wolny steroid
Wolny steroid odnosi się do niezwiązanej, aktywnej biologicznie frakcji hormonu steroidowego krążącej w osoczu. W warunkach fizjologicznych większość hormonów steroidowych (np. kortyzol, testosteron, estradiol) transportowana jest w połączeniu z białkami nośnikowymi, takimi jak globulina wiążąca hormony płciowe (SHBG) czy albumina.
Jedynie niewielka część hormonów steroidowych (zwykle 1-5%) pozostaje w formie wolnej, niezwiązanej z białkami. Ta właśnie frakcja może swobodnie przenikać przez błony komórkowe i wywierać działanie biologiczne, łącząc się z odpowiednimi receptorami wewnątrzkomórkowymi. Z tego powodu pomiar stężenia wolnych steroidów ma często większą wartość diagnostyczną niż oznaczanie ich całkowitego stężenia.
W diagnostyce endokrynologicznej oznaczanie wolnych frakcji steroidów (np. wolnego kortyzolu, wolnego testosteronu) wykorzystuje się w ocenie zaburzeń hormonalnych, monitorowaniu terapii hormonalnej oraz diagnostyce różnicowej wielu schorzeń endokrynologicznych. Metody laboratoryjne oznaczania wolnych steroidów obejmują m.in. dializę równowagową, ultrafiltrację, chromatografię cieczową sprzężoną ze spektrometrią mas (LC-MS/MS) oraz metody immunochemiczne.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
System terapeutyczny domaciczny Kyleena zawiera 19,5 mg lewonorgestrelu, który jest uwalniany miejscowo do jamy macicy, zapewniając wysokie stężenie leku w endometrium przy minimalnym wpływie ogólnoustrojowym. Profil uwalniania leku jest zmienny w czasie, z początkowym wskaźnikiem uwalniania wynoszącym 17,5 µg/24h po 24 dniach, który stopniowo zmniejsza się do około 7,4 µg/24h po 5 latach stosowania. Maksymalne stężenie lewonorgestrelu w surowicy osiągane jest w ciągu pierwszych dwóch tygodni (średnio 162 pg/ml), a po 5 latach utrzymuje się na poziomie około 83 pg/ml. Lewonorgestrel wykazuje silne wiązanie z białkami osocza, głównie z SHBG, co wpływa na jego farmakokinetykę i powoduje nieliniowość zależną od stężenia SHBG, które zmniejsza się o około 30% w pierwszych 3 miesiącach stosowania i stabilizuje na tym poziomie przez cały okres terapii.
albuminy osocza, biotransformacja, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, endometrium, farmakokinetyka, globulina wiążąca hormony płciowe, gradient stężenia, hydroksylacja, jama macicy, klirens całkowity, lewonorgestrel, miometrium, objętość dystrybucji, okres półtrwania, procesy metaboliczne, profil uwalniania, reakcje sprzęgania, redukcja grupy Δ4-3-okso, SHBG, system domaciczny, system terapeutyczny domaciczny, uwalnianie in vivo, wolny steroid -
Leksykon leków
Mirena to domaciczny system terapeutyczny zawierający 52 mg lewonorgestrelu, uwalnianego bezpośrednio do jamy macicy w kształcie litery „T” z kontrolowanym uwalnianiem substancji czynnej. Początkowa szybkość uwalniania wynosi około 20 μg/dobę, stopniowo zmniejszając się do 7 μg/dobę po 8 latach stosowania. Wysokie miejscowe stężenie lewonorgestrelu powoduje znaczny gradient stężeń między endometrium a miometrium (>100-krotny) oraz surowicą (>1000-krotny). Maksymalne stężenie w surowicy osiąga około 180 ng/L w ciągu 2 tygodni od założenia, a jego poziom stopniowo spada do około 100 ng/L po 8 latach. Lewonorgestrel wiąże się nieswoiście z albuminami i swoiście z SHBG, przy czym mniej niż 2% występuje w formie wolnej. Stężenie SHBG zmienia się w trakcie stosowania, co wpływa na całkowite stężenie lewonorgestrelu w osoczu.
albumina osocza, biotransformacja, cytochrom CYP3A4, dystrybucja leku, endometrium, globulina wiążąca hormony płciowe, gradient stężeń, hydroksylacja, jama macicy, klirens osoczowy, lewonorgestrel, membrana półprzezroczysta, metabolizm oksydacyjny, miometrium, objętość dystrybucji, okres półtrwania, redukcja grupy Δ4-3-okso, SHBG, stężenie maksymalne, system terapeutyczny domaciczny, uwalnianie substancji czynnej, wolny steroid
