biodostępność doodbytnicza

Biodostępność doodbytnicza (rektalna) odnosi się do stopnia i szybkości, z jaką substancja aktywna zawarta w leku podanym doodbytniczo jest wchłaniana i dostępna w krążeniu ogólnoustrojowym. Jest to istotny parametr farmakokinetyczny przy podawaniu leków w postaci czopków, wlewek lub innych form doodbytniczych.

Wchłanianie leków z odbytnicy odbywa się głównie przez błonę śluzową odbytnicy, przy czym substancje mogą być absorbowane bezpośrednio do krążenia ogólnoustrojowego, omijając efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. Leki podane do dolnej części odbytnicy są transportowane przez żyłę odbytniczą dolną do żyły głównej dolnej, omijając krążenie wrotne, co może zwiększać ich biodostępność w porównaniu z podaniem doustnym.

Biodostępność doodbytnicza jest zależna od wielu czynników, w tym od właściwości fizykochemicznych substancji leczniczej (rozpuszczalność, lipofilność), podstawy czopka (hydrofilowa lub lipofilowa), pH środowiska odbytniczego, obecności stolca, stanu błony śluzowej odbytnicy oraz czasu retencji leku. Droga doodbytnicza jest szczególnie wartościowa w przypadku pacjentów, którzy nie mogą przyjmować leków doustnie, np. przy wymiotach, zaburzeniach świadomości lub chorobach przewodu pokarmowego.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Procto-Glyvenol (50 mg + 20 mg)/g

Procto-Glyvenol to preparat doodbytniczy w formie kremu, zawierający tribenozyd (50 mg/g) oraz lidokainę chlorowodorek (20 mg/g), o odmiennych profilach farmakokinetycznych. Tribenozyd wykazuje ograniczone wchłanianie systemowe po podaniu doodbytniczym, z biodostępnością około 30% w porównaniu do podania doustnego lub dożylnego, a wchłanianie przez skórę kremu wynosi 2-20%. Maksymalne stężenie tribenozydu i jego metabolitów w osoczu (Cmax) wynosi 1 μg/ml, osiągane po około 2 godzinach (Tmax). Lidokaina charakteryzuje się szybszym i wyższym wchłanianiem (około 50% biodostępności), z Cmax 0,70 μg/ml osiąganym po 112 minutach. Lidokaina wykazuje znaczne wiązanie z kwaśną alfa-1 glikoproteiną, co wpływa na jej dystrybucję i biodostępność w tkankach.
aplikacja doodbytnicza, biodostępność, biodostępność doodbytnicza, biotransformacja, dystrybucja w organizmie, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja substancji czynnych, kwaśna alfa-1-glikoproteina, lidokainy chlorowodorek, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, parametr farmakokinetyczny, podanie doodbytnicze, stężenie w osoczu, tribenozyd, wchłanianie przez błony śluzowe, wchłanianie przez skórę, wiązanie z białkami, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Buscopan 10 mg

Hioscyna butylobromek, substancja czynna leku Buscopan (10 mg tabletki powlekane), charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym (8%) i doodbytniczym (3%), co wynika z jej polarności jako czwartorzędowej soli amoniowej. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) wahają się od 0,11 do 2,04 ng/ml przy dawkach 20-400 mg, osiągane około 2 godzin po podaniu. Całkowita biodostępność różnych postaci farmaceutycznych (100 mg) jest poniżej 1%. Hioscyna wykazuje selektywną dystrybucję do mięśni gładkich jamy brzusznej i miednicy oraz śródściennych zwojów, z niskim wiązaniem z białkami osocza (~4,4%). Po podaniu dożylnym substancja jest szybko eliminowana z osocza (okres półtrwania 2-3 minuty), z objętością dystrybucji Vss wynoszącą 128 litrów, co wskazuje na szeroką dystrybucję pozanaczyniową.
bariera krew-mózg, biodostępność całkowita, biodostępność doodbytnicza, biodostępność doustna, Buscopan, czopek, czwartorzędowa sól amoniowa, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka, hioscyna butylobromek, hydroliza wiązania estrowego, klirens, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, receptory muskarynowe i nikotynowe, roztwór doustny, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ergotaminum Filofarm 1 mg

Ergotaminum Filofarm w dawce 1 mg ergotaminy winianu charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym i doodbytniczym, nie przekraczającą 5%, co wynika z intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Wchłanianie jest wolne i wykazuje znaczne zróżnicowanie międzyosobnicze, co może wpływać na opóźniony początek działania oraz zmienność odpowiedzi terapeutycznej. Ergotamina podlega dwufazowemu okresowi półtrwania: faza alfa trwa około 2 godziny, a faza beta około 21 godzin, co wskazuje na możliwość kumulacji leku w tkankach przy wielokrotnym stosowaniu i ryzyko efektów toksycznych przy przedawkowaniu.
biodostępność doodbytnicza, biodostępność doustna, biodostępność ergotaminy, dwufazowy okres półtrwania, efekt toksyczny, Ergotaminum Filofarm, kumulacja leku, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, szybka eliminacja, toksyczny metabolit, winian ergotaminy, właściwości farmakokinetyczne, wolna eliminacja, wydalanie wątrobowo-żółciowe, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza

biodostępność doodbytnicza

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Procto-Glyvenol (50 mg + 20 mg)/g

Właściwości farmakokinetyczne – Buscopan 10 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Ergotaminum Filofarm 1 mg