sytagliptyna i metformina
Sytagliptyna i metformina to kombinacja leków stosowana w terapii cukrzycy typu 2. Sytagliptyna należy do grupy inhibitorów dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), które zwiększają stężenie hormonów inkretynowych, stymulujących wydzielanie insuliny w odpowiedzi na posiłek. Metformina jest biguanidem, który zmniejsza wątrobową produkcję glukozy, zwiększa wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę oraz hamuje wchłanianie glukozy w jelitach.
Połączenie tych substancji czynnych zapewnia komplementarny mechanizm działania, co przekłada się na skuteczniejszą kontrolę glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2. Terapia skojarzona jest zalecana, gdy monoterapia metforminą nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii. Preparat łączony ma przewagę nad monoterapią ze względu na wyższą skuteczność, wygodę stosowania i lepsze przestrzeganie zaleceń przez pacjentów.
Badania kliniczne potwierdzają, że kombinacja sytagliptyny i metforminy powoduje istotne obniżenie poziomu hemoglobiny glikowanej (HbA1c), glikemii na czczo oraz glikemii poposiłkowej. Leczenie charakteryzuje się neutralnym wpływem na masę ciała i niskim ryzykiem hipoglikemii. Najczęstsze działania niepożądane obejmują zaburzenia żołądkowo-jelitowe, głównie związane z metforminą, jednak ich nasilenie jest zazwyczaj łagodne i przemijające.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptin + Metformin hydrochloride TZF 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin + Metformin hydrochloride TZF wykazuje farmakokinetykę potwierdzającą biorównoważność z jednoczesnym podawaniem sytagliptyny (100 mg) i metforminy (500 mg) w postaci oddzielnych tabletek. Sytagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1-4 h), wysoką biodostępnością około 87%, objętością dystrybucji około 198 l oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (38%). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (79% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 12,4 h i klirensem nerkowym około 350 ml/min. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnej indukcji lub inhibicji izoenzymów CYP. Metformina wykazuje Tmax około 2,5 h, biodostępność 50-60%, niskie wiązanie z białkami osocza, objętość dystrybucji 63-276 l oraz jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki z klirensem >400 ml/min i okresem półtrwania około 6,5 h. Pokarm zmniejsza wchłanianie metforminy (Cmax ↓40%, AUC ↓25%, Tmax wydłużone o 35 min), natomiast nie wpływa na farmakokinetykę sytagliptyny.
biodostępność sytagliptyny, cukrzyca typu 2, dysfagia, enzym CYP3A4, farmakokinetyka, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność, glikoproteina p, hepatotoksyczność, inhibitor DPP-4, inhibitor glikoproteiny p, izoenzymy CYP, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, stężenie w osoczu, sytagliptyna i metformina, toksyczność reprodukcyjna, transporter anionów organicznych, transportery kanalikowe, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Metsigletic 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Metsigletic, zawierający kombinację sytagliptyny i metforminy, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych. W 16-tygodniowych badaniach na psach nie zaobserwowano dodatkowej toksyczności terapii skojarzonej w porównaniu do monoterapii metforminą. Poziom NOEL dla sytagliptyny wynosi około 6-krotność narażenia człowieka, a dla metforminy około 2,5-krotność. Toksyczne efekty sytagliptyny na wątrobę i nerki u gryzoni pojawiały się przy narażeniu przekraczającym 58-krotnie poziom kliniczny, a zmiany nowotworowe wątroby u szczurów były prawdopodobnie wtórne do hepatotoksyczności i obserwowane przy narażeniu >58-krotnym, co nie ma istotnego znaczenia klinicznego ze względu na szeroki margines bezpieczeństwa (19-krotność narażenia klinicznego). Nie stwierdzono genotoksyczności ani istotnego wpływu na płodność i rozwój przy dawkach terapeutycznych, choć przy narażeniu >29-krotnym odnotowano niewielkie zniekształcenia żeber u płodów szczurów oraz toksyczny wpływ na matki królików. Sytagliptyna przenika do mleka karmiących samic szczurów w stosunku 4:1 (mleko:osocze), co może mieć znaczenie dla stosowania u kobiet karmiących piersią.
ataksja, badania przedkliniczne, badania toksykologiczne, działanie hepatotoksyczne, działanie kancerogenne, działanie niepożądane, genotoksyczność, hepatotoksyczność, margines bezpieczeństwa, Metsigletic, narażenie ustrojowe, neurotoksyczność, płodność, poziom NOEL, przenikanie do mleka, rak wątroby, sytagliptyna i metformina, terapia skojarzona, toksyczność matczyna, toksyczność reprodukcyjna, zniekształcenia płodu, zwyrodnienie mięśni - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sitagliptin + Metformin hydrochloride TZF 50 mg + 1000 mg
Przedawkowanie leku Sitagliptin + Metformin hydrochloride TZF stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, głównie z powodu ryzyka rozwoju kwasicy mleczanowej wywołanej metforminą. Doświadczenia kliniczne wskazują, że sytagliptyna wykazuje stosunkowo bezpieczny profil nawet przy dawkach do 800 mg (16-krotność dawki terapeutycznej 50 mg), z minimalnym, klinicznie nieistotnym wydłużeniem odstępu QTc. W badaniach fazy I nie zaobserwowano działań niepożądanych przy dawkach do 600 mg/dobę przez 10 dni oraz 400 mg/dobę przez 28 dni. Natomiast metformina, obecna w dawkach 850 mg lub 1000 mg, przy znacznym przedawkowaniu może prowadzić do zagrażającej życiu kwasicy mleczanowej, objawiającej się hiperwentylacją, bólami brzucha, hipotermią i sennością, wymagającej natychmiastowej hospitalizacji.
dawka terapeutyczna, dializa otrzewnowa, działanie niepożądane, elektrokardiogram, hemodializa, hiperwentylacja, hipoglikemia, hipotermia, kwas mlekowy, kwasica mleczanowa, lek hipoglikemizujący, luka anionowa, odcinek QT, odstęp QTc, pH krwi, postępowanie w zatruciu, profil bezpieczeństwa leku, przedawkowanie leku, śpiączka, stan zagrożenia życia, sytagliptyna i metformina, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia żołądkowo-jelitowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Juzimette 50 mg + 850 mg
Juzimette to lek złożony zawierający sytagliptynę (50 mg) i metforminę (850 mg lub 1000 mg), stosowany w terapii cukrzycy typu 2, wymagający indywidualnego dostosowania dawki w zależności od aktualnego schematu leczenia, skuteczności i tolerancji. Maksymalna dobowa dawka sytagliptyny nie powinna przekraczać 100 mg (50 mg dwa razy na dobę). U pacjentów z niewystarczającą kontrolą glikemii podczas monoterapii metforminą lub terapii skojarzonej (z pochodnymi sulfonylomocznika, agonistami PPARγ lub insuliną) zaleca się włączenie Juzimette w dawce zapewniającej 100 mg sytagliptyny na dobę oraz kontynuację dotychczasowej dawki metforminy, z ewentualnym dostosowaniem dawek sulfonylomocznika lub insuliny w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii. Lek należy przyjmować dwa razy dziennie podczas posiłków, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. W przypadku braku dostępności odpowiedniej dawki Juzimette, zaleca się stosowanie składników osobno.
agonista receptora PPARγ, chlorowodorek metforminy, dawka metforminy, działania niepożądane przewodu pokarmowego, GFR, hipoglikemia, insulina, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, pochodna sulfonylomocznika, prawidłowa czynność nerek, sytagliptyna i metformina, terapia skojarzona, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sitagliptin + Metformin hydrochloride Grindeks 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin + Metformin hydrochloride Grindeks, zawierający sytagliptynę i metforminę, generalnie nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Niemniej jednak, zgłaszano przypadki zawrotów głowy i senności związane ze stosowaniem sytagliptyny, które mogą negatywnie oddziaływać na bezpieczeństwo tych czynności. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza podczas terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, które znacząco zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia epizodów hipoglikemii objawiających się m.in. zaburzeniami koncentracji, zawrotami głowy, drżeniem rąk i wzmożoną potliwością, co bezpośrednio wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
dokumentacja medyczna, doustne leki przeciwcukrzycowe, drżenie rąk, działania niepożądane, epizod hipoglikemii, hipoglikemia, insulina, monitorowanie poziomu glukozy, pochodne sulfonylomocznika, senność, sitagliptyna z metforminą, sytagliptyna i metformina, szybko przyswajalne węglowodany, terapia skojarzona, wydzielanie insuliny, wzmożona potliwość, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma, dostępny w dawkach 50 mg + 850 mg oraz 50 mg + 1000 mg, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w kontekście zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Badania kliniczne nie wykazały istotnego wpływu na funkcje psychomotoryczne niezbędne do tych czynności. Niemniej jednak, podczas terapii sytagliptyną mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać koordynację wzrokowo-ruchową oraz czujność, co wymaga uwagi lekarza przepisującego lek. Szczególnie istotne jest podwyższone ryzyko hipoglikemii w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, co może prowadzić do zaburzeń funkcji poznawczych, opóźnienia czasu reakcji, problemów z koncentracją, drżenia rąk, a w skrajnych przypadkach do utraty przytomności, stanowiąc poważne zagrożenie dla bezpieczeństwa prowadzenia pojazdów.
cukrzyca, czas reakcji, drżenie rąk, edukacja terapeutyczna, efekt hipoglikemizujący, farmakoterapia, funkcje poznawcze, funkcje psychomotoryczne, hipoglikemia, insulinoterapia, niedocukrzenie, pochodne sulfonylomocznika, senność, sitagliptyna z metforminą, sytagliptyna i metformina, utrata przytomności, zaburzenia koncentracji, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sademlip 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Sademlip, zawierający sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg), wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące stosowania sytagliptyny w ciąży są niewystarczające, a badania na zwierzętach wskazują na potencjalne ryzyko teratogenne przy wysokich dawkach. Metformina, choć przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach, nie wykazuje negatywnego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka, płodu, poród ani rozwój pourodzeniowy. Ze względu na brak wystarczających danych oraz potencjalne ryzyko, stosowanie Sademlipu w ciąży jest przeciwwskazane, a w przypadku planowania ciąży lub jej stwierdzenia podczas terapii, konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku i rozpoczęcie insulinoterapii.
antykoncepcja, insulinoterapia, laktacja, model zwierzęcy, płodność, przenikanie metforminy do mleka, przenikanie sytagliptyny do mleka, rozwój płodowy, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowy, Sademlip, stosunek korzyści do ryzyka, sytagliptyna i metformina, wada wrodzona, wiek rozrodczy, wykluczenie ciąży - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sademlip 50 mg + 850 mg
W praktyce klinicznej lek Sademlip, zawierający sytagliptynę i metforminę chlorowodorek, generalnie nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn, co jest korzystne dla pacjentów z cukrzycą aktywnych zawodowo i społecznie. Niemniej jednak, podczas stosowania sytagliptyny mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą obniżać sprawność psychomotoryczną. Lekarz powinien poinformować pacjenta o tych potencjalnych objawach oraz zalecić ostrożność, zwłaszcza w początkowym okresie terapii, kiedy reakcja organizmu na lek jest jeszcze nieznana.
cukrzyca, doustne leki przeciwcukrzycowe, działanie hipoglikemizujące, hipoglikemia, insulina, objawy hipoglikemii, pochodne sulfonylomocznika, pomiar glikemii, poziom glukozy we krwi, senność, spowolnienie czasu reakcji, sytagliptyna i metformina, szybko przyswajalne węglowodany, utrata przytomności, wydzielanie insuliny, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mifomet 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Mifomet zawiera sytagliptynę i metforminę, których farmakokinetyka została szczegółowo opisana. Sytagliptyna po podaniu doustnym w dawce 100 mg osiąga Tmax w 1-4 godziny, z Cmax około 950 nM i AUC 8,52 μM•h, a jej biodostępność wynosi około 87%. Lek wykazuje szeroką dystrybucję (Vd ok. 198 L) i niskie wiązanie z białkami osocza (38%). Eliminacja sytagliptyny odbywa się głównie przez nerki (79% w postaci niezmienionej), z klirensem nerkowym około 350 mL/min i okresem półtrwania około 12,4 godziny. Metabolizm jest minimalny, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnych interakcji z innymi izoenzymami CYP. Zaburzenia czynności nerek wpływają na farmakokinetykę sytagliptyny, zwiększając AUC odpowiednio do stopnia niewydolności (do 4-krotnego wzrostu przy GFR < 30 mL/min), co wymaga ostrożności, zwłaszcza u pacjentów dializowanych (hemodializa usuwa około 13,5% leku). Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób starszych, a także w zależności od płci, rasy czy BMI. U dzieci i młodzieży (10-17 lat) z cukrzycą typu 2 AUC sytagliptyny jest o około 18% niższe niż u dorosłych.
AUC, białko osocza, biodostępność bezwzględna, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, dawka leku, farmakokinetyka wchłaniania, glikoproteina p, inhibitor DPP-4, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, substancja czynna, sytagliptyna i metformina, transporter anionów organicznych, wskaźnik masy ciała, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Działania niepożądane – Jansitin Duo 50 mg + 1000 mg
Jansitin Duo to lek w formie tabletek powlekanych, zawierający 50 mg sytagliptyny chlorowodorku jednowodnego oraz 1000 mg metforminy chlorowodorku. Produkt wykazuje biorównoważność z jednoczesnym podawaniem obu substancji czynnych w formie oddzielnych preparatów. W trakcie terapii obserwuje się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w tym ciężkich, takich jak ostre zapalenie trzustki (częstość 0,3% w badaniu TECOS) oraz reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksję i zespół Stevensa-Johnsona. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, które jest istotnie podwyższone przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika (13,8%) lub insuliny (10,9%), a także u dzieci i młodzieży z cukrzycą typu 2, niezależnie od stosowania insuliny. Profil działań niepożądanych jest zgodny z charakterystyką obu składników, obejmując m.in. zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka), reakcje skórne, zaburzenia czynności nerek oraz rzadkie przypadki kwasicy mleczanowej.
dysfagia, hipoglikemia, krwotoczne zapalenie trzustki, kwasica mleczanowa, martwicze zapalenie trzustki, niedobór witaminy B12, niedokrwistość megaloblastyczna, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, ostra niewydolność nerek, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna i metformina, trombocytopenia, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Jamesi 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Jamesi zawiera sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg), które wykazują synergistyczne działanie w terapii cukrzycy typu 2. Farmakokinetyka sytagliptyny charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1-4 h), wysoką biodostępnością (~87%) oraz dużą objętością dystrybucji (~198 l). Lek jest eliminowany głównie przez nerki (klirens nerkowy ~350 ml/min) w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 12,4 h. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. W badaniach biorównoważności potwierdzono, że farmakokinetyka sytagliptyny i metforminy w preparacie złożonym jest analogiczna do stosowania składników osobno. Metformina osiąga Tmax około 2,5 h, ma biodostępność 50-60%, nie ulega metabolizmowi i jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 6,5 h. Wchłanianie metforminy jest nieliniowe i zmniejsza się pod wpływem posiłków, co może wpływać na jej stężenia w osoczu.
AUC, biodostępność, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, BMI, cukrzyca typu 2, CYP3A4, eliminacja leku, enzym DPP-4, farmakokinetyka, glikoproteina p, hOAT-3, kwasica mleczanowa, metformina chlorowodorek, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, sytagliptyna i metformina, tabletka powlekana, Tmax, transportery OCT2, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Działania niepożądane – Juzimette 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Juzimette zawiera sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg) w formie tabletek powlekanych, wykazując biorównoważność z jednoczesnym podawaniem obu substancji osobno. Profil bezpieczeństwa opiera się na danych dotyczących obu składników stosowanych łącznie lub osobno. W trakcie terapii obserwowano działania niepożądane, w tym poważne powikłania jak zapalenie trzustki oraz reakcje nadwrażliwości. Szczególnie istotne jest ryzyko hipoglikemii, które wynosi 13,8% przy terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika oraz 10,9% przy stosowaniu insuliny. Działania niepożądane klasyfikowano według częstości występowania, od bardzo często (≥ 1/10) do bardzo rzadko (< 1/10 000), obejmując m.in. trombocytopenię, reakcje anafilaktyczne, niedobór witaminy B₁₂, śródmiąższową chorobę płuc, ostre zapalenie trzustki oraz liczne objawy ze strony układu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka). W terapii skojarzonej obserwowano zwiększoną częstość zaparć, obrzęków obwodowych oraz bólu głowy i suchości w ustach.
artropatia, badanie TECOS, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, krwotoczne zapalenie trzustki, kwasica mleczanowa, niedobór witaminy B12, obrzęk naczynioruchowy, odpowiedź anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna i metformina, trombocytopenia, układ pokarmowy, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie czynności nerek, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Eprocliv 1000 mg + 50 mg
Produkt leczniczy Eprocliv, zawierający sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg), jest przeciwwskazany w okresie ciąży oraz laktacji. Dane kliniczne dotyczące stosowania sytagliptyny u kobiet ciężarnych są niewystarczające, a badania przedkliniczne wykazały potencjalny szkodliwy wpływ na reprodukcję przy wysokich dawkach. Metformina, choć w badaniach przedklinicznych nie wykazała negatywnego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka, poród ani rozwój pourodzeniowy potomstwa, nie rekomenduje się stosowania Eprocliv w ciąży. W przypadku planowania ciąży lub jej stwierdzenia, należy niezwłocznie odstawić Eprocliv i rozpocząć leczenie insuliną, uznawaną za bezpieczniejszą opcję terapeutyczną.
badanie przedkliniczne, ciąża, dawka sytagliptyny, Eprocliv, insulinoterapia, laktacja, leczenie cukrzycy, przeciwwskazanie w okresie laktacji, przenikanie do mleka, przenikanie do mleka ludzkiego, rozwój płodu, rozwój pourodzeniowy, stosowanie metforminy, sytagliptyna i metformina, wada wrodzona, wiek rozrodczy, wpływ na płodność, wpływ sytagliptyny na reprodukcję - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ansifora Duo 50 mg + 1000 mg
Ansifora Duo, zawierająca sytagliptynę 50 mg oraz metforminę 1000 mg, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w kontekście zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Badania kliniczne i dane postmarketingowe nie wskazują na istotny wpływ leku na funkcje psychomotoryczne. Niemniej jednak, u pacjentów stosujących sytagliptynę odnotowano działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać koordynację ruchową oraz wydłużać czas reakcji, co wymaga szczególnej uwagi lekarza podczas konsultacji. Kluczowym aspektem jest ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza przy terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, które może prowadzić do poważnych zaburzeń koncentracji, koordynacji wzrokowo-ruchowej, a nawet utraty przytomności, zagrażając bezpieczeństwu prowadzenia pojazdów.
Ansifora Duo, cukrzyca typu 2, działanie hipoglikemizujące, farmakoterapia, hipoglikemia, insulina, pochodne sulfonylomocznika, poziom glikemii, senność, sprawność psychomotoryczna, sytagliptyna i metformina, tabletka powlekana, terapia skojarzona, utrata przytomności, wydzielanie insuliny, zaburzenia koncentracji, zaburzenia koordynacji wzrokowo-ruchowej, zawroty głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Fordiab 50 mg + 850 mg
Fordiab, zawierający sytagliptynę (50 mg) i metforminę (850 mg lub 1000 mg), wykazuje złożony profil interakcji lekowych, które wynikają z właściwości obu składników. Farmakokinetyka obu substancji nie ulega istotnym zmianom przy jednoczesnym stosowaniu dawek sytagliptyny 50 mg dwa razy na dobę oraz metforminy 1000 mg dwa razy na dobę u pacjentów z cukrzycą typu 2. Jednakże, ze względu na brak kompleksowych badań interakcji preparatu Fordiab z innymi lekami, zaleca się ostrożność i monitorowanie. Szczególnie istotne jest unikanie spożycia alkoholu, który znacząco zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza u pacjentów z głodzeniem, niedożywieniem lub zaburzeniami czynności wątroby. Ponadto, stosowanie jodowych środków kontrastowych wymaga przerwania terapii Fordiab na co najmniej 48 godzin oraz potwierdzenia stabilnej funkcji nerek przed wznowieniem leczenia. Leki wpływające na czynność nerek (NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, diuretyki pętlowe) oraz inhibitory transporterów OCT2 i MATE (np. ranolazyna, wandetanib) wymagają ścisłego monitorowania parametrów nerkowych i glikemii ze względu na ryzyko kwasicy mleczanowej i konieczność dostosowania dawki.
agonista receptorów beta-2-adrenergicznych, antagonista receptora angiotensyny II, badanie obrazowe, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cukrzyca typu 2, diuretyk pętlowy, działanie hiperglikemiczne, enzym CYP3A4, glikokortykosteroid, glikoproteina p, inhibitor konwertazy angiotensyny, izoenzym CYP450, jodowy środek kontrastowy, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostre uszkodzenie nerek, schyłkowa niewydolność nerek, selektywny inhibitor COX-2, silny inhibitor CYP3A4, sytagliptyna i metformina, transporter anionów organicznych, transporter kationów organicznych, zaburzenie czynności wątroby, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Metformax SR Combi 100 mg + 1000 mg
Metformax SR Combi to preparat złożony zawierający sytagliptynę (50 mg lub 100 mg) oraz metforminę chlorowodorek (500 mg lub 1000 mg) w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, dostępny w trzech wariantach dawkowania: 50 mg + 500 mg, 50 mg + 1000 mg oraz 100 mg + 1000 mg. Lek jest wskazany u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2, u których monoterapia metforminą w maksymalnych tolerowanych dawkach nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii. Metformax SR Combi może być stosowany jako uzupełnienie diety i aktywności fizycznej, a także jako wygodna alternatywa dla terapii skojarzonej sytagliptyną i metforminą podawanymi oddzielnie. Ponadto, preparat znajduje zastosowanie w terapii potrójnie skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika, tiazolidynedionami lub insuliną, gdy dotychczasowe leczenie nie przynosi oczekiwanych efektów glikemicznych.
agonista PPARγ, cukrzyca typu 2, czynność nerek, inhibitor DPP-4, inkretyna, insulinowrażliwość tkanek, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, leczenie cukrzycy typu 2, leczenie potrójnie skojarzone, monoterapia metforminą, pochodna sulfonylomocznika, poziom HbA1c, sytagliptyna i metformina, terapia insuliną, tiazolidynedion, wątrobowa produkcja glukozy, wyrównanie glikemii, zmodyfikowane uwalnianie - Leksykon leków
Skład i postać leku – Juzimette 50 mg + 1000 mg
JUZIMETTE to lek w formie tabletek powlekanych, zawierający dwie substancje czynne: sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny odpowiadający 50 mg sytagliptyny) oraz metforminę (chlorowodorek 1000 mg, co odpowiada 780 mg metforminy w postaci wolnej zasady). Tabletki mają charakterystyczny brązowy kolor, są podłużne (ok. 21,5 mm długości i 10,0 mm szerokości), obustronnie wypukłe, z oznaczeniem „AE4” na jednej stronie. Skład pomocniczy obejmuje m.in. celulozę mikrokrystaliczną, powidon, stearylofumaran sodu i laurylosiarczan sodu w rdzeniu oraz alkohol poliwinylowy, makrogol 4000, talk i barwniki (dwutlenek tytanu, tlenki żelaza) w otoczce. Produkt należy przechowywać w temperaturze poniżej 30°C, a okres ważności wynosi 3 lata od daty produkcji.
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek metforminy, chlorowodorek sytagliptyny jednowodny, dwutlenek tytanu, laurylosiarczan sodu, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, otoczka tabletki, powidon, rdzeń tabletki, stearylofumaran sodu, substancja czynna, substancja pomocnicza, sytagliptyna i metformina, tabletka powlekana, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Combodiab 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Combodiab, zawierający sytagliptynę 50 mg oraz metforminę 850 mg, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane dotyczące bezpieczeństwa sytagliptyny w ciąży są niewystarczające, a badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ przy wysokich dawkach, co wskazuje na konieczność unikania stosowania leku w tym okresie. Metformina, choć w ograniczonym zakresie, nie wykazuje zwiększonego ryzyka wad wrodzonych ani negatywnego wpływu na przebieg ciąży. W przypadku planowania ciąży lub jej wystąpienia podczas terapii Combodiab, zaleca się natychmiastowe odstawienie leku i wdrożenie insulinoterapii jako bezpieczniejszej metody kontroli glikemii.
antykoncepcja, badanie przedkliniczne, Combodiab, insulinoterapia, karmienie piersią, kontrola glikemii, laktacja, metformina, mleko kobiece, płodność, przenikanie do mleka, przenikanie do mleka kobiecego, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka, sytagliptyna, sytagliptyna i metformina, wada wrodzona, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Eprocliv 850 mg + 50 mg
Produkt leczniczy Eprocliv, zawierający 50 mg sytagliptyny oraz 850 mg lub 1000 mg metforminy chlorowodorku, zasadniczo nie wywiera istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, podczas terapii sytagliptyną mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać szybkość reakcji, ocenę sytuacji oraz koordynację psychoruchową. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów stosujących Eprocliv w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, u których istnieje zwiększone ryzyko hipoglikemii, mogącej znacząco obniżyć funkcje poznawcze i zdolności psychomotoryczne.
chlorowodorek metforminy, choroby współistniejące, działania niepożądane, funkcje poznawcze, hipoglikemia, insulina, koordynacja psychoruchowa, leki przeciwcukrzycowe, pochodne sulfonylomocznika, poziom glukozy, schemat dawkowania, senność, sytagliptyna i metformina, tabletki powlekane, terapia skojarzona, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sitagliptin + Metformin hydrochloride Grindeks 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin + Metformin hydrochloride Grindeks zawiera sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg) w formie tabletek powlekanych, stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2. Dawkowanie jest indywidualizowane w zależności od dotychczasowego leczenia i stanu pacjenta, z maksymalną dawką dobową sytagliptyny 100 mg. U pacjentów z niedostatecznie wyrównaną glikemią podczas monoterapii metforminą lub terapii skojarzonej (z sulfonylomocznikami, agonistami PPARγ lub insuliną) zaleca się podawanie 50 mg sytagliptyny dwa razy na dobę wraz z dotychczasową dawką metforminy, z możliwością modyfikacji dawek sulfonylomocznika lub insuliny w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii. Dawkowanie metforminy powinno być podzielone na 2-3 dawki dobowe, a terapia powinna być prowadzona z uwzględnieniem odpowiedniej diety i monitorowania czynności nerek.
agonista receptora PPARγ, czynność nerek, działania niepożądane przewodu pokarmowego, GFR, hipoglikemia, kwasica mleczanowa, monoterapia metforminą, niewyrównana glikemia, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna i metformina, tabletka powlekana, terapia skojarzona metforminą, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Jansitin Duo 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Jansitin Duo, zawierający sytagliptynę 50 mg oraz metforminę 850 mg, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, planujących ciążę, będących w ciąży lub karmiących piersią. Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania sytagliptyny w ciąży są niewystarczające, a badania przedkliniczne wykazały jej szkodliwy wpływ na reprodukcję przy wysokich dawkach u zwierząt. Metformina, choć w ograniczonym zakresie, nie wykazuje zwiększonego ryzyka wad wrodzonych u płodu i nie wpływa negatywnie na przebieg ciąży czy rozwój płodu. Ze względu na brak wystarczających danych, Jansitin Duo jest przeciwwskazany w ciąży; w przypadku planowania ciąży lub jej stwierdzenia, leczenie należy natychmiast przerwać i zastąpić insulinoterapią jako preferowaną metodą kontroli glikemii.
antykoncepcja, badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo stosowania leku, insulinoterapia, Jansitin Duo, kontrola glikemii, laktacja, model zwierzęcy, produkt leczniczy, przenikanie metforminy do mleka, rozwój płodu, sytagliptyna i metformina, sytagliptyna w ciąży, wada wrodzona płodu, wpływ na płodność - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Juzimette 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Juzimette, zawierający sytagliptynę i metforminę, zasadniczo nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać zdolności psychomotoryczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, gdzie ryzyko niedocukrzenia jest znacząco podwyższone. Objawy hipoglikemii, takie jak zaburzenia świadomości, spowolnienie reakcji, drżenie rąk czy nadmierna potliwość, stanowią bezpośrednie zagrożenie dla bezpieczeństwa prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
dawka insuliny, drżenie rąk, hipoglikemia, Juzimette, nadmierna potliwość, pochodne sulfonylomocznika, pomiar glikemii, sytagliptyna, sytagliptyna i metformina, szybko przyswajalne węglowodany, terapia skojarzona z insuliną, utrata przytomności, zaburzenia świadomości, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Eprocliv 850 mg + 50 mg
Produkt leczniczy Eprocliv, zawierający sytagliptynę i metforminę, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentek w wieku rozrodczym. Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania sytagliptyny w ciąży są niewystarczające, a badania na zwierzętach wykazały jej szkodliwy wpływ na reprodukcję przy dużych dawkach. Metformina, choć w ograniczonym zakresie, nie wykazuje zwiększonego ryzyka wad wrodzonych i nie wpływa negatywnie na przebieg ciąży czy rozwój płodu. Mimo to Eprocliv jest przeciwwskazany w ciąży, a w przypadku planowania ciąży lub jej wystąpienia podczas terapii, konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku i rozpoczęcie insulinoterapii, która jest standardem leczenia cukrzycy w ciąży.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Sademlip 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Sademlip jest dostępny w formie tabletek powlekanych, zawierających dwie substancje czynne: sytagliptynę (50 mg jako chlorowodorek jednowodny) oraz metforminę chlorowodorek w dawkach 850 mg lub 1000 mg. Tabletki mają charakterystyczny wygląd i rozmiary: wersja 50 mg + 850 mg to jasnopomarańczowe, owalne tabletki o wymiarach około 10×20 mm z wytłoczeniem „SM 2”, natomiast wersja 50 mg + 1000 mg to jasnoczerwone, owalne tabletki o wymiarach około 10,5×21 mm z wytłoczeniem „SM 3”. Substancje pomocnicze rdzenia obejmują m.in. powidon (K30), sodu laurylosiarczan, celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową oraz sodu stearylofumaran, natomiast otoczka zawiera hypromelozę, hydroksypropylocelulozę, trietylu cytrynian, tytanu dwutlenek (E 171), talk oraz barwniki: tlenki żelaza żółty i czerwony (E 172).
celuloza mikrokrystaliczna, cukrzyca typu 2, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, metforminy chlorowodorek, powidon, sitagliptyna, sodu laurylosiarczan, sodu stearylofumaran, środek przeciwzbrylający, środek rozsadzający, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja wiążąca, sytagliptyna i metformina, sytagliptyny chlorowodorek, tabletka powlekana, trietylu cytrynian, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sademlip 50 mg + 1000 mg
Przedawkowanie leku Sademlip, zawierającego sytagliptynę (50 mg) i metforminę (850 mg lub 1000 mg), wiąże się z różnymi powikłaniami klinicznymi. Sytagliptyna w dawkach do 800 mg jednorazowo wykazuje minimalne, nieistotne klinicznie wydłużenie odstępu QTc, a w badaniach fazy I stosowanie dawek do 600 mg/dobę przez 10 dni lub 400 mg/dobę przez 28 dni nie powodowało działań niepożądanych zależnych od dawki. Natomiast przedawkowanie metforminy stanowi poważne zagrożenie życia z ryzykiem rozwoju kwasicy mleczanowej, wymagającej natychmiastowej hospitalizacji i intensywnego leczenia. Zaburzenia czynności nerek mogą nasilać toksyczność metforminy i zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej, co podkreśla konieczność monitorowania funkcji nerek u pacjentów z podejrzeniem przedawkowania.
dializa otrzewnowa, hemodializa, intensywne leczenie, kwasica mleczanowa, leczenie objawowe, monitorowanie EKG, obserwacja kliniczna pacjenta, przedłużona hemodializa, stan zagrożenia życia, sytagliptyna i metformina, usunięcie niewchłoniętego leku, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej, zaburzenia układu sercowo-naczyniowego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Eprocliv 1000 mg + 50 mg
Przedawkowanie preparatu Eprocliv, zawierającego sytagliptynę i metforminę, stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, z dominującym ryzykiem rozwoju kwasicy mleczanowej wynikającej z metforminy. W badaniach klinicznych sytagliptyna podawana w dawkach do 800 mg (16-krotność dawki terapeutycznej) wykazała jedynie minimalne, klinicznie nieistotne wydłużenie odstępu QTc. W przypadku metforminy, znaczne przedawkowanie lub obecność czynników ryzyka może prowadzić do ciężkiej kwasicy mleczanowej, objawiającej się zaburzeniami świadomości, oddechu (oddech Kussmaula), zaburzeniami rytmu serca, hipotensją oraz zaburzeniami metabolicznymi, co wymaga natychmiastowej hospitalizacji i intensywnego leczenia.
dializa otrzewnowa, elektrokardiogram, Eprocliv, hemodializa, hiperlaktatemia, hipotensja, kwasica mleczanowa, metformina, objawy żołądkowo-jelitowe, oddech Kussmaula, oddział intensywnej terapii, odstęp QTc, przedawkowanie metforminy, przedawkowanie sytagliptyny, przedłużona hemodializa, równowaga kwasowo-zasadowa, stężenie mleczanów, sytagliptyna i metformina, zaburzenie kardiologiczne, zaburzenie równowagi elektrolitowej, zaburzenie świadomości - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Jamesi 56,688 mg + 850 mg
Jamesi to preparat złożony zawierający sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorku (850 mg lub 1000 mg) w formie tabletek powlekanych. Farmakokinetyka sytagliptyny charakteryzuje się wysoką biodostępnością (~87%), Tmax wynoszącym 1-4 godziny, objętością dystrybucji około 198 litrów oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (38%). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 79% leku w postaci niezmienionej, a okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP. W przypadku metforminy Tmax wynosi około 2,5 godziny, biodostępność 50-60%, objętość dystrybucji 63-276 litrów, a okres półtrwania około 6,5 godziny. Metformina nie ulega metabolizmowi i jest wydalana przez nerki w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym >400 ml/min.
biodostępność, biorównoważność, BMI, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hOAT-3, klirens nerkowy, łagodne zaburzenia czynności nerek, OAT1, objętość dystrybucji, OCT2, okres półtrwania, PEPT1/2, pozorny okres półtrwania, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, sytagliptyna i metformina, tabletki powlekane, Tmax, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wydzielanie kanalikowe, wysycalność wchłaniania, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Jansitin Duo 50 mg + 1000 mg
Jansitin Duo, zawierający 50 mg sytagliptyny i 1000 mg metforminy chlorowodorku, wymaga indywidualnego dostosowania dawki w zależności od aktualnego schematu leczenia oraz oceny skuteczności i tolerancji terapii. Maksymalna dawka dobowa sytagliptyny wynosi 100 mg, podawana zwykle jako 50 mg dwa razy na dobę. U pacjentów stosujących metforminę w monoterapii z niewystarczającą kontrolą glikemii, zaleca się dodanie sytagliptyny w dawce 50 mg dwa razy na dobę, przy zachowaniu dotychczasowej dawki metforminy. W przypadku terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika, agonistami receptora PPARγ lub insuliną, dawka sytagliptyny pozostaje na poziomie 100 mg/dobę, a dawki metforminy i innych leków mogą wymagać korekty w celu minimalizacji ryzyka hipoglikemii. Jansitin Duo dostępny jest także w dawce 50 mg sytagliptyny i 850 mg metforminy, co umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta.
agonista receptora PPARγ, czynność nerek, działania niepożądane, hipoglikemia, insulina, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, monoterapia metforminą, pochodna sulfonylomocznika, przesączanie kłębuszkowe, schemat leczenia, sytagliptyna i metformina, terapia skojarzona, tolerancja terapii, węglowodany, wyrównanie glikemii, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sitaformil duo 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Sitaformil duo to tabletki powlekane zawierające dwie substancje czynne: sytagliptynę (50 mg jako chlorowodorek jednowodny) oraz metforminę (1000 mg chlorowodorku). Preparat wykazuje działanie hipoglikemizujące i jest przeznaczony do stosowania w terapii cukrzycy typu 2. Tabletki mają charakterystyczny czerwono-brązowy kolor, owalny kształt i wymiary 21,3 ± 0,5 mm, z linią podziału ułatwiającą przełamanie, jednak nie służącą do dzielenia dawki. Skład rdzenia obejmuje powidon, celulozę mikrokrystaliczną, krospowidon oraz sodu stearylofumaran, natomiast otoczka zawiera alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 3350, talk oraz barwniki: żelaza tlenek czerwony i czarny (E 172).
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek metforminy, chlorowodorek sytagliptyny, dwutlenek tytanu, działanie hipoglikemizujące, krospowidon, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, powidon, rdzeń tabletki, środek rozsadzający, stearylofumaran sodu, substancja plastyfikująca, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, sytagliptyna i metformina, tabletka powlekana, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sademlip 50 mg + 850 mg
Sademlip to lek złożony zawierający sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorku w dawkach 850 mg lub 1000 mg, stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2. Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do stanu klinicznego pacjenta, dotychczasowego leczenia oraz tolerancji leku, z maksymalną dawką sytagliptyny nieprzekraczającą 100 mg na dobę. U pacjentów z niedostatecznie wyrównaną glikemią, stosujących maksymalne dawki metforminy, zaleca się podawanie 50 mg sytagliptyny dwa razy dziennie wraz z utrzymaniem dotychczasowej dawki metforminy. W przypadku terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, konieczne może być zmniejszenie ich dawek w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. Przed rozpoczęciem terapii należy ocenić czynność nerek (GFR), a u pacjentów z GFR < 60 ml/min dostosować dawkę metforminy zgodnie z ryzykiem kwasicy mleczanowej, przy czym metformina jest przeciwwskazana przy GFR < 30 ml/min.
agonista receptora PPARγ, chlorowodorek metforminy, działania niepożądane przewodu pokarmowego, hipoglikemia, insulinoterapia, kwasica mleczanowa, monoterapia metforminą, niewydolność nerek, pochodna sulfonylomocznika, Sademlip, sytagliptyna i metformina, tabletka powlekana, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wyrównanie glikemii, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sitagliptin + Metformin hydrochloride Grindeks 50 mg + 850 mg
Lek Sitagliptin + Metformin hydrochloride Grindeks dostępny jest w dwóch dawkach: 50 mg sytagliptyny + 850 mg metforminy chlorowodorku oraz 50 mg sytagliptyny + 1000 mg metforminy chlorowodorku. Obie postacie to tabletki powlekane, różniące się kolorem i wymiarami (pomarańczowe 20 mm × 6,7 mm dla dawki 850 mg oraz brązowe 21 mm × 7,2 mm dla dawki 1000 mg), co ułatwia ich identyfikację. Skład rdzenia tabletek jest identyczny i zawiera m.in. powidon K30, sodu laurylosiarczan, celulozę mikrokrystaliczną oraz sodu stearylofumaran. Różnice w składzie otoczki, w tym obecność tlenku żelaza czarnego (E 172) wyłącznie w dawce 1000 mg, odpowiadają za różnice w barwie tabletek.
alkohol poliwinylowy, blister PVC/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, glicerolu monokaprylokapronian, kopolimer makrogolu, metforminy chlorowodorek, niezgodność farmaceutyczna, powidon K30, rdzeń tabletki, sodu laurylosiarczan, sodu stearylofumaran, substancja czynna, substancja pomocnicza, sytagliptyna i metformina, sytagliptyny chlorowodorek jednowodny, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Lonamo Duo 50 mg + 1000 mg
Lonamo Duo to lek złożony zawierający 50 mg sytagliptyny i 850 mg lub 1000 mg metforminy chlorowodorku, stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do pacjenta, z uwzględnieniem dotychczasowego schematu leczenia oraz czynności nerek (GFR). Maksymalna dawka dobowa sytagliptyny wynosi 100 mg, natomiast metforminy zależy od GFR: do 3000 mg przy GFR ≥ 60 mL/min, 2000 mg przy GFR 45-59 mL/min, 1000 mg przy GFR 30-44 mL/min, a poniżej 30 mL/min metformina jest przeciwwskazana. U pacjentów z niedostatecznie wyrównaną glikemią dawka sytagliptyny wynosi 50 mg dwa razy na dobę, a dawka metforminy powinna być zbliżona do dotychczas stosowanej, z koniecznością modyfikacji dawek pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii.
agonista receptora PPARγ, chlorowodorek metforminy, dawka dobowa, działanie niepożądane, funkcja nerek, hipoglikemia, insulinoterapia, kwasica mleczanowa, monitorowanie funkcji nerek, monoterapia, niewyrównana glikemia, pacjent w podeszłym wieku, pochodna sulfonylomocznika, prawidłowa czynność nerek, przesączanie kłębuszkowe, przewód pokarmowy, sytagliptyna i metformina, tabletka powlekana, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eprocliv 850 mg + 50 mg
Produkt leczniczy Eprocliv zawiera sytagliptynę i metforminę, których farmakokinetyka została szczegółowo zbadana. Sytagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) 950 nM w ciągu 1-4 godzin, z AUC wynoszącym 8,52 μM•h i biodostępnością około 87%. Jej eliminacja odbywa się głównie przez nerki (79% w postaci niezmienionej), z klirensem nerkowym około 350 ml/min i okresem półtrwania około 12,4 godziny. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na inne izoenzymy CYP. Farmakokinetyka sytagliptyny jest podobna u osób zdrowych i pacjentów z cukrzycą typu 2, a jej podawanie nie wymaga dostosowania dawki u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≥ 45 ml/min), natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR < 30 ml/min) obserwuje się 4-krotne zwiększenie AUC, co wymaga uwagi klinicznej. Metformina osiąga Cmax po około 2,5 godzinach, z biodostępnością 50-60%, jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem, a jej okres półtrwania wynosi około 6,5 godziny. Wchłanianie metforminy jest nieliniowe i częściowo zależne od przyjmowania pokarmu, który zmniejsza Cmax o 40% i AUC o 25%.
biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP3A4, DPP-4, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka sytagliptyny, glikoproteina p, hemodializa, hOAT-3, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, łagodne zaburzenia czynności nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, sytagliptyna i metformina, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Metformax SR Combi 50 mg + 1000 mg
Metformax SR Combi, zawierający sytagliptynę i metforminę, generalnie nie wpływa istotnie na zdolności psychomotoryczne pacjentów, jednak podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać koncentrację i czas reakcji. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny, co znacząco zwiększa prawdopodobieństwo epizodów hipoglikemicznych. Pacjent powinien być poinformowany o objawach hipoglikemii (osłabienie, drżenie, nadmierna potliwość, zaburzenia koncentracji i widzenia) oraz o konieczności monitorowania poziomu glukozy, szczególnie przed prowadzeniem pojazdów na dłuższych dystansach.
doustne leki przeciwcukrzycowe, działania niepożądane, epizod hipoglikemii, hipoglikemia, insulina, Metformax SR Combi, monitorowanie poziomu glukozy, normalizacja glikemii, objawy hipoglikemii, obniżenie poziomu glukozy, pochodne sulfonylomocznika, senność, sytagliptyna i metformina, terapia produktem leczniczym, terapia skojarzona, wydzielanie insuliny, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Metsigletic 50 mg + 1000 mg
Przedawkowanie Metsigletic, zawierającego sytagliptynę (50 mg) i metforminę (850 mg lub 1000 mg), stanowi poważne zagrożenie kliniczne, głównie z powodu ryzyka rozwoju kwasicy mleczanowej indukowanej metforminą. Doświadczenia kliniczne wskazują, że sytagliptyna podawana w dawkach do 800 mg jednorazowo powoduje jedynie minimalne, nieistotne klinicznie wydłużenie odstępu QTc. W badaniach fazy I nie zaobserwowano istotnych działań niepożądanych przy dawkach do 600 mg/dobę przez 10 dni oraz 400 mg/dobę przez 28 dni. Natomiast znaczne przedawkowanie metforminy wymaga natychmiastowej hospitalizacji i intensywnego leczenia ze względu na ryzyko ciężkiej kwasicy mleczanowej, objawiającej się m.in. śpiączką, hipotermią, bradykardią i niewydolnością oddechową.
bradykardia, dializa otrzewnowa, dysfagia, działania niepożądane zależne od dawki, elektrokardiogram, hemodializa, hiperglikemia, hipotermia, kwasica mleczanowa, mleczany, niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa, obniżenie pH krwi, odwodnienie, oliguria, przewód pokarmowy, śpiączka, sytagliptyna i metformina, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Skład i postać leku – Asitalip Combo 50 mg + 1000 mg
Preparat Asitalip Combo to doustny lek w formie tabletek powlekanych, zawierający dwie substancje czynne: sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę (1000 mg). Połączenie tych składników stanowi kompleksową terapię dla pacjentów z cukrzycą typu 2, łącząc mechanizmy działania obu leków. Tabletki mają owalny kształt, kolor od czerwonego do brązowego, z funkcjonalną linią podziału ułatwiającą przełamanie, jednak nie służącą do dzielenia dawki. Substancje pomocnicze w rdzeniu to m.in. powidon, celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon i sodu stearylofumaran, natomiast otoczka zawiera m.in. alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E 171) oraz tlenki żelaza (E 172), które nadają tabletkom charakterystyczne zabarwienie i właściwości fizykochemiczne.
alkohol poliwinylowy, blister, celuloza mikrokrystaliczna, cukrzyca typu 2, degradacja w żołądku, linia podziału, metformina chlorowodorek, niezgodność farmaceutyczna, otoczka tabletki, podanie doustne, postać farmaceutyczna, rdzeń tabletki, sodu stearylofumaran, środek rozpadowy, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, sytagliptyna i metformina, sytagliptyny chlorowodorek, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Juzimette 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Juzimette, zawierający sytagliptynę 50 mg oraz metforminę 1000 mg w formie tabletek powlekanych, jest przeciwwskazany do stosowania u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Dane dotyczące bezpieczeństwa sytagliptyny w ciąży są niewystarczające, a badania przedkliniczne wykazały jej szkodliwy wpływ na reprodukcję przy wysokich dawkach u zwierząt. Metformina wykazuje względnie korzystny profil bezpieczeństwa, jednak brak jest wystarczających danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania Juzimette w okresie ciąży. W przypadku planowania ciąży lub jej stwierdzenia, zaleca się natychmiastowe odstawienie leku i przejście na insulinoterapię, która jest preferowaną metodą leczenia cukrzycy w ciąży. Ponadto, ze względu na ograniczone dane dotyczące przenikania sytagliptyny i metforminy do mleka kobiecego oraz potencjalne ryzyko dla dziecka, lek jest przeciwwskazany podczas laktacji.
antykoncepcja, insulinoterapia, Juzimette, karmienie piersią, kontrola glikemii, leczenie cukrzycy, profil bezpieczeństwa leku, przenikanie leku do mleka, przenikanie metforminy do mleka, przenikanie sytagliptyny do mleka, sytagliptyna i metformina, terapia alternatywna, wada wrodzona, wpływ na płodność - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Eprocliv 1000 mg + 50 mg
Eprocliv to lek zawierający sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek w dawkach 850 mg lub 1000 mg, przeznaczony dla dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2. Stosowany jest u osób, u których monoterapia metforminą w maksymalnej tolerowanej dawce nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii. Preparat może być również używany jako kontynuacja terapii u pacjentów już przyjmujących sytagliptynę i metforminę w oddzielnych formach, co pozwala na uproszczenie schematu leczenia. Eprocliv jest wskazany także w terapii potrójnie skojarzonej, w połączeniu z pochodną sulfonylomocznika, agonistą receptora PPARγ lub insuliną, u pacjentów z niedostatecznie wyrównaną glikemią pomimo stosowania dwuskładnikowej terapii.
agonista receptora PPARγ, cukrzyca typu 2, dieta i aktywność fizyczna, insulina, insulinoterapia, kontrola glikemii, leczenie cukrzycy, metforminy chlorowodorek, monoterapia metforminą, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna i metformina, tabletki powlekane, terapia potrójnie skojarzona, tiazolidynedion, tolerowana dawka metforminy, wyrównanie glikemii