chlorowodorek lewobupiwakainy
Chlorowodorek lewobupiwakainy to enancjomer S(-) bupiwakainy, stosowany jako lek znieczulający miejscowo o długotrwałym działaniu. Należy do grupy amidowych leków znieczulających i wykazuje mniejszą kardiotoksyczność w porównaniu do racemicznej bupiwakainy, co czyni go bezpieczniejszą alternatywą w praktyce klinicznej.
Lewobupiwakaina działa poprzez blokowanie kanałów sodowych w błonach komórkowych neuronów, hamując przewodzenie impulsów nerwowych. Charakteryzuje się dłuższym czasem działania (6-8 godzin) i stosunkowo powolnym początkiem działania. Jest stosowana w znieczuleniu nasiękowym, blokadach nerwów obwodowych, znieczuleniu zewnątrzoponowym oraz podpajęczynówkowym.
W praktyce klinicznej chlorowodorek lewobupiwakainy znajduje zastosowanie w znieczuleniu do zabiegów chirurgicznych, analgezji pooperacyjnej oraz w leczeniu bólu ostrego i przewlekłego. Dawkowanie zależy od rodzaju zabiegu, miejsca podania oraz indywidualnych cech pacjenta. Podobnie jak inne leki z tej grupy, może powodować działania niepożądane ze strony układu nerwowego i sercowo-naczyniowego, szczególnie przy przypadkowym podaniu dożylnym.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Lewobupiwakaina – Właściwości farmakodynamiczne
Lewobupiwakaina, będąca składnikiem aktywnym preparatu Levobupivacaine Molteni, dostępna jest w stężeniach 2,5 mg/ml oraz 5 mg/ml w formie roztworu do wstrzykiwań lub infuzji. Jest to długodziałający środek znieczulenia miejscowego z grupy amidów (kod ATC: N01BB10), którego mechanizm działania opiera się na blokowaniu napięciowo-zależnych kanałów sodowych w błonie komórkowej, co hamuje przewodzenie impulsów nerwowych w nerwach czuciowych i ruchowych. Dodatkowo lewobupiwakaina blokuje kanały potasowe i wapniowe, co wzmacnia efekt znieczulający. Substancja wykazuje również wpływ na układ krążenia i ośrodkowy układ nerwowy, co jest istotne z punktu widzenia potencjalnych działań niepożądanych. Dawka lewobupiwakainy wyrażona jest w postaci zasady, co powoduje około 13% większą zawartość substancji czynnej w porównaniu do bupiwakainy w postaci chlorowodorku, jednak skuteczność kliniczna obu preparatów przy tych samych stężeniach nominalnych jest porównywalna.
blokada nerwu łokciowego, chlorowodorek lewobupiwakainy, dysfagia, działanie niepożądane, kanały potasowe, kanały wapniowe, lewobupiwakaina, ośrodkowy układ nerwowy, przewodzenie impulsów, przewodzenie impulsów nerwowych, roztwór izotoniczny, środek do znieczulenia miejscowego, układ krążenia, znieczulenie miejscowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Levobupivacaine Molteni 2,5 mg/ml
Levobupivacaine Molteni jest dostępny w postaci jałowego, klarownego, bezbarwnego roztworu do wstrzykiwań/infuzji w stężeniach 2,5 mg/ml oraz 5 mg/ml, zawierającego lewobupiwakainę w formie chlorowodorku. Roztwór jest izotoniczny (osmolarność 267–310 mOsm/kg) o pH 4,0–6,0, zawiera chlorek sodu, wodorotlenek sodu i kwas chlorowodorowy jako substancje pomocnicze. Zawartość sodu wynosi około 3,3 mg/ml w stężeniu 2,5 mg/ml oraz 3,1 mg/ml w stężeniu 5 mg/ml. Preparat jest pakowany w 10 ml ampułkach polipropylenowych, oznaczonych kolorystycznie (zielony dla 2,5 mg/ml, niebieski dla 5 mg/ml), bez substancji konserwujących, przeznaczony do jednorazowego użytku.
ampułka polipropylenowa, aspekt mikrobiologiczny, chlorek sodu, chlorowodorek lewobupiwakainy, dwuwęglan sodu, fentanyl, izotoniczność roztworu, klonidyna, kwas chlorowodorowy, lewobupiwakaina, morfina, osmolarność, pH roztworu, roztwór alkaliczny, roztwór do wstrzykiwań, stabilność roztworu, strzykawka luer lock, substancja konserwująca, technika aseptyczna, woda do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu, zawartość sodu - Leksykon substancji czynnych
Lewobupiwakaina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach przedklinicznych lewobupiwakainy wykazano specyficzne zmiany anatomiczne u płodów szczurów przy ekspozycji na stężenia porównywalne do klinicznych, takie jak poszerzenie miedniczek nerkowych, moczowodów, komory węchowej oraz obecność dodatkowych żeber w okolicy piersiowo-lędźwiowej. Mimo tych obserwacji, nie stwierdzono deformacji płodów bezpośrednio związanych z lewobupiwakainą, co wskazuje na ograniczone działanie teratogenne. Testy genotoksyczności potwierdziły brak mutagenności i klastogenności substancji, co sugeruje bezpieczeństwo genetyczne w warunkach klinicznych. Jednakże brak jest danych dotyczących potencjalnego działania rakotwórczego leku.
chlorowodorek lewobupiwakainy, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, komora węchowa, lewobupiwakaina, osmolarność, pH fizjologiczne, poszerzenie miedniczek nerkowych, roztwór do wstrzykiwań, ryzyko kancerogenne, toksyczność zarodkowo-płodowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Levobupivacaine Molteni 2,5 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa lewobupiwakainy, prowadzone na modelu szczura, wykazały obecność zmian anatomicznych takich jak poszerzenie miedniczek nerkowych, moczowodów, komory węchowej oraz dodatkowych żeber w okolicy piersiowo-lędźwiowej przy ekspozycji ogólnoustrojowej odpowiadającej stężeniom klinicznym (2,5 mg/ml oraz 5 mg/ml). Pomimo tych obserwacji, nie stwierdzono deformacji rozwojowych bezpośrednio związanych z podawaniem leku, co wskazuje na brak istotnych wad rozwojowych w warunkach stosowania klinicznego. Badania te obejmowały również ocenę toksyczności reprodukcyjnej oraz wpływu na rozwój zarodka i płodu.
chlorowodorek lewobupiwakainy, deformacja rozwojowa, działanie rakotwórcze, ekspozycja ogólnoustrojowa, genotoksyczność, klastogenność, komora węchowa, miedniczka nerkowa, moczowód, mutagenność, nowotwór, potencjał genotoksyczny, roztwór do infuzji, roztwór do wstrzykiwań, rozwój zarodkowo-płodowy, test mutagenności, toksyczność reprodukcyjna