odwracalny selektywny inhibitor IMAO-A
Odwracalny selektywny inhibitor monoaminooksydazy typu A (IMAO-A) to lek przeciwdepresyjny o unikalnym mechanizmie działania. W przeciwieństwie do klasycznych nieselektywnych inhibitorów MAO, selektywne inhibitory IMAO-A (np. moklobemid) wybiórczo blokują tylko izoenzym MAO-A, który jest odpowiedzialny głównie za metabolizm noradrenaliny i serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym.
Odwracalność działania jest istotną cechą tej grupy leków, ponieważ oznacza, że blokada enzymu MAO-A nie jest trwała. Dzięki temu selektywne inhibitory IMAO-A charakteryzują się znacznie lepszym profilem bezpieczeństwa w porównaniu do klasycznych, nieodwracalnych IMAO. Ryzyko przełomu nadciśnieniowego po spożyciu pokarmów bogatych w tyraminę (tzw. „efekt serowy”) jest znacznie mniejsze.
W praktyce klinicznej odwracalne selektywne inhibitory IMAO-A stosowane są w leczeniu depresji, zwłaszcza depresji atypowej, depresji u osób starszych oraz w przypadkach opornych na inne leki przeciwdepresyjne. Charakteryzują się dobrą tolerancją, mniejszą liczbą interakcji lekowych i rzadszymi działaniami niepożądanymi w porównaniu do trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych czy nieselektywnych IMAO.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Velafax 37,5 mg
Wenlafaksyna (Velafax) wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z nieodwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego, złośliwego zespołu neuroleptycznego i drgawek; konieczne jest zachowanie co najmniej 14-dniowego odstępu po zakończeniu terapii IMAO przed rozpoczęciem wenlafaksyny oraz 7 dni po zakończeniu wenlafaksyny przed rozpoczęciem IMAO. Odwracalne selektywne IMAO-A (moklobemid) i nieselektywne (linezolid) również są przeciwwskazane lub niezalecane. Istotne jest monitorowanie ryzyka zespołu serotoninowego przy łączeniu wenlafaksyny z SSRI, SNRI, tryptanami, litem, opioidami (np. buprenorfina, tramadol) oraz zielem dziurawca. Zaleca się ścisłą obserwację pacjentów, zwłaszcza na początku leczenia i przy zwiększaniu dawki. Spożywanie alkoholu podczas terapii może nasilać depresję OUN i działania niepożądane, mimo braku farmakokinetycznych interakcji, dlatego zalecana jest abstynencja. Ponadto, jednoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp QT (np. chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetylid, tiorydazyna, erytromycyna, moksyfloksacyna) zwiększa ryzyko groźnych arytmii, w tym torsade de pointes, i powinno być unikane.
agonista receptora serotoninowego, antybiotyk chinolonowy, antybiotyk makrolidowy, błękit metylenowy, buprenorfina, cytochrom P450, erytromycyna, haloperydol, IMAO, imipramina, indynawir, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor zwrotnego wychwytu noradrenaliny i serotoniny, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, izoenzym CYP2D6, ketokonazol, lek przeciwarytmiczny, linezolid, metoprolol, moklobemid, moksyfloksacyna, nieodwracalny nieselektywny IMAO, odstęp QT, odwracalny selektywny inhibitor IMAO-A, rysperydon, SNRI, SSRI, sybutramina, torsade de pointes, tramadol, tryptan, wenlafaksyna, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Velafax 75 mg
Wenlafaksyna, jako inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niebezpieczne są interakcje z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO), które mogą prowadzić do zespołu serotoninowego – ryzyko to jest bardzo wysokie przy jednoczesnym stosowaniu nieodwracalnych, nieselektywnych IMAO (przeciwwskazane, odstęp minimum 14 dni od IMAO do wenlafaksyny i 7 dni odwrotnie), odwracalnych selektywnych IMAO-A (np. moklobemid) oraz odwracalnych nieselektywnych IMAO (np. linezolid). Ponadto, wenlafaksyna w połączeniu z innymi lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI, tryptany, lit, opioidy, ziele dziurawca) zwiększa ryzyko zespołu serotoninowego, co wymaga ścisłego monitorowania pacjenta, zwłaszcza na początku terapii i podczas zwiększania dawki. Jednoczesne stosowanie z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. chinidyna, amiodaron, tiorydazyna, erytromycyna) zwiększa ryzyko arytmii komorowych, w tym torsade de pointes, i powinno być unikane.
antybiotyk chinolonowy, antybiotyk makrolidowy, arytmia komorowa, CYP2D6, cytochrom P450, doustny środek antykoncepcyjny, dziurawiec zwyczajny, hormonalny środek antykoncepcyjny, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, interakcja farmakokinetyczna, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, lek serotoninergiczny, nadciśnienie tętnicze, nieodwracalny nieselektywny IMAO, O-demetylowenlafaksyna, odwracalny selektywny inhibitor IMAO-A, torsade de pointes, tryptan, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny