farmakokinetyka sufentanylu

Farmakokinetyka sufentanylu charakteryzuje się szybkim początkiem działania (1-3 minuty) oraz krótkim czasem działania po pojedynczym podaniu, co wynika z jego wysokiej lipofilności i silnego powinowactwa do receptorów opioidowych μ. Jest to opioid około 5-10 razy silniejszy od fentanylu i 500-1000 razy silniejszy od morfiny.

Po podaniu dożylnym sufentanyl ulega szybkiej dystrybucji do tkanek, ze względu na wysoką lipofilność. Objętość dystrybucji wynosi 2,5-3,0 l/kg. Wiązanie z białkami osocza jest wysokie i sięga 92-93%. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie przy udziale cytochromu P450 3A4, a metabolity są wydalane z moczem.

Okres półtrwania sufentanylu w fazie eliminacji wynosi około 2-3 godziny, co jest wartością pośrednią między fentanylem (3-4 godziny) a alfentanylem (1-1,5 godziny). Klirens leku wynosi około 10-15 ml/kg/min. Przy powtarzanym podawaniu lub ciągłym wlewie może dochodzić do kumulacji leku w tkance tłuszczowej, co wydłuża czas działania.

Sufentanyl jest stosowany głównie w anestezjologii jako składnik znieczulenia ogólnego oraz do analgezji w okresie okołooperacyjnym. Ze względu na silne działanie depresyjne na ośrodek oddechowy, podawanie sufentanylu wymaga ścisłego monitorowania pacjenta i możliwości prowadzenia wentylacji wspomaganej.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sufentanil Kalceks 50 mcg/ml

Sufentanil Kalceks, dostępny w stężeniach 5 µg/mL i 50 µg/mL, jest silnym opioidowym analgetykiem stosowanym do wstrzykiwań i infuzji. W kontekście stosowania u kobiet w ciąży, brak jest jednoznacznych danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo dożylnego podania, a badania przedkliniczne wskazują na potencjalne ryzyko embriotoksyczności i zmniejszenia płodności. Sufentanyl przenika przez barierę łożyskową z współczynnikiem stężenia w żyle pępowinowej do matczynej na poziomie 0,81, co wiąże się z wysokim ryzykiem depresji oddechowej noworodka przy dożylnym podaniu podczas porodu lub cięcia cesarskiego przed zaciśnięciem pępowiny – jest to bezwzględne przeciwwskazanie. W przypadku znieczulenia nadtwardówkowego dawki nieprzekraczające 30 µg wykazują korzystniejszy profil bezpieczeństwa, z niskim stężeniem sufentanylu w osoczu krwi pępowinowej (średnio 0,016 ng/mL). Zaleca się zapewnienie dostępności naloksonu jako antidotum w trakcie terapii u kobiet ciężarnych.
bariera łożyskowa, bupiwakaina, cięcie cesarskie, depresja oddechowa, embriotoksyczność, farmakokinetyka sufentanylu, leczenie przeciwbólowe, mleko kobiece, nalokson, opioidowy lek przeciwbólowy, powikłania oddechowe, śmiertelność zarodków, stężenie w osoczu, Sufentanil Kalceks, sufentanyl cytrynian, znieczulenie nadtwardówkowe
Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sufentanil Kalceks 50 mcg/ml

Sufentanyl Kalceks, dostępny w stężeniach 5 μg/mL i 50 μg/mL, wykazuje istotny wpływ na zdolności psychomotoryczne pacjenta, w tym funkcje poznawcze, czas reakcji oraz koordynację ruchową. Preparat podawany dożylnie w dawkach od 10 μg do 1000 μg (w zależności od objętości roztworu) powoduje znaczne upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co wymaga bezwzględnego zakazu wykonywania tych czynności do czasu całkowitego ustąpienia działania leku. Personel medyczny powinien zapewnić pacjentowi bezpieczny powrót do domu, organizując transport lub opiekę osoby towarzyszącej, a także szczegółowo poinformować o konieczności przestrzegania okresu karencji, który jest indywidualizowany na podstawie dawki, czasu terapii oraz stanu klinicznego pacjenta.
alkohol, cytrynian sufentanylu, czas reakcji, depresja ośrodkowego układu nerwowego, farmakokinetyka sufentanylu, funkcja wątroby i nerek, funkcje poznawcze, interakcje lekowe sufentanylu, koordynacja ruchowa, lek opioidowy, metabolity leku, okres karencji, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, roztwór do infuzji, roztwór do wstrzykiwań, sufentanyl, zdolności psychomotoryczne
Leksykon substancji czynnych
Sufentanyl – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Sufentanyl, jako silny syntetyczny opioid, wywiera istotny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, powodując analgezję, sedację, zaburzenia koordynacji ruchowej oraz spowolnienie czasu reakcji. W efekcie znacząco obniża sprawność psychomotoryczną, co przekłada się na zwiększone ryzyko podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Charakterystyki produktów leczniczych zawierających sufentanyl (np. Sufentanil Chiesi, Sufentanil Hameln, Sufentanil Kalceks) jednoznacznie zalecają powstrzymanie się od tych czynności przez czas wystarczający na metabolizm i eliminację leku. Dodatkowo, pacjent powinien być odprowadzony do domu przez osobę towarzyszącą oraz poinformowany o bezwzględnym zakazie spożywania alkoholu po podaniu leku, ze względu na potencjalne nasilenie działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy.
analgezja, czas półtrwania, droga podania, farmakokinetyka sufentanylu, funkcje motoryczne, funkcje poznawcze, funkcje psychomotoryczne, metabolizm leku, metabolizm substancji, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, podanie dożylne, podanie leku, podanie zewnątrzoponowe, sedacja, spowolnienie czasu reakcji, sprawność psychofizyczna, Sufentanil Chiesi, Sufentanil Kalceks, sufentanyl, syntetyczny opioid, zaburzenia koordynacji ruchowej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sufentanil Kalceks 5 mcg/ml

Sufentanyl, silny opioidowy lek przeciwbólowy, dostępny jest w roztworze do wstrzykiwań o stężeniach 5 oraz 50 mikrogramów/mL. Po podaniu nadtwardówkowym maksymalne stężenia w osoczu osiągane są w ciągu 10 minut, jednak są 4-6 razy niższe niż po podaniu dożylnym tej samej dawki. Dodatek epinefryny (50-75 mikrogramów) zmniejsza początkową szybkość wchłaniania o 25-50%. Farmakokinetyka sufentanylu wykazuje liniowość w dawkach 250-1500 mikrogramów, z dwufazowym okresem półtrwania w fazie dystrybucji (2,3-4,5 min oraz 35-73 min) i dłuższym okresem półtrwania w fazie eliminacji (średnio 784 min, zakres 656-938 min), zależnym od dawki. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 344 L, a klirens osoczowy 917 mL/min. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, a około 80% dawki jest eliminowane w ciągu 24 godzin, z jedynie 2% w postaci niezmienionej.
biotransformacja, bupiwakaina, cytochrom P450 3A4, epinefryna, farmakodynamika, farmakokinetyka pediatryczna, farmakokinetyka sufentanylu, faza eliminacji, frakcja niezwiązana leku, klirens całkowity, klirens osoczowy, krzywa trójwykładnicza, marskość wątroby, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, okres półtrwania leku, opioidowy lek przeciwbólowy, podanie dożylne, przeszczep nerki, roztwór do wstrzykiwań, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wlew nadtwardówkowy, zabieg kardiochirurgiczny, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sufentanil Kalceks 5 mcg/ml

Sufentanil Kalceks, dostępny w stężeniach 5 µg/ml oraz 50 µg/ml jako roztwór do wstrzykiwań, wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza w ciąży i podczas laktacji. Farmakokinetyka leku charakteryzuje się szybkim przenikaniem przez barierę łożyskową, z współczynnikiem stężenia w żyle pępowinowej do matczynej wynoszącym 0,81, co wskazuje na istotny transfer do krwi płodu. Podanie dożylne sufentanylu w trakcie porodu lub przed zaciśnięciem pępowiny podczas cięcia cesarskiego jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko depresji oddechowej u noworodka. Natomiast podanie nadtwardówkowe w dawkach do 30 µg, w połączeniu z bupiwakainą, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa, z niskim stężeniem leku w osoczu krwi pępowinowej (średnio 0,016 ng/ml). W przypadku stosowania u kobiet karmiących, zaleca się wstrzymanie karmienia piersią przez 24 godziny od ostatniego podania leku ze względu na przenikanie sufentanylu do mleka matki.
bariera łożyskowa, bupiwakaina, cięcie cesarskie, depresja oddechowa, ekspozycja płodu, farmakokinetyka sufentanylu, karmienie piersią, nalokson, osocze krwi pępowinowej, podanie nadtwardówkowe, roztwór do wstrzykiwań, silny opioid, śmiertelność zarodków, Sufentanil Kalceks, sufentanyl, sufentanyl cytrynian, żyła pępowinowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sufentanil hameln 5 mcg/ml

Sufentanyl wykazuje złożony, liniowy profil farmakokinetyczny po podaniu dożylnym w dawkach 250-1500 µg, z dwufazowym okresem półtrwania dystrybucji (2,3-4,5 min i 35-73 min) oraz długim okresem półtrwania eliminacji średnio 784 min (zakres 656-938 min). Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi około 344 l, a klirens 917 ml/min. Istotne jest, że okres półtrwania zależy od dawki – przy 250 µg wynosi około 240 min, natomiast przy dawkach 500-1500 µg wydłuża się do 10-16 godzin. Sufentanyl jest silnie związany z białkami osocza (92,5%) i podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie i jelicie cienkim, z eliminacją około 80% dawki w ciągu 24 godzin. Po podaniu nadtwardówkowym (3-30 µg) stężenia w osoczu są 4-6 razy niższe niż po podaniu dożylnym, a dodatek epinefryny (50-75 µg) spowalnia absorpcję o 25-50%.
analgetyk opioidowy, bupiwakaina, epinefryna, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka sufentanylu, frakcja niezwiązana leku, granica oznaczalności, klirens, krzywa trieksponencjalna, metabolizm leku, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, podanie dożylne, podanie nadtwardówkowe, populacja pediatryczna, stężenie leku w osoczu, sufentanyl, wiązanie z białkami osocza, wlew nadtwardówkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sufentanil hameln 50 mcg/ml

Sufentanyl charakteryzuje się trójfazowym profilem farmakokinetycznym z okresami półtrwania wynoszącymi 2,3-4,5 min, 35-73 min oraz średnio 784 min (zakres 656-938 min) w fazie eliminacji. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym (Vdss) wynosi 344 l, a klirens 917 ml/min, przy liniowej farmakokinetyce w dawkach 250-1500 µg. Po podaniu nadtwardówkowym (3-30 µg) stężenia w osoczu są 4-6 razy niższe niż po dożylnym, z maksymalnym stężeniem osiąganym w ciągu 10 minut. Dodatek epinefryny (50-75 µg) spowalnia wchłanianie o 25-50%, wydłużając działanie analgetyczne. Biotransformacja zachodzi głównie w wątrobie i jelicie cienkim, z eliminacją około 80% dawki w 24 h, przy 92,5% wiązaniu z białkami osocza, co wpływa na farmakodynamikę leku.
absorpcja systemowa, bupiwakaina, dawkowanie sufentanylu, eliminacja, epinefryna, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka sufentanylu, frakcja wolnego leku, granica oznaczalności, klirens sufentanylu, krew pępowinowa, krzywa trieksponencjalna, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametry farmakokinetyczne, podanie dożylne, podanie nadtwardówkowe, populacja pediatryczna, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, sufentanyl, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sufentanil Chiesi 5 mcg/ml (50 mcg/10 ml)

Sufentanil Chiesi, dostępny w roztworze do wstrzykiwań o stężeniu 5 μg/ml, wykazuje dwufazowy model farmakokinetyczny po podaniu dożylnym, z okresem półtrwania w pierwszej fazie dystrybucji wynoszącym 2,3-4,5 min oraz w drugiej fazie 35-73 min. Średni okres półtrwania eliminacji wynosi około 784 min (13 godz), jednak jest zależny od dawki – dla 250 μg wynosi około 240 min, a dla dawek 500-1500 μg wydłuża się do 10-16 godzin. Objętość dystrybucji w centralnym kompartmencie to 14,2 l, a w stanie stacjonarnym 344 l, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Klirens leku wynosi 917 ml/min, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (92,5%). Sufentanil podlega intensywnej biotransformacji w wątrobie i jelicie cienkim, z eliminacją około 80% dawki w ciągu 24 godzin, przy jedynie 2% wydalanej w formie niezmienionej. Farmakokinetyka wykazuje liniowość w zakresie dawek 250-1500 μg, co umożliwia przewidywalne zwiększanie stężenia leku w osoczu proporcjonalnie do dawki.
adrenalina, biotransformacja, cytrynian sufentanylu, dystrybucja tkankowa, działanie przeciwbólowe, efekt terapeutyczny, epinefryna, farmakokinetyka sufentanylu, faza dystrybucji, faza eliminacji, klirens sufentanylu, kompartment centralny, krew pępowinowa, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, okres półtrwania, osocze matki, podanie dożylne, podanie zewnątrzoponowe, roztwór do wstrzykiwań, stężenie leku w osoczu, stężenie leku w surowicy, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Sufentanyl – Właściwości farmakokinetyczne

Sufentanyl, silny syntetyczny opioid, charakteryzuje się dwufazową dystrybucją z szybkim okresem półtrwania fazy dystrybucji wynoszącym 2,3-4,5 min oraz wolnym okresem półtrwania 35-73 min. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym (VdSS) wynosi 344 l, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (92,5%), co ma znaczenie kliniczne przy współistniejącej hipoalbuminemii lub stosowaniu leków silnie wiążących się z białkami. Średni okres półtrwania eliminacji to 784 min (656-938 min), jednak po dawce 250 µg jest on krótszy (240 min) niż po dawkach 500-1500 µg (10-16 h). Klirens osoczowy wynosi 917 ml/min. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 250-1500 µg, co ułatwia przewidywanie efektów terapeutycznych. Po podaniu zewnątrzoponowym (3-30 µg) stężenia w osoczu są 4-6-krotnie niższe niż po podaniu dożylnym, a dodatek epinefryny (50-75 µg) zmniejsza szybkość wchłaniania o 25-50%. U pacjentów z marskością wątroby obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania o około 30%, co wymaga ostrożności i dłuższego monitorowania.
analgezja zewnątrzoponowa, biotransformacja, bupiwakaina, dializoterapia, farmakokinetyka sufentanylu, hipoalbuminemia, izoenzym 3A4, klirens osoczowy, klirens znormalizowany, krzywa trieksponencjalna, marskość wątroby, objętość dystrybucji, podanie nadtwardówkowe, podanie zewnątrzoponowe, półtrwania eliminacji, przeszczep nerki, sufentanyl, wiązanie z białkami, wolna frakcja leku