biodostępność acetylocysteiny

Biodostępność acetylocysteiny (N-acetylocysteiny, NAC) stanowi istotny aspekt farmakokinetyki tego mukolitycznego i antyoksydacyjnego leku. Po podaniu doustnym acetylocysteina podlega znacznemu metabolizmowi pierwszego przejścia w ścianie jelita i wątrobie, co skutkuje biodostępnością na poziomie zaledwie 4-10%. Wynika to z intensywnej deacetylacji leku do cysteiny oraz innych metabolitów zawierających grupy tiolowe.

Wchłanianie acetylocysteiny jest stosunkowo szybkie, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w czasie 1-2 godzin po podaniu doustnym. Lek wiąże się z białkami osocza w około 50%, głównie poprzez wiązania disiarczkowe. Objętość dystrybucji acetylocysteiny wynosi około 0,33-0,47 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek i płynów ustrojowych, w tym do wydzieliny oskrzelowej.

W przypadku stosowania acetylocysteiny jako antidotum w zatruciach paracetamolem preferowane jest podanie dożylne, które zapewnia 100% biodostępność, kluczową w sytuacjach nagłych. Warto pamiętać, że biodostępność acetylocysteiny może być zwiększona przez jednoczesne przyjmowanie pokarmu, co należy uwzględnić przy ustalaniu dawkowania w terapii mukolitycznej lub antyoksydacyjnej.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – ACC Optima Active 600 mg

Acetylocysteina zawarta w ACC Optima Active wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej, zwłaszcza u pacjentów dorosłych. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z lekami przeciwkaszlowymi ze względu na ryzyko zalegania wydzieliny oskrzelowej, co może pogorszyć przebieg choroby. W terapii antybiotykowej zaleca się zachowanie co najmniej 2-godzinnego odstępu przy podawaniu tetracyklin (z wyjątkiem doksycykliny), cefalosporyn, aminoglikozydów oraz penicylin, aby uniknąć inaktywacji antybiotyków przez acetylocysteinę. Wyjątkiem są cefiksym i lorakarbef, które nie wykazują istotnych interakcji. Ponadto, węgiel aktywny w dużych dawkach może adsorbować acetylocysteinę, obniżając jej biodostępność i skuteczność terapeutyczną.
acetylocysteina, aminoglikozyd, antybiotykoterapia, biodostępność acetylocysteiny, cefalosporyna, cefiksym, ciała ketonowe w moczu, doksycyklina, działanie mukolityczne, działanie przeciwpłytkowe, interakcja fizykochemiczna, lek przeciwkaszlowy, lorakarbef, metabolizm wątrobowy, niedociśnienie tętnicze, nitrogliceryna, odruch kaszlowy, oznaczanie salicylanów, parametry hemodynamiczne, penicylina, terapia antybiotykowa, tetracyklina, triazotan glicerolu, węgiel aktywny, wydzielina oskrzelowa
Leksykon substancji czynnych
Acetylocysteina – Właściwości farmakokinetyczne

Acetylocysteina, stosowana głównie jako lek mukolityczny o właściwościach antyoksydacyjnych, charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym (~10%) z powodu intensywnego metabolizmu w ścianie jelita i wątrobie. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga się po 1-3 godzinach, a maksymalne stężenie metabolitu cysteiny wynosi około 2 µmol/l. Substancja wiąże się z białkami osocza w około 50% po 4 godzinach, zmniejszając się do 20% po 12 godzinach. Objętość dystrybucji wynosi 0,47 l/kg (całkowita) i 0,59 l/kg (postać zredukowana). Po podaniu dożylnym maksymalne stężenie w surowicy dla dawki 200 mg wynosi 120 µmol/l, a okres półtrwania w fazie eliminacji to 30-40 minut. Klirens osoczowy wynosi 0,11 l/h/kg (całkowity) i 0,84 l/h/kg (zredukowany), z klirensem nerkowym stanowiącym około 30% całkowitego klirensu. W przypadku niewydolności wątroby okres półtrwania może wydłużyć się do 8 godzin.
aktywny metabolit, bariera krew-mózg, biodostępność acetylocysteiny, biotransformacja wątrobowa, diacetylocysteina, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka acetylocysteiny, faza eliminacji, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek mukolityczny, metabolit cysteiny, metabolizm wątrobowy, miąższ płucny, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn owodniowy, przenikanie do mleka kobiecego, przenikanie przez łożysko, siarczan nieorganiczny, wiązanie disiarczkowe, wiązanie z białkami osocza, właściwość antyoksydacyjna, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tussicom 200 200 mg/5 g

N-acetylo-L-cysteina (acetylocysteina), substancja czynna preparatu Tussicom, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych 200-600 mg. Po podaniu doustnym wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego (około 97%), jednak biodostępność biologiczna jest niska i wynosi 4-10%, co jest efektem intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenie we krwi (Tmax) osiągane jest szybko, w ciągu 0,5-1 godziny od podania, co wskazuje na efektywne wchłanianie substancji czynnej do krążenia ogólnego. Metabolizm acetylocysteiny zachodzi głównie poprzez deacetylację i dalsze przemiany biochemiczne w wątrobie.
acetylocysteina, biodostępność acetylocysteiny, czas do stężenia maksymalnego, dawka terapeutyczna, deacetylacja, eliminacja leku, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-L-cysteina, okres półtrwania eliminacji, proszek do sporządzania roztworu, stężenie maksymalne, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwość farmakokinetyczna

biodostępność acetylocysteiny

Powiązane wpisy

Interakcje leku – ACC Optima Active 600 mg

Acetylocysteina – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Tussicom 200 200 mg/5 g