pozorny okres półtrwania
Pozorny okres półtrwania (apparent half-life) to termin farmakokinetyczny odnoszący się do czasu potrzebnego do zmniejszenia stężenia leku we krwi o połowę po osiągnięciu stanu stacjonarnego. W przeciwieństwie do rzeczywistego okresu półtrwania, pozorny okres półtrwania uwzględnia różne procesy fizjologiczne wpływające na dystrybucję i eliminację leku.
Koncept ten jest szczególnie istotny dla leków, które ulegają redystrybucji z krwi do tkanek, gdyż ich rzeczywisty okres półtrwania może różnić się od obserwowanego klinicznie. Pozorny okres półtrwania zależy od wielu czynników, w tym od objętości dystrybucji, wiązania z białkami osocza oraz wydajności procesów metabolicznych.
W praktyce klinicznej pozorny okres półtrwania pomaga w ustalaniu właściwego schematu dawkowania, szczególnie dla leków o wąskim indeksie terapeutycznym. Jest również ważnym parametrem przy interpretacji stężeń leku u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby, gdzie procesy eliminacji mogą być upośledzone.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Somatuline Autogel 60 mg/dawkę
Lanreotyd, substancja czynna Somatuline AUTOGEL, wykazuje zróżnicowany profil farmakokinetyczny zależny od drogi podania, dawki oraz stanu klinicznego pacjenta. Po dożylnym podaniu u zdrowych ochotników objętość dystrybucji wynosi 16,1 l, klirens 23,7 l/h, a okres półtrwania 1,14 h. Wydalanie z moczem i kałem jest minimalne (<5% i <0,5%). Po głębokim podskórnym podaniu w dawkach 60, 90 i 120 mg u zdrowych osób Cmax wynosi odpowiednio 4,25, 8,39 i 6,79 ng/ml, osiągane w ciągu 7-12 godzin, z okresem półtrwania 23,3-30,1 dni. Biodostępność bezwzględna mieści się w zakresie 69-78,4%. U pacjentów z akromegalią Cmax jest niższe (1,6-3,5 ng/ml), a czas do osiągnięcia Cmax wynosi 6-24 h. Stan stacjonarny osiągany jest po około 4 iniekcjach co 4 tygodnie, z Cmax w stanie stacjonarnym 3,8-7,7 ng/ml i Cmin 1,8-3,8 ng/ml, wykazując liniową kinetykę uwalniania.
akromegalia, AUC, biodostępność bezwzględna, całkowity klirens, dysfagia, faza stacjonarna, guzy GEP-NET, kinetyka pierwszego rzędu, kinetyka uwalniania, klasyfikacja Child-Pugh, końcowy okres półtrwania, lanreotyd, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, podanie podskórne, pozorny okres półtrwania, Somatuline Autogel, stan stacjonarny, szybkie uwalnianie, wskaźnik fluktuacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Somatuline Autogel 120 mg/dawkę
Somatuline Autogel zawiera lanreotyd w dawkach 60, 90 i 120 mg, podawany w formie roztworu do głębokich wstrzyknięć podskórnych. U zdrowych ochotników Cmax wynosiła odpowiednio 4,25, 8,39 i 6,79 ng/ml, osiągnięte po 7-12 godzinach, z okresem półtrwania 23,3-30,1 dni. Bezwzględna biodostępność wynosiła 69-78%. U pacjentów z akromegalią Cmax była niższa (1,6-3,5 ng/ml), a czas do osiągnięcia szczytu wynosił 6-24 godziny. Po 4 tygodniach stężenia w surowicy wynosiły 0,7-1,4 ng/ml. W stanie stabilnym, przy podawaniu co 4 tygodnie, Cmax u pacjentów z akromegalią wynosiło 3,8-7,7 ng/ml, a Cmin 1,8-3,8 ng/ml, z umiarkowaną fluktuacją stężeń (81-108%). U pacjentów z guzami GEP-NET stosujących dawkę 120 mg, Cmax w stanie stacjonarnym wynosiło 13,9 ± 7,44 ng/ml, a Cmin 6,56 ± 1,99 ng/ml, z pozornym okresem półtrwania około 50 dni.
akromegalia, biodostępność bezwzględna, ciężka niewydolność nerek, ciężkie zaburzenia czynności nerek, dystrybucja pozanaczyniowa, faza stacjonarna, guzy GEP-NET, kinetyka pierwszego rzędu, klirens całkowity, lanreotyd, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, octan, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie dożylne, podeszły wiek, półokres eliminacji, pozorny okres półtrwania, Somatuline Autogel, stężenie w surowicy, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo 5 mg + 2,5 mg
Bisoprolol wykazuje wysoką biodostępność doustną (85-90%) z Tmax wynoszącym 2-3 godziny i umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (~30%). Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a okres półtrwania 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm bisoprololu zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z wydalaniem 50% leku w postaci niezmienionej przez nerki i 50% jako metabolity. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby okres półtrwania ulega wydłużeniu (do 18 i 13 godzin odpowiednio), jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku, a klirens koreluje z czynnością nerek (CLcr). U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (NYHA III) stężenia leku są podwyższone, a okres półtrwania wydłużony do około 17 godzin.
biodostępność, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, enzym konwertujący angiotensynę, ester diketopiperazyny, inhibitor konwertazy angiotensyny, izoenzym CYP3A4, karboksyloesteraza, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy ramiprylatu, maksymalne stężenie ramiprylatu, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pozorny okres półtrwania, receptor beta-adrenergiczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Jamesi 56,688 mg + 850 mg
Jamesi to preparat złożony zawierający sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorku (850 mg lub 1000 mg) w formie tabletek powlekanych. Farmakokinetyka sytagliptyny charakteryzuje się wysoką biodostępnością (~87%), Tmax wynoszącym 1-4 godziny, objętością dystrybucji około 198 litrów oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (38%). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 79% leku w postaci niezmienionej, a okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP. W przypadku metforminy Tmax wynosi około 2,5 godziny, biodostępność 50-60%, objętość dystrybucji 63-276 litrów, a okres półtrwania około 6,5 godziny. Metformina nie ulega metabolizmowi i jest wydalana przez nerki w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym >400 ml/min.
biodostępność, biorównoważność, BMI, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hOAT-3, klirens nerkowy, łagodne zaburzenia czynności nerek, OAT1, objętość dystrybucji, OCT2, okres półtrwania, PEPT1/2, pozorny okres półtrwania, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, sytagliptyna i metformina, tabletki powlekane, Tmax, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wydzielanie kanalikowe, wysycalność wchłaniania, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Somatuline Autogel 90 mg/dawkę
Lanreotyd, substancja czynna Somatuline Autogel, charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką zależną od drogi podania i populacji pacjentów. Po dożylnym podaniu u zdrowych ochotników objętość dystrybucji wynosi 16,1 l, klirens całkowity 23,7 l/h, a okres półtrwania 1,14 godziny. Po podaniu podskórnym w dawkach 60, 90 i 120 mg u zdrowych osób Cmax wynosi odpowiednio 4,25, 8,39 i 6,79 ng/ml, osiągane w ciągu 7-12 godzin, z okresem półtrwania eliminacji 23,3-30,1 dni i biodostępnością 69-78%. U pacjentów z akromegalią Cmax jest niższe (1,6-3,5 ng/ml), osiągane w 6-24 godziny, a po 4 tygodniach stężenia utrzymują się na poziomie 0,7-1,4 ng/ml. Stan stacjonarny osiągany jest po 4 iniekcjach co 4 tygodnie, z Cmax 3,8-7,7 ng/ml i Cmin 1,8-3,8 ng/ml, wykazując liniową kinetykę uwalniania.
akromegalia, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dystrybucja pozanaczyniowa, guzy GEP-NET, kinetyka pierwszego rzędu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, lanreotyd, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podeszły wiek, pozorny okres półtrwania, Somatuline Autogel, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, stężenie w fazie stacjonarnej, wskaźnik fluktuacji, wydalanie lanreotydu