cytyzyniklina
Cytyzyniklina (cytisine) to alkaloid pochodzący z nasion złotokapu zwyczajnego (Laburnum anagyroides), który ma zastosowanie w leczeniu uzależnienia od nikotyny. Substancja ta działa jako częściowy agonista receptorów nikotynowych acetylocholiny, szczególnie podtypu α4β2, co sprawia, że zmniejsza głód nikotynowy i łagodzi objawy odstawienia.
Mechanizm działania cytyzynikliny jest podobny do warenikliny, ale charakteryzuje się krótszym okresem półtrwania (około 4,8 godziny). W badaniach klinicznych wykazano, że cytyzyniklina może być skuteczną alternatywą dla nikotynowej terapii zastępczej, zwiększając prawdopodobieństwo długotrwałej abstynencji nikotynowej. Skuteczność leku ocenia się na poziomie 2-3 razy wyższym niż placebo.
Standardowy schemat leczenia cytyziniklina trwa 25 dni, z dawkowaniem stopniowo zmniejszanym w miarę trwania terapii. Najczęstsze działania niepożądane obejmują dolegliwości żołądkowo-jelitowe, zaburzenia snu i bóle głowy. Ze względu na niższy koszt w porównaniu do innych farmakoterapii uzależnienia od nikotyny, lek ten może być szczególnie wartościową opcją w krajach o ograniczonych zasobach.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Cytisinicline Pro-Pharma 1,5 mg
Cytisinicline Pro-Pharma to preparat w postaci tabletek powlekanych zawierających 1,5 mg cytyzynikliny, stosowany w terapii rzucania palenia tytoniu. Pełny cykl leczenia trwa 25 dni, a dawkowanie jest stopniowo zmniejszane zgodnie z harmonogramem: od 6 tabletek dziennie (1 tabletka co 2 godziny) w dniach 1-3, przez 5 tabletek dziennie w dniach 4-12, 4 tabletki w dniach 13-16, 3 tabletki w dniach 17-20, aż do 1-2 tabletek na dobę w dniach 21-25. Zaprzestanie palenia powinno nastąpić najpóźniej do 5. dnia terapii, a kontynuowanie palenia w trakcie leczenia jest niewskazane ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych. W przypadku braku efektów leczenia, zaleca się przerwanie terapii i ewentualne ponowne rozpoczęcie po 2-3 miesiącach.
aspartam, bezpieczeństwo stosowania, cytyzyna, cytyzyniklina, działanie niepożądane, dzieci i młodzież, pacjent w podeszłym wieku, schemat dawkowania, skuteczność produktu leczniczego, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, terapia odzwyczajania od palenia tytoniu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaprzestanie palenia - Leksykon leków
Interakcje leku – Cytisinum Aflofarm 1,5 mg
Cytyzyniklina (Cytisinum Aflofarm, 1,5 mg) wykazuje ograniczone, ale istotne interakcje farmakologiczne, przede wszystkim z lekami przeciwgruźliczymi, takimi jak kwas para-aminosalicylowy (PASA) oraz streptomycyna. Współistniejące stosowanie tych leków może prowadzić do zmniejszenia działania analeptycznego cytyzynikliny, co wymaga monitorowania skuteczności terapii oraz ewentualnej modyfikacji dawkowania. Brak jest potwierdzonych interakcji z innymi grupami leków, jednak ze względu na ograniczone dane kliniczne, zaleca się zachowanie standardowej ostrożności i uważne obserwowanie pacjentów pod kątem nieoczekiwanych efektów, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków działających na ośrodkowy układ nerwowy.
- Leksykon substancji czynnych
Cytyzyniklina – Wskazania do stosowania
Cytyzyniklina, substancja czynna produktu Cytisinicline APC Pharmlog w dawce 1,5 mg w postaci tabletek powlekanych, jest wskazana do farmakologicznego wspomagania dorosłych palaczy w procesie trwałego zaprzestania palenia tytoniu oraz redukcji głodu nikotynowego. Lek działa jako częściowy agonista receptorów nikotynowych, co pozwala na łagodzenie objawów odstawienia nikotyny i zwiększa szanse na skuteczne zerwanie z nałogiem. Terapia powinna być stosowana u pacjentów wykazujących motywację do całkowitego zaprzestania palenia, z uwzględnieniem wsparcia behawioralnego i psychologicznego, a także świadomości mechanizmu działania i potencjalnych działań niepożądanych. Produkt zawiera 0,12 mg aspartamu w każdej tabletce, co jest istotne dla pacjentów z fenyloketonurią.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Desmoxan 1,5 mg
Produkt leczniczy Desmoxan zawierający cytyzyniklinę w dawce 1,5 mg w postaci kapsułek twardych nie wykazuje wpływu na zdolności psychomotoryczne, w tym na prowadzenie pojazdów mechanicznych oraz obsługę maszyn. Badania kliniczne potwierdzają, że stosowanie Desmoxanu nie powoduje zaburzeń koncentracji ani innych deficytów, które mogłyby zagrażać bezpieczeństwu pacjenta podczas wykonywania tych czynności. Z tego względu lek ten jest szczególnie korzystny dla pacjentów aktywnych zawodowo, którzy wymagają pełnej sprawności psychomotorycznej w codziennych obowiązkach. Lekarz powinien poinformować pacjenta o braku negatywnego wpływu leku na zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, a także zwrócić uwagę na możliwość wystąpienia indywidualnych, nietypowych objawów oraz potencjalnych interakcji z innymi lekami.
cytyzyniklina, Desmoxan, dokumentacja medyczna, farmakoterapia, interakcje lekowe, kapsułki twarde, kapsułki żelatynowe, konsultacja lekarska, praktyka lekarska, sprawność psychomotoryczna, substancja czynna, terapia farmakologiczna, terapia uzależnienia od nikotyny, uzależnienie od nikotyny, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Cytisinicline APC Pharmlog 1,5 mg
Leczenie produktem Cytisinicline APC Pharmlog, zawierającym 1,5 mg cytyzynikliny w tabletce powlekanej, trwa 25 dni i obejmuje stopniowe zmniejszanie dawki od 6 tabletek na dobę (1 tabletka co 2 godziny w dniach 1-3) do maksymalnie 2 tabletek na dobę w dniach 21-25. Cały cykl terapeutyczny realizowany jest z jednego opakowania zawierającego 100 tabletek. Pacjent powinien całkowicie zaprzestać palenia najpóźniej do 5. dnia terapii, gdyż kontynuowanie palenia może nasilić działania niepożądane. W przypadku braku skuteczności terapii zaleca się przerwanie leczenia i ponowne rozpoczęcie po 2-3 miesiącach.
aspartam, cykl terapeutyczny, cytyzyna, cytyzyniklina, dawkowanie leku, doświadczenie kliniczne, działanie niepożądane, pacjent w podeszłym wieku, produkt leczniczy, rzucanie palenia, schemat dawkowania, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaprzestanie palenia - Leksykon leków
Przedawkowanie – Exicyt 1,5 mg
Przedawkowanie cytyzynikliny (Exicyt 1,5 mg) wywołuje objawy toksyczne podobne do zatrucia nikotyną, obejmujące układy pokarmowy, sercowo-naczyniowy, nerwowy i oddechowy. Klinicznie obserwuje się złe samopoczucie, nudności, wymioty, tachykardię, niestabilność ciśnienia tętniczego, zaburzenia oddychania, zaburzenia widzenia oraz drgawki kloniczne. W przypadku przedawkowania konieczne jest szybkie wdrożenie terapii eliminującej lek z przewodu pokarmowego (płukanie żołądka) oraz podtrzymującej funkcje życiowe, w tym kontrola diurezy, stosowanie leków przeciwpadaczkowych, stabilizujących układ krążenia i pobudzających ośrodek oddechowy.
agonista receptorów nikotynowych, ciśnienie tętnicze, cytyzyniklina, depresja oddechowa, drgawki kloniczne, EKG, lek moczopędny, lek przeciwpadaczkowy, nudności, oddział intensywnej terapii, ośrodek oddechowy, ośrodkowy układ nerwowy, ostre zatrucie, płukanie żołądka, saturacja krwi, tachykardia, układ nerwowy, układ oddechowy, układ pokarmowy, układ sercowo-naczyniowy, wahania ciśnienia tętniczego, wymioty, zaburzenia homeostazy, zaburzenia oddychania, zaburzenia widzenia, zatrucie nikotyną - Leksykon substancji czynnych
Cytyzyna – Właściwości farmakokinetyczne
Cytyzyniklina, stosowana w terapii uzależnienia od nikotyny, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym potwierdzonym badaniami na modelach zwierzęcych i ludziach. Po podaniu doustnym u myszy biodostępność wynosiła 42%, a Tmax osiągano po 120 minutach; u ludzi Tmax wynosił średnio 0,92 godziny, a Cmax 15,55 ng/mL. Objętość dystrybucji u królików wynosiła 6,21 L/kg po podaniu doustnym i 1,02 L/kg po dożylnym. Okres półtrwania u myszy po podaniu dożylnym wynosił 200 minut, a u ludzi około 4 godziny, z MRT około 6 godzin. Wydalanie z moczem u myszy wynosiło 18% po podaniu doustnym i około 33% po dożylnym, natomiast u ludzi 64% dawki w ciągu 24 godzin. Wydalanie z kałem u myszy stanowiło 3% dawki w ciągu 6 godzin. Brak jest danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby oraz wpływu pokarmu na ekspozycję leku.
biodostępność, cytyzyniklina, farmakokinetyka, MRT, niewydolność narządowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, podanie doustne, podanie dożylne, podanie podskórne, podanie przezskórne, przewód pokarmowy, receptory nikotynowe acetylocholiny, stężenie w osoczu, stężenie we krwi, Tmax, uzależnienie od nikotyny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Cytisinicline Pro-Pharma 1,5 mg
Lek Cytisinicline Pro-Pharma w dawce 1,5 mg cytyzynikliny w tabletkach powlekanych jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym u osób z fenyloketonurią ze względu na obecność 0,12 mg aspartamu. Ze względu na potencjalny wpływ na układ sercowo-naczyniowy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z niestabilną dławicą piersiową, świeżo przebytym zawałem mięśnia sercowego, istotnymi klinicznie zaburzeniami rytmu serca (tachyarytmie nadkomorowe, arytmie komorowe, bloki przedsionkowo-komorowe wyższego stopnia) oraz po niedawnym udarze mózgu. Ponadto, cytyzyniklina jest przeciwwskazana u kobiet w ciąży i karmiących piersią z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i potencjalnego ryzyka dla płodu lub noworodka.
arytmia komorowa, blok przedsionkowo-komorowy, bupropion, choroba afektywna dwubiegunowa, choroba naczyń obwodowych, cytyzyniklina, fenyloketonuria, klasyfikacja NYHA, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, nikotynowa terapia zastępcza, ostry zespół wieńcowy, stabilna choroba wieńcowa, tachyarytmia nadkomorowa, terapia poznawczo-behawioralna, udar mózgu, uzależnienie od nikotyny, wareniklina, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Cytyzyna – Przeciwwskazania stosowania
Cytyzynikłina, stosowana w leczeniu uzależnienia od tytoniu, jest dostępna w formie tabletek powlekanych lub kapsułek twardych o dawce 1,5 mg (np. Cytisinicline APC Pharmlog, Tabex, Denicit). Przeciwwskazania do jej stosowania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną lub pomocniczą, niestabilną dławicę piersiową, niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego, klinicznie istotne zaburzenia rytmu serca (takie jak częstoskurcze komorowe, migotanie przedsionków z szybką odpowiedzią komór, bloki przedsionkowo-komorowe II i III stopnia, zespół chorego węzła zatokowego), niedawno przebyty udar mózgu oraz ciążę i karmienie piersią. Preparaty zawierają również aspartam w ilości 0,12 mg na tabletkę, co jest istotne u pacjentów z fenyloketonurią. Pojęcie „niedawno przebyty” wymaga indywidualnej oceny klinicznej, zwykle oznaczającej kilka miesięcy od incydentu do stabilizacji stanu zdrowia.
aspartam, blok przedsionkowo-komorowy, choroba wieńcowa, cytyzyna, cytyzyniklina, częstoskurcz komorowy, fenyloketonuria, kapsułka twarda, karmienie piersią, markery sercowe, migotanie przedsionków, nadwrażliwość, niestabilna dławica piersiowa, nikotynowa terapia zastępcza, ostry zespół wieńcowy, przemijający atak niedokrwienny, rozrusznik serca, stabilna dławica piersiowa, tabletka powlekana, troponina, udar mózgu, uzależnienie od tytoniu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Exicyt 1,5 mg
Exicyt, zawierający 1,5 mg cytyzynikliny w formie tabletek powlekanych, jest wskazany w leczeniu uzależnienia od nikotyny u dorosłych palaczy, którzy wyrażają chęć zaprzestania palenia. Lek ten wspomaga stopniowe zmniejszanie uzależnienia od nikotyny oraz łagodzi objawy odstawienia, co ułatwia trwałe zerwanie z nałogiem. Preparat zawiera również 0,12 mg aspartamu jako substancję pomocniczą, co może mieć znaczenie u pacjentów z określonymi przeciwwskazaniami. Tabletki mają średnicę 5 mm, są jasnozielone do zielonkawego koloru i obustronnie wypukłe.
aspartam, cytyzyna, cytyzyniklina, farmakoterapia, głód nikotynowy, nałóg nikotynowy, objawy odstawienia, objawy odstawienia nikotyny, odzwyczajanie od palenia tytoniu, produkty nikotynowe, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletki powlekane, uzależnienie, uzależnienie od nikotyny, wsparcie farmakologiczne, wsparcie psychologiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cytisinicline APC Pharmlog 1,5 mg
Cytyzyniklina, alkaloid pochodzenia roślinnego stosowany w terapii uzależnienia od nikotyny (ATC: N07BA04), działa jako częściowy agonista receptorów nikotynowych, szczególnie podtypu α4β2. Jej powinowactwo do tych receptorów jest silniejsze niż nikotyny, co umożliwia skuteczne wypieranie nikotyny i łagodzenie objawów odstawiennych. W porównaniu do nikotyny, cytyzyniklina wykazuje słabszą zdolność pobudzania receptorów oraz mniejsze przenikanie do ośrodkowego układu nerwowego, co przekłada się na umiarkowane podwyższenie stężenia dopaminy i zapobieganie pełnej aktywacji mezolimbicznego układu dopaminergicznego, kluczowego w mechanizmach uzależnienia.
alkaloid pochodzenia roślinnego, aminy katecholowe, cytyzyniklina, częściowy agonista, mezolimbiczny układ dopaminergiczny, nadciśnienie, nikotynizm, objawy odstawienne, obwodowy układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy, receptor nikotynowy, receptor nikotynowy α4β2, uzależnienie od nikotyny, wegetatywny układ nerwowy, zespół odstawienia nikotyny - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Desmoxan 1,5 mg
Desmoxan, zawierający cytyzyniklinę w dawce 1,5 mg w postaci kapsułek twardych, jest wskazany w leczeniu uzależnienia od nikotyny. Lek umożliwia stopniową redukcję fizjologicznej zależności od nikotyny, co pozwala na zaprzestanie palenia tytoniu bez wystąpienia typowych objawów zespołu abstynencyjnego. Terapia opiera się na ściśle określonym, malejącym schemacie dawkowania, z wyznaczeniem konkretnej daty całkowitego zaprzestania palenia, zwykle między 5. a 10. dniem leczenia. Desmoxan nie jest substytutem nikotyny i nie powinien być stosowany długotrwale, a jego celem jest trwałe uwolnienie pacjenta od uzależnienia nikotynowego.
- Leksykon substancji czynnych
Cytyzyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Cytyzyna, stosowana w terapii uzależnienia od nikotyny, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony szerokimi badaniami przedklinicznymi. Badania farmakologiczne i toksykologiczne przeprowadzone na myszach, szczurach i psach nie wykazały istotnych działań niepożądanych, w tym braku toksyczności wobec hemopoezy, błony śluzowej żołądka, nerek i wątroby. Indeks terapeutyczny cytyzyny jest szeroki, co potwierdza jej bezpieczeństwo stosowania. Ponadto, badania kardiologiczne na świnkach morskich nie wykazały zaburzeń rytmu serca po podaniu substancji, co jest istotne ze względu na potencjalne ryzyko związane z oddziaływaniem na receptory nikotynowe układu sercowo-naczyniowego.
badanie farmakologiczne, badanie toksykologiczne, biotransformacja w hepatocytach, błona śluzowa żołądka, cytyzyniklina, działanie cytotoksyczne, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, hemopoeza, indeks terapeutyczny, izolowane komórki wątroby, peroksydacja lipidów, receptor nikotynowy, substancja czynna, układ sercowo-naczyniowy, uzależnienie od nikotyny, wada wrodzona - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Punkamlar 1,5 mg
Preparat PUNKAMLAR, zawierający 1,5 mg cytyzynikliny w formie tabletek powlekanych, jest wskazany do stosowania u dorosłych palaczy pragnących zaprzestać palenia tytoniu oraz zmniejszyć głód nikotynowy. Cytyzyniklina działa poprzez stopniowe zmniejszanie uzależnienia od nikotyny, co umożliwia łagodniejsze przejście przez zespół abstynencyjny i ogranicza ryzyko nawrotu nałogu. Tabletki o średnicy 5 mm, jasnozielonej do zielonkawej barwy, zawierają również 0,12 mg aspartamu jako substancję pomocniczą, co jest istotne dla pacjentów z fenyloketonurią. Lek jest przeznaczony wyłącznie dla osób dorosłych, które wykazują motywację do rzucenia palenia, i nie powinien być stosowany u niepalących ani osób niepełnoletnich.
- Leksykon substancji czynnych
Cytyzyna – Przedawkowanie
Przedawkowanie cytyzynikliny, substancji czynnej stosowanej w preparatach wspomagających rzucanie palenia, manifestuje się objawami toksycznymi zbliżonymi do zatrucia nikotyną. Wczesne symptomy obejmują złe samopoczucie, nudności i wymioty, a następnie rozwijają się poważniejsze zaburzenia hemodynamiczne, takie jak tachykardia i nadciśnienie tętnicze, które mogą przejść w hipotensję i bradykardię. Dodatkowo obserwuje się zaburzenia oddychania o różnym nasileniu, od łagodnych do ciężkich, prowadzące w skrajnych przypadkach do niewydolności oddechowej i śpiączki. Charakterystyczne są także objawy neurologiczne, w tym drgawki kloniczne, zaburzenia widzenia oraz zwężenie źrenic (mioza). Przedawkowanie stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, wymagające natychmiastowej interwencji medycznej.
bradykardia, cytyzyna, cytyzyniklina, dekontaminacja przewodu pokarmowego, drgawki kloniczne, hipotensja, lek moczopędny, lek pobudzający układ oddechowy, lek przeciwpadaczkowy, mioza, nadciśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa, objawy żołądkowo-jelitowe, ostre zatrucie, płukanie żołądka, płyny infuzyjne, tachykardia, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia oddychania, zaburzenia wodno-elektrolitowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cytisinum Aflofarm 1,5 mg
Cytisinum Aflofarm to preparat zawierający 1,5 mg cytyzynikliny w kapsułkach twardych, stosowany w terapii uzależnienia od nikotyny (kod ATC: N07BA04). Cytyzyniklina, alkaloid naturalnie występujący w nasionach złotokapu (Laburnum), działa na receptory nikotynowe (N-cholinergiczne) układu nerwowego, wywołując dwufazowy efekt: początkową stymulację, a następnie porażenie zwojów wegetatywnych. Farmakologicznie substancja ta stymuluje oddech, zwiększa wydzielanie adrenaliny z rdzenia nadnerczy oraz podnosi ciśnienie tętnicze, co jest istotne w kontekście jej działania zbliżonego do nikotyny.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Cytisinum Aflofarm 1,5 mg
Produkt leczniczy Cytisinum Aflofarm dostępny jest w postaci twardych kapsułek zawierających 1,5 mg substancji czynnej – cytyzynikliny (Cytisiniclinum). Kapsułki mają charakterystyczną biało-niebieską barwę, a ich wnętrze wypełnia jasnożółty proszek, co ułatwia identyfikację preparatu. Formuła kapsułek zapewnia precyzyjne dawkowanie oraz ochronę substancji aktywnej przed czynnikami zewnętrznymi, co przekłada się na optymalną biodostępność i skuteczność terapeutyczną. Substancje pomocnicze, takie jak celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian, pełnią funkcje technologiczne, wpływając na stabilność, rozpad i właściwości fizykochemiczne preparatu. Osłonka kapsułki składa się z żelatyny oraz barwników: tytanu dwutlenku (E 171) i indygotyny (E 132).
biodostępność, blister, celuloza mikrokrystaliczna, cytyzyna, cytyzyniklina, dwutlenek tytanu, indygotyna, kapsułka twarda, kapsułka żelatynowa twarda, krzemionka koloidalna bezwodna, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, skrobia kukurydziana, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, żelatyna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Cytisinum Aflofarm 1,5 mg
Preparat Cytisinum Aflofarm zawiera cytyzyniklinę w dawce 1,5 mg na kapsułkę i jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Podczas konsultacji z pacjentkami w wieku rozrodczym należy jednoznacznie poinformować o zakazie stosowania leku w tych okresach oraz o konieczności natychmiastowego przerwania terapii w przypadku podejrzenia lub potwierdzenia ciąży. Lekarz powinien również upewnić się, że pacjentka nie jest w ciąży przed rozpoczęciem leczenia oraz zalecić stosowanie skutecznej antykoncepcji przez cały czas terapii.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Cytisinum Aflofarm 1,5 mg
Cytyzyniklina, substancja czynna preparatu Cytisinum Aflofarm 1,5 mg, wykazuje szeroki indeks terapeutyczny potwierdzony badaniami na modelach zwierzęcych (myszy, szczury, psy), co wskazuje na znaczny margines bezpieczeństwa między dawką terapeutyczną a toksyczną. Badania toksykologiczne po podaniu wielokrotnym nie wykazały istotnych efektów toksycznych na układ krwiotwórczy, błonę śluzową żołądka, nerki, wątrobę ani inne narządy wewnętrzne. Testy farmakologiczne bezpieczeństwa, w tym ocena wpływu na funkcję serca u świnek morskich, nie wykazały kardiotoksyczności po jednokrotnym podaniu. W porównaniu z nikotyną, cytyzyniklina nie wykazała istotnej toksyczności na komórki wątroby i nerek, z wyjątkiem silniejszego działania w teście peroksydacji lipidów, co może wynikać z braku intensywnej biotransformacji w hepatocytach.
biotransformacja w hepatocytach, błona śluzowa żołądka, cytyzyniklina, dawka terapeutyczna, działanie embriotoksyczne, działanie kardiotoksyczne, działanie teratogenne, funkcja serca, genotoksyczność, hemopoeza, indeks terapeutyczny, narząd wewnętrzny, nerka, peroksydacja lipidów, ryzyko kancerogenne, substancja lecznicza, toksyczność reprodukcyjna, układ krążenia, układ krwiotwórczy, uszkodzenie materiału genetycznego, wada rozwojowa, wątroba - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Cytisinicline APC Pharmlog 1,5 mg
Lek Cytisinicline APC Pharmlog w dawce 1,5 mg cytyzynikliny w tabletkach powlekanych jest wskazany do terapii uzależnienia od nikotyny, jednak jego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, w tym aspartam (0,12 mg/tabletkę). Bezwzględne przeciwwskazania obejmują niestabilną dławicę piersiową, niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego, klinicznie istotne zaburzenia rytmu serca oraz niedawno przebyty udar mózgu, ze względu na ryzyko nasilenia objawów sercowo-naczyniowych i powikłań neurologicznych. Ponadto lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i karmiących piersią z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i potencjalnego ryzyka dla płodu oraz niemowlęcia.
arytmia serca, aspartam, choroba wrzodowa żołądka, cytyzyniklina, fenyloketonuria, incydent naczyniowo-mózgowy, nadwrażliwość, niedokrwienie mięśnia sercowego, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, reakcja alergiczna, udar mózgu, układ naczyniowy mózgu, układ sercowo-naczyniowy, uzależnienie od nikotyny, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Desmoxan 1,5 mg
Desmoxan (cytyzyniklina) w dawce 1,5 mg w kapsułkach twardych jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze preparatu. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazania kardiologiczne, takie jak niestabilna dławica piersiowa, klinicznie istotne zaburzenia rytmu serca oraz niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego, ze względu na ryzyko nasilenia dolegliwości wieńcowych i potencjalne zaburzenia przewodzenia sercowego. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów po niedawno przebytym udarze mózgu, ze względu na możliwe powikłania neurologiczne i naczyniowe w okresie rekonwalescencji.
arytmia, choroba sercowo-naczyniowa, choroba układu sercowo-naczyniowego, cytyzyniklina, Desmoxan, dolegliwość wieńcowa, incydent mózgowo-naczyniowy, kapsułka twarda, karmienie piersią, laktacja, mechanizm działania cytyzynikliny, nadwrażliwość na substancję czynną, niestabilna dławica piersiowa, przenikanie cytyzynikliny, reakcja nadwrażliwości, udar mózgu, układ przewodzący serca, wywiad alergologiczny, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Desmoxan 1,5 mg
Przedawkowanie cytyzynikliny, substancji czynnej preparatu Desmoxan (1,5 mg), wywołuje zespół objawów klinicznych analogicznych do zatrucia nikotyną, z dwufazowym przebiegiem klinicznym. Faza wczesna charakteryzuje się silnymi nudnościami, uporczywymi wymiotami, tachykardią, nadciśnieniem tętniczym, zaburzeniami oddychania (tachypnoe, zaburzenia rytmu oddechowego) oraz miosis. W fazie późnej obserwuje się hipotensję, bradykardię, postępującą duszność prowadzącą do niewydolności oddechowej oraz śpiączkę. Ze względu na potencjalnie zagrażający życiu przebieg zatrucia, konieczna jest natychmiastowa interwencja medyczna i hospitalizacja, najlepiej na oddziale intensywnej terapii lub toksykologii klinicznej.
aminy presyjne, bradykardia, choroby układu sercowo-naczyniowego, ciśnienie tętnicze krwi, cytyzyniklina, dekontaminacja przewodu pokarmowego, depresja ośrodkowego układu nerwowego, Desmoxan, drgawki, duszność, hipotensja, interwencja medyczna, intubacja, leczenie przeciwwstrząsowe, leki kardiotonizujące, leki przeciwdrgawkowe, mioza, monitorowanie parametrów życiowych, nadciśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa, nudności, objawy kliniczne, oddział intensywnej terapii, płukanie żołądka, pobudzenie, roztwór soli fizjologicznej, śpiączka, tachykardia, tachypnoe, terapia płynowa, toksykologia kliniczna, układ oddechowy, wentylacja mechaniczna, wymioty, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia oddychania, zatrucie nikotyną, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cytisinicline APC Pharmlog 1,5 mg
Cytyzyniklina, substancja czynna w dawce 1,5 mg w tabletkach Cytisinicline APC Pharmlog, wykazuje szybkie i efektywne wchłanianie po podaniu doustnym zarówno u zwierząt, jak i u ludzi. U myszy biodostępność doustna wynosiła 42%, a Tmax osiągano po 120 minutach, podczas gdy u ludzi maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosiło 15,55 ng/mL i było osiągane średnio po 0,92 godziny. Objętość dystrybucji u królików różniła się w zależności od drogi podania (6,21 L/kg po doustnym i 1,02 L/kg po dożylnym), a najwyższe stężenia leku obserwowano w wątrobie, nadnerczach i nerkach. Penetracja do OUN była ograniczona (stężenie w mózgu stanowiło <30% stężenia we krwi), co odróżnia cytyzyniklinę od nikotyny. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki, z wydaleniem 18-33% dawki u myszy i aż 64% u ludzi w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 24 godzin. Okres półtrwania u myszy wynosił 200 minut, a u ludzi około 4 godziny, z MRT około 6 godzin.
biodostępność, biotransformacja, Cmax, Cytisinicline, cytyzyniklina, eliminacja leku, eliminacja nerkowa, MRT, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, penetracja do OUN, podanie dożylne, podanie podskórne, podanie przezskórne, stężenie leku we krwi, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, Tmax, wchłanianie leku, wydalanie nerkowe - Leksykon substancji czynnych
Cytyzyniklina – Właściwości farmakodynamiczne
Cytyzyniklina, alkaloid roślinny o budowie chemicznej zbliżonej do nikotyny, jest stosowana jako lek wspomagający leczenie uzależnienia od nikotyny (kod ATC: N07BA04). Działa na acetylocholinergiczne receptory nikotynowe, konkurując z nikotyną o miejsca wiązania, wykazując silniejsze powinowactwo, lecz będąc jednocześnie częściowym agonistą receptorów α4β2. W przeciwieństwie do nikotyny, cytyzyniklina słabiej przenika do ośrodkowego układu nerwowego, gdzie moduluje uwalnianie neuroprzekaźników, zapobiegając pełnej aktywacji mezolimbicznego układu dopaminergicznego i umiarkowanie zwiększając stężenie dopaminy, co łagodzi objawy zespołu odstawienia nikotyny.
alkaloid roślinny, amina katecholowa, cytyzyna, cytyzyniklina, częściowy agonista, dopamina, mezolimbiczny układ dopaminergiczny, neuroprzekaźnik, obwodowy układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy, rdzeń nadnerczy, receptor nikotynowy acetylocholinergiczny, receptor nikotynowy α4β2, stymulacja oddychania, uzależnienie od nikotyny, zespół odstawienia nikotyny, zwój wegetatywny - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Cytisinum Aflofarm 1,5 mg
Cytisinum Aflofarm to lek w postaci kapsułek twardych zawierających 1,5 mg cytyzynikliny, stosowany w terapii uzależnienia od nikotyny. Preparat wspomaga proces odstawienia nikotyny poprzez stopniowe zmniejszanie zależności organizmu, co minimalizuje objawy abstynencyjne i zwiększa szanse na trwałe zaprzestanie palenia. Lek nie jest przeznaczony do długotrwałego stosowania ani do redukcji liczby wypalanych papierosów, lecz do całkowitego przerwania uzależnienia. Skuteczność Cytisinum Aflofarm jest najlepiej udokumentowana u pacjentów ze średnim i silnym uzależnieniem od nikotyny, którzy wykazują silną motywację do rzucenia palenia i są zdolni do przestrzegania specyficznego schematu dawkowania.
choroby układu oddechowego, choroby układu sercowo-naczyniowego, cytyzyniklina, nowotwór, objawy abstynencyjne, palenie tytoniu, produkty zawierające nikotynę, program leczenia uzależnienia, terapia antynikotynowa, terapia uzależnienia od nikotyny, uzależnienie od nikotyny, wsparcie psychologiczne, zależność od nikotyny, zaprzestanie palenia, zmniejszanie dawki - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Exicyt 1,5 mg
Lek Exicyt, zawierający 1,5 mg cytyzynikliny w formie tabletek powlekanych, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym 0,12 mg aspartamu na tabletkę. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują niestabilną dławicę piersiową, niedawno przebyty ostry zawał mięśnia sercowego, klinicznie istotne zaburzenia rytmu serca oraz niedawno przebyty udar mózgu. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży i karmiących piersią ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa w tych grupach. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z niestabilną chorobą wieńcową, łagodniejszymi zaburzeniami rytmu, wcześniejszymi incydentami sercowo-naczyniowymi, padaczką lub fenyloketonurią, ze względu na potencjalne ryzyko powikłań i wpływ na ośrodkowy układ nerwowy.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Exicyt 1,5 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne cytyzynikliny, substancji czynnej leku Exicyt w dawce terapeutycznej 1,5 mg, wykazały szeroki indeks terapeutyczny, co świadczy o wysokim profilu bezpieczeństwa klinicznego. Testy na modelach zwierzęcych (myszy, szczury, psy) nie ujawniły istotnej toksyczności po podaniu wielokrotnym, w tym brak negatywnego wpływu na układ krwiotwórczy, przewód pokarmowy, nerki oraz wątrobę. Szczególną uwagę zwrócono na potencjalne działanie kardiotoksyczne, które nie zostało potwierdzone w badaniach na świnkach morskich. Dodatkowo, badania genotoksyczności nie wykazały mutagennego ani klastogennego działania cytyzynikliny, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania leku.
badania genotoksyczności, badania przedkliniczne, badania toksykologiczne, biotransformacja hepatocytów, błona śluzowa żołądka, cytyzyniklina, działanie cytotoksyczne, działanie embriotoksyczne, działanie hepatotoksyczne, działanie kardiotoksyczne, działanie teratogenne, genotoksyczność, hemopoeza, indeks terapeutyczny, mutacje genetyczne, nefrotoksyczność, peroksydacja lipidów, profil bezpieczeństwa, toksyczność narządowa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ krwiotwórczy, uszkodzenia chromosomów, wady rozwojowe, wpływ na rozród, zaburzenia pracy serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Desmoxan 1,5 mg
Desmoxan to preparat zawierający cytyzyniklinę w dawce 1,5 mg w formie kapsułek twardych, klasyfikowany w grupie leków stosowanych w terapii uzależnienia od nikotyny (kod ATC: N07BA04). Cytyzyniklina, naturalny alkaloid pozyskiwany m.in. z nasion złotokapu (Laburnum), działa na receptory nikotynowe (N-cholinergiczne) układu nerwowego, co stanowi podstawę jej skuteczności w leczeniu nikotynizmu. Mechanizm działania jest dwufazowy: początkowo pobudza zwoje wegetatywne, a następnie je poraża, co prowadzi do stymulacji oddychania, zwiększenia wydzielania adrenaliny z rdzenia nadnerczy oraz wzrostu ciśnienia tętniczego krwi.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Cytisinum Aflofarm 1,5 mg
Cytisinum Aflofarm w dawce 1,5 mg w postaci kapsułek twardych jest stosowany w terapii rzucania palenia tytoniu według ściśle określonego, 25-dniowego schematu dawkowania. Terapia rozpoczyna się od podawania 1 kapsułki co 2 godziny (maksymalnie 6 kapsułek na dobę) przez pierwsze 3 dni, przy jednoczesnym stopniowym zmniejszaniu liczby wypalanych papierosów. Całkowite zaprzestanie palenia powinno nastąpić najpóźniej do 5. dnia leczenia. W kolejnych dniach dawka leku jest stopniowo zmniejszana: od 4. do 12. dnia 1 kapsułka co 2,5 godziny (do 5 kapsułek/dobę), od 13. do 16. dnia co 3 godziny (4 kapsułki/dobę), od 17. do 20. dnia co 5 godzin (3 kapsułki/dobę), a w końcowym etapie terapii (21.-25. dzień) 1-2 kapsułki na dobę. Preparat należy przyjmować doustnie, popijając wodą, a jedno opakowanie wystarcza na pełną terapię.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cytisinicline Pro-Pharma 1,5 mg
Cytyzyniklina, substancja czynna preparatu Cytisinicline Pro-Pharma w dawce 1,5 mg, jest alkaloidem roślinnym o budowie chemicznej zbliżonej do nikotyny, stosowanym w terapii uzależnienia od nikotyny (kod ATC: N07BA04). Działa jako częściowy agonista receptorów nikotynowych α4β2, wykazując silniejsze powinowactwo do tych receptorów niż nikotyna, co prowadzi do stopniowego wypierania nikotyny i słabszej stymulacji receptorów. W ośrodkowym układzie nerwowym moduluje mezolimbiczny układ dopaminergiczny, umiarkowanie zwiększając stężenie dopaminy, co łagodzi objawy odstawienia nikotyny. W obwodowym układzie nerwowym cytyzyniklina początkowo pobudza, a następnie poraża zwoje wegetatywne, stymuluje oddychanie oraz wydzielanie amin katecholowych z rdzenia nadnerczy, co skutkuje wzrostem ciśnienia krwi i zapobiega obwodowym objawom abstynencji.
alkaloid roślinny, amina katecholowa, ciśnienie krwi, cytyzyniklina, częściowy agonista, dopamina, głód nikotynowy, mezolimbiczny układ dopaminergiczny, nadnercze, neuroprzekaźnik, obwodowy układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy, receptor nikotynowy, receptor nikotynowy acetylocholinergiczny, receptor nikotynowy α4β2, uzależnienie od nikotyny, zespół abstynencyjny, zwój wegetatywny - Leksykon substancji czynnych
Cytyzyna – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Cytyzyniklina, stosowana w dawce 1,5 mg w różnych postaciach farmaceutycznych (tabletki powlekane, kapsułki twarde), jest substancją aktywną wykorzystywaną w terapii uzależnienia od nikotyny. Analiza charakterystyk produktów leczniczych takich jak Cytisinicline APC Pharmlog, Cytisinicline Pro-Pharma, Cytisinum Aflofarm, Denicit, Desmoxan, Exicyt, Nikozipix, PUNKAMLAR, Recigar oraz Tabex jednoznacznie wskazuje, że cytyzyniklina nie wywiera negatywnego ani istotnego wpływu na zdolności psychomotoryczne pacjentów, w tym na prowadzenie pojazdów mechanicznych i obsługiwanie maszyn. W dokumentacji tych preparatów podkreśla się bezpieczeństwo farmakoterapii w kontekście wykonywania złożonych czynności wymagających pełnej sprawności psychomotorycznej.
bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, cytyzyniklina, dobra praktyka kliniczna, interakcja lekowa, kapsułka twarda, ośrodkowy układ nerwowy, pojazd mechaniczny, postać farmaceutyczna, praktyka kliniczna, produkt leczniczy, profil bezpieczeństwa, przeciwwskazanie, substancja aktywna, tabletka powlekana, uzależnienie od nikotyny, zdolność psychomotoryczna - Leksykon substancji czynnych
Cytyzyniklina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Cytyzyniklina, poddana szerokim badaniom przedklinicznym na modelach mysich, szczurzych i psich, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa z szerokim indeksem terapeutycznym. Badania toksykologiczne po podaniu wielokrotnym nie wykazały istotnych działań niepożądanych w kluczowych układach i narządach, takich jak hemopoeza, błona śluzowa żołądka, nerki czy wątroba. Ponadto, badania kardiologiczne na świnkach morskich po jednokrotnym podaniu nie ujawniły zaburzeń rytmu serca. W porównaniu z nikotyną, cytyzyniklina nie wykazuje istotnej cytotoksyczności, z wyjątkiem bardziej wyrażonego efektu peroksydacji lipidów, co może być związane z ograniczoną biotransformacją w hepatocytach.
badanie farmakologiczne, badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo kardiologiczne, biotransformacja, błona śluzowa żołądka, cytyzyniklina, działanie cytotoksyczne, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, genotoksyczność, hemopoeza, hepatocyt, indeks terapeutyczny, peroksydacja lipidów, potencjał genotoksyczny, profil bezpieczeństwa, reprodukcja i rozwój, rozwój zarodkowo-płodowy, toksyczność wielokrotna, układ krwiotwórczy, wada rozwojowa