lewobupiwakaina
Lewobupiwakaina to długo działający lek znieczulający miejscowo, będący enancjomerem S(-) bupiwakainy. Należy do grupy amidowych środków znieczulających i charakteryzuje się mniejszą kardiotoksycznością w porównaniu do bupiwakainy racemicznej.
Mechanizm działania lewobupiwakainy polega na blokowaniu kanałów sodowych w błonach komórkowych neuronów, co hamuje depolaryzację i przewodnictwo impulsów nerwowych. Lek znajduje zastosowanie w znieczuleniu nasiękowym, przewodowym, zewnątrzoponowym oraz podpajęczynówkowym, z czasem działania wynoszącym od 4 do 8 godzin.
Lewobupiwakaina wykazuje korzystniejszy profil bezpieczeństwa w zakresie działań niepożądanych na układ sercowo-naczyniowy i ośrodkowy układ nerwowy w porównaniu do racemicznej bupiwakainy. Dawkowanie zależy od rodzaju zabiegu, miejsca podania oraz indywidualnych cech pacjenta, przy czym maksymalna pojedyncza dawka dla dorosłych wynosi zwykle 150 mg.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Lewobupiwakaina – Właściwości farmakodynamiczne
Lewobupiwakaina, będąca składnikiem aktywnym preparatu Levobupivacaine Molteni, dostępna jest w stężeniach 2,5 mg/ml oraz 5 mg/ml w formie roztworu do wstrzykiwań lub infuzji. Jest to długodziałający środek znieczulenia miejscowego z grupy amidów (kod ATC: N01BB10), którego mechanizm działania opiera się na blokowaniu napięciowo-zależnych kanałów sodowych w błonie komórkowej, co hamuje przewodzenie impulsów nerwowych w nerwach czuciowych i ruchowych. Dodatkowo lewobupiwakaina blokuje kanały potasowe i wapniowe, co wzmacnia efekt znieczulający. Substancja wykazuje również wpływ na układ krążenia i ośrodkowy układ nerwowy, co jest istotne z punktu widzenia potencjalnych działań niepożądanych. Dawka lewobupiwakainy wyrażona jest w postaci zasady, co powoduje około 13% większą zawartość substancji czynnej w porównaniu do bupiwakainy w postaci chlorowodorku, jednak skuteczność kliniczna obu preparatów przy tych samych stężeniach nominalnych jest porównywalna.
blokada nerwu łokciowego, chlorowodorek lewobupiwakainy, dysfagia, działanie niepożądane, kanały potasowe, kanały wapniowe, lewobupiwakaina, ośrodkowy układ nerwowy, przewodzenie impulsów, przewodzenie impulsów nerwowych, roztwór izotoniczny, środek do znieczulenia miejscowego, układ krążenia, znieczulenie miejscowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Levobupivacaine Molteni 2,5 mg/ml
Levobupivacaine Molteni, dostępna w stężeniach 2,5 mg/ml oraz 5 mg/ml, jest amidowym lekiem miejscowo znieczulającym stosowanym w znieczuleniu regionalnym. Lek ten jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na lewobupiwakainę, inne amidowe środki znieczulające miejscowo oraz na substancje pomocnicze zawarte w preparacie. Zawartość sodu w preparacie wynosi około 3,3 mg/ml dla stężenia 2,5 mg/ml oraz 3,1 mg/ml dla stężenia 5 mg/ml, co odpowiada 33 mg lub 31 mg sodu w ampułce 10 ml, co należy uwzględnić u pacjentów wymagających kontroli spożycia sodu. Preparat jest jałowym, klarownym, bezbarwnym roztworem izotonicznym o pH 4,0–6,0 i osmolarności 267–310 mOsm/kg, co ma znaczenie dla kompatybilności i bezpieczeństwa stosowania.
blok Biera, lek miejscowo znieczulający, lek znieczulający z grupy amidów, lewobupiwakaina, nadwrażliwość na substancję czynną, niedociśnienie tętnicze, osmolarność, reakcja krzyżowa, roztwór izotoniczny, toksyczność systemowa, układ sercowo-naczyniowy, wstrząs hipowolemiczny, wstrząs kardiogenny, znieczulenie dożylne regionalne, znieczulenie okołoszyjkowe, znieczulenie regionalne - Leksykon substancji czynnych
Lewobupiwakaina – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Lewobupiwakaina, stosowana jako środek znieczulenia miejscowego, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest znieczulenie okołoszyjkowe w położnictwie ze względu na ryzyko bradykardii płodu. W pierwszym trymestrze ciąży lek powinien być stosowany wyłącznie w sytuacjach jednoznacznej konieczności medycznej, po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka, gdyż brak jest danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo, a badania na zwierzętach wykazały toksyczność dla płodu przy ekspozycji na stężenia stosowane w praktyce (2,5 mg/ml lub 5 mg/ml). W drugim i trzecim trymestrze, na podstawie doświadczeń z bupiwakainą, profil bezpieczeństwa lewobupiwakainy jest korzystniejszy, choć wymagana jest indywidualna ocena ryzyka.
bradykardia płodu, bupiwakaina, chirurgia położnicza, drugi trymestr ciąży, dysfagia, działanie teratogenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, laktacja, Levobupivacaine Molteni, lewobupiwakaina, monitorowanie płodu, pierwszy trymestr ciąży, procedura anestezjologiczna, przenikanie do mleka kobiecego, toksyczność płodowa, znieczulenie miejscowe, znieczulenie okołoszyjkowe - Leksykon substancji czynnych
Lewobupiwakaina – Interakcje
Lewobupiwakaina, jako lek miejscowo znieczulający, jest metabolizowana głównie przez izoformy cytochromu P450: CYP3A4 oraz CYP1A2. Inhibitory tych enzymów, takie jak ketokonazol (CYP3A4) oraz metyloksantyny (CYP1A2), mogą hamować metabolizm leku, prowadząc do wzrostu jego stężenia w osoczu i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów stosujących leki przeciwarytmiczne o miejscowym działaniu znieczulającym (np. meksyletynę) oraz leki przeciwarytmiczne klasy III, ze względu na ryzyko sumowania się toksycznych efektów, w tym kardiotoksyczności i zaburzeń przewodnictwa. Stosowanie lewobupiwakainy w połączeniu z adrenaliną wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka, gdyż brak jest pełnych danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo takiego skojarzenia.
adrenalina, alkohol etylowy, arytmia, cytochrom P450, działanie znieczulające, enzymy wątrobowe, inhibitory CYP1A2, inhibitory CYP3A4, inhibitory cytochromu P450, interakcje farmakodynamiczne, interakcje farmakokinetyczne, kardiotoksyczność, ketokonazol, lek miejscowo znieczulający, leki przeciwarytmiczne, leki przeciwarytmiczne klasy III, lewobupiwakaina, meksyletyna, metyloksantyny, ośrodkowy układ nerwowy, podanie donaczyniowe, zaburzenia przewodnictwa, znieczulenie regionalne, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Levobupivacaine Molteni 2,5 mg/ml
Lewobupiwakaina, będąca lewoskrętnym enancjomerem bupiwakainy z grupy amidów (kod ATC: N01BB10), działa jako długodziałający środek znieczulający miejscowo poprzez blokadę napięciowo-zależnych kanałów sodowych, potasowych oraz wapniowych w błonie komórkowej neuronów, co prowadzi do zahamowania depolaryzacji i przewodzenia impulsów nerwowych. Klinicznie manifestuje się to skutecznym znieczuleniem miejscowym zarówno nerwów czuciowych, jak i ruchowych. Lewobupiwakaina wykazuje również potencjalne działania niepożądane, zwłaszcza kardiotoksyczne (wpływ na przewodnictwo i kurczliwość mięśnia sercowego) oraz neurotoksyczne (objawy neurologiczne związane z OUN), co wymaga ostrożności w jej stosowaniu. W porównaniu do racematu bupiwakainy, lewobupiwakaina w roztworach o tym samym nominalnym stężeniu zawiera około 13% więcej substancji czynnej, jednak badania kliniczne potwierdzają równoważność efektu klinicznego obu preparatów.
analgezja, blokada nerwu łokciowego, blokada przewodnictwa, chlorowodorek, depolaryzacja błony komórkowej, dysfagia, działanie niepożądane, enancjomer lewoskrętny, kanał potasowy, kanał sodowy napięciowo-zależny, kanał wapniowy, kardiotoksyczność, lek amidowy, lewobupiwakaina, mięsień sercowy, neurotoksyczność, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał czynnościowy, przewodzenie impulsów nerwowych, racemat, roztwór do wstrzykiwań, środek znieczulający miejscowo, znieczulenie miejscowe - Leksykon substancji czynnych
Lewobupiwakaina – Działania niepożądane
Lewobupiwakaina, jako amidowy lek miejscowo znieczulający, wykazuje profil działań niepożądanych typowy dla tej klasy, z najczęstszymi objawami obejmującymi niedociśnienie (występujące bardzo często, ≥1/10), nudności, wymioty, zawroty głowy, ból głowy, gorączkę, ból towarzyszący zabiegowi, ból pleców oraz stan zagrożenia płodu w położnictwie (często, ≥1/100 do <1/10). Niedociśnienie może prowadzić do zaburzeń perfuzji narządowej, co wymaga szczególnej uwagi klinicznej. Działania niepożądane ze strony układu nerwowego, takie jak zawroty głowy i ból głowy, mogą wpływać na funkcjonowanie pacjenta w okresie pozabiegowym. W położnictwie konieczne jest ścisłe monitorowanie matki i płodu ze względu na ryzyko stanu zagrożenia płodu. Dane o bezpieczeństwie leku pochodzą zarówno ze zgłoszeń spontanicznych, jak i badań klinicznych, co pozwala na kompleksową ocenę ryzyka.
amid, badanie kliniczne, ból głowy, ból pleców, gorączka, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek sedatywny, lewobupiwakaina, morfologia krwi, niedociśnienie, niedokrwistość, nudności, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, parametry sercowo-naczyniowe, perfuzja narządowa, położnictwo, stan świadomości, stan zagrożenia płodu, układ sercowo-naczyniowy, wymioty, zawroty głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Levobupivacaine Molteni 2,5 mg/ml
Lewobupiwakaina jest metabolizowana głównie przez izoformy cytochromu P450: CYP3A4 oraz CYP1A2, co implikuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych z inhibitorami tych enzymów, takimi jak ketokonazol (CYP3A4) czy metyloksantyny (CYP1A2). Hamowanie metabolizmu może prowadzić do zwiększenia stężenia leku w osoczu i nasilenia działań niepożądanych. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwarytmicznych o miejscowym działaniu znieczulającym (np. meksyletyna) oraz leków klasy III, ze względu na ryzyko addytywnej kardiotoksyczności i zaburzeń przewodnictwa. Brak jest pełnych danych klinicznych dotyczących interakcji lewobupiwakainy z adrenaliną, co wymaga monitorowania parametrów hemodynamicznych podczas terapii skojarzonej.
adrenalina, CYP1A2, CYP3A4, cytochrom P450, depresja oddechowa, depresja OUN, działanie addytywne, działanie niepożądane sercowo-naczyniowe, enzym wątrobowy, erytromycyna, farmakolog kliniczny, fluorochinolon, fluwoksamina, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, kardiotoksyczność, ketokonazol, klarytromycyna, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwarytmiczny klasy III, lewobupiwakaina, meksyletyna, metyloksantyna, miejscowe znieczulenie, parametr hemodynamiczny, zaburzenie przewodnictwa - Leksykon substancji czynnych
Lewobupiwakaina – Wskazania do stosowania
Lewobupiwakaina (Levobupivacaine Molteni) to miejscowy środek znieczulający o długim czasie działania, dostępny w roztworze do wstrzykiwań/infuzji o stężeniach 2,5 mg/ml oraz 5 mg/ml. Preparat jest izotoniczny, o pH 4,0–6,0 i osmolarności 267–310 mOsm/kg. Wskazania obejmują znieczulenie zewnątrzoponowe (w tym do cięcia cesarskiego), dooponowe oraz blokady nerwów obwodowych u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat. Ponadto stosuje się go w miejscowym znieczuleniu nasiękowym i blokadzie okołogałkowej w okulistyce. W leczeniu bólu pooperacyjnego i porodowego zalecane są formy podania: ciągła infuzja zewnątrzoponowa oraz pojedyncze lub wielokrotne bolusy, które zapewniają skuteczną analgezję przy minimalnym wpływie na funkcje motoryczne. U dzieci poniżej 12 lat lewobupiwakaina jest wskazana wyłącznie do blokad nerwu biodrowo-pachwinowego i biodrowo-podbrzusznego.
analgezja, blokada nerwu obwodowego, ból pooperacyjny, ból porodowy, bolus, cięcie cesarskie, funkcja motoryczna, infuzja zewnątrzoponowa, lewobupiwakaina, nadciśnienie, nerw biodrowo-pachwinowy, nerw biodrowo-podbrzuszny, niewydolność serca, sprzęt resuscytacyjny, środek znieczulający miejscowy, znieczulenie dooponowe, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie regionalne, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon substancji czynnych
Lewobupiwakaina – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Lewobupiwakaina, stosowana w postaci roztworów do wstrzykiwań o stężeniach 2,5 mg/ml oraz 5 mg/ml (Levobupivacaine Molteni), jest miejscowym środkiem znieczulającym, który powoduje czasowe blokowanie przewodnictwa nerwowego, skutkujące zniesieniem czucia bólu oraz upośledzeniem funkcji motorycznych i sensorycznych w obszarze podania. Ze względu na wpływ na zdolności psychomotoryczne, lek ten może istotnie ograniczać zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, co wymaga wyraźnego poinformowania pacjenta o konieczności powstrzymania się od tych czynności do czasu całkowitego ustąpienia działania znieczulającego oraz bezpośrednich skutków zabiegu chirurgicznego.
blokada przewodnictwa nerwowego, charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna pacjenta, efekt znieczulenia, funkcja psychomotoryczna, funkcje motoryczne i sensoryczne, lek znieczulający miejscowo, lewobupiwakaina, miejsce podania leku, ograniczenie funkcjonalne, procedura medyczna, przypadek kliniczny, roztwór do wstrzykiwań, zdolność psychomotoryczna, zniesienie bólu - Leksykon substancji czynnych
Lewobupiwakaina – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Lewobupiwakaina jest lekiem miejscowo znieczulającym, którego stosowanie wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami układu krążenia, w tym ciężkimi arytmiami, gdzie jest przeciwwskazana. Podawanie leku powinno odbywać się w odpowiednio wyposażonych placówkach przez wykwalifikowany personel, z zastosowaniem techniki dawkowania stopniowego (3-5 ml roztworów 0,5-0,75%) i wykonywaniem aspiracji przed każdym wstrzyknięciem, aby zminimalizować ryzyko wstrzyknięcia donaczyniowego lub dooponowego. Zaleca się stosowanie próbnej dawki 3-5 ml lidokainy z adrenaliną w znieczuleniu zewnątrzoponowym, a także monitorowanie pacjenta pod kątem objawów toksyczności, takich jak bradykardia, niedociśnienie, zaburzenia oddychania i potencjalne reakcje alergiczne. W przypadku stosowania ciągłego wlewu dotętniczego, szczególnie w stawie barkowym, odnotowano ryzyko chondrolizy, co wyklucza tę metodę jako zatwierdzone wskazanie do stosowania lewobupiwakainy.
amidowe leki znieczulające, analgezja zewnątrzoponowa, blokada splotu gwieździstego, bradykardia, chondroliza, depresja oddechowa, działanie niepożądane, lewobupiwakaina, marskość wątroby, nakłucie opony twardej, napad drgawkowy, neurotoksyczność, niedociśnienie, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, przestrzeń podtwardówkowa, wlew dotętniczy, wstrzyknięcie donaczyniowe, wstrzyknięcie dooponowe, zaburzenie czynności serca, zaburzenie OUN, zaburzenie rytmu serca, zatrzymanie akcji serca, zespół ogona końskiego, znieczulenie dooponowe, znieczulenie miejscowe, znieczulenie pni nerwowych, znieczulenie pozagałkowe, znieczulenie regionalne, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Levobupivacaine Molteni 2,5 mg/ml
Levobupivacaine Molteni, dostępna w stężeniach 2,5 mg/ml oraz 5 mg/ml, jest roztworem do wstrzykiwań i infuzji, który powinien być podawany wyłącznie przez doświadczonych lekarzy lub pod ich nadzorem, aby zapewnić bezpieczeństwo terapii i uniknąć powikłań. Dawkowanie leku zależy od rodzaju bloku oraz wskazań klinicznych: w analgezji stosuje się mniejsze stężenia i dawki, natomiast w znieczuleniu zewnątrzoponowym lub okołogałkowym – większe. Maksymalna dawka pojedyncza wynosi 150 mg, a dobowa 400 mg, z ograniczeniem do 18,75 mg/godzinę w leczeniu bólu pooperacyjnego. W przypadku cięcia cesarskiego nie należy przekraczać stężenia 5,0 mg/ml i dawki 150 mg, a podczas porodu dawka nie powinna przekraczać 12,5 mg/godzinę. U dzieci maksymalna dawka analgetyczna wynosi 1,25 mg/kg/stronę, z koniecznością indywidualnego dostosowania dawki do masy ciała i stanu zdrowia.
analgezja, aspiracja medyczna, blok czuciowy, blok nerwów obwodowych, blok okołogałkowy, blokada motoryczna, blokada nerwu biodrowo-pachwinowego, blokada nerwu biodrowo-podbrzusznego, ból pooperacyjny, cięcie cesarskie, dawka pojedyncza, infuzja zewnątrzoponowa, lewobupiwakaina, podanie zewnątrzoponowe, roztwór do infuzji, roztwór do wstrzykiwań, roztwór izotoniczny, toksyczność leku, wstrzyknięcie donaczyniowe, zaburzenie czynności wątroby, zmienność osobnicza, znieczulenie dooponowe, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie okołogałkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Levobupivacaine Molteni 2,5 mg/ml
Levobupivacaine Molteni, dostępny w stężeniach 2,5 mg/ml oraz 5 mg/ml w formie roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, jest miejscowym środkiem znieczulającym stosowanym do czasowego zniesienia czucia i/lub blokady motorycznej. U pacjentów dorosłych i młodzieży powyżej 12. roku życia lek znajduje zastosowanie w znieczuleniu regionalnym, obejmującym blokadę dużych pni nerwowych (zewnątrzoponową, dooponową, nerwów obwodowych) oraz blokadę mniejszych nerwów (miejscowe znieczulenie nasiękowe, blok okołogałkowy). W terapii bólu, zwłaszcza pooperacyjnego i porodowego, Levobupivacaine Molteni może być podawany jako ciągła infuzja lub pojedyncze/multidosowe wstrzyknięcia bolusowe do przestrzeni zewnątrzoponowej, co zapewnia skuteczną analgezję.
analgezja, blok okołogałkowy, blokada motoryczna, blokada nerwów, blokada nerwów obwodowych, blokada nerwu biodrowo-pachwinowego, blokada nerwu biodrowo-podbrzusznego, blokada pni nerwowych, ból pooperacyjny, ból porodowy, cięcie cesarskie, lewobupiwakaina, roztwór do wstrzykiwań, środek znieczulający miejscowy, znieczulenie dooponowe, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie regionalne, znieczulenie zewnątrzoponowe, zniesienie czucia - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Levobupivacaine Molteni
Lewobupiwakaina, stosowana w znieczuleniu miejscowym i regionalnym, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, takich jak reakcje alergiczne, zaburzenia układu krążenia (w tym ciężkie zaburzenia rytmu serca) oraz uszkodzenia neurologiczne. Znieczulenia regionalne powinny być wykonywane wyłącznie przez doświadczony personel w odpowiednio wyposażonych placówkach, z zapewnieniem dostępu dożylnych płynów infuzyjnych, leków wazopresyjnych, przeciwdrgawkowych, zwiotczających mięśnie oraz sprzętu do resuscytacji. Szczególną uwagę należy zwrócić na stosowanie lewobupiwakainy w stężeniach 0,5-0,75% w znieczuleniu zewnątrzoponowym, gdzie zaleca się podawanie dawek próbnych 3–5 ml lidokainy z adrenaliną w celu wykrycia przypadkowego wstrzyknięcia donaczyniowego lub dooponowego. Aspiracja przed każdym podaniem jest obowiązkowa, choć nie eliminuje całkowicie ryzyka wstrzyknięcia donaczyniowego. Warto również podkreślić, że ciągły wlew dotętniczy nie jest zatwierdzonym wskazaniem do stosowania lewobupiwakainy, a jego stosowanie wiąże się z ryzykiem chondrolizy, zwłaszcza w stawie barkowym.
amidowy lek miejscowo znieczulający, analgezja zewnątrzoponowa, atropina, blokada splotu gwieździstego, chondroliza, ciężka bradykardia, dostęp żylny, lek wazopresyjny, lek zwiotczający mięśnie, lewobupiwakaina, marskość wątroby, napad drgawkowy, niedociśnienie, płyn mózgowo-rdzeniowy, wlew dotętniczy, wstrzyknięcie donaczyniowe, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia oddychania, zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, zatrzymanie akcji serca, zespół ogona końskiego, znieczulenie dooponowe, znieczulenie miejscowe i regionalne, znieczulenie okołogałkowe, znieczulenie pozagałkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon substancji czynnych
Lewobupiwakaina – Przeciwwskazania stosowania
Lewobupiwakaina, dostępna w preparacie Levobupivacaine Molteni w stężeniach 2,5 mg/ml (25 mg w 10 ml) oraz 5 mg/ml (50 mg w 10 ml), jest amidowym środkiem znieczulenia miejscowego stosowanym do iniekcji i infuzji. Przeciwwskazania do jej stosowania obejmują nadwrażliwość na lewobupiwakainę, inne amidowe środki znieczulające oraz substancje pomocnicze preparatu, które mogą wywołać reakcje alergiczne. Preparat zawiera sód w ilości około 3,3 mg/ml (33 mg/10 ml) w stężeniu 2,5 mg/ml oraz 3,1 mg/ml (31 mg/10 ml) w stężeniu 5 mg/ml. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest stosowanie lewobupiwakainy w regionalnym znieczuleniu dożylnym (blok Biera) ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych.
blok Biera, chlorowodorek, ciężkie niedociśnienie, działanie niepożądane, lek miejscowo znieczulający, Levobupivacaine Molteni, lewobupiwakaina, nadwrażliwość, osmolarność, parametr hemodynamiczny, reakcja alergiczna, roztwór do wstrzykiwań, środek miejscowo znieczulający, substancja pomocnicza, wstrząs hipowolemiczny, wstrząs kardiogenny, znieczulenie dożylne regionalne, znieczulenie okołoszyjkowe, znieczulenie regionalne - Leksykon substancji czynnych
Lewobupiwakaina – Dawkowanie i sposób podawania
Lewobupiwakaina, dostępna w stężeniach 2,5 mg/ml oraz 5 mg/ml w formie roztworu do wstrzykiwań lub infuzji (Levobupivacaine Molteni), jest stosowana do znieczulenia miejscowego i wymaga podania przez doświadczonego lekarza. Dawkowanie powinno być dostosowane do rodzaju blokady i celu terapii, z uwzględnieniem indywidualnych cech pacjenta, takich jak masa ciała, stan zdrowia oraz droga podania. Maksymalna dawka pojedyncza wynosi 150 mg, a dobowa 400 mg, przy czym w leczeniu bólu pooperacyjnego nie należy przekraczać 18,75 mg/godz. W przypadku cięcia cesarskiego stosuje się stężenie do 5 mg/ml i dawkę maksymalną 150 mg, natomiast podczas porodu dawka nie powinna przekraczać 12,5 mg/godz. U dzieci do analgezji blokady nerwu biodrowo-pachwinowego/biodrowo-podbrzusznego zaleca się dawkę 1,25 mg/kg/stronę, z uwzględnieniem ograniczeń dotyczących innych wskazań. Podawanie leku wymaga powolnego wstrzykiwania (7,5-30 mg/min) z powtarzaną aspiracją, aby uniknąć podania donaczyniowego, oraz monitorowania parametrów życiowych i stanu pacjenta w celu wczesnego wykrycia objawów toksyczności.
analgezja, blok czuciowy, blok motoryczny, blokada motoryczna, bradykardia, cięcie cesarskie, dawka pojedyncza, dawka w bolusie, lewobupiwakaina, nerw biodrowo-pachwinowy, nerw biodrowo-podbrzuszny, niedociśnienie tętnicze, podanie zewnątrzoponowe, powikłanie neurologiczne, toksyczność leku, wstrzyknięcie donaczyniowe, zaburzenie czynności wątroby, znieczulenie dooponowe, znieczulenie miejscowe, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie okołogałkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Levobupivacaine Molteni 2,5 mg/ml
Levobupivacaine Molteni jest dostępny w postaci jałowego, klarownego, bezbarwnego roztworu do wstrzykiwań/infuzji w stężeniach 2,5 mg/ml oraz 5 mg/ml, zawierającego lewobupiwakainę w formie chlorowodorku. Roztwór jest izotoniczny (osmolarność 267–310 mOsm/kg) o pH 4,0–6,0, zawiera chlorek sodu, wodorotlenek sodu i kwas chlorowodorowy jako substancje pomocnicze. Zawartość sodu wynosi około 3,3 mg/ml w stężeniu 2,5 mg/ml oraz 3,1 mg/ml w stężeniu 5 mg/ml. Preparat jest pakowany w 10 ml ampułkach polipropylenowych, oznaczonych kolorystycznie (zielony dla 2,5 mg/ml, niebieski dla 5 mg/ml), bez substancji konserwujących, przeznaczony do jednorazowego użytku.
ampułka polipropylenowa, aspekt mikrobiologiczny, chlorek sodu, chlorowodorek lewobupiwakainy, dwuwęglan sodu, fentanyl, izotoniczność roztworu, klonidyna, kwas chlorowodorowy, lewobupiwakaina, morfina, osmolarność, pH roztworu, roztwór alkaliczny, roztwór do wstrzykiwań, stabilność roztworu, strzykawka luer lock, substancja konserwująca, technika aseptyczna, woda do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu, zawartość sodu - Leksykon substancji czynnych
Lewobupiwakaina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach przedklinicznych lewobupiwakainy wykazano specyficzne zmiany anatomiczne u płodów szczurów przy ekspozycji na stężenia porównywalne do klinicznych, takie jak poszerzenie miedniczek nerkowych, moczowodów, komory węchowej oraz obecność dodatkowych żeber w okolicy piersiowo-lędźwiowej. Mimo tych obserwacji, nie stwierdzono deformacji płodów bezpośrednio związanych z lewobupiwakainą, co wskazuje na ograniczone działanie teratogenne. Testy genotoksyczności potwierdziły brak mutagenności i klastogenności substancji, co sugeruje bezpieczeństwo genetyczne w warunkach klinicznych. Jednakże brak jest danych dotyczących potencjalnego działania rakotwórczego leku.
chlorowodorek lewobupiwakainy, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, komora węchowa, lewobupiwakaina, osmolarność, pH fizjologiczne, poszerzenie miedniczek nerkowych, roztwór do wstrzykiwań, ryzyko kancerogenne, toksyczność zarodkowo-płodowa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Levobupivacaine Molteni 2,5 mg/ml
Lewobupiwakaina, jako amidowy środek miejscowo znieczulający, charakteryzuje się profilem działań niepożądanych typowym dla tej klasy leków. Najczęściej obserwowane działania niepożądane obejmują zaburzenia hemodynamiczne, takie jak niedociśnienie tętnicze (występujące bardzo często, ≥1/10), oraz objawy ze strony przewodu pokarmowego, w tym nudności (bardzo często, ≥1/10) i wymioty (często, ≥1/100 do <1/10). Ponadto, często zgłaszane są objawy neurologiczne, takie jak zawroty głowy i ból głowy (często, ≥1/100 do <1/10), a także niedokrwistość (często). Działania niepożądane zostały sklasyfikowane według częstości występowania, co umożliwia precyzyjne monitorowanie i ocenę ryzyka u pacjentów, zwłaszcza w grupach podwyższonego ryzyka, takich jak osoby w podeszłym wieku, pacjenci z chorobami układu sercowo-naczyniowego oraz kobiety w ciąży, gdzie szczególnie istotne jest monitorowanie stanu płodu ze względu na ryzyko stanu zagrożenia płodu (często).
amidowy środek miejscowo znieczulający, ból głowy, bradykardia, ciśnienie tętnicze, kanał sodowy, lewobupiwakaina, niedociśnienie, niedokrwistość, ośrodkowy układ nerwowy, parestezja, podanie donaczyniowe, stan zagrożenia płodu, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie przewodnictwa, zaburzenie rytmu serca, zawrót głowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Levobupivacaine Molteni 2,5 mg/ml
Lewobupiwakaina, stosowana jako roztwór do znieczulenia miejscowego, jest przeciwwskazana w znieczuleniu okołoszyjkowym w położnictwie ze względu na ryzyko bradykardii płodu. Brak jest danych klinicznych dotyczących jej stosowania w pierwszym trymestrze ciąży, a badania na modelach zwierzęcych wykazały toksyczny wpływ na płód przy ekspozycji ogólnoustrojowej w stężeniach klinicznych, co wymaga ostrożności i stosowania leku jedynie w sytuacjach bezwzględnej konieczności. Doświadczenia z bupiwakainą, związkiem o podobnej strukturze, wskazują na brak działania toksycznego u płodu w późniejszych okresach ciąży i podczas porodu, co pozwala przypuszczać podobny profil bezpieczeństwa lewobupiwakainy w tych okresach. Brak jest danych dotyczących wpływu leku na płodność u kobiet i mężczyzn.
bradykardia, bupiwakaina, chirurgia położnicza, działanie teratogenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, karmienie piersią, lewobupiwakaina, pierwszy trymestr ciąży, położnictwo, przenikanie do mleka kobiecego, roztwór do wstrzykiwań, toksyczność płodowa, wpływ na płodność, znieczulenie miejscowe, znieczulenie okołoszyjkowe - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Levobupivacaine Molteni 2,5 mg/ml
Lewobupiwakaina, dostępna w stężeniach 2,5 mg/ml oraz 5 mg/ml, jest lekiem znieczulającym miejscowo, który może znacząco wpływać na funkcje psychomotoryczne pacjenta, w tym koordynację ruchową, czas reakcji oraz percepcję. Efekty te różnią się w zależności od rodzaju znieczulenia (np. przewodowe, blokada nerwów obwodowych, zewnątrzoponowe) i mogą utrzymywać się nawet po ustąpieniu głównego działania leku. W praktyce klinicznej lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta o ryzyku związanym z prowadzeniem pojazdów i obsługą maszyn, podkreślając konieczność powstrzymania się od tych czynności do całkowitego ustąpienia efektów znieczulenia, co powinno być odnotowane w dokumentacji medycznej. Niewłaściwe poinformowanie pacjenta może skutkować zwiększonym ryzykiem wypadków komunikacyjnych i zawodowych, a także konsekwencjami prawnymi dla lekarza. Ze względu na indywidualne różnice w metabolizmie i reakcjach na lek, szczególnie istotne jest przekazanie pacjentowi wskazówek dotyczących rozpoznawania ustąpienia efektów znieczulenia oraz orientacyjnego czasu, przez który należy unikać prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Świadoma zgoda i edukacja pacjenta stanowią kluczowy element bezpieczeństwa terapeutycznego przy stosowaniu lewobupiwakainy.
blokada nerwów obwodowych, dokumentacja medyczna, edukacja pacjenta, efekt znieczulenia, funkcja psychomotoryczna, lek znieczulający miejscowy, lewobupiwakaina, roztwór do wstrzykiwań, sprawność psychomotoryczna, świadoma zgoda na zabieg, zabieg chirurgiczny, znieczulenie przewodowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levobupivacaine Molteni 2,5 mg/ml
Lewobupiwakaina charakteryzuje się farmakokinetyką zbliżoną do bupiwakainy, z objętością dystrybucji po podaniu dożylnym wynoszącą 67 litrów, co wskazuje na efektywną penetrację do tkanek obwodowych. Lek wykazuje wysokie (>97%) wiązanie z białkami osocza w zakresie stężeń 0,1–1,0 µg/ml. Po dożylnym podaniu dawki 40 mg, okres półtrwania wynosi średnio 80 minut (±22 min), Cmax osiąga 1,4 µg/ml (±0,2 µg/ml), a pole pod krzywą stężenia (AUC) 70 µg·min/ml (±27 µg·min/ml). Po podaniu zewnątrzoponowym dawki 112,5 mg (0,75%) obserwuje się Cmax 0,58 µg/ml oraz AUC 3,56 µg·h/ml, z liniową zależnością parametrów farmakokinetycznych od dawki. Całkowity klirens osoczowy po podaniu dożylnym wynosi około 39 l/h, a okres półtrwania końcowy 1,3 godziny.
białka osocza, blokada splotu ramiennego, CYP1A2, CYP3A4, cytochrom P450, debutylo-lewobupiwakaina, ester siarczanowy, klirens osoczowy, koniugat z kwasem glukuronowym, lewobupiwakaina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie zewnątrzoponowe, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znieczulenie miejscowe - Leksykon substancji czynnych
Lewobupiwakaina – Przedawkowanie
Przedawkowanie lewobupiwakainy, zwłaszcza w formie produktów Levobupivacaine Molteni dostępnych w stężeniach 2,5 mg/ml i 5 mg/ml (ampułki 10 ml zawierają 25 mg lub 50 mg leku), stanowi poważne zagrożenie toksyczne dla ośrodkowego układu nerwowego (OUN) oraz układu krążenia. Maksymalne stężenie leku w osoczu może pojawić się z opóźnieniem do 2 godzin po podaniu, co wymaga długotrwałego monitorowania pacjenta. Toksyczność OUN manifestuje się napadami drgawkowymi i zaburzeniami świadomości, które mogą prowadzić do hipoksji i hiperkarbii. W układzie krążenia obserwuje się niedociśnienie, bradykardię, zaburzenia rytmu serca, a w najcięższych przypadkach migotanie komór i zatrzymanie akcji serca.
atropina, bezdech, bradykardia, diazepam, drożność dróg oddechowych, efedryna, hiperkarbia, hipoksja, kardiotoksyczność, kardiowersja, krystaloidy i koloidy, lek wazopresyjny, lek zwiotczający, lewobupiwakaina, migotanie komór, napad drgawkowy, niedociśnienie, ośrodkowy układ nerwowy, podanie donaczyniowe, przedawkowanie lewobupiwakainy, tiopenton, tlenoterapia, toksyczność ogólnoustrojowa, układ krążenia, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości, zatrzymanie akcji serca