, biotransformacja, ciężkie zaburzenia czynności nerek, dawka nasycająca, enzymy CYP, farmakokinetyka lakozamidu, hemodializa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens pozanerkowy, lakozamid, metabolit O-desmetylowy, metabolizm lakozamidu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek -
Leksykon leków
Lakozamid charakteryzuje się przewidywalną farmakokinetyką z biodostępnością bliską 100% po podaniu doustnym, szybkim osiąganiem Cmax w zakresie 0,5-4 godzin oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (<15%). Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 13 godzin, co umożliwia dawkowanie dwa razy na dobę. Metabolizm obejmuje powstawanie metabolitu O-desmetylowego (do 30% dawki), który nie wykazuje aktywności farmakologicznej. Farmakokinetyka jest proporcjonalna do dawki, stabilna w czasie, a stan stacjonarny osiągany jest po 3 dniach stosowania. Nie obserwuje się istotnego wpływu płci na stężenia leku, a podawanie leku jest możliwe niezależnie od posiłków. Hemodializa usuwa około 50% leku, co wymaga podania dawki uzupełniającej po zabiegu.
biodostępność leku, biorównoważność, biotransformacja, CYP2C19, CYP3A4, dawka nasycająca, enzym CYP2C9, farmakokinetyka populacyjna, hemodializa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens pozanerkowy, lakozamid, lek przeciwpadaczkowy, metabolit O-desmetylowy, metabolizm lakozamidu, napad częściowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, pierwotnie uogólnione napady toniczno-kloniczne, pole pod krzywą stężenia, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, współczynnik kumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Lakozamid, substancja czynna leku Seizpat, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością około 100% i osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w czasie 0,5-4 godzin. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (<15%). Metabolizm obejmuje głównie wydalanie z moczem (~95% dawki), z czego około 40% to postać niezmieniona, a metabolit O-desmetylowy stanowi poniżej 30% dawki, nie wykazując aktywności farmakologicznej. Okres półtrwania wynosi około 13 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa i stabilna, z osiąganiem stanu stacjonarnego po 3 dobach przy dawkowaniu 2 razy na dobę. Płeć nie wpływa istotnie na farmakokinetykę leku.
analiza farmakokinetyczna, AUC, białka osocza, dostępność biologiczna, farmakokinetyka, hemodializa, izoenzymy CYP, klasyfikacja Child-Pugh, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lakozamid, metabolit O-desmetylowy, metabolizm lakozamidu, napad padaczkowy, napad toniczno-kloniczny, napady częściowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, tabletki powlekane, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
