demetylocytalopram
Demetylocytalopram (DCIT) to główny metabolit citalopramu i escitalopramu, leków przeciwdepresyjnych z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Powstaje w wyniku N-demetylacji w wątrobie, głównie za pośrednictwem enzymów cytochromu P450, przede wszystkim CYP3A4 i CYP2C19.
Pod względem farmakologicznym demetylocytalopram wykazuje słabsze działanie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny niż związek macierzysty, ale nadal posiada aktywność biologiczną. Jego stężenie we krwi może stanowić istotny czynnik w całkowitym efekcie terapeutycznym i profilu działań niepożądanych podczas leczenia citalopramem lub escitalopramem.
Monitorowanie poziomu demetylocytalopramuw przypadkach klinicznych obejmujących interakcje lekowe, zaburzenia funkcji wątroby lub zmienności genetyczne w zakresie aktywności enzymów metabolizujących może mieć znaczenie diagnostyczne. Szczególnie istotne jest to u pacjentów z genotypem wolno metabolizującym CYP2C19, gdzie stężenia metabolitu mogą być niższe, a leku macierzystego – wyższe.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Cytalopram, substancja czynna leku Citaxin w dawce 20 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% po podaniu doustnym oraz średnim Tmax wynoszącym 3 godziny. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę z objętością dystrybucji 12-17 l/kg i umiarkowanym (<80%) wiązaniem z białkami osocza. Metabolizm cytalopramu odbywa się głównie przez izoenzymy CYP2C19 (38%), CYP3A4 (31%) i CYP2D6 (31%), prowadząc do powstania aktywnych metabolitów (demetylocytalopram, didemetylocytalopram, N-tlenek cytalopramu) o słabszym działaniu. Okres półtrwania wynosi około 1,5 doby, a klirens całkowity 0,3-0,4 l/min, z dominującą eliminacją żółciową (85%) i mniejszym udziałem nerkowym (15%). Stężenie w stanie stacjonarnym przy dawce 40 mg/dobę wynosi średnio 300 nmol/l (zakres 165-405 nmol/l), osiągane po 1-2 tygodniach stosowania.
biodostępność, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram, cytochrom P450, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, działanie niepożądane, działanie przeciwdepresyjne, farmakokinetyka, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens nerkowy, klirens wątrobowy, metabolit leku, N-tlenek cytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, polimorfizm oksydacji, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Cytalopram, substancja czynna preparatu Citabax, wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny z niemal całkowitym wchłanianiem (około 80% biodostępności) niezależnym od obecności pokarmu oraz Tmax wynoszącym 3,8 godziny. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (Vdβ około 12,3 l/kg) i umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (<80%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów (demetylocytalopram, didemetylocytalopram, N-tlenek cytalopramu) oraz nieaktywnego deaminowanego metabolitu. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią (85% dawki), a w mniejszym stopniu przez nerki (15%, w tym 12% w postaci niezmienionej). Okres półtrwania wynosi około 36 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a stężenie w stanie stacjonarnym osiągane jest po 1-2 tygodniach stosowania, przy dawce 40 mg/dobę średnie stężenie wynosi 250 nmol/l (zakres 100-500 nmol/l). Farmakokinetyka jest liniowa, jednak brak jest korelacji między stężeniem leku a efektem terapeutycznym lub działaniami niepożądanymi.
biodostępność, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, dystrybucja leku, działania niepożądane, farmakokinetyka liniowa, hepatopatia, interakcje lekowe, klirens kreatyniny, klirens osocza, metabolizm wątrobowy, N-tlenek cytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, parametry farmakokinetyczne, SSRI, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia depresyjne -
Leksykon leków
Citalopram w dawce 20 mg charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 4 godzinach (zakres 1-7 h). Lek wykazuje znaczną dystrybucję, z pozorną objętością dystrybucji 12-17 L/kg oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (<80%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP2C19, a także CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów (demetylocytalopram, didmetylocytalopram, N-tlenek cytalopramu) o słabszym działaniu. Okres półtrwania wynosi średnio 36 godzin (28-42 h), a klirens osoczowy około 0,3-0,4 l/min. Eliminacja odbywa się głównie drogą wątrobową (85%) oraz nerkową (15%), z wydalaniem 12-23% dawki w postaci niezmienionej z moczem. Stężenie w stanie stacjonarnym osiągane jest po 1-2 tygodniach, wykazując liniową zależność od dawki (np. 40 mg/dobę → 300 nmol/L), bez bezpośredniego związku z efektem terapeutycznym lub działaniami niepożądanymi.
biodostępność, bromowodorek cytalopramu, Cmax, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylocytalopram, dysfagia, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka cytalopramu, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens wątrobowy, metabolizm leku, N-tlenek cytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, stężenie w stanie stacjonarnym, szybki metabolizer, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer -
Leksykon leków
Cytalopram, substancja czynna leku Citabax, cechuje się wysoką biodostępnością doustną (~80%) oraz Tmax wynoszącym średnio 3,8 godziny. Lek wykazuje znaczną dystrybucję tkankową (Vd około 12,3 l/kg) i umiarkowane wiązanie z białkami osocza (<80%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów (demetylocytalopram, didemetylocytalopram, N-tlenek cytalopramu) o podobnym, choć słabszym działaniu farmakologicznym. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 36 godzin, a klirens całkowity osocza to około 0,33 l/min. Eliminacja odbywa się głównie przez żółć (85% dawki) oraz nerki (15% dawki), z wydalaniem około 12% dawki w postaci niezmienionej z moczem. Cytalopram wykazuje liniową kinetykę, a stężenie w stanie stacjonarnym po dawce 40 mg/dobę wynosi średnio 250 nmol/l (zakres 100-500 nmol/l), bez wyraźnej korelacji z efektem terapeutycznym, co ogranicza potrzebę rutynowego monitorowania stężenia leku.
biodostępność, biologiczny okres półtrwania, cytalopram, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, działanie niepożądane, farmakokinetyka, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens osocza, klirens po podaniu doustnym, kwas propionowy, liniowa kinetyka, N-tlenek cytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby -
Leksykon substancji czynnych
Cytalopram, będący racematem, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym średnio 3-4 godziny oraz biodostępnością około 80%. Lek cechuje się dużą objętością dystrybucji (12-17 l/kg) i umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (<80%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP2C19 (38%), CYP3A4 (31%) i CYP2D6 (31%), prowadząc do powstania aktywnych metabolitów o słabszym działaniu SSRI. Okres półtrwania wynosi około 36 godzin (28-42 h), a klirens całkowity osoczowy to 0,3-0,4 l/min, z dominującą eliminacją wątrobową (85%) i mniejszym udziałem nerkowym (15%). Stan stacjonarny osiągany jest po 1-2 tygodniach, a średnie stężenie w osoczu po dawce 40 mg/dobę wynosi 250-300 nmol/l. Farmakokinetyka cytalopramu jest liniowa, a spożycie pokarmu nie wpływa na jego wchłanianie.
biodostępność doustna, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, działanie farmakodynamiczne, ekspozycja układowa, farmakokinetyka cytalopramu, klirens doustny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens wątrobowy, metabolizm cytalopramu, N-tlenek cytalopramu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna kwasu propionowego, polimorfizm genetyczny, racemat cytalopramu, SSRI, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu -
Leksykon leków
Cytalopram, będący racematem, z aktywnym enancjomerem S, wykazuje liniowy i przewidywalny profil farmakokinetyczny z biodostępnością około 80% po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 4 godzinach (zakres 1-6 godzin). Objętość dystrybucji wynosi około 14 L/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza sięga 80%. Lek jest metabolizowany w wątrobie do kilku metabolitów o słabszej i mniej selektywnej aktywności farmakologicznej, które nie mają istotnego wpływu na działanie przeciwdepresyjne. Okres półtrwania wynosi około 36 godzin (28-42 h), a klirens osoczowy 0,3-0,4 L/min. Eliminacja odbywa się głównie przez wątrobę (85%), z wydalaniem nerkowym na poziomie 15%, w tym 12% dawki w postaci niezmienionej. Stan stacjonarny osiągany jest po 1-2 tygodniach stosowania, przy znacznej zmienności międzyosobniczej stężeń, bez wyraźnej korelacji z efektywnością terapeutyczną czy działaniami niepożądanymi.
biodostępność doustna, biotransformacja wątrobowa, Cmax, CYP2C19, CYP2D6, cytalopram, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, dystrybucja leku, eliminacja leku, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm leku, N-tlenek cytalopramu, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Bromowodorek cytalopramu, substancja czynna leku Aurex, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) średnio po 4 godzinach (zakres 1-7 godzin). Dostępność biologiczna wynosi około 80%, a jednoczesne spożycie pokarmu nie wpływa na farmakokinetykę leku. Objętość dystrybucji wynosi 12-17 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%), co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych na poziomie białek osocza. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają aktywne metabolity (demetylocytalopram, didemetylocytalopram, N-tlenek cytalopramu) oraz nieaktywny deaminowany kwas propionowy. Okres półtrwania wynosi około 36 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a klirens osoczowy to około 0,4 l/min, z dominującą eliminacją wątrobową (85%) i mniejszym udziałem nerkowym (15%). Farmakokinetyka jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po 1-2 tygodniach stosowania.
białko osocza, bromowodorek cytalopramu, Cmax, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, dostępność biologiczna, dysfagia, farmakokinetyka cytalopramu, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens nerkowy, klirens wątrobowy, metabolizm wątrobowy, N-tlenek cytalopramu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, SSRI, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Citalopram, zawarty w preparacie Cipramil 20 mg, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym z biodostępnością około 80% i Tmax wynoszącym średnio 3 godziny. Jego pozorna objętość dystrybucji wynosi 12-17 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza jest umiarkowany (<80%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP2C19 (38%), CYP3A4 (31%) i CYP2D6 (31%), prowadząc do powstania aktywnych metabolitów (demetylocytalopram, didemetylocytalopram, N-tlenek cytalopramu) oraz nieaktywnego metabolitu deaminowanej pochodnej kwasu propionowego. Okres półtrwania wynosi około 1,5 doby, klirens całkowity 0,3-0,4 l/min, a eliminacja odbywa się głównie drogą wątrobową (85%) i częściowo nerkową (15%), z 12-23% dawki wydalanej z moczem w postaci niezmienionej. Citalopram wykazuje kinetykę liniową, a stężenie w stanie stacjonarnym po dawce 40 mg wynosi średnio 300 nmol/l (zakres 165-405 nmol/l).
biodostępność, biologiczny okres półtrwania, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, dysfagia, izoenzym cytochromu P450, kinetyka liniowa, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens wątrobowy, N-tlenek cytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, stężenie w stanie stacjonarnym, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Cytalopram, będący racematem z aktywnym enancjomerem S, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% po podaniu doustnym oraz czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu wynoszącym około 4 godzin (zakres 1-6 godzin). Objętość dystrybucji wynosi około 14 L/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza sięga 80%. Lek podlega intensywnej biotransformacji w wątrobie, z głównymi metabolitami demetylocytalopramem i didemetylocytalopramem, które wykazują słabszą aktywność farmakologiczną. Okres półtrwania wynosi średnio 36 godzin (28-42 h), a klirens osoczowy oscyluje między 0,3 a 0,4 L/min, z dominującą eliminacją wątrobową (85%) i mniejszym udziałem nerkowym (15%), przy wydalaniu niezmienionego leku w moczu na poziomie 12-23% dawki dobowej. Farmakokinetyka cytalopramu jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po 1-2 tygodniach stosowania.
biodostępność, biotransformacja, CYP2C19, CYP2D6, cytalopram, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, działanie przeciwdepresyjne, ekspozycja ogólnoustrojowa, enancjomer, farmakokinetyka, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, mieszanina racemiczna, N-tlenek cytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna kwasu propionowego, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby -
Leksykon leków
Cytalopram, składnik preparatu Citaxin, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Najpoważniejszym powikłaniem jest zespół serotoninowy, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu z inhibitorami MAO (np. moklobemid) oraz buspironem. Przeciwwskazane jest także łączenie cytalopramu z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, pochodne fenotiazyny, pimozyd, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre antybiotyki (sparfloksacyna, moksyfloksacyna, dożylna erytromycyna) oraz leki przeciwmalaryczne (szczególnie halofantryna). Przykładowo, podanie 2 mg pimozydu u pacjentów na cytalopramie 40 mg/dobę powoduje wzrost stężenia pimozydu i wydłużenie odstępu QTc o około 10 ms, co stanowi wysokie ryzyko arytmii. Współistniejące stosowanie leków przeciwzakrzepowych, NLPZ, ASA i innych wpływających na krzepnięcie zwiększa ryzyko krwawień i wymaga monitorowania.
astemizol, biotransformacja, cymetydyna, CYP2C19, cytalopram, cytochrom P-450, demetylocytalopram, działania niepożądane, dziurawiec zwyczajny, erytromycyna, fenotiazyna, fluwoksamina, glikoproteina p, haloperydol, hipertermia, IMAO-A, inhibitory MAO, ketokonazol, klozapina, leki przeciwarytmiczne, leki przeciwdepresyjne, leki przeciwzakrzepowe, metoprolol, odstęp QT, omeprazol, pentamidyna, receptor 5-HT, selegilina, sparfloksacyna, tachykardia, terapia elektrowstrząsowa, warfaryna, zespół serotoninowy -
Leksykon leków
Cytalopram, substancja czynna leku Citabax, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~80%) niezależną od obecności pokarmu oraz średnim Tmax wynoszącym 3,8 godziny. Lek wykazuje znaczną dystrybucję tkankową z objętością dystrybucji około 12,3 l/kg i umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (<80%). Metabolizm cytalopramu prowadzi do powstania aktywnych metabolitów (demetylocytalopram, didemetylocytalopram, N-tlenek cytalopramu) o słabszym działaniu hamującym wychwyt zwrotny serotoniny niż związek macierzysty. Eliminacja leku odbywa się głównie z żółcią (85%), a w mniejszym stopniu przez nerki (15%), z okresem półtrwania około 1,5 doby i klirensem całkowitym osocza około 0,33 l/min. Farmakokinetyka cytalopramu jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po 1-2 tygodniach stosowania, przy dawce 40 mg/dobę osiągając średnie stężenie w osoczu 250 nmol/l (zakres 100-500 nmol/l). Nie stwierdzono istotnej korelacji między stężeniem leku a efektem terapeutycznym lub działaniami niepożądanymi.
biodostępność, cytalopram, deaminowana pochodna kwasu propionowego, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, dystrybucja tkankowa, działanie niepożądane, farmakokinetyka cytalopramu, klirens doustny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osocza, klirens wątrobowy, liniowość kinetyki, maksymalne stężenie w osoczu, N-tlenek cytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wychwyt zwrotny serotoniny, wydzielanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Cytalopram, będący racematem, wykazuje niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego z biodostępnością około 80% i Tmax wynoszącym średnio 4 godziny (zakres 1-6 godz.). Charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (około 14 l/kg masy ciała) oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (około 80%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z klirensem metabolicznym około 0,3 l/min, a eliminacja odbywa się w 85% drogą wątrobową i w 15% przez nerki, z klirensem nerkowym 0,05-0,08 l/min. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 36 godzin (zakres 28-42 godz.), a stan stacjonarny osiągany jest po 1-2 tygodniach stosowania. Metabolity demetylocytalopram i didemetylocytalopram zachowują słabsze działanie jako selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, nie mając istotnego wpływu na efekt terapeutyczny.
białka osocza, biodostępność, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, działanie farmakodynamiczne, efekt przeciwdepresyjny, ekspozycja na lek, enancjomer, enzym CYP2C19, farmakokinetyka cytalopramu, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, mieszanina racemiczna, monitorowanie terapeutyczne, N-tlenek cytalopramu, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, polimorfizm CYP2C19, polimorfizm CYP2D6, poor metabolizer, proces metaboliczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wychwyt zwrotny serotoniny -
Leksykon leków
Cytalopram, jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO), co może prowadzić do zespołu serotoninowego objawiającego się pobudzeniem, drżeniem, drgawkami mioklonicznymi i hipertermią; takie połączenie jest przeciwwskazane. Również łączenie cytalopramu z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, neuroleptyki, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre antybiotyki) jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko groźnych arytmii. W badaniach wykazano, że podanie 2 mg pimozydu u pacjentów przyjmujących cytalopram 40 mg/dobę powoduje wzrost AUC i Cmax pimozydu oraz wydłużenie odstępu QTc o około 10 ms, co również dyskwalifikuje to skojarzenie. W przypadku selegiliny w dawce ≤10 mg/dobę nie stwierdzono istotnych interakcji, jednak dawki wyższe są przeciwwskazane. Należy zachować ostrożność przy łączeniu cytalopramu z litowym leczeniem i tryptofanem ze względu na potencjalne nasilenie działania serotoninergicznego oraz monitorować stężenia litu w surowicy.
CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, demetylocytalopram, działanie serotoninergiczne, elektrowstrząsy, epoksyd karbamazepiny, hipokaliemia, indeks terapeutyczny, inhibitor CYP2C19, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwbakteryjny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwzakrzepowy, lek wydłużający odstęp QT, myśli samobójcze, napad drgawkowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ośrodkowy układ nerwowy, P-glikoproteina, płytki krwi, pochodna fenotiazyny, próg drgawkowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, stężenie litu w surowicy, substrat CYP1A2, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zespół serotoninowy, złośliwa arytmia -
Leksykon leków
Cytalopram, substancja czynna leku Cital (20 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego niezależnie od posiłku. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiąga po około 3 godzinach. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (12-17 l/kg) oraz umiarkowane wiązanie z białkami osocza (<80%). Metabolizm cytalopramu odbywa się głównie przez izoenzymy CYP2C19 (38%), CYP3A4 (31%) i CYP2D6 (31%), prowadząc do powstania aktywnych metabolitów (demetylocytalopram, didemetylocytalopram, N-tlenek cytalopramu) o mniejszej sile działania. Okres półtrwania wynosi około 1,5 doby, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią (85%), a w mniejszym stopniu przez nerki (15%), z wydalaniem 12-23% dawki w postaci niezmienionej z moczem. Farmakokinetyka cytalopramu jest liniowa, a stężenie w stanie stacjonarnym po dawce 40 mg wynosi średnio 300 nmol/l (zakres 165-405 nmol/l).
biodostępność doustna, biologiczny okres półtrwania, biotransformacja, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram, cytochrom P450, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, działanie przeciwdepresyjne, farmakokinetyka, hepatopatia, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens wątrobowy, modyfikacja dawkowania, N-tlenek cytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Cytalopram, substancja czynna leku Pram 20 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% po podaniu doustnym oraz liniową farmakokinetyką, co umożliwia przewidywalne zwiększanie stężeń w osoczu wraz ze wzrostem dawki. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest średnio po 3 godzinach, a stan stacjonarny po 1-2 tygodniach regularnego stosowania. Przy dawce 40 mg/dobę średnie stężenie wynosi około 300 nmol/l (zakres 165-405 nmol/l). Objętość dystrybucji wynosi 12-17 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%), co może mieć znaczenie przy ocenie potencjalnych interakcji lekowych. Okres półtrwania wynosi około 1,5 doby, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie przez wątrobę (85% z żółcią) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (15%), z klirensem całkowitym 0,3-0,4 l/min.
aktywny metabolit, biodostępność, biologiczny okres półtrwania, cytalopram, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, dystrybucja leku, farmakokinetyka cytalopramu, faza eliminacji, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens wątrobowy, N-tlenek cytalopramu, nieaktywny metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, pozorna objętość dystrybucji, przemiany metaboliczne, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Cytalopram wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 4 godzinach (zakres 1-7 godzin), z wysoką dostępnością biologiczną około 80%. Objętość dystrybucji wynosi 12-17 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%), co zmniejsza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Lek podlega metabolizmowi wątrobowemu, z wytworzeniem aktywnych metabolitów (demetylocytalopram, didemetylocytalopram, N-tlenek cytalopramu) o słabszym działaniu oraz nieaktywnego metabolitu deaminowanej pochodnej kwasu propionowego. Okres półtrwania wynosi około 1,5 doby, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a osoczowy klirens całkowity to około 0,4 l/min (klirens wątrobowy 0,3 l/min, nerkowy 0,05-0,08 l/min). Eliminacja odbywa się głównie przez wątrobę (85% dawki), a 12-23% dawki wydalane jest w moczu w postaci niezmienionej. Farmakokinetyka cytalopramu jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po 1-2 tygodniach stosowania; średnie stężenie w osoczu przy dawce 40 mg/dobę wynosi 300 nmol/l (zakres 165-405 nmol/l) bez wyraźnej korelacji z efektem terapeutycznym lub działaniami niepożądanymi.
Aurex, biotransformacja, ciężka niewydolność nerek, Cmax, cytalopram, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, dostępność biologiczna, farmakokinetyka liniowa, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens wątrobowy, N-tlenek cytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osoczowy klirens, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
