biodostępność metamizolu

Biodostępność metamizolu, znanego również jako dipyron, jest parametrem farmakokinetycznym określającym, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w postaci niezmienionej. Metamizol po podaniu doustnym ulega szybkiemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego, osiągając biodostępność na poziomie około 85-90%.

Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) metamizol osiąga po około 1-1,5 godziny. Lek ten jest szybko hydrolizowany w przewodzie pokarmowym do głównego metabolitu – 4-metyloaminoantypiryny (4-MAA), który jest odpowiedzialny za większość efektów terapeutycznych. Biodostępność 4-MAA po podaniu doustnym metamizolu wynosi około 90%.

Czynniki wpływające na biodostępność metamizolu obejmują spożycie pokarmu (może opóźniać wchłanianie, ale nie wpływa istotnie na całkowitą biodostępność), pH żołądka oraz indywidualne różnice w aktywności enzymów metabolizujących. Metamizol charakteryzuje się dobrą rozpuszczalnością zarówno w wodzie, jak i w tłuszczach, co przyczynia się do jego wysokiej biodostępności.

Przy podaniu pozajelitowym (dożylnym lub domięśniowym) biodostępność metamizolu wynosi praktycznie 100%, co zapewnia szybkie działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i spazmolityczne. Z uwagi na dobrą biodostępność po podaniu doustnym, różnice w efekcie terapeutycznym między różnymi drogami podania dotyczą głównie czasu do wystąpienia działania, a nie jego intensywności.