Cytisinicline
Cytisinicline (znany również jako cytyzyna lub 3,7,9-trimethyl-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-2H-pyrido[2,1-a]isoquinolin-2-on) to alkaloid chinolizynowy naturalnie występujący w roślinach z rodziny bobowatych. Związek ten strukturalnie przypomina nikotynę i działa jako częściowy agonista receptorów nikotynowych acetylocholiny (nAChR).
Cytisinicline jest wykorzystywana w farmakoterapii uzależnienia od nikotyny jako lek wspomagający rzucanie palenia. Mechanizm działania polega na wiązaniu się z receptorami nikotynowymi α4β2, co prowadzi do umiarkowanego uwalniania dopaminy, łagodząc objawy odstawienia nikotyny, jednocześnie blokując działanie nikotyny z papierosów poprzez konkurencyjne wiązanie z receptorami.
Badania kliniczne wykazały, że cytisinicline może być skuteczna w leczeniu uzależnienia od tytoniu, zwiększając wskaźniki abstynencji w porównaniu z placebo. Lek charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa, krótszym okresem leczenia (zwykle 25 dni) w porównaniu z innymi terapiami oraz potencjalnie niższymi kosztami terapii w porównaniu z innymi lekami stosowanymi w leczeniu uzależnienia od nikotyny.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cytisinicline APC Pharmlog 1,5 mg
Cytyzyniklina, substancja czynna w dawce 1,5 mg w tabletkach Cytisinicline APC Pharmlog, wykazuje szybkie i efektywne wchłanianie po podaniu doustnym zarówno u zwierząt, jak i u ludzi. U myszy biodostępność doustna wynosiła 42%, a Tmax osiągano po 120 minutach, podczas gdy u ludzi maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosiło 15,55 ng/mL i było osiągane średnio po 0,92 godziny. Objętość dystrybucji u królików różniła się w zależności od drogi podania (6,21 L/kg po doustnym i 1,02 L/kg po dożylnym), a najwyższe stężenia leku obserwowano w wątrobie, nadnerczach i nerkach. Penetracja do OUN była ograniczona (stężenie w mózgu stanowiło <30% stężenia we krwi), co odróżnia cytyzyniklinę od nikotyny. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki, z wydaleniem 18-33% dawki u myszy i aż 64% u ludzi w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 24 godzin. Okres półtrwania u myszy wynosił 200 minut, a u ludzi około 4 godziny, z MRT około 6 godzin.
biodostępność, biotransformacja, Cmax, Cytisinicline, cytyzyniklina, eliminacja leku, eliminacja nerkowa, MRT, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, penetracja do OUN, podanie dożylne, podanie podskórne, podanie przezskórne, stężenie leku we krwi, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, Tmax, wchłanianie leku, wydalanie nerkowe - Leksykon substancji czynnych
Cytyzyniklina – Przeciwwskazania stosowania
Cytyzyniklina, dostępna m.in. w preparacie Cytisinicline APC Pharmlog (tabletki powlekane zawierające 1,5 mg substancji czynnej), jest stosowana w terapii uzależnienia od nikotyny. Bezwzględne przeciwwskazania do jej stosowania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze, w tym aspartam (0,12 mg/tabletkę), niestabilną dławicę piersiową, niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego, klinicznie istotne zaburzenia rytmu serca oraz niedawno przebyty udar mózgu. Ponadto, cytyzyniklina jest przeciwwskazana u kobiet w ciąży i karmiących piersią ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w tych grupach pacjentek.
alkaloid roślinny, arytmia, aspartam, charakterystyka produktu leczniczego, ciąża, Cytisinicline, cytyzyniklina, EKG, fenyloalanina, fenyloketonuria, karmienie piersią, nadwrażliwość na substancje, niestabilna dławica piersiowa, reakcja nadwrażliwości, udar mózgu, uzależnienie od nikotyny, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego