cytrynian sildenafilu
Cytrynian sildenafilu to substancja czynna będąca selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), szeroko stosowana w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na blokowaniu enzymu rozkładającego cykliczny guanozynomonofosforan (cGMP), co prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich ciał jamistych prącia i zwiększenia napływu krwi, umożliwiając wystąpienie erekcji w odpowiedzi na stymulację seksualną.
Farmakokinetyka cytrynianu sildenafilu charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 30-120 minutach. Biodostępność wynosi około 40%, a okres półtrwania 3-5 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przy udziale enzymu CYP3A4, co implikuje potencjalne interakcje z inhibitorami tego enzymu.
Substancja znalazła również zastosowanie w leczeniu nadciśnienia płucnego (pod nazwą Revatio), gdzie wykorzystuje się jej właściwości rozszerzające naczynia płucne, co prowadzi do zmniejszenia oporu naczyniowego i poprawy wydolności wysiłkowej pacjentów. Przeciwwskazaniem do stosowania cytrynianu sildenafilu jest jednoczesne przyjmowanie azotanów z uwagi na ryzyko niebezpiecznego spadku ciśnienia tętniczego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Silcontrol FC 100 mg
Silcontrol FC, zawierający 100 mg cytrynianu sildenafilu, może wywierać niewielki, lecz istotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Do najważniejszych działań niepożądanych wpływających na sprawność psychomotoryczną należą zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia, takie jak nieostre widzenie, zmiany w percepcji kolorów czy przejściowe pogorszenie ostrości wzroku. W związku z tym pacjenci powinni być szczególnie ostrożni podczas wykonywania czynności wymagających pełnej koordynacji i koncentracji, zwłaszcza w początkowym okresie stosowania leku. Lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta o potencjalnym ryzyku oraz zalecić obserwację indywidualnej reakcji na preparat przed podjęciem prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.
charakterystyka produktu leczniczego, cytrynian sildenafilu, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, nieostre widzenie, obowiązek informacyjny, ostrość wzroku, produkt leczniczy, sprawność psychomotoryczna, staranność lekarska, syldenafil, tabletka powlekana, zaburzenia postrzegania kolorów, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Silcontrol FC 100 mg
Silcontrol FC to lek w postaci tabletek powlekanych zawierających 100 mg cytrynianu sildenafilu, przeznaczony dla dorosłych mężczyzn z zaburzeniami erekcji, którzy mają trudności z uzyskaniem lub utrzymaniem erekcji wystarczającej do odbycia satysfakcjonującego stosunku płciowego. Preparat wymaga odpowiedniej stymulacji seksualnej, aby wywołać efekt terapeutyczny, gdyż sam mechanizm działania sildenafilu nie powoduje spontanicznej erekcji. Tabletki mają podłużny kształt, niebieski kolor i są oznaczone napisem „100”, co ułatwia ich identyfikację. Dawka 100 mg stanowi najwyższą dostępną dawkę, stosowaną u pacjentów, u których niższe dawki nie przyniosły oczekiwanych rezultatów lub gdy stopień zaburzeń erekcji wymaga maksymalnej dawki.
- Leksykon substancji czynnych
Sildenafil – Przedawkowanie
Przedawkowanie sildenafilu, substancji czynnej leku Silcontrol FC, stanowi poważne zagrożenie kliniczne, wymagające szczególnej uwagi. Badania na zdrowych ochotnikach wykazały, że jednorazowe dawki do 800 mg powodują nasilenie i zwiększoną częstość działań niepożądanych, takich jak bóle głowy, uderzenia gorąca, zawroty głowy, dolegliwości dyspeptyczne, uczucie zatkanego nosa oraz zaburzenia widzenia. Dawka 200 mg, czyli dwukrotność dawki terapeutycznej (100 mg), nie zwiększa skuteczności terapeutycznej, ale znacząco nasila objawy niepożądane. Sildenafil charakteryzuje się silnym wiązaniem z białkami osocza oraz brakiem wydalania w formie niezmienionej przez nerki, co ogranicza skuteczność dializoterapii w eliminacji leku.
białko osocza, cytrynian sildenafilu, dawkowanie terapeutyczne, dializoterapia, dyspepsja, działanie niepożądane, eliminacja leku, frakcja leku, hemodializa, leczenie podtrzymujące, parametry życiowe, profil farmakokinetyczny, przekrwienie błony śluzowej nosa, rozszerzenie naczyń, substancja czynna, tabletka powlekana, uderzenie gorąca, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie widzenia, zagrożenie kliniczne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Silcontrol FC 100 mg
Przedawkowanie cytrynianu sildenafilu (Silcontrol FC 100 mg) prowadzi do nasilenia typowych działań niepożądanych obserwowanych przy dawkach terapeutycznych, takich jak bóle głowy, uderzenia gorąca, zawroty głowy, dolegliwości dyspeptyczne, uczucie zatkanego nosa oraz zaburzenia widzenia. Objawy te pojawiają się już przy dawce 200 mg i nasilają się wraz ze wzrostem dawki, sięgającej nawet do 800 mg, co potwierdzają badania kliniczne u zdrowych ochotników. Dawki powyżej 200 mg nie zwiększają skuteczności terapeutycznej, natomiast znacząco podnoszą częstość i intensywność działań niepożądanych, w tym ryzyko zaburzeń rozróżniania kolorów i przemijającej utraty wzroku.
ból głowy, cytrynian sildenafilu, dializoterapia, dolegliwość dyspeptyczna, dyskomfort brzuszny, działanie niepożądane, eliminacja leku, forsowanie diurezy, klirens, przekrwienie błony śluzowej nosa, przemijająca utrata wzroku, rozszerzenie naczyń, spadek ciśnienia tętniczego, syldenafil, uderzenie gorąca, wazodylatacja, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie z moczem, zaburzenie rozróżniania kolorów, zaburzenie widzenia, zawrót głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Silcontrol FC 100 mg
Ocena bezpieczeństwa stosowania cytrynianu sildenafilu, substancji czynnej leku Silcontrol FC 100 mg, opiera się na szerokim spektrum badań przedklinicznych, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla organizmu ludzkiego. Badania farmakologiczne bezpieczeństwa potwierdziły brak negatywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy, nerwowy oraz inne kluczowe układy. Dodatkowo, testy toksyczności po podaniu wielokrotnym nie ujawniły działań niepożądanych przy stosowaniu terapeutycznych dawek. Wyniki badań genotoksyczności in vitro i in vivo wykluczyły mutagenne i klastogenne działanie sildenafilu, a badania kancerogenności nie wykazały zwiększonego ryzyka rozwoju nowotworów nawet przy długotrwałym stosowaniu dawek terapeutycznych i wyższych.
aberracja chromosomowa, badanie in vitro, badanie in vivo, cytrynian sildenafilu, działanie genotoksyczne, działanie mutagenne, funkcje rozrodcze, potencjał kancerogenny, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, sildenafil, toksyczność reprodukcyjna, układ nerwowy, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie DNA - Leksykon substancji czynnych
Sildenafil – Wskazania do stosowania
Sildenafil w postaci cytrynianu, dostępny w preparacie Silcontrol FC w dawce 100 mg, jest wskazany do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn, niezależnie od etiologii (naczyniowa, psychogenna, neurologiczna, mieszana lub inna). Zaburzenia erekcji definiuje się jako niezdolność do uzyskania lub utrzymania erekcji prącia wystarczającej do odbycia satysfakcjonującego stosunku płciowego. Lek w formie tabletek powlekanych (niebieskie, podłużne, oznaczone „100”) jest stosowany doraźnie, co zwiększa komfort terapii, a jego skuteczność zależy od obecności stymulacji seksualnej, co jest kluczową informacją do przekazania pacjentowi. Przepisanie sildenafilu powinno być rozważone u pacjentów bez przeciwwskazań do inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 oraz przy założeniu prawdopodobieństwa podjęcia aktywności seksualnej.
aktywność seksualna, cytrynian sildenafilu, dysfunkcja seksualna, etiologia, etiologia mieszana, etiologia naczyniowa, etiologia neurologiczna, etiologia psychogenna, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, pobudzenie seksualne, Silcontrol FC, sildenafil, stymulacja seksualna, tabletka powlekana, zaburzenia erekcji - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Silcontrol FC 100 mg
Produkt leczniczy Silcontrol FC, zawierający 100 mg cytrynianu sildenafilu, nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet, w tym kobiet w ciąży i karmiących piersią, ze względu na brak odpowiednich, kontrolowanych badań klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo w tych grupach. W badaniach przedklinicznych na szczurach i królikach nie zaobserwowano negatywnego wpływu na rozrodczość, jednak wyniki te nie mogą być bezpośrednio przeniesione na populację ludzką. W przypadku kobiet w wieku rozrodczym należy wykluczyć ciążę i laktację przed rozważeniem ewentualnego zastosowania leku, co jednak jest zdecydowanie niezalecane. Brak jest także danych dotyczących przenikania sildenafilu do mleka matki.
badania przedkliniczne, cytrynian sildenafilu, działanie niepożądane, karmienie piersią, laktacja, model zwierzęcy, morfologia plemników, parametry nasienia, parametry plemników, płodność mężczyzny, potencjał rozrodczy, przenikanie do mleka matki, rozrodczość, syldenafil, teratogenność, wiek rozrodczy - Leksykon substancji czynnych
Sildenafil – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa cytrynianu sildenafilu, substancji czynnej leku Silcontrol FC, obejmowały szeroki zakres testów farmakologicznych i toksykologicznych zgodnych z międzynarodowymi wytycznymi. Analizy wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy nie wykazały istotnych zagrożeń dla pacjentów. Badania toksyczności przewlekłej na różnych gatunkach zwierząt, z wielokrotnym podawaniem w różnych dawkach, nie ujawniły efektów toksycznych przy dawkach terapeutycznych. Ponadto, testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały potencjału mutagennego ani uszkodzeń DNA, a długoterminowe badania kancerogenności nie potwierdziły ryzyka rozwoju nowotworów.
aberracja chromosomowa, badania farmakologiczne bezpieczeństwa, badania toksykologiczne, cytrynian sildenafilu, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, funkcja rozrodcza, mutacja genowa, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, potencjał kancerogenny, rozwój zarodkowo-płodowy, tabletka powlekana, toksyczność przewlekła, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie DNA - Leksykon leków
Skład i postać leku – Silcontrol FC 100 mg
Silcontrol FC 100 mg to lek w formie tabletek powlekanych, zawierający 100 mg cytrynianu sildenafilu jako substancji czynnej. Tabletki mają charakterystyczny niebieski kolor i podłużny kształt, oznaczone są napisem „100” dla łatwej identyfikacji dawki. Rdzeń tabletki zawiera substancje pomocnicze takie jak wapnia wodorofosforan dwuwodny (wypełniacz), celuloza mikrokrystaliczna (substancja wiążąca), magnezu stearynian (substancja poślizgowa), krzemionka koloidalna bezwodna (poprawiająca przepływność) oraz kroskarmeloza sodowa (substancja rozsadzająca wspomagająca rozpad tabletki). Otoczka składa się z hypromelozy, dwutlenku tytanu (E 171), makrogolu 6000, talku oraz barwników: indygotyny (E 132) i laka, nadających tabletce odpowiednią barwę i właściwości fizykochemiczne.
celuloza mikrokrystaliczna, cytrynian sildenafilu, hypromeloza, indygotyna, interakcja niepożądana, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, okres trwałości, postać farmaceutyczna, rdzeń tabletki, sildenafil, skład jakościowy i ilościowy, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja przeciwzbrylająca, substancja rozsadzająca, substancja wiążąca, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan dwuwodny