farmakokinetyka loratadyny

Farmakokinetyka loratadyny obejmuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność leku wynosi około 40%, przy czym pokarm może opóźniać wchłanianie, ale nie wpływa na jego stopień.

Loratadyna podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie jest przekształcana przez enzymy cytochromu P450 (głównie CYP3A4 i CYP2D6) do aktywnego metabolitu – desloratadyny. Lek w 97-99% wiąże się z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji wynosi około 120 litrów.

Okres półtrwania loratadyny wynosi 8-10 godzin, natomiast jej aktywny metabolit (desloratadyna) charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania, wynoszącym 15-30 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja następuje głównie z moczem (40%) i kałem (42%) w postaci metabolitów.

U pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się zwiększone stężenie loratadyny w osoczu i wydłużony okres półtrwania, co może wymagać modyfikacji dawkowania. Farmakokinetyka leku nie ulega istotnym zmianom u pacjentów z niewydolnością nerek, a także u osób starszych przy prawidłowej funkcji wątroby.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aleric Lora 10 mg

Loratadyna, substancja czynna leku Aleric Lora, charakteryzuje się szybkim i dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 1-1,5 godziny dla loratadyny oraz 1,5-3,7 godziny dla jej aktywnego metabolitu desloratadyny. Loratadyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97-99%), natomiast desloratadyna umiarkowane (73-76%). Średni okres półtrwania eliminacji loratadyny wynosi 8,4 godziny (zakres 3-20 godzin), a desloratadyny 28 godzin (zakres 8,8-92 godziny), co tłumaczy przedłużone działanie terapeutyczne po jednokrotnym podaniu dobowym. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, a wydalanie odbywa się zarówno przez nerki (40% dawki w ciągu 10 dni, z czego 27% w pierwszych 24 godzinach), jak i z kałem (42% dawki). Mniej niż 1% loratadyny i desloratadyny jest wydalane w postaci niezmienionej.
AUC, białko osocza, biodostępność, Cmax, cytochrom P450, desloratadyna, farmakokinetyka loratadyny, hemodializa, kumulacja leku, loratadyna, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, poalkoholowa choroba wątroby, przewlekła niewydolność nerek, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Claritine 1 mg/ml

Loratadyna, substancja czynna Claritine w postaci syropu (1 mg/ml), cechuje się szerokim indeksem terapeutycznym i niskim ryzykiem klinicznie istotnych interakcji lekowych. Badania kliniczne nie wykazały potwierdzonych interakcji z innymi lekami, choć substancje hamujące metabolizm wątrobowy, zwłaszcza inhibitory CYP3A4 i CYP2D6 (np. ketokonazol, erytromycyna, cymetydyna), mogą zwiększać stężenie loratadyny w osoczu. Mimo tego wzrostu stężenia, nie zaobserwowano istotnych zmian klinicznych ani w zapisie EKG, co wskazuje na niski poziom istotności tych interakcji. Zaleca się monitorowanie pacjenta, jednak modyfikacja dawki zwykle nie jest konieczna. Loratadyna nie nasila działania alkoholu na OUN, co odróżnia ją od leków pierwszej generacji, choć ze względu na indywidualną zmienność reakcji, ostrożność przy spożyciu alkoholu pozostaje wskazana.
barbituran, benzodiazepina, cymetydyna, CYP2D6, CYP3A4, EKG, erytromycyna, farmakokinetyka loratadyny, inhibitor metabolizmu wątrobowego, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, izoenzym cytochromu P450, ketokonazol, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, loratadyna, metabolizm wątrobowy, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, populacja pediatryczna, zaburzenie czynności wątroby, zapis elektrokardiograficzny
Leksykon leków
Interakcje leku – Claritine Allergy 10 mg

Produkt leczniczy Claritine Allergy zawierający loratadynę w dawce 10 mg cechuje się niskim potencjałem interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych, co wynika z szerokiego indeksu terapeutycznego substancji czynnej. Metabolizm loratadyny odbywa się głównie przez enzymy cytochromu P450, zwłaszcza CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2D6, co implikuje możliwość zwiększenia stężenia loratadyny w osoczu podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów tych enzymów, takich jak ketokonazol, erytromycyna czy cymetydyna. Pomimo obserwowanego wzrostu stężenia leku, badania kliniczne nie wykazały istotnych zmian klinicznych ani elektrokardiograficznych, co wskazuje na umiarkowany poziom istotności tych interakcji i konieczność zachowania ostrożności oraz monitorowania pacjenta w trakcie terapii wielolekowej, zwłaszcza u dorosłych. Brak jest danych dotyczących interakcji u dzieci i młodzieży, co wymaga szczególnej uwagi w tej populacji.
cymetydyna, CYP2D6, działanie depresyjne na OUN, enzym cytochromu P450, erytromycyna, farmakokinetyka loratadyny, indeks terapeutyczny, inhibitor metabolizmu wątrobowego, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, loratadyna, ośrodkowy układ nerwowy, stężenie loratadyny w osoczu, zapis elektrokardiograficzny

farmakokinetyka loratadyny

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Aleric Lora 10 mg

Interakcje leku – Claritine 1 mg/ml

Interakcje leku – Claritine Allergy 10 mg