dualny szlak eliminacji
Dualny szlak eliminacji (ang. dual elimination pathway) to termin określający sytuację, w której substancja (najczęściej lek) jest metabolizowana i wydalana z organizmu za pomocą dwóch równoległych mechanizmów fizjologicznych. Najczęściej obejmuje to jednoczesne procesy eliminacji wątrobowej i nerkowej.
W przypadku eliminacji wątrobowej substancja przechodzi procesy biotransformacji, głównie za pośrednictwem enzymów cytochromu P450, a następnie może zostać wydalona z żółcią. Równolegle część substancji jest eliminowana przez nerki, gdzie zachodzi filtracja kłębuszkowa, sekrecja kanalikowa oraz możliwa reabsorpcja zwrotna.
Znajomość dualnego szlaku eliminacji ma istotne znaczenie kliniczne, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek. Niewydolność jednego z narządów może prowadzić do zwiększonego obciążenia drugiego szlaku eliminacji, co potencjalnie wymaga modyfikacji dawkowania leku w celu uniknięcia toksyczności. Przykładami leków z dualnym szlakiem eliminacji są m.in. lewetiracetam, gabapentyna oraz niektóre antybiotyki.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Bisoprolol fumaran, substancja czynna leku Sobycor, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% po podaniu doustnym, co wskazuje na minimalny efekt pierwszego przejścia. Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (~30%), co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę z całkowitym klirensem około 15 l/h i okresem półtrwania 10-12 godzin, co umożliwia wygodne dawkowanie raz na dobę. Bisoprolol jest eliminowany równomiernie przez metabolizm wątrobowy (50%, z powstaniem nieaktywnych metabolitów) oraz wydalanie nerkowe (50%, w postaci niezmienionej), co pozwala na stosowanie standardowych dawek u pacjentów z izolowanymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek bez konieczności modyfikacji dawkowania.
biodostępność, bisoprolol fumaran, dualny szlak eliminacji, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, klasyfikacja NYHA, klirens całkowity, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła niewydolność serca, stan stacjonarny farmakokinetyczny, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne leku, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Bisoprolol fumaran, substancja czynna Concor Cor, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% oraz liniową farmakokinetyką, co umożliwia przewidywalne dawkowanie raz na dobę. Po podaniu doustnym bisoprolol jest wchłaniany w ponad 90%, z efektem pierwszego przejścia wynoszącym około 10%. Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest stosunkowo niskie (~30%), co zapewnia znaczną ilość leku w formie wolnej, aktywnej farmakologicznie. Eliminacja bisoprololu odbywa się dwutorowo: 50% dawki jest metabolizowane w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, a pozostałe 50% jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. Całkowity klirens wynosi około 15 l/h, a okres półtrwania u osób zdrowych mieści się w zakresie 10-12 godzin.
aktywność farmakologiczna, biodostępność, bisoprolol fumaran, Concor Cor, dualny szlak eliminacji, dysfunkcja narządowa, efekt pierwszego przejścia, klasyfikacja NYHA, klirens całkowity, liniowa kinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, New York Heart Association, nieaktywny metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność serca, stan równowagi dynamicznej, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby