liniowa kinetyka

Liniowa kinetyka to fundamentalne pojęcie w farmakologii, które opisuje sytuację, gdy szybkość eliminacji leku jest wprost proporcjonalna do jego stężenia w organizmie. W praktyce oznacza to, że stała część dawki leku jest eliminowana w jednostce czasu, niezależnie od podanej dawki.

Leki wykazujące kinetykę liniową charakteryzują się przewidywalnym profilem farmakokinetycznym, co pozwala na stosunkowo proste dostosowanie dawkowania. Dla tych substancji parametry farmakokinetyczne, takie jak klirens, objętość dystrybucji czy okres półtrwania, pozostają stałe niezależnie od podanej dawki. Jest to istotne klinicznie, ponieważ dwukrotne zwiększenie dawki leku o kinetyce liniowej prowadzi do dwukrotnego wzrostu jego stężenia w osoczu.

Przeciwieństwem kinetyki liniowej jest kinetyka nieliniowa (nasyceniowa), gdzie procesy farmakokinetyczne, takie jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm lub wydalanie, ulegają wysyceniu przy wyższych stężeniach leku. Znajomość typu kinetyki danego leku jest niezbędna dla prawidłowego ustalenia schematu dawkowania, szczególnie w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Gadodiamid – Właściwości farmakokinetyczne

Gadodiamid, substancja czynna w preparacie Omniscan (0,5 mmol/ml), charakteryzuje się szybkim rozprowadzeniem do przestrzeni zewnątrzkomórkowej, odpowiadającej objętości wody pozakomórkowej, z czasem dystrybucji około 4 minut. Nie wiąże się z białkami osocza, co wpływa na jego farmakokinetykę i eliminację. Nie ulega metabolizmowi, jest wydalany niemal wyłącznie przez nerki na drodze przesączania kłębuszkowego, bez udziału sekrecji czy reabsorpcji kanalikowej. Czas połowicznej eliminacji wynosi około 70 minut u pacjentów z prawidłową funkcją nerek, a 85% dawki jest wydalane w ciągu 4 godzin, zaś 95-98% po 24 godzinach. Klirens całkowity i nerkowy są zbliżone, co potwierdza dominującą rolę nerek w eliminacji gadodiamidu. Kinetyka jest liniowa w zakresie dawek 0,1-0,3 mmol/kg m.c., co umożliwia przewidywalne działanie w różnych dawkach terapeutycznych.
biodostępność, czas połowicznej eliminacji, dystrybucja w organizmie, funkcja nerek, gadodiamid, GFR, klirens nerkowy, lepkość, liniowa kinetyka, niejonowy środek kontrastowy, objętość dystrybucji, osmolalność, paramagnetyczny środek kontrastowy, przesączanie kłębuszkowe, relaksacyjność molarna, wiązanie z białkami osocza, współczynnik filtracji kłębuszkowej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cetrix 10 mg

Cetyryzyna dichlorowodorek, substancja czynna leku Cetrix 10 mg, charakteryzuje się dobrą i przewidywalną absorpcją po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu około 300 ng/ml w czasie 1,0 ± 0,5 godziny. Biodostępność leku jest wysoka i niezmienna niezależnie od formy farmaceutycznej oraz obecności pokarmu, choć pokarm może spowalniać szybkość wchłaniania. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (93 ± 0,3%) oraz pozorną objętość dystrybucji 0,50 l/kg. Cetyryzyna ulega minimalnemu metabolizmowi wątrobowemu, co przekłada się na jej wysoką biodostępność i liniową kinetykę w zakresie dawek 5-60 mg. Okres półtrwania wynosi około 10 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę bez ryzyka kumulacji przy stosowaniu dawki 10 mg przez 10 dni. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem około 66% dawki w postaci niezmienionej, co wymaga dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
biodostępność cetyryzyny, cetyryzyna dichlorowodorek, choroba miąższu wątroby, hemodializa, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, kumulacja substancji czynnej, lek przeciwhistaminowy, liniowa kinetyka, marskość żółciowa, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, układ wrotny wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zastój żółci
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biotifem 5 mg

Biotyna, jako składnik aktywny leku Biotifem, wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny z biodostępnością doustną na poziomie 100%, co potwierdza identyczne wydalanie nerkowe po podaniu dożylnym i doustnym. W osoczu biotyna występuje głównie w formie niezwiązanej (81%), co umożliwia efektywne przenikanie przez błony komórkowe i dotarcie do miejsc działania. Wiązanie z białkami osocza wynosi 19%, z czego 12% to wiązanie kowalentne, a 7% odwracalne. Biotyna podlega filtracji kłębuszkowej i jest odzyskiwana w kanalikach proksymalnych nerek poprzez transport sodowy, mechanizm ten jest również obecny w innych tkankach, takich jak jelita, wątroba, mózg, łożysko, serce oraz obwodowe komórki monoklonalne krwi, co wskazuje na szeroką dystrybucję w organizmie.
biodostępność, biotyna, bisnorbiotyna, całkowite wchłanianie, filtracja kłębuszkowa, keton metylowy bisnorbiotyny, kinetyka liniowa, komórki monoklonalne krwi, liniowa kinetyka, metabolizm biotyny, okres półtrwania, stan stacjonarny stężenia, sulfon biotyny, sulfotlenek biotyny, wchłanianie zwrotne, wiązanie odwracalne, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ozzion 40 mg

Pantoprazol, substancja czynna produktu Ozzion w dawce 40 mg, wykazuje szybkie i przewidywalne wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 2-3 µg/ml po około 2,5 godzinie. Biodostępność wynosi około 77% i nie ulega zmianie przy jednoczesnym przyjmowaniu pokarmu, który jedynie wpływa na zmienność czasu pojawienia się leku we krwi. Lek charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (~98%) oraz objętością dystrybucji około 0,15 l/kg, co wskazuje na dystrybucję głównie w przestrzeni płynu pozakomórkowego. Pantoprazol podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez enzymy CYP2C19 i CYP3A4, z klirensem około 0,1 l/godz./kg i okresem półtrwania około 1 godziny. Metabolity są eliminowane głównie przez nerki (80%) oraz częściowo z kałem (20%).
biodostępność pantoprazolu, demetylacja, dezmetylopantoprazol, enzym CYP2C19, inhibitor pompy protonowej, interakcja lekowa, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens pantoprazolu, komórki okładzinowe, liniowa kinetyka, maksymalne stężenie, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pantoprazol, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, pompa protonowa, słabo metabolizujący, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AlleMax 10 mg

Cetyryzyna dichlorowodorek w dawce 10 mg, zawarta w preparacie AlleMax, charakteryzuje się szybkim i przewidywalnym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 300 ng/mL w ciągu 1,0 ± 0,5 godziny. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (93 ± 0,3%) oraz niską pozorną objętość dystrybucji (0,50 L/kg), co wskazuje na dystrybucję głównie w płynie pozakomórkowym. Cetyryzyna nie ulega istotnemu metabolizmowi pierwszego przejścia, a jej okres półtrwania wynosi około 10 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę bez ryzyka akumulacji. Eliminacja leku odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 66% dawki w postaci niezmienionej z moczem. Kinetyka cetyryzyny jest liniowa w zakresie dawek 5-60 mg, co pozwala na precyzyjne dostosowanie dawki do potrzeb pacjenta.
biodostępność cetyryzyny, cetyryzyna dichlorowodorek, choroby miąższu wątroby, ciężkie zaburzenia czynności nerek, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens leku, końcowy okres półtrwania, łagodne zaburzenia czynności nerek, liniowa kinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, marskość żółciowa, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, pozorna objętość dystrybucji, stężenie terapeutyczne, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, zastój żółci
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – CetAlergin 10 mg

Cetyryzyna w dawce 10 mg, podawana doustnie w formie tabletek powlekanych CetAlergin, charakteryzuje się dobrą biodostępnością oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (około 300 ng/ml) w czasie 1,0 ± 0,5 godziny. Lek wykazuje liniową kinetykę w zakresie dawek 5-60 mg, a jego okres półtrwania wynosi około 10 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę bez ryzyka kumulacji. Cetyryzyna wiąże się w 93 ± 0,3% z białkami osocza, nie wpływając na wiązanie warfaryny, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Eliminacja leku odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 66% dawki w postaci niezmienionej, co wymaga modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zwłaszcza przy klirensie kreatyniny poniżej 40 ml/min.
AUC, biodostępność, biodostępność substancji czynnej, biotransformacja, cetyryzyny dichlorowodorek, Cmax, działanie przeciwzakrzepowe, hemodializa, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, kumulacja leku, liniowa kinetyka, marskość żółciowa, metabolizm pierwszego przejścia, miąższ wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła choroba wątroby, stężenie w osoczu, Tmax, warfaryna, wchłanianie substancji czynnej, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja leku, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastój żółci
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Citabax 40 40 mg

Cytalopram, substancja czynna leku Citabax, cechuje się wysoką biodostępnością doustną (~80%) oraz Tmax wynoszącym średnio 3,8 godziny. Lek wykazuje znaczną dystrybucję tkankową (Vd około 12,3 l/kg) i umiarkowane wiązanie z białkami osocza (<80%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów (demetylocytalopram, didemetylocytalopram, N-tlenek cytalopramu) o podobnym, choć słabszym działaniu farmakologicznym. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 36 godzin, a klirens całkowity osocza to około 0,33 l/min. Eliminacja odbywa się głównie przez żółć (85% dawki) oraz nerki (15% dawki), z wydalaniem około 12% dawki w postaci niezmienionej z moczem. Cytalopram wykazuje liniową kinetykę, a stężenie w stanie stacjonarnym po dawce 40 mg/dobę wynosi średnio 250 nmol/l (zakres 100-500 nmol/l), bez wyraźnej korelacji z efektem terapeutycznym, co ogranicza potrzebę rutynowego monitorowania stężenia leku.
biodostępność, biologiczny okres półtrwania, cytalopram, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, działanie niepożądane, farmakokinetyka, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens osocza, klirens po podaniu doustnym, kwas propionowy, liniowa kinetyka, N-tlenek cytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bicardef 5 mg 5 mg

Bisoprolol w postaci fumaranu, stosowany w dawce 5 mg w tabletkach powlekanych (Bicardef), charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% oraz bardzo dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (>90%), z minimalnym efektem pierwszego przejścia (≤10%). Wchłanianie leku nie jest zależne od przyjmowania pokarmu, co umożliwia podawanie niezależnie od posiłków. Bisoprolol wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~30%), co zmniejsza ryzyko interakcji na poziomie wypierania z połączeń białkowych. Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Całkowity klirens leku to 15 l/h, a eliminacja przebiega dwutorowo: 50% dawki jest metabolizowane w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, które są wydalane przez nerki, natomiast pozostałe 50% jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki.
bisoprololu fumaran, całkowita biodostępność, całkowity klirens, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, efekt terapeutyczny, lek beta-adrenolityczny, liniowa kinetyka, metabolizm wątrobowy, modyfikacja dawkowania, nieaktywny metabolit, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tamoptim 0,4 mg

Tamsulosyna chlorowodorek w dawce 0,4 mg, dostępna w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu (Tamoptim), charakteryzuje się prawie całkowitą biodostępnością oraz liniową kinetyką farmakokinetyczną. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga około 6 godzin po podaniu pojedynczej dawki po obfitym posiłku, a stan stacjonarny ustala się po 5 dniach stosowania, przy czym Cmax w stanie stacjonarnym jest o około 2/3 wyższe niż po dawce pojedynczej. Lek wykazuje bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz niewielką objętość dystrybucji (~0,2 l/kg), co wskazuje na ograniczoną dystrybucję do tkanek i dominujące pozostawanie w kompartmencie naczyniowym. Zaleca się przyjmowanie leku po śniadaniu, aby zapewnić stabilność wchłaniania i minimalizować zmienność farmakokinetyczną, która jest znacząca między poszczególnymi pacjentami. Metabolizm tamsulosyny zachodzi głównie w wątrobie, z niewielkim efektem pierwszego przejścia, co przekłada się na wysoką biodostępność. Metabolity leku nie wykazują istotnej aktywności terapeutycznej ani toksyczności. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, z około 9% dawki wydalanej w postaci niezmienionej z moczem. Okres półtrwania tamsulosyny wynosi około 10 godzin po pojedynczej dawce podanej po posiłku i wydłuża się do około 13 godzin w stanie stacjonarnym. Niska indukcja enzymów mikrosomalnych wątrobowych sugeruje ograniczone ryzyko interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami metabolizowanymi w wątrobie, co jest istotne przy terapii polipragmazją u pacjentów w podeszłym wieku.
białko osocza, biodostępność, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka tamsulosyny, faza eliminacji, interakcja farmakokinetyczna, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, kompartment naczyniowy, liniowa kinetyka, maksymalne stężenie leku, metabolit, mikrosomalny enzym wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, tamsulosyna chlorowodorek, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Allergodil 1 mg/ml (0,1%)

Chlorowodorek azelastyny, substancja czynna preparatu Allergodil (1 mg/ml, 0,1%), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne zależne od drogi podania. Po podaniu donosowym lek działa głównie miejscowo z minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa. Standardowa dawka dobowa wynosi 0,56 mg (0,14 mg na jedno naciśnięcie aplikatora, podawane do każdego otworu nosowego 2 razy na dobę), a stężenie osoczowe w stanie stacjonarnym osiąga 0,65 ng/ml po około 2 godzinach. Początek działania następuje szybko, w ciągu 15 minut, a efekt terapeutyczny utrzymuje się do 12 godzin, co uzasadnia dawkowanie dwukrotne na dobę. Po podaniu doustnym chlorowodorek azelastyny jest niemal całkowicie wchłaniany (około 95%), z dostępnością biologiczną substancji macierzystej na poziomie 82%.
absorpcja ogólnoustrojowa, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, chlorowodorek azelastyny, choroba alergiczna skóry, dawka terapeutyczna, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka, hydroksylacja pierścienia, liniowa kinetyka, mechanizm działania, metabolizm, N-demetylacja, proces utleniania, profil bezpieczeństwa, przemiana metaboliczna, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cetirizine Genoptim SPH 10 mg

Cetyryzyna wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax około 300 ng/ml) w czasie 1,0 ± 0,5 godziny po podaniu doustnym dawki 10 mg. Lek nie kumuluje się przy stosowaniu przez 10 dni, a biodostępność jest niezależna od formy farmaceutycznej oraz obecności pokarmu, który jedynie spowalnia wchłanianie, nie zmieniając całkowitej dostępności biologicznej. Cetyryzyna ma umiarkowaną objętość dystrybucji (0,50 l/kg) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (93 ± 0,3%), bez wpływu na wiązanie warfaryny, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Metabolizm pierwszego przejścia jest niewielki, a około 66% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania wynosi około 10 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a kinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 5-60 mg.
biodostępność cetyryzyny, ciężkie zaburzenie czynności nerek, hemodializa, klirens, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności nerek, liniowa kinetyka, marskość wątroby żółciowa, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne w osoczu, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastój żółci
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Oftaquix 5 mg/ml

Przedkliniczne badania toksykologiczne lewofloksacyny, substancji czynnej leku Oftaquix 5 mg/ml krople do oczu, wykazały dobry profil bezpieczeństwa przy stosowaniu terapeutycznym u ludzi. Toksyczność obserwowano jedynie przy dawkach znacznie przekraczających maksymalne ekspozycje kliniczne, np. u szczurów podawano dawki do 810 mg/kg m.c./dobę (około 50 000 razy wyższe niż stężenia po podaniu 2 kropli Oftaquix do obu oczu), co skutkowało toksycznością u samic, zwiększoną umieralnością płodów i opóźnieniem ich dojrzewania. Nie wykazano działania teratogennego ani negatywnego wpływu na płodność przy dawkach do 360 mg/kg m.c./dobę u szczurów oraz do 50 mg/kg m.c./dobę doustnie i 25 mg/kg m.c./dobę dożylnie u królików. Badania genotoksyczności in vitro i in vivo nie potwierdziły mutagenności, a dwuletnie badania na szczurach przy dawce 100 mg/kg m.c./dobę nie wykazały działania rakotwórczego.
aberracja chromosomowa, alergia na światło, chrząstka stawowa, działanie fototoksyczne, działanie teratogenne, działanie toksyczne, fluorochinolon, fotokarcynogenność, inhibitor gyrazy, krople do oczu, lewofloksacyna, liniowa kinetyka, narząd wzroku, Oftaquix, parametr farmakokinetyczny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, test fotomutagenności, tkanka chrzęstna, toksyczny wpływ na rozród, zaburzenie widzenia, zaćma
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Coronal 5 5 mg

Bisoprolol fumaran, substancja czynna leku Coronal (tabletki 5 mg i 10 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% dzięki niemal całkowitemu (>90%) wchłanianiu z przewodu pokarmowego i niskiemu efektowi pierwszego przejścia (~10%). Lek wykazuje umiarkowaną objętość dystrybucji wynoszącą 3,5 l/kg masy ciała oraz niskie wiązanie z białkami osocza (~30%), co sprzyja efektywnej penetracji do tkanek docelowych. Bisoprolol eliminuje się równomiernie przez metabolizm wątrobowy (50% dawki) oraz wydalanie nerkowe w postaci niezmienionej (50% dawki), z całkowitym klirensem około 15 l/h i okresem półtrwania 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
biodostępność bisoprololu, bisoprolol fumaran, Coronal, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, klirens całkowity, liniowa kinetyka, metabolizm wątrobowy, nieczynne metabolity, objętość dystrybucji, okres półtrwania w osoczu, penetracja leku do tkanek, podwójna droga eliminacji, przewlekła niewydolność serca, stężenie leku w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Concor Cor 3,75 3,75 mg

Bisoprolol fumaran, substancja czynna Concor Cor, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% oraz liniową farmakokinetyką, co umożliwia przewidywalne dawkowanie raz na dobę. Po podaniu doustnym bisoprolol jest wchłaniany w ponad 90%, z efektem pierwszego przejścia wynoszącym około 10%. Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest stosunkowo niskie (~30%), co zapewnia znaczną ilość leku w formie wolnej, aktywnej farmakologicznie. Eliminacja bisoprololu odbywa się dwutorowo: 50% dawki jest metabolizowane w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, a pozostałe 50% jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. Całkowity klirens wynosi około 15 l/h, a okres półtrwania u osób zdrowych mieści się w zakresie 10-12 godzin.
aktywność farmakologiczna, biodostępność, bisoprolol fumaran, Concor Cor, dualny szlak eliminacji, dysfunkcja narządowa, efekt pierwszego przejścia, klasyfikacja NYHA, klirens całkowity, liniowa kinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, New York Heart Association, nieaktywny metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność serca, stan równowagi dynamicznej, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramizek Plus 2,5 mg + 2,5 mg

Produkt leczniczy Ramizek Plus zawiera bisoprolol (fumaranu) oraz ramipryl, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Bisoprolol charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85-90%) i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax około 31,86 ng/ml po 2 godzinach). Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 30%. Metabolizm bisoprololu odbywa się głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP2D6, a około 50% dawki jest wydalane przez nerki w formie niezmienionej, a pozostała część po metabolizmie wątrobowym. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, wydłużając się do 18 godzin u pacjentów z niewydolnością nerek oraz do 13 godzin u pacjentów z marskością wątroby. Kinetyka bisoprololu jest liniowa, a stężenia w osoczu proporcjonalne do dawki w zakresie 5-20 mg. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (NYHA III) obserwuje się zwiększone stężenia i wydłużony okres półtrwania (do 17 godzin).
bariera krew-mózg, biodostępność bisoprololu, CYP2D6, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt pierwszego przejścia, fumaran bisoprololu, hamowanie ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, izoenzym CYP3A4, karboksyloesteraza, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, konwertaza angiotensyny, kwas diketopiperazynowy, liniowa kinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania ramiprylatu, okres półtrwania w osoczu, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm utleniania, ramiprylat, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sanval 10 mg

Zolpidem, substancja czynna leku Sanval (10 mg, tabletki powlekane), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego i biodostępnością wynoszącą 70% po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w czasie 0,5-3 godzin, a okres półtrwania wynosi średnio 2,4±0,2 godziny. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (92,5±0,1%) oraz liniową kinetykę w zakresie dawek terapeutycznych. Objętość dystrybucji u dorosłych wynosi 0,54±0,02 l/kg masy ciała, natomiast u osób w podeszłym wieku jest niższa i wynosi 0,34±0,05 l/kg. Zolpidem podlega efektowi pierwszego przejścia wątrobowego na poziomie około 35%, a jego metabolity są farmakologicznie nieaktywne i wydalane głównie z moczem (56%) oraz kałem (37%).
białka osocza, biodostępność, dializoterapia, działanie nasenne, efekt pierwszego przejścia, klirens leku, lek nasenny, liniowa kinetyka, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, szybkie wchłanianie, winian zolpidemu, zaburzenie snu