sytagliptyna i metformina
Sytagliptyna i metformina to kombinacja leków stosowana w terapii cukrzycy typu 2. Sytagliptyna należy do grupy inhibitorów dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), które zwiększają stężenie hormonów inkretynowych, stymulujących wydzielanie insuliny w odpowiedzi na posiłek. Metformina jest biguanidem, który zmniejsza wątrobową produkcję glukozy, zwiększa wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę oraz hamuje wchłanianie glukozy w jelitach.
Połączenie tych substancji czynnych zapewnia komplementarny mechanizm działania, co przekłada się na skuteczniejszą kontrolę glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2. Terapia skojarzona jest zalecana, gdy monoterapia metforminą nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii. Preparat łączony ma przewagę nad monoterapią ze względu na wyższą skuteczność, wygodę stosowania i lepsze przestrzeganie zaleceń przez pacjentów.
Badania kliniczne potwierdzają, że kombinacja sytagliptyny i metforminy powoduje istotne obniżenie poziomu hemoglobiny glikowanej (HbA1c), glikemii na czczo oraz glikemii poposiłkowej. Leczenie charakteryzuje się neutralnym wpływem na masę ciała i niskim ryzykiem hipoglikemii. Najczęstsze działania niepożądane obejmują zaburzenia żołądkowo-jelitowe, głównie związane z metforminą, jednak ich nasilenie jest zazwyczaj łagodne i przemijające.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Eprocliv 1000 mg + 50 mg
Preparat Eprocliv, zawierający sytagliptynę i chlorowodorek metforminy, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w kontekście funkcji psychomotorycznych, nie wpływając istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn. Niemniej jednak, należy uwzględnić ryzyko wystąpienia działań niepożądanych takich jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać koordynację wzrokowo-ruchową oraz koncentrację. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, gdzie dochodzi do zwiększonego ryzyka epizodów hipoglikemicznych, stanowiących poważne zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów ze względu na objawy takie jak zaburzenia widzenia, wydłużony czas reakcji czy utrata świadomości.
chlorowodorek metforminy, epizod hipoglikemiczny, Eprocliv, funkcje poznawcze, funkcje psychomotoryczne, hipoglikemia, insulina, objawy hipoglikemii, ośrodkowy układ nerwowy, pochodne sulfonylomocznika, poziom glukozy, sytagliptyna i metformina, węglowodany przyswajalne, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Fordiab 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Fordiab, zawierający sytagliptynę (50 mg) i metforminę (850 mg lub 1000 mg), jest przeciwwskazany w okresie ciąży oraz karmienia piersią ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa i potencjalne ryzyko dla płodu oraz noworodka. Dane kliniczne dotyczące sytagliptyny u kobiet ciężarnych są niewystarczające, a badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję przy wysokich dawkach. Metformina, choć nie wykazuje zwiększonego ryzyka wad wrodzonych ani negatywnego wpływu na przebieg ciąży i rozwój płodu w badaniach na zwierzętach, również nie powinna być stosowana w ciąży w ramach tego preparatu. Zaleca się natychmiastowe odstawienie Fordiabu i przejście na insulinoterapię, która jest preferowanym leczeniem hipoglikemizującym w ciąży.
dawka leku, Fordiab, insulina, insulinoterapia, kontrola glikemii, laktacja, lek hipoglikemizujący, płodność, potencjał rozrodczy, rozwój płodu, rozwój pourodzeniowy, skojarzenie substancji czynnych, substancja czynna, sytagliptyna i metformina, tabletka powlekana, toksyczność reprodukcyjna, wada wrodzona, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sitaformil duo 50 mg + 1000 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Sitaformil duo, zawierającego 50 mg sytagliptyny i 1000 mg metforminy, obejmowały 16-tygodniowe testy na psach, które nie wykazały dodatkowej toksyczności terapii skojarzonej. Poziom NOEL dla sytagliptyny wynosi około 6-krotność narażenia klinicznego, a dla metforminy około 2,5-krotność. W badaniach toksykologicznych u gryzoni stwierdzono toksyczne działanie na wątrobę i nerki przy narażeniu przekraczającym 58-krotność narażenia klinicznego, natomiast przy 19-krotnym narażeniu nie zaobserwowano efektów toksycznych. U psów przy 23-krotnym narażeniu odnotowano przemijające objawy neurologiczne i mięśniowe, wskazujące na toksyczne uszkodzenie nerwów, jednak przy 6-krotnym narażeniu nie stwierdzono wpływu na parametry kliniczne. Sytagliptyna nie wykazała genotoksyczności, a potencjał rakotwórczy u szczurów wiązał się z przewlekłym działaniem hepatotoksycznym przy bardzo wysokich dawkach (ponad 58-krotność narażenia klinicznego), co nie jest uznawane za istotne zagrożenie dla ludzi ze względu na szeroki margines bezpieczeństwa.
ataksja, badanie toksykologiczne, działanie hepatotoksyczne, genotoksyczność sytagliptyny, gruczolak, margines bezpieczeństwa, narażenie kliniczne, pieniste wymioty, poziom dawkowania bez obserwowanego efektu, przewlekłe działanie hepatotoksyczne, rak wątroby, sytagliptyna i metformina, toksyczne działanie na wątrobę i nerki, toksyczne uszkodzenie nerwów, toksyczność matczyna, wskaźnik mleko/osocze, zniekształcenie żeber płodu, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Skład i postać leku – Eprocliv 850 mg + 50 mg
Produkt leczniczy Eprocliv to złożony lek przeciwcukrzycowy zawierający dwie substancje czynne: sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę w dawkach 850 mg lub 1000 mg, dostępny w postaci tabletek powlekanych. Tabletki mają owalny kształt, są obustronnie wypukłe, a ich wymiary wynoszą około 10×20 mm (50 mg + 850 mg) oraz 10,5×21 mm (50 mg + 1000 mg). Preparat zawiera substancje pomocnicze takie jak powidon, sodu laurylosiarczan, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa oraz składniki powłoki: hypromeloza, hydroksypropyloceluloza, trietylu cytrynian, tytanu dwutlenek i barwniki. Okres ważności leku wynosi 2 lata, a przechowywanie nie wymaga specjalnych warunków.
celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, lek przeciwcukrzycowy, metforminy chlorowodorek, niezgodność farmaceutyczna, otoczka tabletki, powidon, rdzeń tabletki, sodu laurylosiarczan, sodu stearylofumaran, substancja pomocnicza, sytagliptyna i metformina, sytagliptyny chlorowodorek jednowodny, tabletka powlekana, trietylu cytrynian, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Asitalip Combo 50 mg + 1000 mg
Asitalip Combo to lek zawierający sytagliptynę (50 mg) i metforminę (1000 mg) w formie tabletek powlekanych, stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2. Dawkowanie musi być indywidualnie dostosowane do aktualnego schematu leczenia, skuteczności terapii oraz tolerancji leku przez pacjenta, z maksymalną dawką sytagliptyny wynoszącą 100 mg na dobę. W zależności od sytuacji klinicznej, dawka sytagliptyny wynosi zwykle 50 mg dwa razy na dobę, a dawka metforminy powinna być utrzymana lub dostosowana do dotychczasowego leczenia. W przypadku skojarzonego leczenia z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, konieczne może być zmniejszenie ich dawek w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. Zaleca się także kontynuowanie diety o odpowiednim rozkładzie węglowodanów.
agonista receptora PPARγ, działanie niepożądane przewodu pokarmowego, hipoglikemia, insulina, kwasica mleczanowa, monoterapia metforminą, pochodna sulfonylomocznika, schemat dawkowania, sytagliptyna i metformina, tabletka powlekana, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wyrównanie glikemii, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma wymaga indywidualnego dostosowania dawki na podstawie aktualnego schematu terapeutycznego, skuteczności i tolerancji pacjenta, z uwzględnieniem maksymalnej dobowej dawki sytagliptyny wynoszącej 100 mg. U dorosłych z prawidłową czynnością nerek (GFR ≥ 90 ml/min) dawkowanie powinno być dostosowane klinicznie, uwzględniając wcześniejszą terapię. W przypadku niedostatecznego wyrównania glikemii podczas monoterapii metforminą lub leczenia skojarzonego (z sulfonylomocznikiem, agonistą PPARγ lub insuliną), zaleca się podawanie 50 mg sytagliptyny dwa razy na dobę (łącznie 100 mg/dobę) wraz z dotychczasową dawką metforminy. Konieczne może być zmniejszenie dawki sulfonylomocznika lub insuliny, aby ograniczyć ryzyko hipoglikemii. Produkt dostępny jest w tabletkach zawierających 50 mg sytagliptyny oraz 850 mg lub 1000 mg metforminy chlorowodorku, co pozwala na elastyczne dostosowanie terapii.
agonista receptora PPARγ, cukrzyca, dawka dobowa sytagliptyny, działanie niepożądane przewodu pokarmowego, GFR, hipoglikemia, kwasica mleczanowa, leczenie skojarzone insuliną, monoterapia metforminą, pacjent w podeszłym wieku, pochodna sulfonylomocznika, prawidłowa czynność nerek, sytagliptyna i metformina, terapia przeciwcukrzycowa, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wyrównanie glikemii, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sitagliptin + Metformin hydrochloride Grindeks 50 mg + 1000 mg
Przedawkowanie preparatu zawierającego sytagliptynę i metforminę stanowi poważne zagrożenie kliniczne, ze szczególnym ryzykiem rozwoju kwasicy mleczanowej, która jest stanem bezpośrednio zagrażającym życiu. Sytagliptyna wykazuje dobrą tolerancję w dawkach do 800 mg jednorazowo, z minimalnym, nieistotnym klinicznie wydłużeniem odstępu QTc. W badaniach fazy I nie zaobserwowano działań niepożądanych przy dawkach do 600 mg/dobę przez 10 dni oraz 400 mg/dobę przez 28 dni. Natomiast przedawkowanie metforminy, szczególnie w obecności czynników ryzyka, może prowadzić do gwałtownej kwasicy mleczanowej, charakteryzującej się obniżeniem pH krwi poniżej 7,35, wzrostem stężenia mleczanów powyżej 5 mmol/l oraz zwiększoną luką anionową i stosunkiem mleczany/pirogronian > 25:1. Objawy kliniczne obejmują zaburzenia świadomości, oddychania, układu krążenia oraz objawy żołądkowo-jelitowe.
dializa otrzewnowa, elektrokardiogram, hemodializa, hipotensja, hipotermia, kwasica mleczanowa, luka anionowa, niewydolność oddechowa, niewydolność wielonarządowa, przedawkowanie metforminy, przedawkowanie sytagliptyny, śpiączka, splątanie, sytagliptyna i metformina, tachykardia, tachypnoe, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Jansitin Duo 50 mg + 1000 mg
Lek Jansitin Duo, zawierający 50 mg sytagliptyny i 1000 mg metforminy chlorowodorku, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane dotyczące bezpieczeństwa sytagliptyny w ciąży są niewystarczające, a badania na zwierzętach wykazały jej szkodliwy wpływ na reprodukcję przy wysokich dawkach. Metformina, choć w ograniczonym zakresie, nie wykazuje zwiększonego ryzyka wad wrodzonych i nie wpływa negatywnie na przebieg ciąży czy rozwój płodu. Mimo to, ze względu na brak pełnych danych, Jansitin Duo jest przeciwwskazany w ciąży; leczenie należy przerwać natychmiast po potwierdzeniu ciąży i zastąpić insulinoterapią, która jest rekomendowana do kontroli glikemii w tym okresie.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Metsigletic 50 mg + 1000 mg
Metsigletic, zawierający sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek (850 mg lub 1000 mg), wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, planujących ciążę, będących w ciąży lub karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania sytagliptyny w ciąży są niewystarczające, a badania przedkliniczne wskazują na potencjalny szkodliwy wpływ przy dużych dawkach. Metformina natomiast, według ograniczonych danych klinicznych, nie zwiększa ryzyka wad wrodzonych, a badania przedkliniczne nie wykazały negatywnego wpływu na przebieg ciąży i rozwój płodu. Mimo to, Metsigletic jest przeciwwskazany w ciąży; w przypadku planowania ciąży lub jej wystąpienia podczas terapii, lek należy odstawić i zastąpić insuliną, która jest bezpieczniejszą opcją kontroli glikemii w tym okresie.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Metformax SR Combi 50 mg + 500 mg
Produkt leczniczy Metformax SR Combi, zawierający sytagliptynę i metforminę, wykazuje minimalny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, zgodnie z danymi z charakterystyki produktu. Niemniej jednak, należy zwrócić uwagę na potencjalne działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać zdolności psychomotoryczne pacjenta. Szczególną ostrożność należy zachować podczas stosowania leku w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, ze względu na zwiększone ryzyko hipoglikemii, która stanowi istotne zagrożenie dla bezpieczeństwa prowadzenia pojazdów.
cukrzyca typu 2, drżenie rąk, działanie niepożądane, epizod hipoglikemiczny, hipoglikemia, insulina, lek przeciwcukrzycowy, Metformax SR Combi, objawy hipoglikemii, pochodne sulfonylomocznika, senność, sytagliptyna, sytagliptyna i metformina, terapia skojarzona, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie widzenia, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Działania niepożądane – Mifomet 50 mg + 850 mg
Mifomet to preparat złożony zawierający sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg) w formie tabletek powlekanych, stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2. Produkt wykazuje biorównoważność z jednoczesnym podawaniem obu substancji czynnych jako oddzielnych leków. W trakcie terapii odnotowano poważne działania niepożądane, takie jak zapalenie trzustki oraz reakcje nadwrażliwości, a także istotne ryzyko hipoglikemii, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika (13,8%) lub insuliny (10,9%). Działania niepożądane obejmują m.in. trombocytopenię (rzadko), reakcje anafilaktyczne (częstość nieznana), hipoglikemię (często), nudności, wymioty i wzdęcia (często), a także ostre i martwicze zapalenie trzustki (częstość nieznana). W terapii skojarzonej obserwuje się zwiększoną częstość występowania hipoglikemii, zaparć, obrzęków obwodowych oraz bólu głowy i suchości w jamie ustnej, co wymaga szczególnej uwagi klinicznej.
artropatia, ciężka hipoglikemia, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, kwasica mleczanowa, martwicze i krwotoczne zapalenie trzustki, niedobór witaminy B12, niedokrwistość megaloblastyczna, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, odpowiedź anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna i metformina, trombocytopenia, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformax SR Combi 100 mg + 1000 mg
Metformax SR Combi to lek złożony zawierający sytagliptynę (50 mg lub 100 mg) oraz metforminę o zmodyfikowanym uwalnianiu (500 mg lub 1000 mg). Farmakokinetyka sytagliptyny charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1-4 h dla dawki 100 mg), wysoką biodostępnością (~87%) oraz eliminacją głównie przez nerki (ok. 79% w postaci niezmienionej). AUC sytagliptyny wzrasta proporcjonalnie do dawki, a jej okres półtrwania wynosi około 12,4 h. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≥ 45 ml/min) wzrost AUC jest nieistotny klinicznie (1,2-1,6-krotny), natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami (GFR < 45 ml/min) AUC wzrasta 2-4-krotnie, co wymaga ostrożności. Sytagliptyna jest słabym inhibitorem glikoproteiny p i nie wykazuje istotnych interakcji z izoenzymami CYP. U osób starszych i dzieci (10-17 lat) farmakokinetyka jest zbliżona do dorosłych, bez konieczności modyfikacji dawki. Metformina o zmodyfikowanym uwalnianiu wykazuje opóźnione Tmax (~7 h) w porównaniu do formy natychmiastowej (2,5 h), a jej AUC po dawce 2000 mg jest porównywalne do 1000 mg formy natychmiastowej podawanej dwukrotnie dziennie. Metformina jest wydalana niemal wyłącznie przez nerki w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym >400 ml/min i okresem półtrwania około 6,5 h. Wchłanianie metforminy jest zmienne w zależności od posiłku, który może zwiększać AUC o 62% przy podaniu po jedzeniu.
badanie biorównoważności, biodostępność bezwzględna, CYP2C8, CYP3A4, dipeptydylopeptydaza 4, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hemodializa, hOAT-3, klirens nerkowy, kwasica mleczanowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, stężenie w osoczu, sytagliptyna i metformina, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, transporter anionów organicznych-3, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zmienność wewnątrzosobnicza, znakowanie radioaktywne