biodostępność ergotaminy
Biodostępność ergotaminy – parametr farmakokinetyczny określający stopień, w jakim ergotamina po podaniu dociera do krążenia ogólnego w niezmienionej formie. Ergotamina, alkaloid sporyszu stosowany głównie w leczeniu migreny, charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą zaledwie 1-3%.
Niska biodostępność ergotaminy wynika z intensywnego efektu pierwszego przejścia przez wątrobę oraz częściowego rozkładu w przewodzie pokarmowym. Znacznie lepszą biodostępność uzyskuje się przy podaniu podjęzykowym lub donosowym, co pozwala na ominięcie metabolizmu wątrobowego. Dostępne są również formy doodbytnicze ergotaminy, które zapewniają wyższą biodostępność w porównaniu z formami doustnymi.
Ze względu na zmienną i nieprzewidywalną biodostępność ergotaminy, podczas terapii konieczne jest zachowanie ostrożności i ścisłe przestrzeganie dawkowania, aby uniknąć kumulacji leku w organizmie i potencjalnych działań niepożądanych, takich jak ergotyzm. W praktyce klinicznej coraz częściej ergotaminę zastępuje się tryptanami, które charakteryzują się lepszym profilem bezpieczeństwa i bardziej przewidywalną farmakokinetyką.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Ergotamina, alkaloid sporyszu stosowany w terapii migreny, charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym lub doodbytniczym, nie przekraczającą 5%, co wynika z ograniczonego wchłaniania i intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie w surowicy po dawce 2 mg wynosi 0,33-0,36 ng/ml i osiągane jest w czasie 30 minut do 2 godzin, przy czym u pacjentów dobrze reagujących na leczenie stężenie terapeutyczne (0,2-0,5 ng/ml) utrzymuje się przez około 6 godzin. Objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi 1,85 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Ergotamina wykazuje dwufazowy okres półtrwania: faza alfa trwa około 2-2,5 godziny, a faza beta około 21 godzin, a klirens wynosi średnio 0,68 l/godz./kg.
alkaloid sporyszu, biodostępność, biodostępność ergotaminy, eliminacja leku, ergotamina, faza alfa, faza beta, interakcje farmakokinetyczne, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, migrena, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, winian ergotaminy, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z żółcią -
Leksykon leków
Coffecorn forte to lek zawierający 1 mg ergotaminy winianu oraz 100 mg kofeiny bezwodnej w jednej tabletce drażowanej. Ergotamina charakteryzuje się niską biodostępnością doustną, nie przekraczającą 5%, co oznacza, że tylko niewielka część dawki dociera do krążenia ogólnego w formie niezmienionej. Objętość dystrybucji ergotaminy po podaniu dożylnym wynosi 1,85 l/kg, a jej metabolizm jest intensywny i zachodzi głównie w wątrobie, z wydalaniem do 90% dawki z żółcią i kałem w ciągu 96 godzin. Okres półtrwania ergotaminy wynosi 2-2,5 godziny, a klirens średnio 0,68 l/godz./kg. Maksymalne stężenie terapeutyczne w surowicy (0,2-0,5 ng/ml) osiągane jest po 0,5-2 godzinach od podania doustnego dawki 2 mg i utrzymuje się do 6 godzin u pacjentów dobrze reagujących na leczenie.
biodostępność ergotaminy, ergotamina, ergotaminy winian, klirens, kofeina, kofeina bezwodna, metabolit, metabolizm wątrobowy, migrena, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, stężenie w surowicy, wchłanianie z przewodu pokarmowego -
Leksykon leków
Ergotaminum Filofarm w dawce 1 mg ergotaminy winianu charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym i doodbytniczym, nie przekraczającą 5%, co wynika z intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Wchłanianie jest wolne i wykazuje znaczne zróżnicowanie międzyosobnicze, co może wpływać na opóźniony początek działania oraz zmienność odpowiedzi terapeutycznej. Ergotamina podlega dwufazowemu okresowi półtrwania: faza alfa trwa około 2 godziny, a faza beta około 21 godzin, co wskazuje na możliwość kumulacji leku w tkankach przy wielokrotnym stosowaniu i ryzyko efektów toksycznych przy przedawkowaniu.
biodostępność doodbytnicza, biodostępność doustna, biodostępność ergotaminy, dwufazowy okres półtrwania, efekt toksyczny, Ergotaminum Filofarm, kumulacja leku, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, szybka eliminacja, toksyczny metabolit, winian ergotaminy, właściwości farmakokinetyczne, wolna eliminacja, wydalanie wątrobowo-żółciowe, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
