Właściwości farmakodynamiczne
Lewobupiwakaina

Właściwości farmakodynamiczne lewobupiwakaina

Lewobupiwakaina stanowi składnik aktywny produktu leczniczego Levobupivacaine Molteni, dostępnego w stężeniach 2,5 mg/ml oraz 5 mg/ml w postaci roztworu do wstrzykiwań/do infuzji. Jest to długodziałający środek do znieczulenia miejscowego, należący do grupy farmakoterapeutycznej amidów (kod ATC: N01BB10).¹

Mechanizm działania

Główny mechanizm działania lewobupiwakany polega na blokowaniu przewodzenia impulsów nerwowych zarówno w nerwach czuciowych, jak i ruchowych. Efekt ten jest osiągany przede wszystkim poprzez interakcję z napięciowo-zależnymi kanałami sodowymi w błonie komórkowej. Dodatkowo, lewobupiwakaina wykazuje zdolność blokowania kanałów potasowych i wapniowych, co wzmacnia jej działanie znieczulające.²

Wpływ systemowy lewobupiwakany nie ogranicza się wyłącznie do tkanki nerwowej. Substancja oddziałuje również na przekazywanie i przewodzenie impulsów w innych tkankach organizmu. Szczególnie istotny z klinicznego punktu widzenia jest jej wpływ na czynność układu krążenia oraz ośrodkowego układu nerwowego, gdyż to w tych układach najczęściej manifestują się potencjalne działania niepożądane leku.³

Siła działania w porównaniu z bupiwakainą

Należy zwrócić uwagę na różnice w dawkowaniu między lewobupiwakainą a racemiczną bupiwakainą. Dawka lewobupiwakany jest wyrażona w postaci zasady, podczas gdy w przypadku bupiwakainy w postaci chlorowodorku. Ta różnica w metodologii dawkowania przekłada się na około 13% większą zawartość substancji czynnej w roztworach zawierających lewobupiwakainę w porównaniu z odpowiednimi roztworami bupiwakainy.⁴

Pomimo tych różnic w zawartości substancji czynnej, badania kliniczne wykazały, że lewobupiwakaina przy tych samych stężeniach nominalnych wykazuje podobną skuteczność kliniczną jak bupiwakaina. Potwierdza to równoważność działania obu substancji przy zastosowaniu jednakowych stężeń.⁵

Badania kliniczne

Efektywność kliniczna lewobupiwakany została potwierdzona w badaniu farmakologicznym wykorzystującym model blokady nerwu łokciowego. W tym modelu eksperymentalnym lewobupiwakaina wykazała działanie równoważne z bupiwakainą, co stanowi istotne potwierdzenie jej skuteczności jako środka znieczulenia miejscowego.⁶

Należy jednak zaznaczyć, że doświadczenie kliniczne dotyczące długotrwałego stosowania lewobupiwakany (powyżej 24 godzin) jest ograniczone. Ten fakt powinien być brany pod uwagę przy planowaniu długotrwałego znieczulenia z wykorzystaniem tego środka.⁷

Postać farmaceutyczna i skład

Levobupivacaine Molteni jest dostępny w postaci sterylnego, klarownego i bezbarwnego roztworu izotonicznego do wstrzykiwań lub infuzji, o pH w zakresie od 4,0 do 6,0 i osmolarności między 267 a 310 mOsm/kg.⁸

Produkt występuje w dwóch stężeniach:

• Levobupivacaine Molteni 2,5 mg/ml – zawiera 2,5 mg lewobupiwakainy w postaci chlorowodorku w każdym ml roztworu. Ampułka o pojemności 10 ml zawiera łącznie 25 mg substancji czynnej.⁹
• Levobupivacaine Molteni 5 mg/ml – zawiera 5 mg lewobupiwakainy w postaci chlorowodorku w każdym ml roztworu. Ampułka o pojemności 10 ml zawiera łącznie 50 mg substancji czynnej.¹⁰

Warto odnotować, że roztwory zawierają również sód jako substancję pomocniczą o znanym działaniu:

• Levobupivacaine Molteni 2,5 mg/ml: każdy ml roztworu zawiera około 3,3 mg sodu, co daje 33 mg sodu w ampułce 10 ml.¹¹
• Levobupivacaine Molteni 5 mg/ml: każdy ml roztworu zawiera około 3,1 mg sodu, co daje 31 mg sodu w ampułce 10 ml.¹²