dekanian flupentyksolu
Dekanian flupentyksolu to długo działający, depot preparat przeciwpsychotyczny z grupy neuroleptyków klasycznych (typowych). Jest estrem kwasu dekanowego i flupentyksolu, należącym do grupy tiouksantenów. Po podaniu domięśniowym jest powoli uwalniany z miejsca iniekcji, co zapewnia długotrwałe działanie terapeutyczne trwające kilka tygodni.
Mechanizm działania dekanonianu flupentyksolu polega głównie na blokowaniu receptorów dopaminowych D2 w układzie mezolimbicznym i mezokortykalnym. Wykazuje również powinowactwo do receptorów serotoninowych 5-HT2, adrenergicznych i histaminowych. Lek charakteryzuje się umiarkowaną siłą działania przeciwpsychotycznego oraz właściwościami aktywizującymi, co odróżnia go od innych klasycznych neuroleptyków o działaniu sedatywnym.
Wskazania do stosowania dekanonianu flupentyksolu obejmują przede wszystkim leczenie podtrzymujące schizofrenii i innych psychoz, szczególnie u pacjentów z przewagą objawów negatywnych oraz z problemem współpracy w regularnym przyjmowaniu leków doustnych. Typowe dawkowanie wynosi 20-40 mg co 2-4 tygodnie, choć schemat dawkowania powinien być indywidualnie dostosowany do potrzeb pacjenta.
Wśród działań niepożądanych dekanonianu flupentyksolu występują objawy pozapiramidowe (dystonie, akatyzja, parkinsonizm), hiperprolaktynemia i jej następstwa oraz rzadziej późne dyskinezy. Z uwagi na profil działania, lek ten jest względnie rzadziej stosowany u pacjentów z dominującymi objawami pobudzenia psychoruchowego oraz u osób starszych ze względu na ryzyko działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fluanxol Depot 20 mg/ml
Fluanxol Depot, zawierający dekanian cis(Z)-flupentyksolu w stężeniu 20 mg/ml, jest wskazany do leczenia podtrzymującego schizofrenii i innych psychoz, zwłaszcza u pacjentów z objawami psychopatologicznymi takimi jak omamy, urojenia oraz zaburzenia myślenia. Lek wykazuje najlepszą skuteczność u chorych, u których objawom wytwórczym towarzyszą objawy negatywne, w tym apatia, utrata energii, depresja oraz wycofanie społeczne. Preparat dostępny jest w formie przezroczystego, jednorodnego oleju do podawania domięśniowego, co umożliwia powolne uwalnianie substancji czynnej.
adherencja terapeutyczna, anhedonia, apatia, dekanian flupentyksolu, depresja, flupentyksol, lek przeciwpsychotyczny, napęd psychoruchowy, nawrót psychozy, objawy negatywne, objawy wytwórcze, omamy, psychoza, roztwór do wstrzykiwań, schizofrenia, urojenia, wycofanie społeczne, zaburzenie myślenia, zaburzenie percepcji, zaburzenie psychotyczne - Leksykon substancji czynnych
Flupentyksol – Właściwości farmakodynamiczne
Flupentyksol, pochodna tioksantenu, jest neuroleptykiem o działaniu przeciwpsychotycznym wynikającym głównie z blokady receptorów dopaminergicznych D1 i D2, a także receptorów 5-HT2 i α1-adrenergicznych, przy braku powinowactwa do receptorów muskarynowych i α2-adrenergicznych. Izomer cis(Z)-flupentyksolu wykazuje silne powinowactwo do receptorów D1 i D2, co odróżnia go od flufenazyny i zbliża do profilu klozapiny. W badaniach in vivo potwierdzono korelację między powinowactwem do receptorów D2 a dawkami terapeutycznymi, a blokada receptorów D1 może ograniczać objawy pozapiramidowe, takie jak dyskineza. Flupentyksol wykazuje słabe działanie uspokajające i antyhistaminergiczne, a jego postać depot (dekanonian) pozwala na długotrwałe działanie przy mniejszych dawkach i ogranicza ryzyko interakcji z lekami znieczulającymi. Lek zwiększa stężenie prolaktyny w surowicy w sposób zależny od dawki.
5-hydroksytryptamina, atypowy lek przeciwpsychotyczny, cis-flupentyksol, dekanian flupentyksolu, dyskineza, działanie antydepresyjne, działanie antyhistaminergiczne, działanie przeciwlękowe, działanie przeciwpsychotyczne, efekt przeciwpsychotyczny, Fluanxol Depot, flufenazyna, flupentyksol, interakcja ze środkiem znieczulającym, klozapina, lek neuroleptyczny, lek przeciwpsychotyczny, neuroleptyk, objawy pozapiramidowe, omamy i urojenia, pobudzenie psychomotoryczne, pochodna fenotiazyny, pochodna tioksantenu, podwyższenie nastroju, powinowactwo receptorowe, prolaktyna, przewlekły stan psychotyczny, psychoza, receptor 5-HT, receptor 5-HT2, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D1, receptor dopaminergiczny D2, receptor muskarynowy, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, uspokojenie polekowe, zaburzenie myślenia - Leksykon leków
Skład i postać leku – Fluanxol Depot 20 mg/ml
Fluanxol Depot to roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 20 mg/ml, zawierający dekanian cis(Z)-flupentyksolu jako substancję czynną. Preparat ma postać przezroczystego, bezbarwnego lub jasnożółtego oleju, co umożliwia przedłużone uwalnianie leku po podaniu. Jako substancję pomocniczą zastosowano wyłącznie olej roślinny w formie triglicerydów o średniej długości łańcucha. Produkt jest pakowany w ampułki ze szkła typu I, dostępne w opakowaniach zawierających 1 lub 10 ampułek o objętości 1 ml lub 2 ml. Okres ważności wynosi 4 lata, a lek należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed światłem, bez specjalnych wymagań temperaturowych.
- Leksykon substancji czynnych
Flupentyksol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Flupentyksol wykazuje niski profil toksyczności ostrej, co wskazuje na stosunkowo wysokie bezpieczeństwo przy jednorazowym narażeniu. Badania przewlekłej toksyczności nie wykazały istotnych zmian patologicznych, co sugeruje bezpieczeństwo długoterminowego stosowania. W zakresie bezpieczeństwa reprodukcyjnego, flupentyksol nie wykazuje działania teratogennego u myszy, szczurów i królików, jednak przy dawkach przekraczających kliniczne obserwowano nieznaczne zmniejszenie liczby ciąż u szczurzych samic oraz toksyczne efekty na płód, takie jak zwiększona liczba utraconych zarodków po implantacji, wzrost resorpcji zarodków i wyższa częstość poronień spontanicznych. Efekty te korelują z toksycznością matczyną, co sugeruje pośredni mechanizm działania na płód.
badania przedkliniczne, dekanian flupentyksolu, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie toksyczne, Fluanxol Depot, flupentyksol, lek neuroleptyczny, poronienie spontaniczne, toksyczność matczyna, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozrodu, tolerancja miejscowa, wady rozwojowe płodu, wstrzyknięcie domięśniowe - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Fluanxol Depot 20 mg/ml
Fluanxol Depot (dekanian cis(Z)-flupentyksolu) wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Lek zasadniczo nie jest zalecany w ciąży, a jego podanie powinno być rozważane jedynie, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają ryzyko dla płodu. Szczególnie w III trymestrze istnieje ryzyko wystąpienia u noworodków objawów pozapiramidowych, odstawiennych, pobudzenia psychoruchowego, hipertonii, senności, zespołu zaburzeń oddechowych oraz trudności w karmieniu. Noworodki matek leczonych Fluanxol Depot powinny być monitorowane po porodzie. Dane przedkliniczne wskazują na potencjalne negatywne efekty na reprodukcję, co dodatkowo podkreśla konieczność ostrożności.
amenorrhea, dekanian flupentyksolu, hiperprolaktynemia, hipertonia, lek przeciwpsychotyczny, mlekotok, objawy odstawienia, objawy pozapiramidowe, obniżenie libido, pobudzenie psychoruchowe, przenikanie leku do mleka, zaburzenia ejakulacji, zaburzenia erekcji, zaburzenie karmienia, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon substancji czynnych
Flupentyksol – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Flupentyksol, stosowany w preparatach Fluanxol (tabletki) oraz Fluanxol Depot (roztwór do wstrzykiwań), wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych i karmiących piersią. Lek nie powinien być stosowany w ciąży, chyba że korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Ekspozycja na flupentyksol w trzecim trymestrze może prowadzić do działań niepożądanych u noworodków, takich jak objawy pozapiramidowe, odstawienne, pobudzenie, hipertonia, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych oraz problemy z karmieniem. Zaleca się dokładne monitorowanie stanu noworodka po porodzie. W badaniach przedklinicznych wykazano szkodliwy wpływ flupentyksolu na reprodukcję zwierząt, co podkreśla konieczność ostrożnej oceny ryzyka i korzyści.